CARDARONE

Material activo: Amiodarona
Quando ATH: C01BD01
CCF: Antiarrítmicos
Códigos CID-10 (testemunho): I45.6, I47.1, I47.2, I48, (I) 49.0, I49.4
Quando CSF: 01.11.01.03
Fabricante: SANOFI-AVENTIS França (França)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Pílulas de branco a branco com cor branca kremovatam, volta, com a quebra de linha com uma mão, chanfrar as bordas da linha de falha e com uma faceta de dois lados, gravado o símbolo em forma de coração acima a quebra de linha e figuras “200” sob a quebra de linha.

Excipientes: mono-hidrato de lactose, amido de milho, estearato de magnesio, polividona K90F, Sílica anidra coloidal.

10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.

A solução para o ligar / na Claro, luz amarela.

Excipientes: Álcool benzílico, polissorbato 80, água d / e.

3 ml – frascos de vidro incolor (6) – embalagem vende contorneado plástico (1) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Antiarrítmicos. Amiodarona é classificada como classe III (classe inibidores da repolarização) e tem um mecanismo único de ação anti-arrítmicos, tk. Além de antiaritmikov as propriedades da classe III (bloqueio dos canais de potássio) Ele tem efeitos antiaritmikov classe eu (o bloqueio dos canais de sódio), antiaritmikov de classe IV (bloqueio dos canais de cálcio) e ação de beta-adrenoblokirutm não-competitiva.

Medicamentos anti-arrítmicos ter ações também têm antianginalny, КОРОНАРОРАСШИРЯЮЩИЙ, alfa- e efeitos de beta-adrenoblokirujushhij.

Antiaritmicescoe a droga devido ao aumento na duração da 3 a fase de construção de cardiomyocytes, principalmente devido a bloqueio do íon atual em canais de potássio (efeito de antiaritmikov classe III, de acordo com a classificação de Vaughan-Williams); diminuição do nó sinusal de automaticidade, levando a uma redução da frequência cardíaca; bloqueio não-competitiva α- e β-adrenoreceptor; abrandamento sinoatrial, Condução atrial e AV, mais pronunciado com taquicardia; a falta de mudanças na condução ventricular; aumento dos períodos refratários e uma diminuição da excitabilidade dos átrios e os ventrículos, bem como aumentar o período de refrakternogo nó AV; a desaceleração nos gastos e aumento da duração do período de refrakternogo adicional pacotes AV-exploração.

Além Disso, Amiodarona tem as seguintes propriedades: a ausência de ingestão de inotropnogo ação adversa; o on/na introdução lá tem sido uma diminuição da contratilidade miocárdica através de ações de beta-adrenoblokirujushhego; redução no consumo de oxigênio do miocárdio à custa do declínio moderado redondo e frequência cardíaca; aumentar o fluxo de sangue coronário devido ao impacto direto sobre a musculatura lisa das artérias coronárias; manutenção do débito cardíaco, reduzindo a pressão na aorta e redondo menor; impacto na troca de hormônios da tireoide: inibição da transformação t₃ em T₄ (bloqueio de tiroxina-5-dejodinazy) e bloqueando a captura desses hormônios e kardiocitami gepatocitami, levando a um enfraquecimento da influência estimulante de hormônio da tireoide no miocárdio; em / na introdução – restauração da atividade cardíaca em parada cardíaca, causada por fibrilação atrial, resistente a cardioversão.

Após começar a tomar a droga dentro dos efeitos terapêuticos desenvolver em média uma semana. (vários dias a 2 semanas). Após a sua admissão de amiodarona é determinada no plasma durante 9 meses. Deve levar em conta a possibilidade de preservar as ações de farmakodinamicheskogo durante a amiodarona 10-30 dias após o seu cancelamento.

O on/na introdução Kordarona^® a atividade atinge 15 Minas e desaparece após sobre 4 horas após a injecção.

Farmacocinética

Absorção

Depois de uma dose única por via oral C_máximo Os níveis plasmáticos atingidos após 3-7 não. No entanto, o efeito terapêutico geralmente se desenvolve dentro de uma semana após começar a tomar a droga (vários dias a 2 semanas). Biodisponibilidade após a ingestão de intervalos diferentes de pacientes de 30% para 80% (o valor médio de cerca 50%).

Depois do ligar/na Kordarona^® concentração de amiodarona no sangue está declinando rapidamente devido a sua chegada no tecido. Na ausência de injeção repetida de amiodarona exibe gradualmente. Quando você retomar o on/na introdução ou na nomeação a droga dentro de amiodarona se acumula nos tecidos.

Distribuição

Ligação às proteínas plasmáticas é 95% (62% – albumina, 33.5% – com beta-lipoproteínas). Amiodarona tem uma grande V_d. Amiodarona é caracterizada pelo fluxo lento no tecido e alta afinidade para os. Durante os primeiros dias de tratamento, a droga acumula-se em quase todos os tecidos, especialmente no tecido adiposo e no fígado além dela., luz, baço e córnea.

Equilíbrio é alcançado mais tarde 1 até vários meses, Dependendo do paciente individual.

Características da farmacocinética devido a doses de aplicação de carga, que visa a rápida realização do nível necessário de penetração no tecido, Onde é evidentes efeitos terapêuticos de amiodarona.

Metabolismo

Ele é metabolizada no fígado. O principal metabolito – dezjetilamiodaron – farmacologicamente ativo e pode exacerbar a conexão primária de antiaritmicski efeito. A amiodarona é um inibidor da oxidação de mikrosomalnogo hepática desidrogenases ácido lático: CYP2С9, CYP2D6, CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

Dedução

Excreção de amiodarona começa em poucos dias. Faça principalmente através do intestino. Amiodarona é caracterizada pela longa T_1/2 com grande variabilidade individual, Portanto, ao selecionar uma dose, por exemplo, seu aumento ou diminuição, deve ser considerado, Isso requer, pelo menos, 1 mês para estabilizar a concentração de plasma novo de amiodarona).

