Pregabalina
Quando ATH: N03AX16
Ação farmacológica
Protevoepilepticescoe ferramenta; associado com subjedinica extra (Proteína a2-Delta) voltagem-dependente de Ca2 + canais no sistema nervoso central, Isso contribui para a dor e protivosudorozhnogo ações. Começar a reduzir a frequência de convulsões durante a primeira semana de.
Farmacocinética
Pós-prandial ingestão – rápido, diminui a ingestão de alimentos. Biodisponibilidade – sobre 90%, Não depende da dose. Tcmax – 1 não (o one-time e reutilização). O TCSS (Quando você reaplica) – 24-48 não. Comer reduz a Cmax 25-30%, e aumenta a TCmax 2.5 não. O volume de distribuição – 0.56 l / kg. Farmacocinética em um intervalo de doses recomendadas tem uma natureza linear; variabilidade inter-individual inferior 20%; em reconsiderar a aplicação da farmacocinética ser previsível com base nos dados de dose única. Liga-se às proteínas plasmáticas, praticamente não metabolizmu (o principal metabólito – N-metilirovannoe derivado da pregabalina). Não houve nenhum sinal de racemização S-enantiômero de pregabalina no R-enantiômero. Klirens de plasma e rim são diretamente proporcionais a klirensu de creatinina. Após 4 horas hemodiálise, concentração de fármaco sessão no plasma é reduzida por 50%. Afastamento da droga em pacientes com 65 anos de diminui, Isso reflete uma idade reduzida depuração da creatinina. T1 / 2 – 6.3 não. Excretado pelos rins em forma inalterada (98%) e N-misturado derivado da pregabalina (0.9%).
Testemunho
Dor neuropática, epilepsia (em politerapii), disturbio de ansiedade generalizada, fibromialgia.
Contra-indicações
Hipersensibilidade, infância (para 17 anos), lactação; para formas farmacêuticas, contendo lactose – intolerância à galactose, deficiência de lactase Lapa, má absorção de glicose/Galactose.
C cuidado
Insuficiência renal, diabetes, gravidez.
Regime de dosagem
Dentro, independentemente da refeição, dose diária – 150-600 mg, razdelennaya de 2-3 admissão. Dor neuropática: a dose inicial – 150 mg / dia; Dependendo do efeito alcançado e tolerabilidade através 3-7 aumentar a dose de dias para 300 mg / dia, Se necessário, até mesmo através de 7 dias – até uma dose máxima de 600 mg / dia. Na epilepsia: a dose inicial – 150 mg / dia; Dependendo do efeito alcançado e tolerabilidade através 7 aumentar a dose de dias para 300 mg / dia, Através dos 7 dias – até uma dose máxima de 600 mg / dia. Na dose de insuficiência renal escolheu a base de depuração da creatinina: Se da creatinina 60 mL/min e a dose inicial mais – 150 mg / dia, máximo – 600 mg / dia, a multiplicidade de recepção – 2-3 vezes; Se da creatinina 30-60 mL/min dose inicial – 75 mg / dia, máximo – 300 mg / dia, a multiplicidade de recepção 2-3 vezes; Se da creatinina 15-30 mL/min dose inicial – 25-50 mg / dia, máximo – 150 mg / dia, a multiplicidade de recepção 1-2 vezes; Quando creatinina inferior 15 mL/min dose inicial- 25 mg / dia, a dose máxima – 75 mg / dia, a multiplicidade de recepção – 1 Tempo. Durante a hemodiálise, Após cada sessão de 4 horas, atribuir a dose inicial adicional – 25 mg / dia, maximamente – 100 mg/dia, um. Pacientes com mais de 65 anos podem exigir redução da dose em declínio de função renal. Tratamento cessado gradualmente pelo menos 1 da semana. Na fibromialgia varia de dose diária de 300 para 600 mg.
Efeitos colaterais
Freqüência: muito frequente (Mais 1/10), frequente (Mais 1/100 Menos 1/10), pouco frequente (Mais 1/1 000 Menos 1/100), poucos (Menos 1/1000).
A partir do sistema nervoso: muito frequente – tontura, sonolência; frequente – ataxia, dificuldade de concentração, coordenação, diminuição da memória, tremor, disartria, parestesia, euforia, confusão, diminuição da libido, irritabilidade; pouco frequente – anormalidade cognitiva, gipesteziya, violação dos campos de visão, nistagmo, disartria, mioclauniceskie convulsões, enfraquecimento dos reflexos, discinesia, hiperatividade psicomotora, tonturas na posição vertical, gipersteziya, perda de sabor, picando a sensação na pele e membranas mucosas, intencionnyj tremor, estupor, desmaio, despersonalização, anorgazmija, ansiedade, depressão, ažitaciâ, labilidade do humor, reforço de insónia, abatimento, dificuldades em encontrar palavras, alucinações, sonhos anormais, aumento da libido, ataques de pânico, apatia; raramente – gipokinez, parosmija, escrevendo um espasmo, lançamento, humor exultante.
