LOPIREL

Material activo: Clopidogrel
Quando ATH: B01AC04
CCF: Antiplaquetária
Códigos CID-10 (testemunho): I20.0, I21, I63, I74, I82
Quando CSF: 01.12.11.06.01
Fabricante: Actavis Group hf. (Islândia)

FARMACÊUTICA FORMATO, COMPOSIÇÃO E EMBALAGEM

Pílulas, Revestido por película Cor rosa, volta, lenticular, Gravado “EU” por um lado.

Excipientes: lactose, celulose microcristalina, krospovydon (Tipo a), glyceryl dibegenat, talco, Opadry II 85 G34669 rosa (Álcool polivinílico, talco, Dióxido de titânio (E171), macrogol 3350, lecitina (E322), óxido de ferro corante vermelho (E172)).

7 PC. – blisters (4) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Drogas Antiagregantnyj, inibidor da agregação plaquetária específico e ativo. Tem ação koronrodilatirtee. Seletivamente reduz a ligação dos receptores de ADP em plaquetas e ativar os receptores de GPI Ib/IIIa sob a influência de ADP, redução, assim, Agregação de plaquetas. Ele reduz a agregação de plaquetas, induzida por outros agonistas, impedindo-os de ativar libertação de ADP, não afeta a atividade de PDE. Ele se liga irreversivelmente a receptores plaquetários ADP, que continuam a ser impermeável ao ciclo de vida estimulação ADP (sobre 7 dias).

Inibição da agregação plaquetária é um 2 h após a administração (40% inibição de) dose inicial 400 mg. Efeito máximo (60% Supressão de agregação) desenvolve-se através de 4-7 dias de admissão para a dose de 50-100 mg / dia. Efeito Antiagregantnyj é todo o período da vida de plaquetas (7-10 dias).

Na presença de navio aterosclerótico impede o desenvolvimento de aterotromboza, independentemente da localização do processo vascular (cerebrovascular, lesões cardiovasculares ou periféricas).

Farmacocinética

Absorção

Absorção vыsokaya, alta biodisponibilidade; A concentração de plasma é baixo e por 2 horas após admissão não atinge o limite de medição (0.025 ug / l).

Distribuição

Ligação às proteínas plasmáticas – 94-98%.

Metabolismo

Ele é metabolizada no fígado. O principal metabolito – inativo karboksilovoj derivados de ácido. Ingestão em doses repetidas 75 mg C_máximo metabólito no plasma sanguíneo é sobre 3 mg / l e é conseguida através da 1 não.

Dedução

Relatar as notícias - 50%, através do intestino – 46% (durante 120 horas após a injecção). T_1/2 o metabolito principal após admissão única e repetida 8 não. A concentração dos rins de metabolitos alocados – 50%.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Depois de tomar a droga em uma dose 75 mg/dia, a concentração no plasma metabolita inferior em pacientes com doença renal grave (CC 5-15 ml / min), em comparação com pacientes com insuficiência renal moderada (KK a partir de 30 para 60 ml / min) e pessoas saudáveis.

Testemunho

Aterotromboza de prevenção:

-em pacientes, enfarte do miocárdio, acidente vascular cerebral isquêmico, ou com um artérias periféricas doença diagnosticada;

-em pacientes com Síndrome Coronariana Aguda sem ST segmento recuperação (angina instável ou infarto do miocárdio sem zubza Q no ECG), em combinação com o ácido acetilsalicílico.

Regime de dosagem

O medicamento é prescrito no interior de 75 mg 1 vezes por dia, independentemente da refeição.

O tratamento deve começar no prazo de alguns dias antes 35 dias em pacientes enfarte do miocárdio e de 7 dias antes 6 meses em pacientes Após acidente vascular cerebral isquêmico.

Os pacientes com Síndrome Coronariana Aguda sem recuperação de segmento ST (angina instável ou infarto do miocárdio sem zubza Q no ECG) Lopirelom o tratamento começa com uma dose única 300 mg, e depois continue a dose 75 mg 1 tempo / dia (com dose de ácido acetilsalicílico 75-325 mg / dia). A duração ideal do tratamento não está instalada. Tratamento eficaz é até 12 Meses, o efeito máximo é comemorado através de 3 meses após o inicio do tratamento.

