KVADROPRYL

Material activo: Espirapril
Quando ATH: C09AA11
CCF: Inibidor da ECA
Códigos CID-10 (testemunho): I10, I50.0
Quando CSF: 01.04.01.03
Fabricante: AWD.pharma GmbH & Co.KG (Alemanha)

FORMULÁRIO DE DOSAGEM, COMPOSIÇÃO E EMBALAGEM

Pílulas от светло-розового с мраморностью до розового с оттенком оранжевого с мраморностью, volta, с фасками, с гладкой поверхностью и риской на одной стороне; на стороне риски плоскость таблетки скошена внутрь.

Excipientes: mono-hidrato de lactose, amido de milho, povidona K30, глицина гидрохлорид, альгиновая кислота, dióxido de silício coloidal, estearato de magnesio, óxido de ferro corante vermelho (E172).

10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Inibidor da ECA – enzima, катализирующего превращение ангиотензина I в ангиотензин II. Ангиотензин II проявляет мощный сосудосуживающий эффект, усиливает выведение калия и задерживает экскрецию натрия.

Спираприл оказывает антигипертензивное, vasodilatador, кардиопротекторное и натрийуретическое действие, atuação, principalmente, на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему; он также способствует высвобождению биологически активных веществ, оказывающих натрийуретическое и сосудорасширяющее действие (простагландины Е1 и Е2, эндотелиальный фактор расслабления, предсердный натрийуретический фактор) и уменьшает образование аргинин-вазопрессина и эндотелина-1, обладающих сосудосуживающими свойствами.

Эффект препарата развивается в течение 1 h após a administração, chega através 4-8 ч и продолжается около 24 não.

Farmacocinética

Absorção

После приема препарата внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 45%. Абсолютная биодоступность спираприла составляет примерно 50%, спираприлата – 70%. C_máximo в плазме крови спираприла достигается через 45-90 m, спираприлата – Através dos 2-3 não.

Distribuição

Связывание с белками плазмы спираприла и его активного метаболита составляет 90%.

Metabolismo

Биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита – спираприлата.

Dedução

Excretada na urina (40%) e fezes (51%) в неизмененном виде и в виде метаболитов. T_1/2 é 2 ч для первой фазы экскреции и 40 não – для второй фазы.

Testemunho

- Hipertensão arterial;

- A insuficiência cardíaca congestiva (numa terapia de combinação).

Regime de dosagem

O medicamento é tomado por via oral, independentemente da refeição, beber bastante líquido, sem mastigar.

Às hipertensão e insuficiência cardíaca crônica начальная суточная доза препарата составляет 3 mg (1/2 tab.). При необходимости суточную дозу можно повысить до 6 mg (1 tab.). A dose de manutenção é, média, 6 mg (1 tab.) por dia. A dose máxima diária – 6 mg.

Длительность курса лечения определяется врачом индивидуально.

Para pacientes com insuficiência renal (CC 10-30 ml / min) A dose diária recomendada é de 3 mg (1/2 tab.), которую принимают утром. Лечение начинают только при условии тщательного медицинского наблюдения за больным. В зависимости от показателей функции почек суточную дозу препарата можно максимально повышать в единичных обоснованных случаях до 6 mg (1 tab.), которую принимают утром.

Em pacientes de умеренным нарушением функции почек (CC 30-60 ml / min), insuficiência hepática, e y pacientes idosos reduzindo a dose não é necessário.

Efeito colateral

Sistema cardiovascular: diminuição da pressão sanguínea, hipotensão ortostática; raramente – desmaio; em alguns casos – taquicardia, Arritmia, angina, enfarte do miocárdio, усиление проявлений недостаточности периферического кровообращения, обострение болезни Рейно.

A partir do sistema urinário: giperkreatininemiя, развитие или усиление хронической почечной недостаточности, proteinúria.

A partir do sistema nervoso central e periférico: церебральный инсульт, tontura, dor de cabeça, fraqueza; quando utilizado em doses elevadas – insônia, ansiedade, depressão, confusão, parestesia, distúrbios do sono, desequilíbrio.

A partir dos sentidos: нарушения вестибулярного аппарата, deficiências auditivas e visuais, ruído nos ouvidos, изменения вкуса или временная потеря вкуса.