A partir dos sentidos: visão turva frequente, diplopia; pouco frequente – acuidade visual reduzida, dor nos olhos, astenopia, seca as mucosas do olho, inchaço dos olhos, aumento do lacrimejar; poucos – Sparks, piscando diante dos olhos, irritação nos olhos, midriaz, oscillopsiâ (vibrações do sentimento subjetivo considerados itens), a percepção da profundidade da vista, perda da visão periférica, kosoglazie, aprimoramento da percepção visual de brilho, hiperacusia.
Sistema cardiovascular: pouco frequente – taquicardia, "marés"; poucos – AV блокада I ст., taquicardia sinusal, sinusovye arritmia, sinusovaya bradicardia, diminuir ou aumentar a tensão arterial, extremidades frias.
O sistema respiratório: pouco frequente – falta de ar, cavidade de seca as mucosas do nariz; poucos – nazofaringit, tosse, congestão nasal, sangramento do nariz, rinite, ronco, sensação de "aperto" na garganta.
A partir do sistema digestivo: frequente – boca seca, aumento do apetite, vómitos, prisão de ventre, flatulência; pouco frequente – hyperptyalism, refluxo hastroэzofahealnыy, diminuição da sensibilidade na cavidade oral, anorexia; poucos – ascite, disfagia, pancreatite.
A partir do lado da hematopoiese: poucos – neutropenia.
Com o aparelho geniturinário: frequente – disfunção erétil; pouco frequente – dizurija, incontinencia urinaria, ejaculação de atraso, disfunção sexual; poucos – oligurija, insuficiência renal, menoreâ, dor na mama, descarga de glândulas mamárias, dismenorreia, hipertrofia das glândulas mamárias.
Na parte do sistema músculo-esquelético: pouco frequente – contrair os músculos, inchaço das articulações, restrição, cãibras musculares, mialgia, artralgia, dor nas costas, dor nas extremidades; poucos – espasmos dos músculos do pescoço, dor no pescoço, raʙdomioliz.
De Outros: frequente – fatiguability, inchaço generalizado e periférico, sentido de "intoxicação", distúrbio da marcha; pouco frequente – astenia, sede, aperto no peito, aumento ou redução de peso corporal, Suando, papulleznaâ Rodrigues; poucos – suor frio, urticária, aumento da dor quando anasarke, febre, calafrios.
Os achados laboratoriais: pouco frequente – aumento da alanina aminotransferase atividade, aspartataminotransferazы, creatina, trombocitopenia; poucos – giperglikemiâ, gipoglikemiâ, giperkreatininemiя, kaliopenia, leucopenia.
Efeitos colaterais de observação postmarketingovom: o sistema nervoso – dor de cabeça. A partir do sistema digestivo: raramente – inchaço da língua, náusea. Para a pele: raramente – inchaço da face.
Overdose
Tratamento: lavagem gástrica, terapia simptomaticheskaya, hemodiálise.
Precauções
Na diabetes (em caso de aumento no índice de massa corporal no contexto de pregabalina) necessárias doses de correção de hipoglicemiantes. Tratamento pode ser acompanhado por tontura, sono, que aumentam o risco de lesão em pacientes idosos. Informações sobre a possibilidade de abolir a etc.... medicamentos anticonvulsivantes e viabilidade sozinha não é suficiente pregabalinom. Quando a gravidez se aplica somente, Se os benefícios previstos para a mãe supera o risco para o feto. Durante o tratamento, mulheres em idade fértil devem usar métodos fiáveis de contracepção. Durante o período de tratamento deve abster-se de veículos de condução e Ocupação atividades potencialmente perigosas, exigem alta concentração e velocidade das reações psicomotoras.
Interações Medicamentosas
Não revelou interação farmacocinética com fenitoína, karʙamazepinom, ácido valproeva, lamotridžinom, gabapentinom, lorazepamom, oksikodonom, etanol. Hipoglicemiantes orais, Diurético, insulina, fenobarbital, tiagabin, Topiramato não afeta o afastamento de pregabalina. Na aplicação dos contraceptivos orais, contendo norethisterone e/ou ethinyl estradiol, ao mesmo tempo com pregabalinom não alterou a farmacocinética de ambas as drogas. Reaplicar com oksikodonom, lorazepamom, etanol não tem um efeito clinicamente significativo na respiração. Pregabalina, provavelmente, melhora cognitivas violações e funções motoras, causada por oksikodonom. A pregabalina pode exacerbar os efeitos do etanol e lorazepama.
