LOFOKS (Pílulas)

Material activo: Lomefloxacin
Quando ATH: J01MA07
CCF: Droga antibacteriana fluoroquinolona
Códigos CID-10 (testemunho): A00, A01, A02, A03, A15, A54, A56.0, A56.1, A56.4, A74.0, J04, J15, J20, J37, J42, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M86, N10, N11, N30, N34, N41, T30, T79.3, Z29.2
Quando CSF: 06.17.02.01
Fabricante: Síntese de (Rússia)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Pílulas, revestido branco ou quase branco, lenticular oval.

Excipientes: celulose microcristalina, polivinilpirrolidona (povidone), lactose, amido de batata, коллидон CL-М (krospovydon), talco, estearato de magnesio, ácido esteárico, hidroxipropilmetilcelulose (gipromelloza), hidroxipropil, polioxietileno-4000, Dióxido de titânio, propileno glicol.

5 PC. – embalagens Valium planimétrica (1) – embalagens de papelão.
5 PC. – embalagens Valium planimétrica (2) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Antimicrobiana de amplo espectro fluoroquinolona, diftorxinolon. Tem actividade bactericida, o mecanismo dos quais está associado com a exposição a ADN-girase bacteriana, fornecendo supercoiling. A lomefloxacina forma um complexo com o seu tetrâmero (subunidade A2B2 de girase) e interrompe a replicação do ADN e a transcrição, que leva à morte da célula microbiana. Produzido por agentes β-lactamase não têm efeito sobre a actividade da lomefloxacina.

Preparação altamente ativa contra microorganismos Gram-negativos aeróbios: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter diferente, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Proteus vulgaris, Salmonela spp., Shigella spp., Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Pseudomonas aeruginosa (Algumas cepas de).

C droga moderadamente sensível: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Serratia dissolução, Serratia murchando, Pseudomonas aeruginosa (a maioria das cepas), Mycobacterium tuberculosis, Chlamydia trachomatis, Avenida Hafnia, Citrobacter freundii, Aeromonas hydrophila, Proteu é maravilhoso, Proteus stuartii, Rettgeri Providence, Alcalifaciens Providence, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans.

Ela opera em extra-, e o localizado intracelularmente micobactérias: Mycobacterium tuberculosis, Isso reduz o tempo da sua separação do corpo, Ele fornece infiltrados reabsorção mais rápidos.

Para a maioria dos microorganismos opera em baixas concentrações (concentração, necessária para inibir o crescimento de 90% cepas, Normalmente não é mais 1 ug / ml). A resistência é rara.

C droga resistente: Streptococcus spp., Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Imunofluorescência и анаэробные bactérias.

Farmacocinética

Absorção

Uma vez dentro lomefloksatsin quase completamente absorvida a partir do tracto gastrintestinal, absorção sostavlyaet 95-98%. A ingestão de alimentos reduz a absorção no 12%. T_máximo – 0.8-1.5 não. C_máximo após dose oral 100 mg de 0.8 ug / ml, 200 mg – 1.4 ug / ml, 400 mg – 3-5.2 ug / ml. A ingestão de alimentos reduz C_máximo em 18% e aumenta o t_máximo para 2 não.

Distribuição

O estado de equilíbrio é conseguido depois 48 não. Ligação às proteínas plasmáticas – 10%. Bem para os órgãos e tecidos (Airways, Otorrinolaringológicas, tecidos moles, ossos, articulações, órgãos abdominais, pélvica, órgãos genitais), onde atinge uma concentração 2-7 vezes maior, do que no plasma.

Metabolismo e excreção

Uma pequena porção da droga é metabolizada para produzir metabolitos. T_1/2 – 8-9 não; Depuração renal média – 145 ml / min. Faça principalmente rins por secreção tubular up 70-80% (principalmente inalterada, 9% – na forma de glucuronídeos, 0.5% – sob a forma de outros metabolitos); através do intestino – 20-30%.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Em pacientes idosos, a depuração plasmática é reduzida em 25%.

Se a função renal ea depuração de creatinina 10-40 ml / min / 1,73m² T_1/2 aumentos.

