Material activo: Pregabalina
Quando ATH: N03AX16
CCF: Anticonvulsivantes
Códigos CID-10 (testemunho): B02.2, G40, G63.2, R52.2
Quando CSF: 02.05.10
Fabricante: PFIZER GmbH (Alemanha)
Cápsulas с белым корпусом и белой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 25”, на крышечку нанесена надпись “Pfizer”.
| 1 bonés de. | |
| прегабалин | 25 mg |
Excipientes: mono-hidrato de lactose, amido de milho, talco.
A composição das cápsulas de invólucro: gelatina, água, Dióxido de titânio (E171), laurilo de sódio, dióxido de silício coloidal.
10 PC. – блистеры (10) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
21 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
Cápsulas с белым (с черной полосой) корпусом и белой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 50”, на крышечке нанесена надпись “Pfizer”.
| 1 bonés de. | |
| прегабалин | 50 mg |
Excipientes: mono-hidrato de lactose, amido de milho, talco.
A composição das cápsulas de invólucro: gelatina, água, Dióxido de titânio (E171), laurilo de sódio, dióxido de silício coloidal.
10 PC. – блистеры (10) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
21 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
Cápsulas com corpo branco e boné laranja, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 75”, на крышечке нанесена надпись “Pfizer”.
| 1 bonés de. | |
| прегабалин | 75 mg |
Excipientes: mono-hidrato de lactose, amido de milho, talco.
A composição das cápsulas de invólucro: gelatina, água, Dióxido de titânio (E171), laurilo de sódio, dióxido de silício coloidal, óxido de ferro vermelho (E172).
10 PC. – блистеры (10) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
21 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
Cápsulas с оранжевым корпусом и оранжевой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 100”, на крышечке нанесена надпись “Pfizer”.
| 1 bonés de. | |
| прегабалин | 100 mg |
Excipientes: mono-hidrato de lactose, amido de milho, talco.
A composição das cápsulas de invólucro: gelatina, água, Dióxido de titânio (E171), laurilo de sódio, dióxido de silício coloidal, óxido de ferro vermelho (E172).
10 PC. – блистеры (10) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
21 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
Cápsulas с белым корпусом и белой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 150”, на крышечке нанесена надпись “Pfizer”.
| 1 bonés de. | |
| прегабалин | 150 mg |
Excipientes: mono-hidrato de lactose, amido de milho, talco.
A composição das cápsulas de invólucro: gelatina, água, Dióxido de titânio (E171), laurilo de sódio, dióxido de silício coloidal.
10 PC. – блистеры (10) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
21 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
Cápsulas со светло-оранжевым корпусом и светло-оранжевой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 200”, на крышечке нанесена надпись “Pfizer”.
| 1 bonés de. | |
| прегабалин | 200 mg |
Excipientes: mono-hidrato de lactose, amido de milho, talco.
A composição das cápsulas de invólucro: gelatina, água, Dióxido de titânio (E171), laurilo de sódio, dióxido de silício coloidal, óxido de ferro vermelho (E172).
10 PC. – блистеры (10) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
21 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
Cápsulas com corpo branco e boné laranja, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 300”, на крышечке нанесена надпись “Pfizer”.
| 1 bonés de. | |
| прегабалин | 300 mg |
Excipientes: mono-hidrato de lactose, amido de milho, talco.
A composição das cápsulas de invólucro: gelatina, água, Dióxido de titânio (E171), laurilo de sódio, dióxido de silício coloidal, óxido de ferro vermelho (E172).
10 PC. – блистеры (10) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
21 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
O medicamento antiepiléptico, действующее вещество которого является аналогом гамма-аминобутировой кислоты (GABA).
Хотя точный механизм действия прегабалина еще неясен, Foi encontrado, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (uma2-дельта-протеин) вольтаж-зависимых кальциевых каналов в ЦНС, Assumiu, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгезирующего и противосудорожного эффектов.
Dor neuropática
Эффективность прегабалина отмечена у больных с диабетической невропатией и постгерпетической невралгией. Эффективность при других типах нейропатической боли не изучалась.
Estabelecido, что при приеме прегабалина курсами до 13 недель по 2 раза/сут и до 8 недель по 3 vezes / dia, в целом риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при приемах по 2 ou 3 раза/сут одинаковы.