Amiodarona e seus metabólitos não são exibidos usando a hemodiálise.

Deduzir a ingestão ocorre em 2 fase: T_1/2 na fase α – 4-21 não, T_1/2 na fase β – 25-110 dias. Após a ingestão prolongada da média T_1/2 – 40 dias. Após a droga amiodarona excreção total do corpo pode durar por vários meses.

Cada dose Kordarona^® (200 mg) Contém 75 iodo de mg. Parte do iodo liberado da droga e encontrada na urina na forma de iodeto de (6 mg de 24 h com uma dose diária de amiodarona 200 mg). Uma grande parte do iodo, a preparação do restante, excretado com as fezes, após a passagem através do fígado, No entanto, deixando a admissão de provas, concentração de iodo pode chegar 60-80% de concentrações de amiodarona.

Características da farmacocinética devido a doses de aplicação de carga, que visa a rápida realização do nível necessário de impregnação de tecidos, para o seu efeito terapêutico.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Rins de amiodarona marginalmente exibido, Portanto, em pacientes com insuficiência renal ajuste da dose não é necessária.

Testemunho

Oralmente

Prevenção de recaída:

é uma risco de vida arritmias ventriculares e fibrilação ventricular do coração (o tratamento deve ser iniciado em um hospital com cuidado kardiomonitorirovanii);

— najeludockovh tahikardij paroxística, incl. documentado de episódios recorrentes de taquicardia paroxística supraventricular sustentada em pacientes com doença orgânica do coração; documentado de episódios recorrentes de taquicardia paroxística supraventricular sustentada em pacientes sem doença orgânica do coração, Quando outras classes de antiarrítmicos não são eficazes ou tem contra-indicações para usá-los; documentado de episódios recorrentes de taquicardia paroxística supraventricular sustentada em pacientes com síndrome de WPW;

-fibrilação atrial (Fibrilação Atrial) e flutter atrial.

Prevenção da morte súbita aritmicheskoj em pacientes de alto risco:

— pacientes após recentemente sofreu infarto do miocárdio, ter mais 10 Extrasystoles ventriculares em 1 não, manifestações clínicas da insuficiência cardíaca crônica e fração de ejeção ventricular esquerda reduzida (<40%).

Cardarone^® pode ser usado no tratamento de arritmias em pacientes com doença cardíaca isquêmica e/ou a função ventricular esquerda prejudicada.

Para i / v administração

-leves crises de taquicardia paroxística ventricular;

-Taquicardia de paroxizmalna de najeludockova de asma leve com alta frequência de contrações dos ventrículos (especialmente no contexto da síndrome de WPW);

-formulário de fibrilação atrial paroxística e persistente leve (Fibrilação Atrial) e flutter atrial;

-serviço de Cardiologia com parada cardíaca, causada por fibrilação atrial, resistente a cardioversão.

Regime de dosagem

Oralmente

Na nomeação a droga em dose de carregamento pode ser usado por diferentes regimes.

Ao aplicar no hospital começando a dose, dividido em várias recepções, É entre 600-800 mg/dia até um máximo 1200 mg/dia para atingir a dose total 10 g (tipicamente durante 5-8 dias).

Para ambulatório usar dose inicial, dividido em várias recepções, É entre 600 mg 800 mg/dia para atingir a dose total 10 g (tipicamente durante 10-14 dias).

Dose de manutenção pode variar em diferentes pacientes de 100 mg / dia a 400 mg / dia. Mínima dose eficaz deve ser usado em conformidade com o efeito terapêutico individual.

Desnecessariamente. Amiodarona tem uma meia-vida longa, a droga pode ser tomada por dia ou tomar parte em sua admissão 2 dias por semana.

A dose terapêutica média – 200 mg. A dose terapêutica média – 400 mg.

A dose única máxima – 400 mg. A dose máxima diária – 1200 mg.

Para i / v administração

Cardarone^® para o on/na introdução destina-se a aplicar em casos, Quando você quiser busca rápida do efeito anti-arrítmicos, ou se não é possível aplicar a droga dentro.

Exceto para situações clínicas urgentes a droga só deve ser usada na unidade de terapia intensiva hospital sob controlo permanente do ECG e do inferno.

Quando na/com a introdução de Cardarone^® Não misturar com outras drogas ou outras drogas entram simultaneamente com o mesmo acesso venoso. A droga só deverão ser inserida no formulário de razvedennom. Para a reprodução de Kordarona^® Você deve usar somente 5% Dextrose (Glicose). Devido à natureza da dose forma da droga não é recomendada usar solução de infuzing de concentração, menos em uma diluição de 2 ampolas em 500 ml 5% dextrose (Glicose).

Para evitar reacções na injeção Cardarone^® devem ser inseridos através de um cateter venoso central, exceto kardioreanimacii quando ventricular fibrilação, resistente a cardioversão, Quando não há nenhuma central venoso acesso medicação pode ser injetada em veias periféricas (a maior veia periférica com fluxo sanguíneo máximo).

Arritmia cardíaca grave, em casos, Quando é impossível recepção nrenarata dentro (exceto kardioreanimacii cardíaca, causada por fibrilação atrial, resistente a cardioversão)

A droga é injetada em/no gotejamento através de um cateter venoso central.

