Pregabalina

Quando ATH: N03AX16

Ação farmacológica

Protevoepilepticescoe ferramenta; associado com subjedinica extra (Proteína a2-Delta) voltagem-dependente de Ca2 + canais no sistema nervoso central, Isso contribui para a dor e protivosudorozhnogo ações. Começar a reduzir a frequência de convulsões durante a primeira semana de.

Farmacocinética

Всасывание натощак – быстрое, diminui a ingestão de alimentos. Biodisponibilidade - aprox. 90%, Não depende da dose. TCmax – 1 não (o one-time e reutilização). O TCSS (Quando você reaplica) - 24-48 não. Comer reduz a Cmax 25-30%, e aumenta a TCmax 2.5 não. Объем распределения – 0.56 l / kg. Farmacocinética em um intervalo de doses recomendadas tem uma natureza linear; variabilidade inter-individual inferior 20%; em reconsiderar a aplicação da farmacocinética ser previsível com base nos dados de dose única. Liga-se às proteínas plasmáticas, praticamente não metabolizmu (основной метаболит – N-метилированное производное прегабалина). Não houve nenhum sinal de racemização S-enantiômero de pregabalina no R-enantiômero. Klirens de plasma e rim são diretamente proporcionais a klirensu de creatinina. Após 4 horas hemodiálise, concentração de fármaco sessão no plasma é reduzida por 50%. Afastamento da droga em pacientes com 65 anos de diminui, Isso reflete uma idade reduzida depuração da creatinina. T1/2 – 6.3 não. Excretado pelos rins em forma inalterada (98%) e N-misturado derivado da pregabalina (0.9%).

Testemunho

Dor neuropática, epilepsia (em politerapii), disturbio de ansiedade generalizada, fibromialgia.

Contra-indicações

Hipersensibilidade, infância (para 17 anos), lactação; para formas farmacêuticas, содержащих лактозу – непереносимость галактозы, deficiência de lactase Lapa, má absorção de glicose/Galactose.

C cuidado

Insuficiência renal, diabetes, gravidez.

Regime de dosagem

Dentro, independentemente da refeição, суточная доза – 150-600 mg, razdelennaya de 2-3 admissão. Dor neuropática: начальная доза – 150 mg / dia; Dependendo do efeito alcançado e tolerabilidade através 3-7 aumentar a dose de dias para 300 mg / dia, Se necessário, até mesmo através de 7 дней – до максимальной дозы 600 mg / dia. Na epilepsia: начальная доза – 150 mg / dia; Dependendo do efeito alcançado e tolerabilidade através 7 aumentar a dose de dias para 300 mg / dia, Através dos 7 дней – до максимальной дозы 600 mg / dia. Na dose de insuficiência renal escolheu a base de depuração da creatinina: Se da creatinina 60 мл/мин и более начальная доза – 150 mg / dia, максимальная – 600 mg / dia, кратность приема – 2-3 vezes; Se da creatinina 30-60 mL/min dose inicial- 75 mg / dia, максимальная – 300 mg / dia, a multiplicidade de recepção 2-3 vezes; Se da creatinina 15-30 mL/min dose inicial- 25-50 mg / dia, максимальная – 150 mg / dia, a multiplicidade de recepção 1-2 vezes; Quando creatinina inferior 15 mL/min dose inicial- 25 mg / dia, a dose máxima - 75 mg / dia, кратность приема – 1 Tempo. Durante a hemodiálise, Após cada sessão de 4 horas, назначают дополнительную начальную дозу – 25 mg / dia, максимально – 100 mg/dia, um. Pacientes com mais de 65 anos podem exigir redução da dose em declínio de função renal. Tratamento cessado gradualmente pelo menos 1 da semana. Na fibromialgia varia de dose diária de 300 para 600 mg.

Efeitos colaterais

Freqüência: muito frequente (Mais 1/10), frequente (Mais 1/100 Menos 1/10), pouco frequente (Mais 1/1 000 Menos 1/100), poucos (Menos 1/1000).

A partir do sistema nervoso: очень частые – головокружение, sonolência; частые – атаксия, dificuldade de concentração, coordenação, diminuição da memória, tremor, disartria, parestesia, euforia, confusão, diminuição da libido, irritabilidade; нечастые – когнитивные расстройства, gipesteziya, violação dos campos de visão, nistagmo, disartria, mioclauniceskie convulsões, enfraquecimento dos reflexos, discinesia, hiperatividade psicomotora, tonturas na posição vertical, gipersteziya, perda de sabor, picando a sensação na pele e membranas mucosas, intencionnyj tremor, estupor, desmaio, despersonalização, anorgazmija, ansiedade, depressão, ažitaciâ, labilidade do humor, reforço de insónia, abatimento, dificuldades em encontrar palavras, alucinações, sonhos anormais, aumento da libido, ataques de pânico, apatia; редко – гипокинез, parosmija, escrevendo um espasmo, lançamento, humor exultante.