A partir do sistema digestivo: náusea, diarréia, icterícia colestática, dispepsia, prisão de ventre, diminuição do apetite, estomatite, glossite, boca seca, aumento das transaminases hepáticas, giperʙiliruʙinemija; em alguns casos – íleo, alteração da função hepática, hepatite, панкреатит и прогрессирующий некроз печени (até a morte).

O sistema respiratório: tosse seca, infiltrado pulmonar, broncoespasmo, falta de ar, rinite, rinorréia, sinusite, faringite, disfonija.

As reações alérgicas: erupção cutânea, coceira, urticária, fotossensibilidade, ангионевротический отек тканей лица, membros, lábios, língua, glote e / ou laringe, eritema multiforme, dermatite esfoliativa, eritema exsudativa maligno (Síndrome de Stevens-Johnson), necrólise epidérmica tóxica (Síndrome de Lyell); em alguns casos – ангионевротический отек кишечника.

A partir do sistema hematopoético: anemia, leucopenia, trombocitopenia; raramente – eozinofilija; em alguns casos – agranulocitose, pancitopenia, gemoliz.

Metabolismo: aumento da ureia, hyperkalemia, giponatriemiya.

De Outros: alopecia, onycholysis, redução da potência; em alguns casos – título elevado de anticorpos antinucleares.

Contra-indicações

— ангионевротический отек в анамнезе на фоне приема ингибиторов АПФ;

- Angioedema hereditário ou idiopático;

- Gravidez;

- Aleitamento (amamentação);

- Até 18 anos (eficácia e segurança não foram estabelecidas);

- Hipersensibilidade à droga.

DE cautela следует назначать препарат при двустороннем стенозе почечных артерий, estenose da artéria de rim único, выраженном нарушении функции почек (CC < 10 ml / min), condição após o transplante renal, стенозе аортального или митрального клапана, cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva, hiperaldosteronismo primário, doenças do tecido conjuntivo sistêmicas (por exemplo, SLE, esclerodermia), alteração da função hepática, cerebro- e doenças cardiovasculares (incl. insuficiência cerebrovascular, CHD, insuficiência coronariana), supressão da hematopoiese da medula óssea, diabetes, hyperkalemia, соблюдении диеты с ограничением натрия, sob condições, acompanhada por uma diminuição no BCC (incl. diarréia, vómitos), e pacientes idosos.

Gravidez e aleitamento

Квадроприл^® contra-indicado durante a gravidez.

При необходимости применения Квадроприла^® lactação amamentação deve ser interrompida.

Если на фоне лечения Квадроприлом^® наступила беременность, терапию следует отменить, tk. при приеме Квадроприла^® может произойти внутриутробное повреждение плода (violação de rim, redutor ad feto e do recém-nascido, comprometimento da função renal, hyperkalemia, crânio hipoplasia, oligogidramnion, Contratura de membros, деформация черепа, hipoplasia pulmonar).

Precauções

Hipotensão, возникшая после приема первой дозы, не является противопоказанием для дальнейшего применения Квадроприла^® (после нормализации АД, последующий регулярный прием не приводит к артериальной гипотензии).

У пациентов с реноваскулярной гипертензией необходимо систематически контролировать содержание креатинина и мочевины в плазме.

У пациентов с аутоиммунными заболеваниями необходим регулярный контроль содержания числа лейкоцитов в крови.

Назначение на фоне гиперкалиемии следует проводить под контролем концентрации калия в плазме крови.

При проведении хирургических вмешательств с применением общей анестезии у пациентов, принимающих Квадроприл^®, redução marcada talvez da pressão arterial. Перед проведением общей анестезии необходимо предупредить врача-анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

Во время лечения Квадроприлом^® нельзя применять для гемодиализа или гемофильтрации мембраны, содержащие полиакрилнитрил-металлилсульфонат (por exemplo, “AN 69”), так как существует опасность возникновения реакций повышенной чувствительности вплоть до развития шока, угрожающего жизни больного. В случае необходимости неотложного диализа или гемофильтрации, перед проведением этих процедур больному либо назначают другой антигипертензивный препарат (не ингибитор АПФ), либо применяют другую диализную мембрану.

Во время проведения плазмафереза с сульфатом декстрана при сопутствующей терапии ингибитором АПФ могут возникать реакции повышенной чувствительности, угрожающие жизни больного.