Dose de carregamento é, normalmente, 5 mg / kg de peso corporal 250 ml 5% dextrose (Glicose), a introdução ocorre dentro 20-120 m, possivelmente, usando bombas eletrônicas. Esta dose pode ser re-inserido 2-3 vezes durante 24 não. Velocidade de injeção é ajustada dependendo do efeito clínico. Efeito terapêutico aparece durante os primeiros minutos da introdução e gradualmente diminui após a interrupção da infusão, Portanto, se você precisar continuar a forma de injeção de tratamento Kordarona^® Recomenda-se mudar para o permanente ou em gotejamento de infusão.

Doses de manutenção: 10-20 mg/kg/24h (normalmente 600-800 mg, Mas pode ser aumentada até 1200 mg de 24 não) em 250 ml 5% dextrose (Glicose) dentro de alguns dias. Desde o primeiro dia de infusão deve começar uma transição gradual para aceitar Kordarona^® dose oral 600 mg (3 tab.) por dia. A dose pode ser aumentada para 800-1000 mg (4-5 tab.) por dia.

Serviço de Cardiologia com parada cardíaca, causada por fibrilação atrial, resistente a cardioversão

A droga é injetada em/em struino. A primeira dose de 300 mg (ou 5 mg / kg) em 20 ml 5% dextrose (Glicose). Se a fibrilação não está encaixada, Introdução talvez adicional de Kordarona^® em/na dose de struino 150 mg (ou 2.5 mg / kg).

Efeito colateral

Determinação da frequência de reacções adversas: Frequentemente (≥ 10%), frequentemente (≥ 1%, <10); às vezes (≥ 0.1%, < 1%); raramente (≥ 0.01%, < 0.1%), raramente, incluindo relatórios isolados (< 0/01%), Frequência desconhecida (De acordo com relatórios não é possível determinar a frequência).

Se a ingestão

Sistema cardiovascular: muitas vezes moderada dozozawisimaya etiologia; às vezes – asequence (sinoatrialynaya bloqueio, AV-blokada diferentes graus), – ação aritmogennoe (Existem relatórios sobre a ocorrência de novas arritmias ou exacerbando existentes, em alguns casos – com a subsequente parada do coração; Estes efeitos são observados principalmente nos casos de Kordarona^® juntamente com drogas, prolongando o intervalo QT_c ou violações elektrolitnogo saldo; tendo em conta os dados disponíveis, é impossível determinar, se a ocorrência destas arritmias Kordaronom^®, ou devido à gravidade da patologia cardíaca, ou é uma consequência do insucesso do tratamento); raramente – expressa a etiologia ou, em casos excepcionais, Parar seio (principalmente em pacientes com disfunção e idosos pacientes com nódulo sinusal); desconhecido – progressão da insuficiência cardíaca (uso prolongado).

A partir do sistema digestivo: Frequentemente – náusea, vómitos, diminuição do apetite, fadiga ou perda de sensação de gosto, sensação de peso no epigastria (ocorrem principalmente no início do tratamento, passar após redução de dose), aumento isolado de transaminaz no soro, geralmente moderada (excesso de valores normais na 1.5-3 vezes; caindo ao mesmo tempo a redução da dose ou espontaneamente); frequentemente – lesão hepática aguda, com o aumento da transaminaz e/ou icterícia, incluindo o desenvolvimento de insuficiência hepática, às vezes com consequências fatais; raramente – xdoença de fígado ronicheskie (psevdoalkogolnyj hepatite, cirrose) às vezes fatal.. Mesmo com um aumento moderado em transaminaz no sangue, observados após o tratamento, durou mais de 6 meses, deve-se suspeitar insuficiência hepática crônica.

O sistema respiratório: frequentemente – Intersticial ou alveolar pneumonia e bronquiolite obliterante com pneumonia (às vezes com consequências fatais), pleurisia. Essas mudanças podem levar ao desenvolvimento de fibrose pulmonar, No entanto, eles principalmente, reversível para levantar cedo de amiodarona com a nomeação de corticosteroides ou sem compromisso. As manifestações clínicas geralmente desaparecem dentro de 3-4 semanas. Restauração das imagens de raio-x e a função pulmonar ocorre mais lentamente (vários meses). A aparência do paciente, recebendo amiodarona, pronuncia-se falta de ar ou tosse seca, como envolvendo, e não acompanhada por uma deterioração da condição geral da (fadiga, perda de peso, febre) requer uma radiografia de tórax e, se necessário, abstinência de drogas. Raramente – broncoespasmo (em pacientes com insuficiência respiratória grave, especialmente em pacientes com asma brônquica), síndrome do desconforto respiratório agudo (às vezes fatal e às vezes diretamente após a cirurgia; Espera-se para interagir com altas doses de oxigênio). Desconhecido – pneumorrhagia.

A partir dos sentidos: Frequentemente – mikrootlozhenija no epitélio corneano, consistindo de lipídios complexos, incluindo a lipofuscina, normalmente são restritos a uma região da pupila e não exigem interrupção do tratamento e desaparecem após a droga, Às vezes podem causar deficiência sob a forma de halos coloridos ou caminhos de imprecisão na luz brilhante; raramente – neuropatia de neurite óptica/ótica (relação com amiodarona para data não definida; Porém, como a neurite óptica pode causar cegueira, Quando você ver o grau de imprecisão da visão ou reduzida acuidade Visual perante a recepção Kordarona^® É recomendável que você realizar um exame oftalmológico completo, incluindo fundoskopiju, e no caso de neurite óptica para parar de receber medicação).

