Xalapa

Material activo: Latanoprost
Quando ATH: S01EE01
CCF: Antiglaucoma droga
Códigos CID-10 (testemunho): H40.0, H40.1
Quando CSF: 26.01.01.07
Fabricante: PFIZER MFG. BÉLGICA N.V. (Bélgica)

FARMACÊUTICA FORMATO, COMPOSIÇÃO E EMBALAGEM

Colírio 0.005% Claro, Incolor.

Excipientes: cloreto de sódio, dihidrogenofosfato de sódio (mono-hidrato), fosfato de hidrogénio de sódio (anidro), cloreto de benzalcónio, água d / e.

2.5 ml – frasco conta-gotas de plástico (1) – embalagens de papelão.
2.5 ml – frasco conta-gotas de plástico (3) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Antiglaucoma droga, аналог простагландина F_2uma, agonista do receptor FP selectivo. Tem antiglaucomatoso acção. Reduz a pressão intra-ocular através do aumento da drenagem do humor aquoso, principalmente, por uveoscleral, bem como através da malha trabecular. Estabelecido, latanoprost que não tem nenhum efeito significativo sobre a produção de humor aquoso e da barreira hemato-oftálmica.

Quando utilizado em doses terapêuticas latanoprost não tem efeitos farmacológicos significativos sobre os sistemas cardiovascular e respiratório, e torna a acção antiglaucomatoso.

Redução da PIO começa a cerca de 3-4 horas após a injecção, o efeito máximo é observado depois 8-12 não, efeito persiste por, pelo menos, 24 não.

Farmacocinética

Absorção

O latanoprost é um pró-fármaco, absorvido através da córnea, onde é hidrólise (sob a acção de esterases) para formar o composto biologicamente ativo – ácido latanoprost. C_máximo latanoprost no humor aquoso é atingido aproximadamente 2 h após a aplicação tópica da preparação.

Distribuição

V_d foi de 0,16 ± 0,02 l / kg. Ácido latanoprost é determinado no humor aquoso no primeiro 4 não, no plasma – Apenas durante a primeira hora após a aplicação tópica de.

Metabolismo

O ácido de latanoprost, entra na circulação sistémica, metabolizado principalmente no fígado pela beta-oxidação de ácidos gordos para formar o 1,2-Dinorah- e 1,2,3,4-tetranor-metabolitos.

Dedução

O ácido de latanoprost é rapidamente removido do plasma: T_1/2 é 17 m. A depuração sistémica é de aproximadamente 7 ml / min / kg. Depois de beta-oxidação nos metabolitos do fígado são excretados pelos rins: após a aplicação tópica com a produção de urina de cerca de 88% dose.

Testemunho

A redução da PIO elevada em pacientes:

- Com glaucoma de ângulo aberto;

- Com o aumento da intra-ocular.

Regime de dosagem

A droga é instilada no saco conjuntival do olho afetado 1 solta 1 tempo / dia, à noite. Quando você esquecer de uma dose a próxima uso da droga é realizada no modo normal (ou seja,. Não duplique a dose). A utilização mais frequente da droga leva à diminuição da eficácia.

Se você quiser usar a terapia Ksalatanom^® outras gotas para os olhos, eles devem ser separados por pelo menos 5 m.

Efeito colateral

Na parte do órgão de visão: irritação nos olhos (sensação de queimadura, sensação de areia nos olhos, coceira, sensação de formigamento de um corpo estranho), .Aloe, hiperemia conjuntival, dor nos olhos, aumento da pigmentação da íris, erosão local transitória do epitélio, inchaço das pálpebras, edema e erosão da córnea, conjuntivite, extensão, espessamento, o aumento do número e aumento da pigmentação dos cílios e penugem, Irit / uveíte, keratit, edema macular (incl. cystoid), muda na direcção de crescimento das pestanas, às vezes, causa irritação ocular, visão embaçada.

Reações dermatológicas: erupção cutânea, escurecimento da pele da pálpebra ea reação local da pele nas pálpebras.

A partir do sistema nervoso: tontura, dor de cabeça.

O sistema respiratório: asma brônquica (incl. início agudo ou agravamento da doença em pacientes com história de asma brônquica), falta de ar.

Na parte do sistema músculo-esquelético: dores musculares, dor nas articulações.

De Outros: dor no peito não específica.

Contra-indicações

- Até 18 anos;

- Hipersensibilidade à droga.

DE cautela deve usar a droga em pacientes com aphakia, psevdoafakiey com ruptura da cápsula posterior do cristalino, Os doentes com factores de risco conhecidos para edema macular (latanoprost para o tratamento de casos de edema macular descrito, incl. cystoid); inflamatório, neovascular ou glaucoma congênito (devido à falta de experiência suficiente com a droga).