Testemunho

Doenças infecto-inflamatórias, causadas por microrganismos sensíveis à lomefloxacina:

- infecções do trato urinário (incl. cistite, pielonefrite, uretrit, prostatite);

- Infecções do trato digestivo (incl. disenteria, febre tifóide, salmonelose, cólera) e vias biliares;

- Infecções respiratórias (incl. exacerbação da bronquite crônica);

- Infecções purulentas da pele e tecidos moles (incl. feridas infectadas, queimada);

- A osteomielite;

- Gonorréia;

- Chlamydia (incl. conjuntivite por clamídia e blefaroconjuntivite).

A prevenção da infecção antes e após a cirurgia transuretral.

Tuberculose pulmonar (na terapia complexa):

- formas progressivas Acutely;

- A multirresistência de micobactérias;

- Rifampicina tolerância Pobre.

Regime de dosagem

O medicamento é tomado por via oral, independentemente da refeição, beber bastante líquido; a multiplicidade de recepção – 1 tempo / dia. A dose e a duração do tratamento depende da severidade da doença e susceptibilidade.

Às infecções do trato urinário não complicadas A dose recomendada é de 400 mg / dia durante 3-5 dias; às infecções do trato urinário complicadas – 400 mg / dia durante 10-14 dias.

Para prevenção de doenças infecciosas e inflamatórias do tracto urinário durante as operações de transuretral a droga é prescrita em dose 400 mg de dose de 2-6 horas antes da operação.

Às gonorréia aguda a dose recomendada – 600 mg de dose; às Gonorréia crônica – 600 mg / dia durante 5 dias (contra o fundo de imunoterapia específica).

Às chlamydiosis urogenital (incluindo infecções bacterianas, infecções por clamídia e gonocócica, infecção por clamídia) o medicamento é prescrito para 400-600 mg / dia, duração do tratamento – para 28 dias.

Às infecção por clamídia em pacientes com reumatismo – de 400 mg / dia durante 20 dias.

Às conjuntivite por clamídia – de 400 mg / dia, um curso de tratamento – para 10 dias.

Às infecção por micoplasma – 600 mg / dia, um curso de tratamento – para 10 dias.

Às infecções purulentas de tecido mole, feridas infectadas – 400 mg / dia durante 5-14 dias.

Às osteomielite crônica – 400-800 mg / dia durante 3-8 semanas.

Às tuberculose nomear 200 mg 2 vezes / dia durante 14-28 dias ou mais.

Às Ostrom neoslozhnennom brônquios, ʙronxopnevmonii – de 400 mg / dia, um curso de tratamento – para 10 dias.

Às complicado por pneumonia, exacerbação da bronquite crônica – de 400-800 mg / dia, um curso de tratamento – para 14 dias.

Às infecção por micoplasma – de 400-800 mg / dia durante 2-3 Sol.

Em Doentes com função renal moderada ou grave auditivos (CC inferior 30 ml / min) e Os doentes em hemodiálise dose inicial é 400 mg / dia, seguido por uma diminuição de 200 mg / dia.

Efeito colateral

A partir do sistema digestivo: náusea, vómitos, boca seca, gastralgia, dor de estômago, diarreia ou prisão de ventre, flatulência, enterocolite pseudomembranosa, disfagia, linguagem mudança de cor, perda de apetite ou bulimia, disgeusia, disbiose, aumento das transaminases hepáticas.

A partir do sistema nervoso central e periférico: fatiguability, mal-estar, astenia, dor de cabeça, tontura, insônia, alucinações, convulsões, hipercinesia, tremor, parestesia, nervosismo, ansiedade, depressão, excitação.

A partir do sistema urinário: glomerulonefrite, dizurija, poliúria, anurija, albuminúria, Sangramento uretral, kristallurija, hematúria, retenção urinária, inchaço.

Na parte do sistema reprodutivo: feminino – vaginite, leykoreya, sangramento intermenstrual, dor perineal, candidíase vaginal; machos – orkhit, epididimite.

Metabolismo: gipoglikemiâ, gota.

Na parte do sistema músculo-esquelético: artralgia, vasculite, cãibras nas pernas, dor nas costas e no peito.