Na parte do sistema endócrino: frequentemente – gipotireoz (ganho de peso, arrepios também podem aparecer., apatia, atividade reduzida, sonolência, excessivo em comparação com o efeito esperado de amiodarona bradicardia). O diagnóstico é confirmado através da detecção do soro elevado TSH; normalização da glândula tireoide é geralmente observada durante 1-3 meses após o término do tratamento; em situações, associados com risco de vida, tratamento de amiodarona pode ser continuado., Enquanto a designação adicional L-tiroxina, sob a supervisão de TSH no soro). Também ocorre frequentemente com hipertireoidismo, a aparência de que é possível durante o tratamento e além (foram notificados casos de hipertireoidismo, desenvolvido alguns meses após o cancelamento de amiodarona). Hipertireoidismo é mais reservado com sintomas pouco: pouco uma inexplicável perda de peso, reduzir a escala e/ou eficiência de antianginosa; transtornos psiquiátricos em pacientes idosos, ou mesmo o fenômeno da tireotoxicose. O diagnóstico é confirmado através da detecção do nível de TSH do soro reduzida (critério super sensível). Quando identificar o hipertireoidismo amiodarona deve ser abolido. Normalização da glândula tireoide normalmente ocorre dentro de alguns meses após a retirada da droga. Enquanto o semeiotics clínico é normalizado antes (Através dos 3-4 da semana), normalização ocorre, o nível de hormônios da tireoide. Casos graves podem levar a fatal, em tais casos, portanto, requer intervenção médica urgente. Tratamento em cada caso individualmente. Se as condições do paciente está se deteriorando por causa da tireotoxicose, e em relação a um perigoso desequilíbrio entre a necessidade coração de oxigênio e sua entrega, É recomendável que você comece imediatamente o tratamento com corticosteroides (1 mg / kg), Continuando seu tempo suficiente (3 do mês), em vez de aplicar sintético anti drogas tireoidnykh, Isso nem sempre é eficaz neste caso. Raramente – violações da síndrome de secreção de ADH.

Reações dermatológicas: Frequentemente – fotossensibilidade; frequentemente (no caso de uso prolongado da droga em altas doses diárias) – pigmentação da pele acinzentada ou azulada (Após o término do tratamento essa pigmentação está desaparecendo lentamente); raramente – эritema (durante a terapia de radiação), erupção cutânea (geralmente malospecifichnaja), alopecia; em alguns casos – dermatite esfoliativa (conexão com a admissão da droga não está instalado).

CNS: frequentemente – tremor ou outras sintomas extrapiramidais, distúrbios do sono, pesadelos; raramente – sensório-motor, motor e mista de neuropatia periférica e/ou miopatia (geralmente reversível após a droga); raramente – Ataxia cerebelar, hipertensão intracraniana benigna (pseudotumor do cérebro), dor de cabeça.

A partir do sistema hematopoético: raramente – trombocitopenia, anemia gemoliticheskaya, anemia aplasticheskaya.

De Outros: raramente – vasculite, epididimite, vários casos de impotência (a relação com o produto não está instalada).

A on / na introdução

Sistema cardiovascular: bradicardia geralmente moderada, principalmente moderada e transitória diminuição anúncio (casos de arterial expressada hipotensão ou colapso foi observado em overdose ou uma droga muito rápida). Raramente – ação aritmogennoe (Existem relatórios sobre a ocorrência de novas arritmias em t. não. tipo de taquicardia ventricular polimórfica “pirueta”, ou exacerbando existentes, em alguns casos – com a subsequente parada do coração; Estes efeitos são observados principalmente nos casos de Kordarona^® juntamente com drogas, prolongando o intervalo QT_c ou violações elektrolitnogo saldo; tendo em conta os dados disponíveis, é impossível determinar, se a ocorrência destas arritmias Kordaronom^®, ou devido à gravidade da patologia cardíaca, ou é uma consequência do insucesso do tratamento); expressa a etiologia ou, em casos excepcionais, Parar seio (principalmente em pacientes com disfunção e idosos pacientes com nódulo sinusal), corrida de sangue para o rosto, progressão da insuficiência cardíaca (Talvez o on/na introdução do inkjet).

O sistema respiratório: raramente – tosse, falta de ar, pneumonite intersticial, broncoconstrição e/ou sono apneia do sono (em pacientes com insuficiência respiratória grave, especialmente em pacientes com asma brônquica), síndrome do desconforto respiratório agudo (às vezes fatal e às vezes diretamente após a cirurgia; Espera-se para interagir com altas doses de oxigênio).

A partir do sistema digestivo: Frequentemente – náusea; raramente – transaminaz de fígado isolado no soro (geralmente moderada, excesso de valores normais na 1.5-3 vezes, caindo ao mesmo tempo a redução da dose ou mesmo espontaneamente), insuficiência hepática aguda (durante 24 h após a injeção de amiodarona) com a crescente transaminaz e/ou icterícia, incluindo o desenvolvimento de insuficiência hepática, às vezes com consequências fatais.

Reações dermatológicas: raramente – sentindo o calor, aumento da transpiração.

CNS: hipertensão intracraniana benigna (pseudotumor do cérebro), dor de cabeça.

As reações alérgicas: raramente – choque anafilático; desconhecido – angioedema.

As reacções locais: frequentemente – flebite superficial (Quando injetado diretamente em uma veia periférica), dor, эritema, edema, necrose, transsudacija, a infiltração, inflamação, embalagem, tromboflebit, flebite, celulite, infecção, pigmentação.

