Material activo: Bisoprolol
Quando ATH: C07AB07
CCF: Beta1-adrenoblokator
Códigos CID-10 (testemunho): I10, i20
Quando CSF: 01.01.01.02
Fabricante: Actavis Group hf. (Islândia)
Pílulas, Revestido por película branco, volta, convexo, com Valium de um lado, боковыми рисками и гравировкой “B 5” – на другой.
| 1 aba. | |
| bisoprolol fumarato | 5 mg |
Excipientes: celulose microcristalina, manitol, croscarmelose de sódio, estearato de magnesio, gipromelloza, Dióxido de titânio, macrogol 6000.
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
Pílulas, Revestido por película branco, volta, convexo, com Valium de um lado, боковыми рисками и гравировкой “B 10” – на другой.
| 1 aba. | |
| bisoprolol fumarato | 10 mg |
Excipientes: celulose microcristalina, manitol, croscarmelose de sódio, estearato de magnesio, gipromelloza, Dióxido de titânio, macrogol 6000.
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
Beta seletiva1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности и мембраностабилизирующих свойств. O bloqueio em doses baixas p1-Os receptores adrenérgicos do coração, бисопролол уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, reduz a corrente de iões de cálcio intracelular. Оказывает отрицательное хроно-, dromo-, ʙatmo- e efeito inotrópico, oprimindo condutividade e ansiedade, замедляет АV-проводимость, reduzir a demanda de oxigênio do miocárdio. Уменьшает ЧСС в покое и при нагрузке. Ele reduz a actividade da renina plasmática. Tem hipotensor, antiarrítmico e antianginal.
При увеличении дозы бисопролол оказывает бета2-ação de bloqueio adrenoceptor.
В начале применения препарата (primeiro 24 não) como um resultado do aumento recíproco na actividade de estimulação e remoção de β-adrenérgico α2-адренорецепторов ОПСС несколько увеличивается. Através Dos 1-3 сут ОПСС возвращается к исходному уровню, а при длительном применении – снижается.
Гипотензивный эффект бисопролола обусловлен уменьшением МОК, estimulação simpática de vasos periféricos, diminuição da actividade do sistema renina-angiotensina (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), restabelecimento da sensibilidade em resposta a uma diminuição da pressão arterial e a influência do sistema nervoso central. Quando efeito hipertensão depois 2-5 dias, стабильное действие – через 1-2 Meses.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, alongamento da diástole, melhorar a perfusão do miocárdio. À custa do aumento da pressão diastólica final no ventrículo esquerdo e aumento de fibras musculares ventriculares tração pode aumentar a demanda de oxigênio, especialmente em pacientes com insuficiência cardíaca crônica.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (taquicardia, aumento da actividade do sistema nervoso simpático, cAMP aumentado, hipertensão), а также уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (principalmente no anterógrada e, Menos, na direcção retrógrada através do nó AV) e em rotas adicionais.
В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах бисопролол оказывает менее выраженное влияние на органы, b содержащие2-adrenoreceptory (pâncreas, músculo esquelético, de músculo liso das artérias periféricas, brônquica e uterino) e metabolismo de carboidratos, не вызывает задержки натрия в организме. A intensidade da acção aterogénica é diferente daquela de propranolol.
При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.
Absorção
После приема препарата внутрь из ЖКТ абсорбируется 80-90% bisoprolol. Прием одновременно с пищей не влияет на всасывание. Cmáximo Os níveis plasmáticos atingidos após 1-3 não.
Distribuição
Связывание с белками плазмы крови – около 35%. A permeabilidade da BHE e a barreira placentária, а также степень проникновения в грудное молоко низкие.
Metabolismo e excreção
50% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. 50% – выводится в неизмененном виде.
T1/2 составляет9-12 ч. Sobre 98% вещества выводится почками, Menos 2% – с желчью.
- Hipertensão arterial;
- CHD (prevenção de ataques de angina).
Uma dose única de 2.5-5 mg. Обычно начальная доза составляет 5 mg 1 tempo / dia. Se necessário, a dose para aumentar 10 mg 1 tempo / dia. Максимальная суточная доза для взрослых – 20 mg.
Os comprimidos devem ser tomados por via oral, manhã, jejum, sem mastigar.
Tratamento пациентов с нарушением функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требует корректировки дозы. Em пациентов с выраженным нарушением функции почек (CC<20 ml / min) ou fígado dose diária máxima 10 mg.
Em pacientes Idosos é necessário ajuste da dose.
CNS: fadiga, fraqueza, tontura, dor de cabeça, sonolência ou insônia, pesadelos, depressão, ansiedade, confusão ou perda de memória de curto prazo, alucinações, astenia, miastenia, parestesias em extremidades (em pacientes com claudicação intermitente e síndrome de Raynaud), tremor.