Efeito colateral

Determinação da frequência de reacções adversas: frequentemente (>1/100, <1/10), às vezes (>1/1000, <1/100), raramente (>1/10 000, <1/1000), raramente (<1/10 000).

CNS: às vezes – dor de cabeça, tontura, parestesia; raramente – confusão, alucinações, disgeusia.

A partir do sistema digestivo: frequentemente – dispepsia, dor abdominal, diarréia; às vezes – náusea, gastrite, flatulência, prisão de ventre, vómitos, úlcera péptica; raramente – colite (incl. Ulcerosa ou linfocítica), pancreatite.

Pelo sistema Hepato-biliar: raramente – hepatite, aumento das transaminases hepáticas.

A partir do sistema hematopoético: às vezes – leucopenia, redução do número de granulócitos neutrófilos èozinofil′nyh e, redução do número de plaquetas; raramente – tyazhelaya trombocitopenia (o número de plaquetas ≤ 30-10⁹/eu), granulocitopenia, agranulocitose, anemia e anemia aplástica/pancitopenia.

A partir do sistema de coagulação do sangue: às vezes – aumentar no tempo de hemorragia; raramente – tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya púrpura (1 Caso de 200 000 pacientes); frequentemente – sangramento de intensidade e localização diferentes. Maioria dos casos de hemorragia observada dentro de 1 mês de tratamento (especialmente intracraniana, gastrointestinal e sangramento retroperitoneale); casos graves de sangramento cutâneo (púrpura), sangramento nas articulações e tecidos moles (gemartroz, hematoma), hemorragia de olho (kongunguale, ocular, retinal), hemorragias nasais, do trato respiratório (hemoptise, pneumorrhagia), Hematúria e sangramento de feridas.

Reações dermatológicas: às vezes – erupção cutânea e comichão; raramente – erupção cutânea bolhosa (eritema multiforme), exantema eritematoso, líquen plano.

As reações alérgicas: raramente – urticária, reações anafiláticas.

Sistema cardiovascular: raramente – vasculite, hipotensão.

O sistema respiratório: raramente – broncoespasmo.

Na parte do sistema músculo-esquelético: raramente – artralgia, artrite.

A partir do sistema urinário: raramente – glomerulonefrite, aumento da creatinina sérica.

De Outros: raramente – febre.

Contra-indicações

- Insuficiência hepática grave;

- Síndrome hemorrágica;

- Sangramento grave (incl. hemorragia intracraniana) e doença, Predispor-se para o seu desenvolvimento (úlcera gástrica e úlcera duodenal na fase aguda, colite yazvennыy nespetsificheskiy, tuberculose, tumor do pulmão, giperfiʙrinoliz);

- Gravidez;

- Aleitamento (amamentação);

— período neonatal;

- Até 18 anos (eficácia e segurança não foram estabelecidas);

- Intolerância à galactose, má absorção de lactase deficiência ou glicose-Galactose (tk. o produto é a lactose);

- Hipersensibilidade à droga.

DE cautela a droga deve ser usada em pacientes com insuficiência hepática ou renal moderada, trauma, Pré-operatório; ao mesmo tempo com ácido acetilsalicílico, NSAIDs (incluindo inibidores COX-2), varfarinom, trombolitičeskimi ferramentas, geparinom, inibidores da glicoproteína IIb/Iiia.

Precauções

Em pacientes com infarto agudo do miocárdio com segmento ST klopidogrelom aumento de tratamento não deve começar dentro dos primeiros dias após infarto do miocárdio.

Na ausência de dados clínicos Clopidogrel não é recomendado em AVC isquêmico agudo (Menos 7 dias).

Ao desenvolver a sangrar durante tratamento medicamentoso imediatamente deve realizar um teste de sangue (TTPA, contagem de plaquetas, Os testes de função plaquetária) e atividade funcional do fígado.

Como outras drogas antitrombotičeskim, Clopidogrel deve ser usado com cautela em pacientes com risco aumentado de sangramento (particularmente gastrintestinais e intra-oculares) devido a lesão, intervenções cirúrgicas ou condições patológicas, assim como no caso de aliada a utilização de klopidogrela ácido acetilsalicílico, NSAIDs, geparinom, inibidores da glicoproteína IIb/IIIa, ou droga trombolítica.

