Material activo: Gidroxlorotiazid, Lozartan
Quando ATH: C09DA01
CCF: Fármacos anti-hipertensores
Códigos CID-10 (testemunho): I10
Quando CSF: 01.09.16.05
Fabricante: KRKA d.d. (Eslovenia)
Pílulas, Revestido por película amarelo para amarelo com tom esverdeado, Oval, ligeiramente biconcave, com Valium de um lado.
| 1 aba. | |
| losartana potássica | 50 mg |
| gidroxlorotiazid | 12.5 mg |
Excipientes: amido pré-gelatinizado, celulose microcristalina, mono-hidrato de lactose, estearato de magnesio.
A composição do invólucro: gipromelloza, macrogol 4000, corante amarelo quinolina (E104), Dióxido de titânio (E171), talco.
7 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (8) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (12) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (14) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (6) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (9) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (6) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (7) – пачки картонные.
Droga anti-hipertensiva combinada.
Lozartan – селективный антагонист рецепторов ангиотензина II типа АТ1 não proteico natureza.
In vivo e in vitro e losartan seu metabolito biologicamente activo carboxi (EXP-3174) bloquear todos os efeitos fisiologicamente significativos sobre a angiotensina II em1-receptores, independentemente da via de síntese: Isso leva a um aumento na actividade da renina plasmática, Ele reduz a concentração de aldosterona no plasma sanguíneo.
Losartan indirectamente faz com que a activação da AT2-receptores, aumentando o nível de angiotensina II. O losartan não inibe a actividade de kininazy II, enzima, que está envolvida no metabolismo da bradicinina.
Reduz PR, a pressão na circulação pulmonar; reduz a pós-carga, Tem um efeito diurético.
Ela impede o desenvolvimento de hipertrofia do miocárdio, melhora a tolerância ao exercício em pacientes com insuficiência cardíaca crônica.
Losartan 1 tempo / dia resultou em uma redução estatisticamente significativa na pressão arterial sistólica e diastólica. Durante o dia losartan controle da pressão arterial uniformemente, em que o efeito anti-hipertensor corresponde ao ritmo circadiano naturais. A diminuição da pressão do sangue no final da dose foi de aproximadamente acção 70-80% o efeito no pico da droga, Através dos 5-6 h após a administração. Retirada não é observado; Losartan é também nenhum efeito clinicamente significativo na freqüência cardíaca.
O losartan é eficaz em homens e mulheres, e em idosos (≥ 65 anos) e pacientes mais jovens (≤ 65 anos).
Gidroxlorotiazid – тиазидный диуретик, efeito diurético que envolve uma violação da reabsorção de íons de sódio, Cloro, Potássio, Magnésio, água no néfron distal; atrasos a excreção de iões de cálcio, Ácido úrico. Tem propriedades anti-hipertensivas; ação hipotensora desenvolve devido à expansão das arteríolas. Quase nenhum efeito sobre a pressão arterial normal. O efeito diurético depois 1-2 não, chega através 4 horas e dura 6-12 não.
O efeito anti-hipertensivo ocorre dentro 3-4 dia, mas, a fim de conseguir o efeito terapêutico óptimo pode exigir 3-4 da semana.
A farmacocinética do losartan e hidroclorotiazida enquanto o aplicativo não é diferente do que em seu aplicativo separado.
Lozartan
Absorção
Bem absorvida a partir do tracto gastrintestinal. Tomar o medicamento com alimentos não tem impacto clinicamente significativo nas suas concentrações séricas. A biodisponibilidade é de cerca de 33%. Cmáximo losartan em plasma alcançado através 1 horas após a ingestão, E cmáximo EXP-3174 é conseguido através 3-4 não.
Distribuição
Mais 99% losartan e EXP-3174 liga-se às proteínas do plasma, principalmente a albumina. Vd Losartan é 34 eu. Ele não penetra na barreira sangue-cérebro.
Metabolismo
Подвергается значительному метаболизму при “первом прохождении” через печень, formação do metabolito activo EXP-3174 (14%) e uma série de metabolitos inactivos.
Dedução
A depuração plasmática de losartan e EXP-3174 é de aproximadamente 10 ml / s (600 ml / min) e 0.83 ml / s (50 ml / min) respectivamente. A depuração renal de losartan e EXP-3174 é de cerca de 1.23 ml / s (74 ml / min) e 0.43 ml / s (26 ml / min), respectivamente. T1/2 losartan e EXP-3174 é 2 e h 6-9 h, respectivamente. Sobre 58% a droga é excretada na bílis, 35% - Urina.
Gidroxlorotiazid
A absorção e distribuição
Após a absorção da administração oral de hidroclorotiazida é 60-80%. Cmáximo sangue alcançado através 1-5 horas após a ingestão. Связывание гидрохлоротиазида с белками плазмы крови – 64%.