При приеме курсом продолжительностью до 13 недель боль уменьшалась в течение первой недели, а эффект сохранялся до конца лечения.
Отмечалось уменьшение индекса боли на 50% em 35% pacientes, получавших прегабалин, e 18% pacientes, placebo. Entre os pacientes, не испытывавших сонливости, эффект такого снижения боли отмечался у 33% больных группы прегабалина и 18% больных группы плацебо. Os pacientes, испытывавших сонливость, уровни ответа были 48% в группе прегабалина и 16% placebo.
Epilepsia
При приеме препарата в течение 12 недель по 2 ou 3 раза/сут отмеченные риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при этих режимах дозирования одинаковы. Уменьшение частоты судорог начиналось в течение первой недели.
Фармакокинетика прегабалина в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая (<20%). Фармакокинетику препарата при повторном применении можно предсказать на основании данных приема единичной дозы. Conseqüentemente, необходимости в регулярном мониторировании концентрации прегабалина нет.
Absorção
Прегабалин быстро всасывается после приема внутрь натощак. Cmáximo plasma conseguida através 1 ч как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет ≥ 90% и не зависит от дозы. При повторном применении равновесное состояние достигается через 24-48 não. Всасывание прегабалина ухудшается под влиянием пищи. Assim Cmáximo reduzida em cerca de 25-30%, а время достижения Cmáximo увеличивается приблизительно до 2.5 não. Однако прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина.
Distribuição
Vd прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0.56 l / kg. Препарат не связывается с белками плазмы.
Metabolismo
Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определялось в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, que é o principal metabolito, обнаруживаемым в моче, foi 0.9% dose. Не отмечено признаков рацемизации S- энантиомера прегабалина в R-энантиомер.
Dedução
Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде. Média T1/2 é 6.3 não. Клиренс прегабалина из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина.
Farmacocinética em situações clínicas especiais
Пол пациента не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию прегабалина в плазме.
При нарушении функции почек следует учитывать, что клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Porque, что препарат в основном выводится почками, при нарушенной функции почек рекомендуется снизить дозу прегабалина. Além Disso, прегабалин эффективно удаляется из плазмы при гемодиализе (после 4-часового сеанса гемодиализа концентрации прегабалина в плазме снижаются примерно на 50%), после гемодиализа необходимо назначить дополнительную дозу препарата.
Фармакокинетика прегабалина у больных с нарушением функции печени специально не изучалась. Прегабалин практически не подвергается метаболизму и выводится в основном в неизмененном виде с мочой, поэтому нарушение функции печени не должно существенно изменять концентрации препарата в плазме.
При назначении препарата пожилым пациентам (senior 65 anos) deve ser considerado, что клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение КК. Пожилым людям с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы препарата.
Dor neuropática:
— лечение нейропатической боли у взрослых.
Epilepsia:
— в качестве вспомогательного средства у взрослых с парциальными судорогами, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией.
Препарат следует принимать внутрь независимо от приема пищи в суточной дозе от 150 para 600 mg 2 ou 3 admissão.
Tratamento dor neuropática começar com uma dose 150 mg / dia. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 mg / dia, а при необходимости еще через 7 дней – до максимальной дозы 600 mg / dia.
Às epilepsia o tratamento é iniciado com dosagens 150 mg / dia. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 mg / dia, а еще через неделю – до максимальной дозы 600 mg / dia.
Если лечение препаратом Лирика® пациентов с нейропатической болью или эпилепсией необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно в течение минимум 1 da semana.
Пациентам с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально с учетом КК (Mesa. 1), который рассчитывают по следующей формуле:
Para мужчин с массой тела >60 kg:
CC (ml / min)= (peso em kg) x (140 – возраст в годах) /72 x creatinina sыvorotochnыy (mg / dL)
Para Mulheres:
CC (ml / min)= значение КК для мужчин х 0.85
Os pacientes, получающих лечение гемодиализом, суточную дозу прегабалина подбирают с учетом функции почек. Непосредственно после каждого 4-часового сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу (Mesa. 1).
