ЛИПТОНОРМ

Material activo: A atorvastatina
Quando ATH: C10AA05
CCF: Hipolipemiantes
Códigos CID-10 (testemunho): E78.0, E78.2
Quando CSF: 16.01.01
Fabricante: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (Índia)

FARMACÊUTICA FORMATO, COMPOSIÇÃO E EMBALAGEM

Pílulas, revestido branco, volta, lenticular; na virada do branco ou quase branco.

Excipientes: carbonato de cálcio, celulose microcristalina, lactose, Tween 80, hydroksypropyltsellyuloza, кроскармеллоза, estearato de magnesio, hidroxipropil, Dióxido de titânio, polietileno glicol.

14 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.

Pílulas, revestido branco, volta, lenticular; na virada do branco ou quase branco.

Excipientes: carbonato de cálcio, celulose microcristalina, lactose, Tween, hydroksypropyltsellyuloza, кроскармеллоза, estearato de magnesio, água.

A composição do invólucro: hidroxipropil (gipromelloza), Dióxido de titânio, polietileno glicol, isopropanol, DCM.

7 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
7 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.
14 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
14 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.

Pílulas, revestido branco, volta, lenticular; na virada do branco ou quase branco.

Excipientes: carbonato de cálcio, celulose microcristalina, lactose, Tween 80, hydroksypropyltsellyuloza, кроскармеллоза, estearato de magnesio, hidroxipropil, Dióxido de titânio, polietileno glicol.

14 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.

Pílulas, revestido branco, volta, lenticular; na virada do branco ou quase branco.

Excipientes: carbonato de cálcio, celulose microcristalina, lactose, Tween, hydroksypropyltsellyuloza, кроскармеллоза, estearato de magnesio, água.

A composição do invólucro: hidroxipropil (gipromelloza), Dióxido de titânio, polietileno glicol, isopropanol, DCM.

7 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
7 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.
14 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
14 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

-Reduzindo a droga de um grupo das estatinas. Основным механизмом действия аторвастатина является ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы, enzima, Catalisando a conversão de HMG-CoA em ácido de mevalonovuû. Это превращение является одним из ранних этапов в цепи синтеза холестерина в организме. Подавление аторвастатином синтеза холестерина приводит к повышенной реактивности рецепторов ЛПНП в печени, а также во внепеченочных тканях. Эти рецепторы связывают частицы ЛПНП и удаляют их из плазмы крови, что приводит к снижению Хс-ЛПНП.

Антиатеросклеротический эффект аторвастатина является следствием воздействия препарата на стенки сосудов и компоненты крови. A droga suprime a síntese de isoprenóides, являющихся факторами роста клеток внутренней оболочки сосудов. Под действием аторвастатина улучшается эндотелий-зависимое расширение кровеносных сосудов. Аторвастатин снижает содержание холестерина, LDL, apolipoproteína B, TG. Вызывает повышение содержания Хс-ЛПВП и аполипопротеина А.

Действие препарата, normalmente, desenvolve-se através de 2 semanas de, а максимальный эффект достигается через 4 da semana.

Farmacocinética

Absorção

A ingestão da absorção do fármaco é elevada. O tempo para atingir C_máximo plasma – 1-2 não.

Пища несколько снижает скорость и длительность абсорбции аторвастатина (em 25% e 9% respectivamente), однако снижение уровня Хс-ЛПНП сходно с таковым при применении аторвастатина без пищи. Revelou uma relação linear entre o grau de absorção do fármaco e a dose.

A biodisponibilidade é 14%, системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы – 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке ЖКТ при “первом прохождении” через печень.

Distribuição

Ligação às proteínas plasmáticas - 98%.

V média_d é 381 eu.

Metabolismo

Метаболизируется преимущественно в печени при участии изоферментов CYP3A4, CYP3A5 e CYP3A7 para formar metabolitos farmacologicamente activos (orto- paragidroksilirovannyh e derivados, продуктов β-окисления). O efeito inibidor do fármaco contra a redutase HMG-CoA, aproximadamente 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов и сохраняется около 20-30 não.

Dedução

T_1/2 é 14 não.

Excretado na bílis após hepática e / ou metabolismo extra-hepática (Ele não sofrer recirculação entero pronunciada).

Menos 2% принятой внутрь дозы определяется в моче.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

C_máximo mulheres acima 20%, AUC ниже на 10%, C_máximo у пациентов с алкогольным циррозом печени в 16 vezes maior, AUC в 11 vezes maior, чем у пациентов с нормальной функцией печени.

A concentração de atorvastatina utilizada no noite abaixo, que na manhã, aproximadamente 30%.

Аторвастатин не выводится во время гемодиализа.

Testemunho

-hipercolesterolemia primária;

-misturado hiperlipidemia;

— geterozigotnaja e hipercolesterolemia familiar homozigótica (в качестве дополнения к диетотерапии).

