LETRAS

Material activo: Pregabalina
Quando ATH: N03AX16
CCF: Anticonvulsivantes
Códigos CID-10 (testemunho): B02.2, G40, G63.2, R52.2
Quando CSF: 02.05.10
Fabricante: PFIZER GmbH (Alemanha)

FARMACÊUTICA FORMATO, COMPOSIÇÃO E EMBALAGEM

Cápsulas с белым корпусом и белой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 25”, на крышечку нанесена надпись “Pfizer”.

Excipientes: mono-hidrato de lactose, amido de milho, talco.

A composição das cápsulas de invólucro: gelatina, água, Dióxido de titânio (E171), laurilo de sódio, dióxido de silício coloidal.

10 PC. – blisters (10) – embalagens de papelão.
14 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
14 PC. – blisters (4) – embalagens de papelão.
21 PC. – blisters (4) – embalagens de papelão.

Cápsulas с белым (с черной полосой) корпусом и белой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 50”, на крышечке нанесена надпись “Pfizer”.

Excipientes: mono-hidrato de lactose, amido de milho, talco.

A composição das cápsulas de invólucro: gelatina, água, Dióxido de titânio (E171), laurilo de sódio, dióxido de silício coloidal.

10 PC. – blisters (10) – embalagens de papelão.
14 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
14 PC. – blisters (4) – embalagens de papelão.
21 PC. – blisters (4) – embalagens de papelão.

Cápsulas com corpo branco e boné laranja, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 75”, на крышечке нанесена надпись “Pfizer”.

Excipientes: mono-hidrato de lactose, amido de milho, talco.

A composição das cápsulas de invólucro: gelatina, água, Dióxido de titânio (E171), laurilo de sódio, dióxido de silício coloidal, óxido de ferro vermelho (E172).

10 PC. – blisters (10) – embalagens de papelão.
14 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
14 PC. – blisters (4) – embalagens de papelão.
21 PC. – blisters (4) – embalagens de papelão.

Cápsulas с оранжевым корпусом и оранжевой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 100”, на крышечке нанесена надпись “Pfizer”.

Excipientes: mono-hidrato de lactose, amido de milho, talco.

A composição das cápsulas de invólucro: gelatina, água, Dióxido de titânio (E171), laurilo de sódio, dióxido de silício coloidal, óxido de ferro vermelho (E172).

10 PC. – blisters (10) – embalagens de papelão.
14 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
14 PC. – blisters (4) – embalagens de papelão.
21 PC. – blisters (4) – embalagens de papelão.

Cápsulas с белым корпусом и белой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 150”, на крышечке нанесена надпись “Pfizer”.

Excipientes: mono-hidrato de lactose, amido de milho, talco.

A composição das cápsulas de invólucro: gelatina, água, Dióxido de titânio (E171), laurilo de sódio, dióxido de silício coloidal.

10 PC. – blisters (10) – embalagens de papelão.
14 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
14 PC. – blisters (4) – embalagens de papelão.
21 PC. – blisters (4) – embalagens de papelão.

Cápsulas со светло-оранжевым корпусом и светло-оранжевой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 200”, на крышечке нанесена надпись “Pfizer”.

Excipientes: mono-hidrato de lactose, amido de milho, talco.

A composição das cápsulas de invólucro: gelatina, água, Dióxido de titânio (E171), laurilo de sódio, dióxido de silício coloidal, óxido de ferro vermelho (E172).

10 PC. – blisters (10) – embalagens de papelão.
14 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
14 PC. – blisters (4) – embalagens de papelão.
21 PC. – blisters (4) – embalagens de papelão.

Cápsulas com corpo branco e boné laranja, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 300”, на крышечке нанесена надпись “Pfizer”.

Excipientes: mono-hidrato de lactose, amido de milho, talco.

A composição das cápsulas de invólucro: gelatina, água, Dióxido de titânio (E171), laurilo de sódio, dióxido de silício coloidal, óxido de ferro vermelho (E172).

10 PC. – blisters (10) – embalagens de papelão.
14 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
14 PC. – blisters (4) – embalagens de papelão.
21 PC. – blisters (4) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

O medicamento antiepiléptico, действующее вещество которого является аналогом гамма-аминобутировой кислоты (GABA).