Contra-indicações

- SSS (sinusovaya bradicardia, sinoatrialynaya bloqueio) salvo no caso de correção do ritmo artificial motorista (perigo “Pare” nó sinusal);

Bloqueio -AV grau II e III, na ausência de um marcapasso artificial permanente (kardiostimuljatora);

— dois- e bloqueio de trehpuchkovye, na ausência de um pacemaker; nesses casos, o aplicativo Kordarona^® em/no é possível apenas em escritórios especializados, sob o pretexto de marcapasso temporário;

- A hipocalemia, gipomagniemiya;

- Hipotensão severa, colapso, choque cardiogênico (por / no);

é doença intersticial pulmonar (oralmente);

-disfunção da tireoide (gipotireoz, hipertireoidismo);

— intervalo de alongamento inata ou adquirida QT;

-combinação com drogas, capaz de estender o QT intervalo e causa desenvolvimento de tahikardij paroxística, incluindo o tipo de taquicardia ventricular polimorfo “pirueta”: Antiarrítmicos classe IA (quinidina, gidrohinidin, disopyramide, prokaynamyd); antiarrítmicos de classe III (dofetilid, iʙutilid, bretiliya tosilato); sotalol; de outros (Não antiarrítmicas) preparativos, tais como bepridil; vincamina; algumas fenotiazinas neiroleptiki (clorpromazina, tsiamemazin, levomepromazina, tioridazin, trifluoperazine, flufenazina), benzamidy (amysulpryd, sultopride, sulprid, tyapryd, veraliprid), butyrofenonы (droperidol, haloperidol), sertindole, pimozid; cisaprida; antidepressivos tricíclicos; antibióticos macrolídeos (em particular, eritromicina com/na introdução, Espiramicina); azole; antimaláricos (quinones, cloroquina, mefloxin, galofantrin); pentamidina em injetar introdução; difemanila metilsulfat; mizolastin; astemizol, terfenadina; ftorkhinolony;

- Infância e adolescência up 18 anos (eficácia e segurança não foram estabelecidas);

- Gravidez;

- Aleitamento;

-Hipersensibilidade ao iodo e/ou amiodaronu.

Todas as contra-indicações listadas acima não se referem à aplicação Kordarona^® Quando conduzindo kardioreanimacii com parada cardíaca, causada por atrial ventricular, resistente a cardioversão.

DE cautela deve ser aplicado no interior e/em descompensada ou severa crônica (Classe funcional III-IV, de acordo com a classificação de NYNA) Insuficiência Cardíaca, insuficiência hepática, asma, insuficiência respiratória grave, em doentes idosos (alto risco de bradicardia), o AV-bloqueio 1 graus; EU / – hipotensão arterial.

Gravidez e aleitamento

Cardarone^® é contra-indicada na gestação e lactação (amamentação).

Atualmente a informação clínica disponível é insuficiente para determinar o grau de risco de malformações no embrião ao aplicar Kordarona^® no primeiro trimestre de gravidez.

Uma vez que a glândula tireoide do feto começa a vincular o iodo só com 14 semana de gestação (amenorreia), Não é esperado para o impacto na sua evidência no caso de um pedido anterior. Iodo em excesso na aplicação da droga após este período pode levar ao laboratório os sintomas de hipotireoidismo no recém-nascido, ou mesmo para a formação ele bócio clinicamente significativo. Tendo em conta o impacto da droga sobre a tireoide fetal Cardarone^® contra-indicado durante a gravidez, exceto para os casos especiais de testemunho vivo (Quando as violações ventricular vida coração ritmo).

Amiodarona é excretada pelo leite materno em quantidades significativas, Portanto, se necessário, o uso da droga durante a lactação deve decidir sobre a cessação da amamentação.

Precauções

Se a ingestão

Efeitos colaterais da amiodarona são doses, Portanto, para minimizar a possibilidade da sua ocorrência, a droga deve ser usada na dose eficaz mínima.

Pacientes durante o tratamento devem evitar a exposição à luz solar directa ou a tomar medidas de protecção (por exemplo, use protetor solar, vestindo roupas apropriadas).

Antes de você começar a receber amiodarona são aconselhados a realizar um estudo de ECG e determinação do nível de potássio no sangue. A hipocalemia deve ser ajustada antes do uso de amiodarona. Durante o tratamento requer acompanhamento regular de ECG (cada 3 do mês), o fígado de nível transaminaz e outros indicadores da função hepática.

Além Disso, Porque, a amiodarona pode causar hipotireoidismo ou hipertireoidismo, especialmente em pacientes com distúrbio da tireoide, antes de tomar amiodarona deve conduzir clínicos e de laboratório (Conteúdo de TSH) pesquisa para identificar violações da função e doenças da glândula tireoide. Durante o tratamento com amiodarona e dentro de alguns meses após a sua cessação requer inquéritos regulares para identificar clínica ou laboratório sinais de alterações na função tireoidiana. Em caso de violação da glândula tireoide deve passar a identificar o nível de TSH no soro.

Independentemente da presença ou ausência de amiodarona tratamento durante sintomas pulmonares são recomendados todos os 6 meses para realizar o exame de raio-x dos pulmões e testes funcionais pulmonares.

Os pacientes, tratamento a longo prazo de recebimento para arritmias, foram relatados casos para aumentar a frequência de fibrilação ventricular e/ou aumentar o limite de um marcapasso ou desfibrilador implantado, Isso pode reduzir sua eficácia. Portanto, antes ou durante o tratamento Kordaronom^® Você deve verificar regularmente o correcto funcionamento destes dispositivos.

O surgimento de falta de ar ou seco tosse como isolado, e acompanhada por uma deterioração da condição geral da, indica uma possível toxicidade pulmonar, como pneumopathy intersticial, suspeita que exige um exame de raio-x dos pulmões e testes funcionais pulmonares.