Metabolismo e excreção
A hidroclorotiazida é metabolizada e não é rapidamente excretada pelos rins. T1/2 é 5-15 não.
- Hipertensão arterial (pacientes, mostra que a terapia de combinação);
- Reduzir o risco de morbidade e mortalidade cardiovascular em pacientes com hipertensão e hipertrofia ventricular esquerda.
O medicamento é tomado por via oral, independentemente da refeição. Lorystu® H pode ser combinada com outros anti-hipertensores.
Às hipertensão начальная и поддерживающая доза – 1 aba. 1 tempo / dia. O efeito anti-hipertensivo máximo é atingido dentro 3 semanas de terapia. Para conseguir um efeito mais pronunciado pode aumentar a dose para 2 aba. 1 tempo / dia. A dose diária máxima - 2 aba.
Em snizhennom OCK (por exemplo, em doentes tratados com doses elevadas de diuréticos) A dose inicial recomendada de losartan em doentes com hipovolemia é 25 mg 1 tempo / dia. Em conexão com esta terapia Loristoy H deve começar após a abolição da diuréticos e correção de hipovolemia.
Em Doentes idosos e doentes com insuficiência renal moderada, incluindo pacientes, diálise, Não requer dose inicial correcção.
Para reduzir o risco de morbidade e mortalidade cardiovascular em pacientes com hipertensão e hipertrofia ventricular esquerda A dose inicial padrão de losartan 50 mg 1 tempo / dia. Os pacientes, que ainda não conseguiram alcançar a pressão arterial alvo em pacientes que receberam losartan 50 mg / dia, É necessária a selecção de tratamento por uma combinação de losartan com uma dose baixa de hidroclorotiazida (12.5 mg), e, em caso de necessidade, Precisamos aumentar a dose de losartan para 100 mg em combinação com hidroclorotiazida numa dose de 12.5 mg / dia, в дальнейшем – увеличить дозу Лористы Н до 2 aba. 1 tempo / dia.
A partir do sistema nervoso central e periférico: frequentemente - dor de cabeça, tonturas sistémica e não sistémica, insônia, fatiguability; иногда – мигрень.
Sistema cardiovascular: часто – ортостатическая гипотензия (dozozavisimaya), taquicardia, taquicardia; редко – васкулиты.
O sistema respiratório: часто – кашель, infecções do tracto respiratório superior, faringitы, rhinedema.
A partir do sistema digestivo: часто – диарея, dispepsia, náusea, vómitos, dor abdominal; редко – гепатит, alteração da função hepática; очень редко – повышение активности ферментов печени и билирубина.
Na parte do sistema músculo-esquelético: часто – миалгия, dor nas costas; иногда – артралгии.
A partir do sistema hematopoético: нечасто – анемия, púrpura Shenleyna-Génova.
A partir dos parâmetros de laboratório: часто – гиперкалиемия, o aumento da concentração de hemoglobina e hematócrito (clinicamente insignificante); иногда – умеренное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови.
As reações alérgicas: ocasionalmente - urticária, comichão; редко – анафилактические реакции, angioedema (incluindo inchaço da laringe e da língua, causando obstrução das vias aéreas e / ou inchaço da face, lábios, garganta).
De Outros: frequentemente - astenia, fraqueza, edema periférico, dor no peito.
- Anurija;
- Expressa pelo rim humano (CC<30 ml / min);
- Hyperkalemia;
- Degidratatsiya (incl. em doentes tratados com doses elevadas de diuréticos);
- Expressa fígado humano;
- Hipocaliemia refractária;
- A hipotensão;
- A deficiência de lactase;
- Glicose e síndrome de má absorção de galactosemia / galactose;
- Gravidez;
- Aleitamento;
- Infância e adolescência up 18 anos (eficácia e segurança não foram estabelecidas);
- Hipersensibilidade ao losartan e outros ingredientes;
- Hipersensibilidade a derivados de sulfonamida.
DE cautela Ele deve ser usado para as violações de equilíbrio de água e eletrólitos do sangue (giponatriemiya, alcalose hipoclorémica, gipomagniemiya, kaliopenia), estenose da artéria renal bilateral ou estenose da artéria que irriga um rim único, diabetes, hipercalcemia, hiperuricemia e / ou gota, quando a história alérgica (alguns pacientes angioedema previamente desenvolvido ao tomar outras drogas, incl. Os inibidores da ECA) e asma brônquica, doenças do sangue sistêmicas (incl. SLE), simultaneamente com AINEs (incl. Inibidores COX-2).
Os dados sobre o uso de losartan durante a gravidez não é. Perfusão renal fetal, que depende do desenvolvimento do sistema renina-angiotensina, começa a funcionar no trimestre de gravidez III. O risco para o feto aumenta se losartan no II e III trimestres, tk. tomar medicamentos, atuando diretamente sobre o sistema renina-angiotensina, durante o trimestre de gravidez II e III podem levar a morte fetal.