Хотя точный механизм действия прегабалина еще неясен, Foi encontrado, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (uma₂-дельта-протеин) вольтаж-зависимых кальциевых каналов в ЦНС, Assumiu, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгезирующего и противосудорожного эффектов.

Dor neuropática

Эффективность прегабалина отмечена у больных с диабетической невропатией и постгерпетической невралгией. Эффективность при других типах нейропатической боли не изучалась.

Estabelecido, что при приеме прегабалина курсами до 13 недель по 2 раза/сут и до 8 недель по 3 vezes / dia, в целом риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при приемах по 2 ou 3 раза/сут одинаковы.

При приеме курсом продолжительностью до 13 недель боль уменьшалась в течение первой недели, а эффект сохранялся до конца лечения.

Отмечалось уменьшение индекса боли на 50% em 35% pacientes, получавших прегабалин, e 18% pacientes, placebo. Entre os pacientes, не испытывавших сонливости, эффект такого снижения боли отмечался у 33% больных группы прегабалина и 18% больных группы плацебо. Os pacientes, испытывавших сонливость, уровни ответа были 48% в группе прегабалина и 16% placebo.

Epilepsia

При приеме препарата в течение 12 недель по 2 ou 3 раза/сут отмеченные риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при этих режимах дозирования одинаковы. Уменьшение частоты судорог начиналось в течение первой недели.

Farmacocinética

Фармакокинетика прегабалина в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая (<20%). Фармакокинетику препарата при повторном применении можно предсказать на основании данных приема единичной дозы. Conseqüentemente, необходимости в регулярном мониторировании концентрации прегабалина нет.

Absorção

Прегабалин быстро всасывается после приема внутрь натощак. C_máximo plasma conseguida através 1 ч как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет ≥ 90% и не зависит от дозы. При повторном применении равновесное состояние достигается через 24-48 não. Всасывание прегабалина ухудшается под влиянием пищи. Assim C_máximo reduzida em cerca de 25-30%, а время достижения C_máximo увеличивается приблизительно до 2.5 não. Однако прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина.

Distribuição

V_d прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0.56 l / kg. Препарат не связывается с белками плазмы.

Metabolismo

Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определялось в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, que é o principal metabolito, обнаруживаемым в моче, foi 0.9% dose. Не отмечено признаков рацемизации S- энантиомера прегабалина в R-энантиомер.

Dedução

Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде. Média T_1/2 é 6.3 não. Клиренс прегабалина из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Пол пациента не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию прегабалина в плазме.

При нарушении функции почек следует учитывать, что клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Porque, что препарат в основном выводится почками, при нарушенной функции почек рекомендуется снизить дозу прегабалина. Além Disso, прегабалин эффективно удаляется из плазмы при гемодиализе (после 4-часового сеанса гемодиализа концентрации прегабалина в плазме снижаются примерно на 50%), после гемодиализа необходимо назначить дополнительную дозу препарата.

Фармакокинетика прегабалина у больных с нарушением функции печени специально не изучалась. Прегабалин практически не подвергается метаболизму и выводится в основном в неизмененном виде с мочой, поэтому нарушение функции печени не должно существенно изменять концентрации препарата в плазме.

При назначении препарата пожилым пациентам (senior 65 anos) deve ser considerado, что клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение КК. Пожилым людям с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы препарата.

Testemunho

Dor neuropática:

— лечение нейропатической боли у взрослых.

Epilepsia:

— в качестве вспомогательного средства у взрослых с парциальными судорогами, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией.

Regime de dosagem

Препарат следует принимать внутрь независимо от приема пищи в суточной дозе от 150 para 600 mg 2 ou 3 admissão.

Tratamento dor neuropática começar com uma dose 150 mg / dia. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 mg / dia, а при необходимости еще через 7 dias – até uma dose máxima de 600 mg / dia.

Às epilepsia o tratamento é iniciado com dosagens 150 mg / dia. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 mg / dia, а еще через неделю – até uma dose máxima de 600 mg / dia.

Если лечение препаратом Лирика^® пациентов с нейропатической болью или эпилепсией необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно в течение минимум 1 da semana.

Пациентам с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально с учетом КК (Mesa. 1), который рассчитывают по следующей формуле:

Para мужчин с массой тела >60 kg:

CC (ml / min)= (peso em kg) x (140 – idade em anos) /72 x creatinina sыvorotochnыy (mg / dL)

Para Mulheres:

CC (ml / min)= значение КК для мужчин х 0.85

Os pacientes, получающих лечение гемодиализом, суточную дозу прегабалина подбирают с учетом функции почек. Непосредственно после каждого 4-часового сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу (Mesa. 1).