Mesa 1. Подбор дозы прегабалина с учетом функции почек
| A depuração da creatinina (ml / min) | Суточная доза прегабалина | Кратность приема в сутки | |
| A dose de partida (mg / dia) | A dose máxima (mg / dia) | ||
| ≥60 | 150 | 600 | 2-3 |
| ≥30 – <60 | 75 | 300 | 2-3 |
| ≥15 – <30 | 25-50 | 150 | 1-2 |
| <15 | 25 | 75 | 1 |
| Дополнительная доза после диализа | |||
| 25 mg | 100 mg | Momentâneo | |
Em pacientes com função hepática prejudicada é necessário ajuste da dose.
Os doentes idosos (senior 65 anos) может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек.
По имеющемуся опыту клинического применения прегабалина у более чем 9000 pacientes, наиболее распространенными нежелательными явлениями были головокружение и сонливость. Наблюдаемые явления были обычно легкими или умеренными. Частота отмены прегабалина и плацебо из-за нежелательных реакций составила 13% e 7% respectivamente. Основными нежелательными эффектами, требовавшими прекращения лечения, были головокружение и сонливость.
Перечисленные побочные реакции по частоте превышали таковую в группе плацебо (наблюдавшиеся более чем у 1 cara) и могли быть связаны с основным заболеванием и/или сопутствующей терапией. Determinação da frequência de reacções adversas: Frequentemente (>1/10), frequentemente (>1/100, <1/10), menos frequência (>1/1000, <1/100), raramente (<1/1000).
A partir do sistema hematopoético: редко – нейтропения.
Metabolismo: часто – повышение аппетита, ganho de peso; менее часто – анорексия; редко – гипогликемия, perda de peso.
Na parte da psique: часто – эйфория, confusão, diminuição da libido, irritabilidade; менее часто – деперсонализация, anorgazmija, ansiedade, depressão, ažitaciâ, labilidade do humor, reforço de insónia, abatimento, dificuldades em encontrar palavras, alucinações, sonhos anormais, усиление либидо, ataques de pânico, apatia; редко – растормаживание, humor exultante.
A partir do sistema nervoso central e periférico: очень часто – головокружение, sonolência; часто – атаксия, atenção prejudicada, incoordenação, diminuição da memória, tremor, disartria, parestesia; менее часто – когнитивные расстройства, gipesteziya, дефекты полей зрения, nistagmo, distúrbio da fala, mioclauniceskie convulsões, enfraquecimento dos reflexos, discinesia, hiperatividade psicomotora, tonturas na posição vertical, gipersteziya, perda de sabor, ощущение жжения на слизистых и коже, intencionnyj tremor, estupor, desmaio; редко – гипокинез, parosmija, escrevendo um espasmo.
Na parte do órgão de visão: часто – туман перед глазами, diplopia; менее часто – снижение остроты зрения, dor nos olhos, astenopia, а также сухость в глазах, inchaço dos olhos, aumento do lacrimejar; редко – мелькание искр перед глазами, irritação nos olhos, midriaz, oscillopsiâ (vibrações do sentimento subjetivo considerados itens), a percepção da profundidade da vista, perda da visão periférica, kosoglazie, aprimoramento da percepção visual de brilho.
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: часто – головокружение; редко – гиперакузия.
Sistema cardiovascular: менее часто – тахикардия, marés; редко – снижение АД, extremidades frias, aumento da pressão arterial, Bloqueio AV I graus, taquicardia sinusal, sinusovye arritmia, sinusovaya bradicardia.
O sistema respiratório: менее часто – одышка, xeromycteria; редко – назофарингит, tosse, congestão nasal, hemorragia nasal, rinite, ronco, чувство стеснения в глотке.
A partir do sistema digestivo: часто – сухость во рту, prisão de ventre, vómitos, flatulência; менее часто – повышенное слюноотделение, refluxo hastroэzofahealnыy, ощущение снижения чувствительности в полости рта; редко – асцит, disfagia, pancreatite.
Reações dermatológicas: менее часто – потливость, papulleznaâ Rodrigues; редко – холодный пот, urticária.
Na parte do sistema músculo-esquelético: менее часто – подергивания мышц, inchaço das articulações, cãibras musculares, mialgia, artralgia, dor nas costas, dor nas extremidades, скованность в мышцах; редко – спазм шейных мышц, dor no pescoço, raʙdomioliz.
A partir do sistema urinário: менее часто – дизурия, incontinencia urinaria; редко – олигурия, insuficiência renal.