A partir dos sentidos: visão embaçada, redução da secreção de fluido lacrimal, secura e dor de olhos, conjuntivite.
Sistema cardiovascular: sinusovaya bradicardia, batida de coração, distúrbios de condução infarto, violação de condução AV- (até que o desenvolvimento de uma cruz-bloqueio completo e insuficiência cardíaca), Arritmia, enfraquecimento da contratilidade miocárdica, desenvolvimento (agravamento) insuficiência cardíaca crônica (inchaço nos tornozelos, Pare; falta de ar), diminuição da pressão sanguínea, hipotensão ortostática, manifestação de vasoespasmo (aumento distúrbios circulatórios periféricos, frieza das extremidades inferiores, Síndrome de Raynaud), dor no peito.
A partir do sistema digestivo: ressecamento da mucosa oral, náusea, vómitos, dor abdominal, obstipação ou diarreia, alteração da função hepática (urina escura, pele amarela ou esclera, colestase), alterações na atividade das enzimas hepáticas (ALT aumento, AJA), bilirrubina, triglicéridos, alterações no paladar.
O sistema respiratório: congestão nasal, dificuldade em respirar quando administrado em doses elevadas (вследствие утраты селективности) и/или у предрасположенных пациентов – ларинго- e broncoespasmo.
Na parte do sistema endócrino: giperglikemiâ (em pacientes com diabetes mellitus não dependente de insulina), gipoglikemiâ (pacientes, receber insulina), estado hipotireoidismo.
Reações dermatológicas: aumento da sudorese, dermahemia, erupção cutânea, reacções cutâneas psoriasiform, exacerbação de sintomas da psoríase, alopecia.
A partir do sistema hematopoético: trombocitopenia (sangramento e hemorragia anormal), agranulocitose, leucopenia.
Na parte do sistema músculo-esquelético: fraqueza muscular, cãibras nos músculos da panturrilha, dor nas costas, artralgia.
Na parte do sistema reprodutivo: ослабление либидо и снижение потенции.
As reações alérgicas: comichão, erupção cutânea, urticária.
De Outros: retirada (aumentando ataques de angina, aumento da pressão arterial).
Efeito sobre o feto: crescimento intra-uterino, gipoglikemiâ, bradicardia.
- Choque (incl. cardiogênico);
- Fechar;
- Edema pulmonar;
- Insuficiência cardíaca aguda;
- Insuficiência cardíaca crônica descompensação;
- AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора);
- Sinoatrialynaya bloqueio;
- SSS;
- Vыrazhennaya bradicardia (Frequência Cardíaca<50 u. / min);
- Angina de Prinzmetal;
- Kardiomegalija (sem sinais de insuficiência cardíaca);
- A hipotensão (pressão arterial sistólica<100 mm Hg. Arte., especialmente no infarto do miocárdio);
- A asma ea DPOC história;
- inibidores da MAO simultânea (за исключением МАО типа В);
- Estágios tardios de distúrbios circulatórios periféricos;
— болезнь Рейно;
- Pheochromocytoma (sem a utilização simultânea de alfa-bloqueadores);
- A acidose metabólica;
- Infância e adolescência up 18 anos (eficácia e segurança não foram estabelecidas);
- Hipersensibilidade a outros beta-bloqueadores;
- Hipersensibilidade à droga.
DE cautela следует назначать препарат при печеночной недостаточности, insuficiência renal crônica, miastenia, tireotoxicose, diabetes, Bloqueio AV I graus, depressão (em t. não. história), psoriaze, velhice.
Применение при беременности и в период лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка (таких как внутриутробная задержка роста, gipoglikemiâ, bradicardia).
O paciente deve saber, что не следует резко прерывать лечение или менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом.
Контроль за больными, принимающими Кординорм, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения – ежедневно, então 1 uma vez em cada 3-4 Meses), realizar um eletrocardiograma, определение глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 uma vez em cada 4-5 Meses). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 uma vez em cada 4-5 Meses).
Ele deve ensinar os métodos de pacientes de calcular a frequência cardíaca e instruir sobre a necessidade de um aconselhamento médico da freqüência cardíaca inferior a 50 u. / min.
Перед началом лечения у больных с отягощенным бронхо-легочным анамнезом рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания.
Aproximadamente 20% pacientes com angina beta-bloqueadores são ineficazes. Основными причинами этого является тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (HR menos 100 u. / min) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.
Se o uso do tabaco eficácia dos beta-bloqueadores menor.
Doente, usar lentes de contato, Devemos levar em conta, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При использовании Кординорма у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (Se não anteriormente conseguido adrenoblockade alfa eficaz).