Mesa 1. Подбор дозы прегабалина с учетом функции почек

Em pacientes com função hepática prejudicada é necessário ajuste da dose.

Os doentes idosos (senior 65 anos) может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек.

Efeito colateral

По имеющемуся опыту клинического применения прегабалина у более чем 9000 pacientes, наиболее распространенными нежелательными явлениями были головокружение и сонливость. Наблюдаемые явления были обычно легкими или умеренными. Частота отмены прегабалина и плацебо из-за нежелательных реакций составила 13% e 7% respectivamente. Основными нежелательными эффектами, требовавшими прекращения лечения, были головокружение и сонливость.

Перечисленные побочные реакции по частоте превышали таковую в группе плацебо (наблюдавшиеся более чем у 1 cara) и могли быть связаны с основным заболеванием и/или сопутствующей терапией. Determinação da frequência de reacções adversas: Frequentemente (>1/10), frequentemente (>1/100, <1/10), menos frequência (>1/1000, <1/100), raramente (<1/1000).

A partir do sistema hematopoético: raramente – neutropenia.

Metabolismo: frequentemente – aumento do apetite, ganho de peso; menos frequência – anorexia; raramente – gipoglikemiâ, perda de peso.

Na parte da psique: frequentemente – euforia, confusão, diminuição da libido, irritabilidade; menos frequência – despersonalização, anorgazmija, ansiedade, depressão, ažitaciâ, labilidade do humor, reforço de insónia, abatimento, dificuldades em encontrar palavras, alucinações, sonhos anormais, усиление либидо, ataques de pânico, apatia; raramente – lançamento, humor exultante.

A partir do sistema nervoso central e periférico: Frequentemente – tontura, sonolência; frequentemente – ataxia, atenção prejudicada, incoordenação, diminuição da memória, tremor, disartria, parestesia; menos frequência – anormalidade cognitiva, gipesteziya, дефекты полей зрения, nistagmo, distúrbio da fala, mioclauniceskie convulsões, enfraquecimento dos reflexos, discinesia, hiperatividade psicomotora, tonturas na posição vertical, gipersteziya, perda de sabor, ощущение жжения на слизистых и коже, intencionnyj tremor, estupor, desmaio; raramente – gipokinez, parosmija, escrevendo um espasmo.

Na parte do órgão de visão: frequentemente – туман перед глазами, diplopia; menos frequência – acuidade visual reduzida, dor nos olhos, astenopia, а также сухость в глазах, inchaço dos olhos, aumento do lacrimejar; raramente – Sparks, piscando diante dos olhos, irritação nos olhos, midriaz, oscillopsiâ (vibrações do sentimento subjetivo considerados itens), a percepção da profundidade da vista, perda da visão periférica, kosoglazie, aprimoramento da percepção visual de brilho.

Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: frequentemente – tontura; raramente – hiperacusia.

Sistema cardiovascular: menos frequência – taquicardia, marés; raramente – diminuição da pressão sanguínea, extremidades frias, aumento da pressão arterial, Bloqueio AV I graus, taquicardia sinusal, sinusovye arritmia, sinusovaya bradicardia.

O sistema respiratório: menos frequência – falta de ar, xeromycteria; raramente – nazofaringit, tosse, congestão nasal, hemorragia nasal, rinite, ronco, чувство стеснения в глотке.

A partir do sistema digestivo: frequentemente – boca seca, prisão de ventre, vómitos, flatulência; menos frequência – aumento da salivação, refluxo hastroэzofahealnыy, ощущение снижения чувствительности в полости рта; raramente – ascite, disfagia, pancreatite.

Reações dermatológicas: menos frequência – Suando, papulleznaâ Rodrigues; raramente – suor frio, urticária.

Na parte do sistema músculo-esquelético: menos frequência – contrair os músculos, inchaço das articulações, cãibras musculares, mialgia, artralgia, dor nas costas, dor nas extremidades, скованность в мышцах; raramente – espasmos dos músculos do pescoço, dor no pescoço, raʙdomioliz.

A partir do sistema urinário: menos frequência – dizurija, incontinencia urinaria; raramente – oligurija, insuficiência renal.