Gravidez e aleitamento

Experiência suficiente sobre o uso do medicamento durante a gravidez e lactação não é. O uso Xalatan^® durante a gravidez e aleitamento é possível somente sob supervisão médica e somente se, se o benefício esperado para a mãe for superior ao risco de possíveis efeitos secundários no feto ou recém-nascido.

A nomeação Xalatan^® lactação deve ser considerada, que Latanoprost e seus metabólitos são excretados no leite materno.

Precauções

Xalapa^® deve ser não mais determinado 1 vezes / dia, tk. latanoprost utilização mais frequente conduz ao enfraquecimento do efeito de diminuição da PIO.

Quando uma dose saltando a próxima dose deve ser administrada no momento em que o habitual.

O latanoprost pode ser utilizado simultaneamente com outras classes de fármacos para uso tópico oftálmico para reduzir a pressão intra-ocular. Se o paciente usar simultaneamente outros colírios, estes devem ser aplicados em intervalos, pelo menos, 5 m.

No droga Xalatan^® incluem cloreto de benzalcónio, que pode ser absorvida pelas lentes de contacto. Antes de enterrar gotas lentes de contato devem ser removidas e re-instalá-los através 15 m.

O latanoprost pode causar um aumento gradual no pigmento castanho na íris. Mudar a cor dos olhos devido a aumento do teor de melanina em melanócitos do estroma da íris, e nenhum aumento no número de melanócitos próprios. Tipicamente, a pigmentação castanha aparece em torno da pupila e se estende concentricamente com a periferia da íris. As íris ou partes inteiras da mesma tornar-se marrom. Na maioria dos casos, a mudança de cor é pequeno e não pode ser estabelecido clinicamente. O aumento da pigmentação da íris de um ou ambos os olhos observado, principalmente, pacientes com uma cor misturada da íris, compreendendo, marrom com base. A droga não tem efeito sobre nevos e lentigines íris; Foram observadas acumulação de pigmento na malha trabecular ou na câmara anterior.

Quando o grau de pigmentação da íris para um 5 anos não revelaram efeitos adversos aumento da pigmentação, mesmo com a continuação da terapia latanoprost. Os pacientes grau de redução da PIO foi semelhante independentemente da presença ou ausência de aumento da pigmentação da íris. Conseqüentemente, latanoprost tratamento pode ser continuado nos casos de aumento da pigmentação da íris. Estes pacientes devem ser monitorizados regularmente e dependendo da situação clínica, o tratamento pode ser descontinuado.

O aumento da pigmentação da íris ocorre geralmente durante o primeiro ano após o tratamento, raramente – durante o segundo ou terceiro ano. Após o quarto ano de tratamento, esse efeito não é observado. A velocidade de progressão da pigmentação diminui com o tempo e estabilizadas sob 5 anos. Em termos mais remotos os efeitos do aumento da pigmentação da íris não foi estudada. Depois foram observados cessação do ganho de tratamento pigmentação castanha da íris, No entanto, alterar a cor dos olhos poderia ser irreversível.

Em ligação com o uso de latanoprost descritos casos de escurecimento da pele da pálpebra, que pode ser reversível.

Latanoprost pode causar uma mudança gradual cílios e penugem, tais como o alongamento, espessamento, aumento da pigmentação, aumento da densidade e mudando a direção do crescimento dos cílios. Alterações dos cílios são reversíveis e desaparecem após a suspensão do tratamento.

Os pacientes, aplicação de gotas de apenas um olho, podem desenvolver heterocromia.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Os pacientes, em que após a aplicação de colírios observado indefinição transitória, Não é adequado para veículos de trabalho, ou com os mecanismos de condução movendo dentro de minutos após a instilação da preparação.

Overdose

Sintomas: irritação nos olhos, hiperemia conjuntival ou episclera.

B / infusão, a uma dose de latanoprost 3 mg / kg em voluntários saudáveis ​​não provocou quaisquer sintomas, No entanto, quando administrado a uma dose de 5.5-10 mg / kg, foram observadas náuseas, dor abdominal, tontura, fatiguability, afrontamentos e suores.

Em pacientes com asma brônquica, o latanoprost instilação moderada no olho de uma dose de, em 7 vezes o terapêuticos, Ele não causar broncoespasmo.

Tratamento: terapia sintomática.

Interações Medicamentosas

Com instilação simultânea nos olhos de dois análogos de prostaglandina descrito o aumento paradoxal da PIO, por conseguinte, a utilização simultânea de dois ou mais prostaglandinas, seus análogos ou derivados não recomendado.

Interação farmacêutica

Xalapa^® incompatível com colírios, contendo tiomersal (precipitação ocorre).

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças, local escuro a uma temperatura de 2 ° C a 8 ° C. Validade – 3 ano.

Após a abertura da garrafa o medicamento deve ser utilizado dentro 4 semanas, com o frasco deve ser mantida a uma temperatura não superior a 25 ° C.