Во время десенсибилизирующей терапии, направленной на устранение симптомов, вызываемых ядом насекомых (укусах пчел или ос), на фоне приема ингибитора АПФ могут развиваться анафилактические реакции, иногда угрожающие жизни больного (diminuição da pressão sanguínea, falta de ar, vómitos, erupções cutâneas alérgicas).

Лечение проводят под постоянным врачебным контролем.

У больных со сниженным ОЦК в организме (condicionado, por exemplo, vómitos, diarreia, приемом диуретиков), ослаблением сократительной способности сердца или злокачественной артериальной гипертензией в начале лечения Квадроприлом^® может отмечаться резкое падение АД. По возможности перед началом лечения Квадроприлом^® следует восполнить дефицит ОЦК в организме или ограничить проводимую терапию диуретиками и, se necessário, их отменить.

Во избежание непредсказуемого резкого падения АД после приема первой дозы, а также после повышения дозы диуретиков и/или повышения дозы Квадроприла^® за этими больными устанавливают врачебное наблюдение в течение не менее 6 não.

Porque, что в редких случаях при приеме ингибиторов АПФ отмечается ангионевротический отек лица, membros, lábios, língua, гортани или глотки, возможно появление данной побочной реакции и при приеме Квадроприла^®. В этом случае лечение Квадроприлом^® следует немедленно прекратить и установить наблюдение за состоянием пациента вплоть до полного исчезновения отека. Даже в случае отека языка без нарушения дыхания может потребоваться длительное наблюдение за состоянием пациента и принятие экстренных мер, так как в очень редких случаях при отеках языка и гортани отмечали смертельный исход.

При отеке тканей с вовлечением гортани, глотки и/или языка следует срочно ввести эпинефрин п/к в дозе 0.3-0.5 мг или медленно в/в в дозе 0.1 мг под контролем ЭКГ и АД, затем назначают ГКС. После этого рекомендуется в/в введение антигистаминных средств (blokatorov gistaminovyh N₁-receptores).

У больных со злокачественной артериальной гипертензией или с сердечной недостаточностью терапию Квадроприлом^® начинают в стационаре.

В период лечения необходимо воздерживаться от приема этанола.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

No período do tratamento deve abster-se de actividades de atividades potencialmente perigosas, exigem alta concentração e velocidade das reações psicomotoras.

Overdose

Sintomas: redução acentuada na pressão arterial, bradicardia, colapso, choque, violações do equilíbrio hidro-eletrolítico, insuficiência renal aguda.

Tratamento: sintomático (lavagem gástrica, назначение адсорбирующих веществ). Em casos graves, – госпитализация и поддержание жизненно-важных функций организма в условиях стационара.

Для выведения препарата из организма можно провести сеанс гемодиализа. Se a hipotensão, principalmente, восполняют ОЦК в/в вливанием физиологического раствора. При необходимости дополнительно в/в вводят катехоламины. При выраженной брадикардии, которая не купируется с помощью лекарственных средств, имплантируют искусственный водитель ритма. Необходим контроль концентрации электролитов и креатинина в крови.

Interações Medicamentosas

Fármacos anti-hipertensores (особенно в сочетании с диуретиками), снотворные препараты, средства для общего наркоза усипивают гипотензивное действие Квадроприла^®.

NSAIDs (por exemplo, ácido acetilsalicílico, Indometacina), incl. и ингибиторы ЦОГ-2, могут ослаблять гипотензивный эффект Квадроприла^®.

При одновременном применении Квадроприла^® com suplementos de potássio, diuréticos poupadores de potássio (por exemplo, espironolactona, amiloridom, Triamteren), а также гепарином повышается риск развития гиперкалиемии.

Квадроприл^® при одновременном применении с солями лития вызывает повышение концентрации лития в плазме крови (необходим систематический контроль концентрации лития в сыворотке крови).

При совместном применении Квадроприла^® com alopurinol, procainamide, а также лекарственными средствами, подавляющими защитные реакции организма (цитостатические, иммунодепрессивные средства, SCS para uso sistémico) повышается риск развития лейкопении.

Квадроприл^® усиливает гипогликемическое действие инсулина, hipoglicemiantes orais (biguanidas, sulfoniluréias).

При одновременном применении с эстрогенами или поваренной солью ослабляется антигипертензивное действие Квадроприла^®.

Одновременный прием Квадроприла^® и этанола приводит к усилению действия этанола.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

Lista B. O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças ou acima de 25 ° C. Validade – 3 ano.