Como resultado do alongamento do período de repolarização Ventricular do coração, a ação farmacológica de Kordarona^® faz com que certas alterações no ECG: Prolongamento do intervalo QT, QT_de (korrigirovannogo), pode causar ondas de U. É permitido aumentar o intervalo QT_c não mais 450 MS ou não mais de 25% de valores iniciais. Estas mudanças não são uma manifestação da toxicidade da droga, No entanto, requerem monitoramento para ajuste da dose e avaliação das acções possíveis proaritmogennogo Kordarona^®.

Com o desenvolvimento do bloqueio AV grau II e III, bloqueio sinoatrial ou bloqueio de vnutrijeludockova de dvuhpuchkovoj, o tratamento deve ser descontinuado. Quando um grau de bloqueio AV I requer reforçar a vigilância clínica.

Enquanto observou-se a ocorrência de arritmias ou exacerbação dos distúrbios existentes, proaritmogenny efeito de amiodarona é fraco, Menos, do que a maioria das drogas de complicações, e manifesta-se geralmente em combinação com certa drogas ou violações elektrolitnogo equilíbrio.

Quando vaga visão ou quando diminuir a acuidade Visual necessária para realizar exames oftalmológicos, incluindo o exame de fundo. Com o desenvolvimento de neuropatia ou neurite do nervo óptico, causada por amiodarona, a droga deve ser levantada por causa do risco de cegueira.

Como Cardarone^® contém iodo, sua técnica pode falsear os resultados dos estudos de radionuclídeos da glândula tireoide, No entanto, não afeta a precisão da determinação do teor de Tk, T4 e TSH em plasma.

Antes da cirurgia, você deve notificar um médico anestesista sobre como, que o paciente recebe Cardarone^®. Tratamento prolongado Kordaronom^® pode aumentar o risco de hemodinâmica, adequada anestesia local ou geral. Isso se aplica especialmente aos seus efeitos bradikarditicheskim e hipotensor, reduzida condutibilidade cardíaca de saída e violações.

Além Disso, pacientes, receber Cardarone^®, em casos raros, diretamente depois da síndrome respiratória aguda notável de cirurgia. Durante IVL tais pacientes requer acompanhamento cuidadoso.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Durante o tratamento Kordaronom^® deve abster-se de conduzir um carro e actividades actividades potencialmente perigosas, exigem alta concentração e velocidade das reações psicomotoras

A on / na introdução

Exceto em caso de urgência, em/em um Kordarona^® deve ser realizado apenas no bloco de terapia intensiva para monitoramento contínuo de ECG (no que se refere a possibilidade do desenvolvimento de ações de bradicardia e aritmogennogo) e o inferno.

Cardarone^® devem ser inseridos somente na forma de infusões, tk. mesmo muito lento em/em um jato pode causar declínio excessivo anúncio, insuficiência cardíaca ou insuficiência respiratória grave.

Para, para evitar reacções para a solução de injeção para o on/na introdução, é recomendável que você inserir através de um cateter venoso central. Apenas no caso de kardioreanimacii cardíaca, causada por atrial ventricular, resistente a cardioversão, na ausência de acesso venoso central (a falta de um cateter venoso central estabelecida) a droga pode ser injetada em uma veia periférica grande com fluxo sanguíneo máximo.

Se após o tratamento de kardioreanimacii Kordaronom^® deve ir, O que é Cardarone^® devem ser inscritas em/no gotejamento através de um cateter venoso central sob supervisão constante do anúncio e ECG.

Cardarone^® Não é possível confundir um sprite ou Snyder com outras drogas.

No que se refere a possibilidade de pnevmonita intersticial quando solicitado após a introdução do Kordarona^® pronuncia-se falta de ar ou tosse seca, como envolvendo, e não acompanhada por uma deterioração da condição geral da (fadiga, aumento da temperatura) radiografia do tórax é necessária e, se necessário, cancelar produto, como a pneumonia intersticial pode levar ao desenvolvimento de fibrose pulmonar. No entanto, esses fenômenos são basicamente, reversível para levantar cedo de amiodarona com a nomeação de corticosteroides ou sem compromisso. As manifestações clínicas geralmente desaparecem dentro de 3-4 semanas. Restauração das imagens de raio-x e a função pulmonar ocorre mais lentamente (vários meses).

Após o IVL (por exemplo, Quando a cirurgia de projeção) pacientes, que recebeu Cardarone^® EU /, Há raros casos de síndrome respiratória aguda, às vezes com consequências fatais (Espera-se para interagir com altas doses de oxigênio). Portanto, recomendamos que você acompanhar de perto a condição de tais pacientes.

Durante os primeiros dias após o início do molde de injeção Kordarona^® podem desenvolver insuficiência hepática aguda grave, com o desenvolvimento de insuficiência hepática, algumas vezes fatal. Recomenda-se o controlo regular da função hepática durante o tratamento Kordaronom^®.

Antes da intervenção cirúrgica anestesista deve ser informado de que, que o paciente recebe Cardarone^®. Tratamento Kordaronom^® pode aumentar o risco de hemodinâmica, adequada anestesia local ou geral. Isso se aplica especialmente aos seus efeitos bradikarditicheskomu e gipotenzivnomu, reduzida condutibilidade cardíaca de saída e violações.

Combinação com beta-adrenoblokatorami, Além de sotalola (combinação de protivopokazannaja) e jesmolola (mistura, exige cuidados especiais na aplicação), Verapamil e diltiazem, pode ser considerado apenas no âmbito da prevenção de arritmias ventriculares com ameaças de morte e restaurar a atividade cardíaca quando você parar de cepdca, causada por atrial ventricular, resistente a cardioversão.