Sistema reprodutivo: frequentemente – disfunção erétil; менее часто – задержка эякуляции, disfunção sexual; редко – аменорея, dor nos seios, descarga de glândulas mamárias, dismenorreia, hipertrofia das glândulas mamárias.
A partir do corpo como um todo: часто – утомляемость, периферические отеки и генерализованные отеки, sensação de intoxicação, distúrbio da marcha; менее часто – астения, solta, sede, aperto no peito; редко – усиление боли при анасарке, febre, calafrios.
A partir dos parâmetros de laboratório: менее часто – повышение активности АЛТ, CPK, É, снижение числа тромбоцитов; редко – повышение уровня глюкозы крови, creatinina, снижение уровня калия крови, снижение числа лейкоцитов в крови.
Efeitos colaterais, отмеченные при постмаркетинговом наблюдении
CNS: dor de cabeça.
A partir do sistema digestivo: редко – отек языка, náusea.
De Outros: редко – отек лица.
- Infância e adolescência up 17 anos inclusive (нет данных по применению);
— повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.
DE cautela deve designar produto em insuficiência renal, при наличии редких наследственных заболеваний.
Адекватных данных о применении прегабалина при беременности нет.
EM estudos experimentais на животных препарат оказывал токсическое действие на репродуктивную функцию.
В связи с этим препарат Лирика® можно назначать при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери явно перевешивает возможный риск для плода.
При применении препарата Лирика® mulheres em idade reprodutiva должны пользоваться адекватными методами контрацепции.
Сведений о выведении прегабалина с грудным молоком у женщин нет.
Mas em estudos experimentais encontrado, что он выводится с грудным молоком у крыс.
В связи с этим во время лечения препаратом Лирика® грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Препарат не следует назначать пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы lapp (deficiência de lactase em alguns grupos étnicos do Norte), нарушением всасывания глюкозы/галактозы.
У части пациентов с сахарным диабетом в случае прибавки массы тела на фоне лечения препаратом Лирика® может потребоваться коррекция доз гипогликемических препаратов.
Лечение препаратом Лирика® сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) idoso. Até, пока пациенты не оценят возможные эффекты препарата, они должны соблюдать осторожность.
Сведения о возможности отмены других противосудорожных средств при подавлении судорог прегабалином и целесообразности монотерапии этим препаратом недостаточны.
Uso em Pediatria
A segurança e eficácia do medicamento em crianças em idade 12 anos e adolescentes com idades entre 12-17 anos não configurado.
Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão
Препарат Лирика® может вызвать головокружение и сонливость и, respectivamente, повлиять на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой. Пациенты не должны управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные виды деятельности, пока не будет определена индивидуальная реакция пациента на прием препарата.
Se overdose (para 15 g) каких-либо из не описанных выше нежелательных реакций зарегистрировано не было.
Tratamento: проводят промывание желудка, поддерживающую терапию и при необходимости – гемодиализ.
Прегабалин выводится с мочой в основном в неизмененном виде, подвергается минимальному метаболизму у человека (в виде метаболитов с мочой выводится менее 2% dose), не ингибирует метаболизм других лекарственных веществ in vitro и не связывается с белками плазмы, поэтому он вряд ли способен вступать в фармакокинетическое взаимодействие.
Не обнаружено признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия прегабалина с фенитоином, karʙamazepinom, ácido valproeva, ламотригином, gabapentinom, lorazepamom, оксикодоном или этанолом. Estabelecido, что пероральные гипогликемические препараты, Diurético, insulina, fenobarbital, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.
Na aplicação dos contraceptivos orais, contendo norethisterone e/ou ethinyl estradiol, одновременно с прегабалином равновесная фармакокинетика обоих препаратов не менялась.
Повторное пероральное применение прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывало клинически значимого влияния на дыхание. Pregabalina, aparentemente, melhora cognitivas violações e funções motoras, causada por oksikodonom. Прегабалин может усилить эффекты этанола и лоразепама.
A droga é liberado sob a prescrição.
A droga deve ser armazenado num local seco, inacessível para crianças em temperatura não superior a 25 ° C. Validade - 3 ano. Не следует принимать препарат после даты истечения срока годности.
Este site usa cookies e serviços para coletar dados técnicos dos visitantes para garantir o desempenho e melhorar a qualidade do serviço.. Ao continuar a usar o nosso site, você concorda automaticamente com o uso dessas tecnologias.
Read More