Sistema reprodutivo: frequentemente – disfunção erétil; menos frequência – ejaculação de atraso, disfunção sexual; raramente – amenorréia, dor nos seios, descarga de glândulas mamárias, dismenorreia, hipertrofia das glândulas mamárias.

A partir do corpo como um todo: frequentemente – fatiguability, периферические отеки и генерализованные отеки, sensação de intoxicação, distúrbio da marcha; menos frequência – astenia, solta, sede, aperto no peito; raramente – aumento da dor quando anasarke, febre, calafrios.

A partir dos parâmetros de laboratório: menos frequência – aumento da ALT, CPK, É, снижение числа тромбоцитов; raramente – повышение уровня глюкозы крови, creatinina, снижение уровня калия крови, снижение числа лейкоцитов в крови.

Efeitos colaterais, отмеченные при постмаркетинговом наблюдении

CNS: dor de cabeça.

A partir do sistema digestivo: raramente – inchaço da língua, náusea.

De Outros: raramente – inchaço da face.

Contra-indicações

- Infância e adolescência up 17 anos inclusive (нет данных по применению);

— повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.

DE cautela deve designar produto em insuficiência renal, при наличии редких наследственных заболеваний.

Gravidez e aleitamento

Адекватных данных о применении прегабалина при беременности нет.

EM estudos experimentais на животных препарат оказывал токсическое действие на репродуктивную функцию.

В связи с этим препарат Лирика^® можно назначать при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери явно перевешивает возможный риск для плода.

При применении препарата Лирика^® mulheres em idade reprodutiva должны пользоваться адекватными методами контрацепции.

Сведений о выведении прегабалина с грудным молоком у женщин нет.

Mas em estudos experimentais encontrado, что он выводится с грудным молоком у крыс.

В связи с этим во время лечения препаратом Лирика^® грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Precauções

Препарат не следует назначать пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы lapp (deficiência de lactase em alguns grupos étnicos do Norte), нарушением всасывания глюкозы/галактозы.

У части пациентов с сахарным диабетом в случае прибавки массы тела на фоне лечения препаратом Лирика^® может потребоваться коррекция доз гипогликемических препаратов.

Лечение препаратом Лирика^® сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) idoso. Até, пока пациенты не оценят возможные эффекты препарата, они должны соблюдать осторожность.

Сведения о возможности отмены других противосудорожных средств при подавлении судорог прегабалином и целесообразности монотерапии этим препаратом недостаточны.

Uso em Pediatria

A segurança e eficácia do medicamento em crianças em idade 12 anos e adolescentes com idades entre 12-17 anos não configurado.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Препарат Лирика^® может вызвать головокружение и сонливость и, respectivamente, повлиять на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой. Пациенты не должны управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные виды деятельности, пока не будет определена индивидуальная реакция пациента на прием препарата.

Overdose

Se overdose (para 15 g) каких-либо из не описанных выше нежелательных реакций зарегистрировано не было.

Tratamento: проводят промывание желудка, поддерживающую терапию и при необходимости – hemodiálise.

Interações Medicamentosas

Прегабалин выводится с мочой в основном в неизмененном виде, подвергается минимальному метаболизму у человека (в виде метаболитов с мочой выводится менее 2% dose), не ингибирует метаболизм других лекарственных веществ in vitro и не связывается с белками плазмы, поэтому он вряд ли способен вступать в фармакокинетическое взаимодействие.

Не обнаружено признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия прегабалина с фенитоином, karʙamazepinom, ácido valproeva, ламотригином, gabapentinom, lorazepamom, оксикодоном или этанолом. Estabelecido, что пероральные гипогликемические препараты, Diurético, insulina, fenobarbital, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.

Na aplicação dos contraceptivos orais, contendo norethisterone e/ou ethinyl estradiol, одновременно с прегабалином равновесная фармакокинетика обоих препаратов не менялась.

Повторное пероральное применение прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывало клинически значимого влияния на дыхание. Pregabalina, aparentemente, melhora cognitivas violações e funções motoras, causada por oksikodonom. Прегабалин может усилить эффекты этанола и лоразепама.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

A droga deve ser armazenado num local seco, inacessível para crianças em temperatura não superior a 25 ° C. Validade – 3 ano. Не следует принимать препарат после даты истечения срока годности.