У больных с тиреотоксикозом Кординорм может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (por exemplo, taxikardiju). Резкая отмена препарата у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете эффект бисопролола может маскировать тахикардию, hipoglicemia induzida. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов Кординорм практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормального уровня.
При одновременном лечении клонидином его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Кординорма.
Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (adrenalina) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед хирургической операцией, ele deve escolher uma droga para anestesia geral com efeitos inotrópicos negativos mínimos.
Ativação recíproca do nervo vago pode eliminar I / atropina (1-2 mg).
Drogas, снижающие запасы катехоламинов (por exemplo, reserpine), pode aumentar a ação de betabloqueadores, поэтому больные, tomar tais combinações de drogas, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.
Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств, но при этом следует строго контролировать дозу. Передозировка опасна развитием бронхоспазма. No caso de pacientes idosos aumentando bradicardia (Menos 50 u. / min), hipotensão (PA sistólica abaixo 100 mmHg.), AV-bloqueio, broncoespasmo, arritmias ventriculares, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
Não abruptamente interromper o tratamento por causa do risco de arritmias graves e infarto do miocárdio. A abolição de uma gradual, reduzir a dose para 2 semanas ou mais (por reduzir a dose 25% em 3-4 dia).
Препарат следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, normetanefrina, ácido vanililmindal'noj, anticorpos antinucleares.
Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão
Durante o período de tratamento deve ser cuidadoso ao dirigir e ocupação de outras atividades potencialmente perigosas, exigem alta concentração e velocidade das reações psicomotoras.
Sintomas: arritmia, sístoles ventriculares, vыrazhennaya bradicardia, Блокада AV, diminuição da pressão sanguínea, insuficiência cardíaca congestiva, cianose de unhas dos dedos ou mãos, dificuldade para respirar, broncoespasmo, tontura, desmaio, convulsões.
Tratamento: lavagem gástrica e nomeação de drogas adsorventes; terapia simptomaticheskaya: при развившейся AV-блокаде – в/в введение 1-2 mg de atropina, epinefrina (adrenalina) или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – введение лидокаина (препараты IA класса не применяются); при снижении АД – больной должен находиться в положении Тренделенбурга; se não há sinais de edema pulmonar, – следует в/в ввести плазмозамещающие растворы, при неэффективности – введение эпинефрина (adrenalina), dopamina, doʙutamina (para manter cronotrópica e efeitos inotrópicos e eliminar diminuição significativa na pressão sanguínea); при сердечной недостаточности – введение сердечных гликозидов, diuréticos, glucagon; при судорогах – в/в введение диазепама; при бронхоспазме – ингаляционно бета2-adrenostimulyatorov.
Os pacientes, bisoprolol receber, alérgenos, utilizado para imunoterapia, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.
Йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при в/в введении и лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (derivados dos hidrocarbonetos) aumentar a severidade e a probabilidade de diminuição da atividade do inferno de cardiodepressive.
При совместном применении бисопролол изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических средств, mascaramento de sintomas, desenvolvimento de hipoglicemia (taxikardiju, aumento da pressão arterial).
При одновременном применении бисопролол снижает клиренс лидокаина и ксантинов (exceto difillina) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Гипотензивный эффект препарата при совместном применении ослабляют НПВС (вследствие задержки ионов натрия и блокады синтеза простагландина почками), SCS e estrógenos (вследствие задержки ионов натрия).
Glicosídeos cardíacos, metildopa, reserpina e guanfacine, bloqueadores dos canais de cálcio lentas (verapamil, diltiazem), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства при совместном применении с бисопрололом повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-bloqueio, insuficiência cardíaca e insuficiência cardíaca congestiva.
При одновременном применении нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
Diurético, klonidin, simpatolitiki, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства при одновременном применении могут привести к чрезмерному снижению АД.
Кординорм удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Entendo e fosfatase antidepressivos, antipsicóticos (neurolépticos), etanol, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетающее действие бисопролола на ЦНС.
Não é recomendado a aplicação simultânea com inibidores da MAO devido a um aumento significativo da acção hipotensiva, uma pausa no tratamento entre a recepção de inibidores da MAO e bisoprolol não deve ser inferior a 14 dias.
Негидрированные алкалоиды спорыньи при совместном применении повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Эрготамин при совместном применении повышает риск развития нарушения периферического кровообращения.
A sulfasalazina aumenta a concentração de plasma de bisoprolol.
Рифампицин при одновременном применении укорачивает T1/2 bisoprolol.
A droga é liberado sob a prescrição.
O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças ou acima de 30 ° C. Validade 2 ano.
Este site usa cookies e serviços para coletar dados técnicos dos visitantes para garantir o desempenho e melhorar a qualidade do serviço.. Ao continuar a usar o nosso site, você concorda automaticamente com o uso dessas tecnologias.
Read More