A partir do sistema hematopoético: sangramento do trato digestivo, trombocitopenia, púrpura, aumento da fibrinólise, sangramento do nariz, linfadenopatia.

O sistema respiratório: dispneia, infecções do tracto respiratório, tosse, hipersecreção de muco, sintomas de gripe.

A partir dos sentidos: visão embaçada, dor e zumbido, dor nos olhos.

Sistema cardiovascular: desmaio, diminuição da pressão sanguínea, taquicardia, bradicardia, arritmia, Arritmia, progressão da insuficiência cardíaca, angina, embolia pulmonar, miokardiopatija, flebite.

As reações alérgicas: comichão, urticária, eritema exsudativa maligno (Síndrome de Stevens-Johnson), broncoespasmo.

De Outros: candidíase, aumento da sudorese, calafrios, sede, infecção sobreposta, fotossensibilidade.

Contra-indicações

- Gravidez;

- Aleitamento (amamentação);

- Até 18 anos (durante a formação e crescimento do esqueleto);

- Hipersensibilidade à droga e outras fluoroquinolonas.

Lomefloksatsin não deve ser administrada a doentes com prolongamento do intervalo QT.

DE cautela prescritores com arteriosclerose cerebral, epilepsia e outras doenças do sistema nervoso central com síndrome epiléptica.

Gravidez e aleitamento

Lofoks^® contra-indicado durante a gravidez e lactação (amamentação).

EM estudos experimentais efeitos fetotóxicos descritos (artropatia).

Precauções

Em cirrose do fígado não requer regime de dosagem de correcção (função renal normal).

Durante o tratamento deve evitar exposição prolongada ao sol e a exposição à radiação UV artificial (recepção noite reduz o risco de reacção à radiação UV).

Ao primeiro sinal de fotossensibilidade (aumento da sensibilidade da pele, queimar, vermelhidão, edema, blisters, erupção cutânea, comichão, dermatite) ou hipersensibilidade, neurotoxicidade (excitação, convulsões, tremor, fotofobia, confusão, psicose tóxica, alucinações) o tratamento deve ser descontinuado.

Lomefloksatsin não deve ser administrada a doentes com intervalo QT prolongado, se hipocalemia, enquanto que a utilização de fármacos anti-arrítmicos de classe IA (quinidina, prokaynamyd) и III (Amiodarona, sotalol).

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

No período do tratamento deve abster-se de actividades de atividades potencialmente perigosas, exigem alta concentração e velocidade das reações psicomotoras.

Overdose

Os dados sobre Lofoks overdose de drogas^® muito limitada.

Tratamento: se necessário terapia sintomática. Gemo- E diálise pyeritonyealinyi Prix pyeryedozirovkye maloeffyektivny.

Interações Medicamentosas

Com a utilização simultânea de lomefloxacina não afeta a farmacocinética de isoniazida; Ele não reage com a teofilina, cafeína.

Numa aplicação lomefloksatsin aumenta a actividade de anticoagulantes orais e aumenta a toxicidade dos AINEs.

Quando a administração concomitante não devem tomar antiácidos e sucralfato para 4 hora antes e 2 horas após a administração da lomefloxacina, tk. formar quelatos com eles, o que reduz a sua biodisponibilidade.

Quando o tratamento de tuberculose lomefloksatsin usado em conjunto com isoniazida, pirazinamidom, estreptomicina e etambutol (não recomendado combinação com rifampicina causa do antagonismo da acção).

Com o uso simultâneo de medicamentos, bloco secreção tubular, excreção lenta de lomefloxacina.

Sem resistência cruzada com penicilinas, cefalosporinas, aminoglikozidami, cotrimoxazol, metronidazolom.

Vitaminas com suplementos minerais deve ser utilizado para 2 horas antes ou depois 2 horas após a administração da lomefloxacina.

Em uma aplicação conjunta com antiarrítmico classe IA drogas (quinidina, prokaynamyd) и III (Amiodarona, sotalol) Ele pode prolongar o intervalo QT.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

Lista B. A droga deve ser armazenado num local seco, protegido da luz, alcance das crianças, a uma temperatura não superior a 25 ° C. Tempo vida – 2 ano.