Regime de dosagem

До начала лечения Липтонормом^® пациента следует перевести на диету, обеспечивающую снижение содержания липидов в крови, которую необходимо соблюдать в процессе лечения.

Препарат назначают внутрь в одно и то же время дня, independentemente da refeição.

Рекомендуемая начальная доза – 10 mg 1 tempo / dia. Далее дозу подбирают индивидуально в зависимости от содержания Хс-ЛПНП. Изменять дозу следует с интервалом не менее 4 semanas. A dose diária máxima - 80 mg 1 recepção.

Às первичной (гетерозиготной наследственной и полигенной) hipercolesterolemia (тип IIa) и смешанной гиперлипидемии (тип IIb) лечение начинают с рекомендуемой начальной дозы, которую повышают через 4 недели терапии в зависимости от клинической эффективности. A dose diária máxima é de 80 mg.

Às hipercolesterolemia homozigótica é hereditária диапазон доз такой же, как и при других типах гиперлипидемии. Начальную дозу устанавливают индивидуально в зависимости от выраженности заболевания. В большинстве случаев оптимальный эффект наблюдается при применении Липтонорма^® dose diária 80 mg 1 tempo / dia.

Em pacientes com insuficiência hepática препарат следует применять с осторожностью в связи с замедлением выведения аторвастатина из организма.

В период лечения следует тщательно контролировать клинические и лабораторные показатели функции организма и при выявлении значительных патологических изменений дозу следует уменьшить дозу или прекратить лечение.

Пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста коррекции дозы Липтонорма^® não requerido.

Efeito colateral

A partir do sistema nervoso central e periférico: > 2% – insônia, tontura; < 2% – dor de cabeça, síndrome asthenic, mal-estar, sonolência, pesadelos, amnésia, parestesia, perifericheskaya neuropatia, labilidade emocional, ataxia, Paralisia de Bell, hyperkinesis, depressão, giperesteziya, perda de consciência.

A partir dos sentidos: ambliopia, zumbido, secura da conjuntiva, ccomodation, hemorragia ocular, surdez, glaucoma, parosmija, perda de sabor, disgeusia.

Sistema cardiovascular: > 2% – dor no peito; < 2% – batida de coração, vasodilatação, enxaqueca, hipotensão postural, aumento da pressão arterial, flebite, arritmia, angina.

O sistema respiratório: > 2% – bronquite, rinite; < 2% – pneumonia, dispneia, asma brônquica, sangramento do nariz.

A partir do sistema digestivo: > 2% – náusea, azia, obstipação ou diarreia, flatulência, gastralgia, dor de estômago, Anorexia ou aumento do apetite, boca seca, arrotando, disfagia, vómitos, estomatite, esofagite, glossite, lesões erosivas e ulcerativas da mucosa oral, gastroenterite, hepatite, pečenočnaâ como, queilite, úlcera duodenal, pancreatite, icterícia colestática, alteração da função hepática, sangramento retal, chão, direito krovotochivosty, tenesmus.

Na parte do sistema músculo-esquelético: > 2% – artrite; < 2% – cólicas dos músculos da perna, ʙursit, tendosynovyt, miosite, miopatia, artralgia, mialgia, raʙdomioliz, Kryvosheya, Hipertonia muscular, contraturas articulares.

A partir do sistema hematopoético: anemia, linfadenopatia, trombocitopenia.

A partir do sistema urinário: > 2% – infecções urogenitais, edema periférico; Menos 2% – dizurija (incl. thamuria, noctúria, incontinência urinária ou retenção urinária, necessidade urgente de urinar), jade, hematúria, nefrourolitiaz.

Na parte do sistema reprodutivo: < 2% – hemorragia vaginal, metrorragija, epididimite, diminuição da libido, impotência, ejaculação anormal.

Reações dermatológicas: < 2% – alopecia, dermatoxerasia, aumento da transpiração, eczema, seborréia, equimose, petéquias.

As reações alérgicas: < 2% – comichão, erupção cutânea, dermatite de contato; rara urticária, angioedema, inchaço da face, fotossensibilidade, anafilaxia, eritema multiforme exsudativa, Síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica (Síndrome de Lyell).

A partir dos parâmetros de laboratório: < 2% – Aumento CPK sérica, aumento da AP, albuminúria, aumentar no ALT ou AST.

Metabolismo: < 2% – giperglikemiâ, gipoglikemiâ, ganho de peso, agravamento de gota.

Na parte do sistema endócrino: < 2% – ginecomastia, mastodinija.

Contra-indicações

— заболевания печени в активной фазе (incl. hepatite crônica ativa, hepatite alcoólica crónica);

— повышение активности печеночных трансаминаз (mais do que 3 dobra em comparação com CAH) de origem desconhecida;

- Insuficiência hepática (Classes A e B em Child-Pugh);

— цирроз печени различной этиологии;

- Infância e adolescência up 18 anos;

- Gravidez;

- Aleitamento (amamentação);

- Hipersensibilidade à droga.