A partir dos sentidos: visão turva frequente, diplopia; нечастые – снижение остроты зрения, dor nos olhos, astenopia, seca as mucosas do olho, inchaço dos olhos, aumento do lacrimejar; редкие – мелькание искр перед глазами, irritação nos olhos, midriaz, oscillopsiâ (vibrações do sentimento subjetivo considerados itens), a percepção da profundidade da vista, perda da visão periférica, kosoglazie, aprimoramento da percepção visual de brilho, hiperacusia.

Sistema cardiovascular: нечастые – тахикардия, "marés"; редкие – AV блокада I ст., taquicardia sinusal, sinusovye arritmia, sinusovaya bradicardia, diminuir ou aumentar a tensão arterial, extremidades frias.

O sistema respiratório: нечастые – одышка, cavidade de seca as mucosas do nariz; редкие – назофарингит, tosse, congestão nasal, sangramento do nariz, rinite, ronco, sensação de "aperto" na garganta.

A partir do sistema digestivo: частые – сухость во рту, aumento do apetite, vómitos, prisão de ventre, flatulência; нечастые – гиперсаливация, refluxo hastroэzofahealnыy, diminuição da sensibilidade na cavidade oral, anorexia; редкие – асцит, disfagia, pancreatite.

A partir do lado da hematopoiese: редкие – нейтропения.

Com o aparelho geniturinário: частые – эректильная дисфункция; нечастые – дизурия, incontinencia urinaria, ejaculação de atraso, disfunção sexual; редкие – олигурия, insuficiência renal, menoreâ, dor na mama, descarga de glândulas mamárias, dismenorreia, hipertrofia das glândulas mamárias.

Na parte do sistema músculo-esquelético: нечастые – подергивания мышц, inchaço das articulações, restrição, cãibras musculares, mialgia, artralgia, dor nas costas, dor nas extremidades; редкие – спазм шейных мышц, dor no pescoço, raʙdomioliz.

De Outros: частые – утомляемость, inchaço generalizado e periférico, sentido de "intoxicação", distúrbio da marcha; нечастые – астения, sede, aperto no peito, aumento ou redução de peso corporal, Suando, papulleznaâ Rodrigues; редкие – холодный пот, urticária, aumento da dor quando anasarke, febre, calafrios.

Os achados laboratoriais: нечастые – повышение активности аланинаминотрансферазы, aspartataminotransferazы, creatina, trombocitopenia; редкие – гипергликемия, gipoglikemiâ, giperkreatininemiя, kaliopenia, leucopenia.

Efeitos colaterais de observação postmarketingovom: со стороны нервной системы – головная боль. A partir do sistema digestivo: редко – отек языка, náusea. Para a pele: редко – отек лица.

Overdose

Tratamento: lavagem gástrica, terapia simptomaticheskaya, hemodiálise.

Precauções

Na diabetes (em caso de aumento no índice de massa corporal no contexto de pregabalina) necessárias doses de correção de hipoglicemiantes. Tratamento pode ser acompanhado por tontura, sono, que aumentam o risco de lesão em pacientes idosos. Informações sobre a possibilidade de abolir a etc.... medicamentos anticonvulsivantes e viabilidade sozinha não é suficiente pregabalinom. Quando a gravidez se aplica somente, Se os benefícios previstos para a mãe supera o risco para o feto. Durante o tratamento, mulheres em idade fértil devem usar métodos fiáveis de contracepção. Durante o período de tratamento deve abster-se de veículos de condução e Ocupação atividades potencialmente perigosas, exigem alta concentração e velocidade das reações psicomotoras.

Interações Medicamentosas

Não revelou interação farmacocinética com fenitoína, karʙamazepinom, ácido valproeva, lamotridžinom, gabapentinom, lorazepamom, oksikodonom, etanol. Hipoglicemiantes orais, Diurético, insulina, fenobarbital, tiagabin, Topiramato não afeta o afastamento de pregabalina. Na aplicação dos contraceptivos orais, contendo norethisterone e/ou ethinyl estradiol, ao mesmo tempo com pregabalinom não alterou a farmacocinética de ambas as drogas. Reaplicar com oksikodonom, lorazepamom, etanol não tem um efeito clinicamente significativo na respiração. Pregabalina, provavelmente, melhora cognitivas violações e funções motoras, causada por oksikodonom. A pregabalina pode exacerbar os efeitos do etanol e lorazepama.