É importante levar em conta as violações elektrolitnogo Exchange, especialmente a presença de hipocalemia, ambos os fatores, predispõem à ação de proaritmogennomu. Gipokaliemia deve ser ajustado para o aplicativo Kordarona^®.

Antes de iniciar o tratamento Kordaronom^® É recomendável que o registo de ECG, e o nível de potássio no soro do sangue e a identificação dos níveis da hormona tiroideia possível (T₃, T₄ e TSH).

Efeitos colaterais da droga são geralmente dependentes da dose; Portanto, vocês devem ter cautela ao determinar a dose mínima eficaz, para evitar ou minimizar a ocorrência de efeitos adversos.

Amiodarona pode causar disfunção da tireoide, especialmente em pacientes com insuficiência da glândula tireoide em seu próprio ou história familiar. Portanto, no caso de uma transição para aceitar Kordarona^® dentro durante o tratamento e alguns meses após o término do tratamento deve conduta um cuidado clínico e laboratorial de monitoramento. Com suspeita de disfunção da tireoide deve ser a determinação do nível de TSH no soro.

Provas de eficácia e segurança de crianças não examinada. Em selada injeção Kordarona^® contém álcool benzílico. Foi relatado sobre o desenvolvimento das mortes asfixia dramáticas recém-nascido depois de soluções intravenosas, contendo álcool benzílico.

Overdose

Sintomas: Quando administrado em doses excessivas pode sinusova etiologia, paragem cardíaca, taquicardia ventricular, paroxizmalnaya tipo de taquiarritmia ventricular “pirueta”, distúrbios circulatórios, alteração da função hepática, diminuição da pressão sanguínea.

Tratamento: terapia sintomática – lavagem gástrica, nomeação de carvão ativado (se a droga adoptou recentemente), bradicardia – Beta-adrenostimuljatory ou instalando o marcapasso, Quando digito a taquicardia “pirueta” – em/na introdução de sais de magnésio ou cardiostimulyatsia). Amiodarona e seus metabólitos não são removidos quando a diálise. Não há antídoto específico.

Informações sobre uma overdose o on/na introdução Kordarona^® não.

Interações Medicamentosas

Contra-indicado em combinação

Contra-indicado uso Kordarona^® em terapia de combinação com drogas, Isso pode causar um tipo de taquicardia ventricular polimorfo “pirueta”, tk. Quando eles são combinados com amiodarona aumenta o risco dessa complicação e morte:

-antiarrítmicos: Classe IA (quinidina, gidrohinidin, disopyramide, prokaynamyd), Classe III (dofetilid, iʙutilid, bretiliya tosilato), sotalol;

-outros (Não antiarrítmicas) preparativos, tais como bepridil; vincamina; alguns neiroleptiki: fenotiazinы (clorpromazina, tsiamemazin, levomepromazina, tioridazin, trifluoperazine, flufenazina), benzamidy (amysulpryd, sultopride, sulprid, tyapryd, veraliprid), butyrofenonы (droperidol, haloperidol), sertindole, pimozid; antidepressivos tricíclicos; cisaprida; antibióticos macrolídeos (Eritromicina no on/na introdução, Espiramicina); azole;
protivomjaljarijnye ferramentas (quinones, cloroquina, mefloxin, galofantrin, lumefantrina); pentamidina em injetar introdução; difemanila metilsulfat; mizolastin; astemizol; terfenadina; ftorkhinolony (em particular, moxifloxacina).

Combinação de preterido

-Beta-adrenoblokatorami, com blokatorami “lento” bloqueadores dos canais de cálcio, VARIAÇÃO de atraso (verapamil, diltiazem), tk. Há um risco de desenvolvimento de automaticidade (bradicardia) e condutividade;

com laxantes, estimulando o peristaltismo intestinal, o que pode causar hipocalemia, o que aumenta o risco de desenvolver o tipo de taquicardia ventricular “pirueta”. Durante o tratamento Kordaronom^® Os laxantes devem ser utilizados por outros grupos.

Combinações, no aplicativo que exigem cautela

Com drogas, hypokaliemia causa capaz:

-Diuréticos, causar hypokaliemia (em monoterapia ou em combinação);

-anfotericina b (EU /);

-CORTICOSTEROIDES para aplicação do sistema H02;

— tetrakozaktid.

Risco aumentado de arritmias ventriculares, tipo de taquicardia ventricular particularmente “pirueta” (hipocalemia é um fator predisponente). Para controlar o conteúdo de eletrólitos no sangue, se necessário – correção de hipocalemia, acompanhamento clínico contínuo e monitoração de ECG. No caso do tipo de taquicardia ventricular “pirueta” Beta-bloqueadores não devem ser aplicadas (deve começar kardiostimuljaciju ventricular, Talvez na/com a introdução dos sais de magnésio).

Com prokainamidom

Amiodarona pode aumentar a concentração plasmática de procainamida e seu metabólito N-acetil procainamida, Isso pode aumentar o risco de efeitos colaterais procainamida.

Com antikoagulyantami de acção indirecta

Amiodarona aumenta a concentração de varfarina através da inibição da izofermenta CYP2S9. Com uma combinação de varfarina com Amiodarona pode aumentar os efeitos do anticoagulante indireta, o que aumenta o risco de hemorragia. Monitorar frequentemente o tempo de protrombina (INR) e um anticoagulante de dose de correção como durante o tratamento com amiodarona, e depois de sua abolição.

Com glicosídeos cardíacos (drogas naperstanki)

Você pode experimentar um ou mais violações de automatismo (vыrazhennaya bradicardia) e condução atrioventricular ventricular. Além Disso, com uma combinação de digoxina com Amiodarona pode aumentar a concentração de digoxina no plasma (devido à diminuição de seu afastamento). Portanto, a combinação de digoxina com amiodarona, você deve determinar a concentração de digoxina no sangue e monitor potencial clínico e ECG manifestações de intoxicação digitalisna. Podem exigir doses mais baixas de digoxina.