DE cautela следует назначать препарат при заболеваниях печени в анамнезе, desequilíbrio eletrolítico grave, desordens endócrinas e metabólicas, alcoolismo, hipotensão, infecções agudas graves (sepsia), неконтролируемых судорогах, cirurgia extensa, при травме.

Gravidez e aleitamento

O medicamento é contra-indicada na gestação e lactação (amamentação).

Не рекомендуется применение Липтонорма^® em Mulheres em idade fértil, не использующих надежные методы контрацепции. Прием Липтонорма^® descontinuar, pelo menos, за месяц до запланированной беременности.

Precauções

A função hepática deve ser monitorizada antes do tratamento, Através dos 6, 12 недель терапии Липтонормом^® и после каждого повышения дозы, e periodicamente, por exemplo, cada 6 Meses. As alterações na actividade das enzimas hepáticas são geralmente observadas durante o primeiro 3 мес после начала приема Липтонорма^®.

Os pacientes, у которых отмечается повышение активности печеночных трансаминаз, должны находиться под контролем до восстановления активности ферментов до нормального уровня. Quando, Se os valores de ALT ou AST mais 3 vezes o LSN, рекомендуется уменьшить дозу Липтонорма^® или прекратить лечение.

Os pacientes com mialgias difusas, вялостью и слабостью мышц и/или значительным повышением КФК относятся к группе риска в отношении развития миопатии (определяемой как боли в мышцах с сопутствующим повышением уровня КФК более чем в 10 vezes em comparação com FHG).

При назначении Липтонорма^® в комбинации с циклоспорином, derivados do ácido fíbrico, Eritromicina, claritromicina, иммунодепрессантами и противогрибковыми препаратами производными азола, а также с никотиновой кислотой (doses, вызывающих гиполипидемический эффект), необходимо сопоставить потенциальную пользу терапии и степень риска и контролировать состояние пациентов, que mostram sinais ou sintomas de dor muscular, letargia ou fraqueza, especialmente durante os primeiros meses de tratamento e em doses mais elevadas de qualquer uma das preparações.

Лечение Липтонормом^® следует временно приостановить или прекратить при развитии тяжелого состояния, которое может явиться следствием миопатии, e na presença de fatores de risco para o desenvolvimento de insuficiência renal aguda devido à rabdomiólise (por exemplo, острой тяжелой инфекции, hipotensão, grande cirurgia, prejuízo, distúrbios metabólicos e endócrinos graves, e desequilíbrio eletrolítico).

Пациент должен немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, especialmente se acompanhadas de mal-estar e febre.

Uso em Pediatria

Безопасность и эффективность Липтонорма^® em crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos Não estudou.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

О неблагоприятном влиянии Липтонорма^® на способность управлять автомобилем и выполнять работу, requer mais atenção, não relataram.

Overdose

Sintomas: Talvez o aumento de efeitos colaterais.

Tratamento: lavagem gástrica, administração de carvão activado, terapia sintomática, medidas, направленные на поддержание жизненноважных функций организма. Antídoto Spetsificheskiy desconhecido.

При появлении признаков и наличии факторов риска развития острой почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза препарат следует немедленно отменить.

Como atorvastatina significativamente associada com proteínas do plasma sanguíneo, A hemodiálise não é eficaz.

Interações Medicamentosas

При одновременном назначении Липтонорма^® и циклоспорина, fibratos, Eritromicina, claritromicina, imunossupressores, противогрибковых препаратов производных азола, никотинамида концентрация аторвастатина в плазме крови увеличивается и повышается риск развития миопатии.

Os antiácidos reduzir a concentração de atorvastatina em 35%, при этом влияние на содержание Хс-ЛПНП не меняется.

Одновременное применение Липтонорма^® с ингибиторами протеазы, являющимися ингибиторами CYP3A4, сопровождается повышением концентрации аторвастатина в плазме крови.

При применении дигоксина в комбинации с Липтонормом^® dose 80 мг/сут концентрация дигоксина в плазме крови повышается примерно на 20%.

Липтонорм^® dose 80 мг/сут при одновременном применении повышает концентрацию пероральных контрацептивов, содержащих норэтидрон и этинилэстрадиол, em 20%.

Гиполипидемический эффект комбинации с колестиполом превосходит таковой для каждого препарата в отдельности.

При одновременном приеме с варфарином в первые дни протромбиновое время снижается, однако через 15 сут этот показатель нормализуется. A este respeito, os pacientes, принимающим Липтонорм^® com varfarina, следует чаще, чем обычно контролировать протромбиновое время.

Употребление сока грейпфрута во время терапии Липтонормом^® может приводить к повышению концентрации аторвастатина в плазме крови. В связи с этим пациенты, tomar a droga, должны избегать употребления этого сока.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

Lista B. O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças, seca, protegido da luz, месте при температуре не выше 25°C. Validade - 2 ano.