Não recomendado diuréticos durante a gravidez devido ao risco de icterícia no feto e no recém-nascido, trombocitopenia em mães. Terapêutica diurética não impede o desenvolvimento de toxemia da gravidez.
Ao estabelecer a terapia gravidez Loristoy® N deve ser interrompido imediatamente.
Se necessário, o uso durante a lactação deve decidir a questão da cessação da amamentação.
Não há necessidade de uma selecção especial de a dose inicial em doentes idosos. A droga pode aumentar a concentração de uréia e creatinina no plasma sanguíneo em doentes com estenose da artéria renal bilateral ou estenose da artéria renal de rim único.
A hidroclorotiazida pode aumentar a hipotensão e distúrbios de equilíbrio de água e eletrólitos (umenyshenie OCK, giponatriemiю, alcalose hipoclorémica, hypomagnesemia, hipocalemia), interromper a tolerância à glicose, reduzir a excreção urinária de cálcio e causar um transiente, um ligeiro aumento na concentração de cálcio no plasma sanguíneo, aumentar a concentração de colesterol e triglicéridos, provocar o aparecimento de hiperuricemia e / ou gota.
Losartan® H contém lactose, eo medicamento não é indicado para pacientes com deficiência de lactase, galactosemia e síndrome de má absorção de glucose / galactose.
Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão
Praticamente todos os pacientes durante a terapia com Lorista® H pode executar ações, exigindo a atenção especial (por exemplo, condução perigosa ou instalações técnicas). Em indivíduos no início da terapia, a droga pode causar hipotensão e tonturas, assim, influenciam indiretamente sua condição psicofísica. Por razões de segurança antes de iniciar a atividade, exigindo uma maior atenção, Os pacientes devem primeiro avaliar sua resposta ao tratamento.
Lozartan
Sintomas: redução acentuada na pressão arterial, taquicardia; bradicardia, devido à parassimpático (vagal) estimulação.
Tratamento: diurez, terapia simptomaticheskaya, hemodiálise nyeeffyektivyen.
Gidroxlorotiazid
Sintomas: Os sintomas mais comuns são uma conseqüência da deficiência de eletrólitos (kaliopenia, chloropenia, giponatriemiya) e desidratação, devido à diurese excessiva. Ao mesmo tempo tomando glicosídeos cardíacos hipocalemia pode exacerbar arritmias.
Tratamento: terapia sintomática.
Lozartan
Em estudos clínicos não revelaram qualquer interacção farmacocinética clinicamente significativa de losartan com hidroclorotiazida, digoksinom, varfarinom, cimetidina, fenoʙarʙitalom, cetoconazol e eritromicina.
Rifampicina e uroveny snizhayut fluconazol aktivnogo metabolito (clinicamente esta interacção não foi estudada).
A combinação de losartan com diuréticos poupadores de potássio (espironolactona, triamterene, amilorid), aditivos contendo potássio ou sais de potássio pode causar hipercalemia.
NSAIDs, incl. inibidores COX-2 selectivos, podem reduzir a eficácia de outros diuréticos e anti-hipertensivos, incluindo losartan.
Em pacientes com insuficiência renal, tratada com AINE (incluindo inibidores COX-2), terapia é antagonistas dos receptores da angiotensina II pode resultar em deterioração adicional da função renal, incluindo insuficiência renal aguda, que normalmente é reversível.
O efeito hipotensor do losartan, bem como outros anti-hipertensivos, Ele pode ser reduzido ao receber indometacina.
Gidroxlorotiazid
Enquanto o uso de diuréticos tiazídicos, etanol, barbitúricos e narcóticos podem potencializar o risco de hipotensão ortostática.
Embora a utilização de agentes hipoglicémicos (para administração oral e insulina) pode requerer o ajuste da dose de hipoglicemiantes.
При приеме в комбинации с другими гипотензивными средствами – аддитивный эффект.
Colestiramina e colestipol violar a absorção de hidroclorotiazida.
Na aplicação simultânea com Valium, Os níveis de ACTH observada redução acentuada de eletrólitos, em particular, kaliopenia.
A hidroclorotiazida reduz a gravidade da resposta à recepção de aminas pressoras (por exemplo, epinefrina, norepinefrina).
A hidroclorotiazida aumenta o efeito de não-despolarizante tipo de acção relaxante muscular (por exemplo, tuʙokurarina).
Diuréticos reduzir a excreção renal de lítio e aumentar o risco de efeitos tóxicos de lítio (Não é recomendado o uso concomitante).
NSAIDs (incluindo inibidores COX-2) pode reduzir o efeito diurético, efeito natriurético e hipotensor de diuréticos.
Em conexão com o efeito no metabolismo do cálcio receber diuréticos de tiazida pode distorcer os resultados da função das glândulas paratiróides pesquisa.
A droga é liberado sob a prescrição.
Lista B. O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças ou acima de 30 ° C. Validade - 3 ano.
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