Marcado por casos graves de sangramento em pacientes, tomar Clopidogrel simultaneamente com ácido acetilsalicílico ou com ácido acetilsalicílico e heparina.

Clopidogrel aumenta o tempo de sangramento, Portanto, pacientes devem ser avisados que, Porque parar aparecendo no fundo do uso da droga (tanto como monoterapia, e em combinação com ácido acetilsalicílico) hemorragia leva um longo tempo, Você deve informar o médico sobre cada caso de sangramento. Os pacientes também devem informar o médico e dentista sobre a recepção da droga no caso a próxima cirurgia ou se o médico prescreve uma nova droga para o paciente.

No caso de intervenções cirúrgicas, Se efeito antiplaquetário não é desejável, o curso do tratamento deveria parar para klopidogrelom 7 dias antes da operação.

Monitorização cuidadosa dos pacientes para detectar sinais de sangramento, incluindo sangramento oculto, especialmente durante as primeiras semanas de tratamento e/ou após a cirurgia ou procedimentos cardíacos invasivos.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

A droga não tem efeito sobre a capacidade de condução e não reduz as reações de velocidade psicomotora.

Overdose

Sintomas: podem aumentar o tempo de sangramento.

Tratamento: Se você precisa de uma rápida correção aumentou sangramento tempo klopidogrela efeito pode ser eliminado transfusão de thrombocyte em massa. Não há antídoto específico

Interações Medicamentosas

Se você estiver aplicando para klopidogrela com varfarina pode aumentar a intensidade do sangramento (esta associação não é recomendada).

Ácido acetilsalicílico não muda klopidogrela ingibiruty efeito sobre a agregação plaquetária induzida pelo ADP, No entanto, Clopidogrel potenziruet do ácido acetilsalicílico na agregação plaquetária, induzida por colagénio. Não obstante, a utilização simultânea de ácido acetilsalicílico em dose 500 mg 2 vezes / dia não causa qualquer aumento significativo no tempo de sangramento, alongada receberemos klopidogrela. Segurança de uso simultâneo prolongado de ácido acetilsalicílico e klopidogrela não está instalada, No entanto, Clopidogrel e ácido acetilsalicílico podem ser usados um ano.

De acordo com um estudo clínico, realizados em voluntários saudáveis, a utilização simultânea de klopidogrela e heparina não requer ajuste da dose e não afeta a ação antiplaquetária klopidogrela, No entanto, a segurança de tais combinações não tem ainda instalado (com esta combinação de cautela).

Segurança de klopidogrela de aplicação simultânea com drogas trombolíticos não estiver instalada (com esta combinação de cautela).

Em um estudo clínico, realizado com a participação de voluntários saudáveis, Quando klopidogrela e naproksena lá tem sido um aumento no número de sangramento gastrointestinal oculto. No entanto, devido à falta de interações medicamentosas de pesquisa clínica com outros AINEs não está atualmente instalada, Existe um risco aumentado de gastrointestinal hemorragia quando outras drogas deste grupo (com uma combinação de klopidogrela e AINEs cautela).

Farmakodinamičeskogo de interação clinicamente significativa ao aplicar klopidogrela em conjunto com atenolol e nifedipina foram identificadas e/ou.

Sua atividade Lopirela praticamente não é alterada em conjunto com o uso de fenobarbital, cimetidina ou estrogênio.

Propriedades farmacocinéticas da digoxina ou da teofilina não são alteradas quando a aplicação conjunta com klopidogrelom.

Antiácidos não alteraram a absorção klopidogrela.

Dados, obtidos no decurso de estudos com mikrosomami de fígado humano, indicam que, que o Clopidogrel pode inibir a atividade de izofermenta CYP2C9. Como resultado, pode aumentar as concentrações plasmáticas de algumas drogas, como a fenitoína e tolbutamid, Porque eles são metabolizados pelo CYP2C9. Os resultados do estudo indicam a segurança do CAPRIE fenitoina e tolbutamida juntamente com klopidogrelom.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças ou acima de 30 ° C. Validade – 2.5 ano.