Com jesmololom

Possíveis violações da contratilidade, automatismo e condução (Supressão das reacções compensatórias do sistema nervoso simpático). Requer clínica e ECG- ao controle.

Com fenitoína (e, por extrapolação, com fosfenitoinom)

Amiodarona pode aumentar fenitoina de concentrações de plasma através da inibição da izofermenta CYP2S9, Então, quando combinado com Amiodarona pode desenvolver fenitoina sobredosagem fenitoina, Isso pode levar a sintomas neurológicos; precisa de acompanhamento clínico e, ao primeiro sinal de overdose, a redução da dose de fenitoina, É desejável definir plasma de fenitoina de concentração.

Com flekainidom

Amiodarona aumenta flekainida de concentração de plasma através da inibição do CYP2D6 izofermenta. Que necessário doses de correção de flekainida.

Com drogas, aqueles que utilizam izofermenta CYP3A4

Quando combinado com amiodarona, o inibidor CYP3A4 izofermenta, com estas drogas podem aumentar suas concentrações plasmáticas, Isso pode aumentar a sua toxicidade e/ou aumentam os efeitos farmacodinâmicos e podem exigir doses menores destas drogas:

– Ciclosporina: Talvez aumentando a concentração de ciclosporina no plasma sanguíneo, associados com o metabolismo de drogas diminuiu no fígado, Isso pode aumentar os efeitos nefrotoksicescoe da ciclosporina. É necessário definir a concentração de ciclosporina no sangue, monitoramento dos rins e a dosagem correcta de ciclosporina durante o tratamento e após retirada da amiodarona a droga.

– Fentanyl: em combinação com Amiodarona pode aumentar os efeitos farmacodinâmicos de fentanil e aumentar o risco de seus efeitos tóxicos.

– Outras drogas, metabolizirujushhiesja com a participação de CYP3A4: lidokain (o risco de bradicardia sinusal e sintomas neurológicos), tacrolimus (risco de nefrotoxicidade), sildenafil (o risco de aumentar seus efeitos colaterais), midazolam (risco de efeitos psicomotoras), triazolam, digidroergotamin, ergotamin, Estatinas, incluindo a sinvastatina (aumento do risco de toxicidade muscular, rabdomiólise, Portanto, a dose de sinvastatina não deve exceder 20 mg / dia, Quando sua ineficiência deve ir para aceitar outro statina, metabolizirujushhegosja não usando CYP3A4).

Com orlistatom

Há um risco de concentrações reduzidas de amiodarona e seu metabólito ativo no plasma de sangue. Necessário clínicos e, se necessário, Monitoração de ECG.

Com Clonidina, guanfacine, inibidores da colinesterase (donepezilom, galantaminom, rivastigminom, takrinom, cloreto de ambenonija, brometo de piridostigmina, brometo de neostigmina), pilokarpinom

Há um risco de bradicardia excessiva (efeitos cumulativos).

Com cimetidina, sumo de toranja

Houve uma desaceleração do metabolismo de amiodarona e aumentar suas concentrações plasmáticas, Talvez um aumento dos efeitos farmacodinâmicos e adversos da amiodarona.

Com drogas para anestesia por inalação

Relatou-se que o desenvolvimento das seguintes complicações graves em pacientes, recebendo amiodarona, Ao executar a anestesia: ʙradikardii (resistentes à introdução de atropina), hipotensão, distúrbios de condução, diminuir o débito cardíaco. Experimentaram casos muito raros de complicações graves do sistema respiratório (Síndrome respiratória aguda, adulto), às vezes fatal., que evoluiu diretamente após cirurgia, que está associado com altas concentrações de oxigênio.

Com iodo radioativo

Amiodarona contém iodo e, portanto, pode interferir com a absorção de iodo radioativo, Isso pode enviesar os resultados dos estudos de radionuclídeos da glândula tireoide.

Com rifampicina

Rifampicina é um potente indutor de CYP3A4, Portanto, quando combinada com o uso de amiodarona pode reduzir dezjetilamiodarona e amiodarona de concentrações de plasma.

Com preparações de erva de São João

Erva de São João é um potente indutor de SYR3A4. A este respeito, é teoricamente possível diminuir a concentração plasmática de amiodarona e seu efeito (Não estão disponíveis dados clínicos).

Inibidores da protease do HIV (incl. indinavir)

Inibidores da protease do HIV são inibidores de SYR3A4, Portanto, juntamente com o uso de amiodarona pode aumentar a concentração de amiodarona no sangue.

Com klopidogrelom

Clopidogrel, é o tienopirimidinovym de droga inativa, metabolizada no fígado com a formação de metabólitos ativos. A interação entre klopidogrelom e amiodarona, Isso pode resultar em diminuição da eficácia da klopidogrela.

Com dekstrometorfanom

Dextrometorfano é um substrato da CYP2D6 e CYP3A4. Amiodarona inibe a CYP2D6 e teoricamente poderia aumentar a concentração plasmática de dextrometorfano.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição. Preparação na forma de solução para o on/na introdução é destinada apenas para uso em um ambiente hospitalar.

Condições e os prazos

Lista B.

Preparação na forma de comprimidos deve ser armazenada a uma temperatura não superior a 30° c. Validade – 3 ano.

Preparação na forma de solução para o on/na introdução deve ser armazenada a uma temperatura não superior a 25° c. Validade – 2 ano.

O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.