KORDAFLEKS RD

Material activo: Nifedipina
Quando ATH: C08CA05
CCF: Bloqueador do canal de Kalьcievыh
Códigos CID-10 (testemunho): I10, i20, I20.1
Quando CSF: 01.03.02
Fabricante: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Hungria)

FARMACÊUTICA FORMATO, COMPOSIÇÃO E EMBALAGEM

Comprimidos de libertação controlada, revestido marrom-vermelho, volta, lenticular, chanfrada, inodoro.

Excipientes: celulose, celulose microcristalina, lactose, gipromelloza 4000, estearato de magnesio, Sílica anidra coloidal.

A composição do invólucro: gipromelloza 15, macrogol 6000, macrogol 400, óxido de ferro vermelho (E172), Dióxido de titânio (E171), talco.

10 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Bloqueadores seletivos dos canais de cálcio lenta, Derivado de 1,4-di-hidropiridina. Tem anti-hipertensivo e anti-anginosa.

Nifedipina reduz os íons de cálcio extracelular atuais em cardiomiócitos e células musculares lisas de artérias coronárias e periféricas. Em doses terapêuticas, atual normaliza íons de cálcio transmembranares, violações em um certo número de condições patológicas, principalmente, com hipertensão. Ele reduz espasmos e dilata os vasos arteriais coronárias e periféricas, reduz a resistência vascular periférica, reduz a pós-carga e demanda de oxigênio do miocárdio. Isso melhora o fluxo sanguíneo para áreas isquêmicas do miocárdio sem a síndrome “roubar”, e também aumenta o número de garantias de funcionamento.

A nifedipina é quase nenhum efeito sobre sinoatrial e AV-nó e tem tanto pro-, e ação anti-arrítmico. Ela não afeta o tom das veias. Nifedipina aumenta o fluxo sanguíneo renal, causando natriurese moderada. Em altas doses inibe a liberação de íons de cálcio das lojas intracelulares. Isso reduz o número de funcionamento dos canais de cálcio, sem exercer influência sobre o tempo em que são activados, de inactivação e recuperação.

Depois de uma dose única do fármaco Kordafleks^® RD exceda a duração do efeito 24 não.

Farmacocinética

Absorção

Após administração oral, a droga é rapidamente e quase totalmente (90%) absorvida a partir do tracto gastrintestinal. No desenvolvimento da forma de dosagem da droga Kordafleks^® RD é seleccionado a cinética de libertação de ordem zero para conseguir uma taxa constante de libertação de substância activa. Biodisponibilidade relativa Kordafleks^® RD é de cerca de 60%. C_máximo no plasma é de 29,4 ± 12,0 mg / ml. A concentração de droga no plasma atinge um patamar após 7,4 ± 6,4 horas após cada dose. C_máximo Os níveis plasmáticos de nifedipina são alcançados através da combinação das drogas Kordafleks^® RD com alimentos. No entanto, no final do intervalo de dosagem da concentração da droga no plasma sanguíneo permanece inalterada.

Depois de receber Kordafleksa^® RD através 24 h concentração de nifedipina no soro atinge um nível mínimo de 12,0 ± 6,5 ng / mL, duas vezes a concentração, conseguida após tomar os comprimidos Kordafleksa^® 20 mg (forma de dosagem convencional) 2 vezes / dia.

Distribuição

A ligação a proteínas do plasma (alьʙuminami) é 94-97%. Estudos com animais mostraram nifedipina rotulados, que a nifedipina não ligado é distribuída em todos os órgãos e tecidos. Detectado, concentração mais elevada de nifedipina no miocárdio, do que no músculo esquelético. O efeito cumulativo está ausente.

Metabolismo

A nifedipina é principalmente metabolizado no fígado em metabólitos inativos.

Dedução

60-80% de uma dose oral é excretada na urina na forma de metabolitos inactivos, restante – Bile kalom.T_1/2 nifedipina a partir do plasma é de cerca de 2 não. No entanto, depois de receber Kordafleksa^® RD eliminação de nifedipina é mais duradouro – para 14,9 ± 6,0 horas no estado estacionário.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Se a função renal não altera a farmacocinética da nifedipina.

Com uma diminuição significativa na função hepática reduz a eliminação da nifedipina, por isso não exceder a dose diária recomendada.

Testemunho

- Hipertensão arterial;

- A angina estável (angina);

- Pós-infarto angina pectoris;

- Angina Angiospastic (Angina de Prinzmetal).

Regime de dosagem

A dose deve ser seleccionado individualmente, dependendo da gravidade da condição do paciente e da eficácia do tratamento.

Às hipertensão Kordafleks^® RD nomear 40 mg (1 tab.) 1 tempo / dia. Se necessário, a dose pode ser aumentada para 80 mg (2 aba. em 1-2 admissão). O aumento da dose mais 80 mg não é recomendada.

Às CHD nomear 40 mg (1 tab.) 1 tempo / dia. Se necessário, a dose pode ser aumentada para 80 mg (2 aba. em 1 ou 2 admissão). Doses mais 80 mg pode ser administrado em casos excepcionais, sob supervisão médica. A dose diária não deve exceder 120 mg.

Tablets Kordafleksa^® RD deve ser tomado com alimentos (por exemplo, café da manhã), engolidos inteiros e beber muita água.

Às insuficiência renal ou hepática a droga é recomendada com cautela nas mesmas doses, e que no rim normal ou fígado. Talvez o desenvolvimento de tolerância. Com uma diminuição significativa na função hepática não deve exceder a dose 40 mg / dia.

Efeito colateral

Sistema cardiovascular: no início do tratamento – rubor facial, redução acentuada na pressão arterial, taquicardia; edema periférico (tornozelos, Pare, goleneй); raramente – aumento da frequência de ataques de angina (o que é típico de outras drogas vasoativas e exigem abstinência de drogas), insuficiência cardíaca.

A partir do sistema nervoso central e periférico: dor de cabeça, tontura, fadiga, sonolência; o uso a longo prazo em doses altas – parestesias em extremidades, tremor.

A partir do sistema digestivo: náusea, azia, diarreia ou prisão de ventre; raramente Propafenone – colestase intra-hepática, aumento das transaminases hepáticas (ir após a retirada da droga); em alguns casos – giperplaziya direita.

A partir do sistema hematopoético: raramente – trombocitopenia, trombotsitopenicheskaya púrpura, leucopenia; em alguns casos – anemia.

A partir do sistema urinário: aumentar a produção de urina diariamente; raramente – piora da função renal em pacientes com insuficiência renal crônica.

Na parte do sistema músculo-esquelético: mialgii; raramente – artrite, artralgii.

As reações alérgicas: raramente – urticária, erupção cutânea, comichão; raramente – fotodermatite.

De Outros: em alguns casos – deficiência visual, ginecomastia, giperglikemiâ (desaparecer completamente após a retirada da droga), mudança de peso, galactorrhea.

Na maioria dos casos, a droga Kordafleks^® RD foi bem tolerada.

Contra-indicações

- A angina instável;

- Infarto do miocárdio com disfunção ventricular esquerda;

- Hipotensão severa com o risco de um colapso cardiovascular em choque com sintomas respiratórios;

- Hipersensibilidade à nifedipina, outros ingredientes, outros derivados de 1,4-di-hidropiridina.

DE cautela usar nos pacientes com infarto agudo do miocárdio no primeiro 4 semanas, estenose aórtica grave, estenose significativa da válvula mitral, cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva, bradicardia ou taquicardia, SSS, na insuficiência cardíaca crônica, violações graves da circulação cerebral, insuficiência renal ou hepática (especialmente em doentes, em hemodiálise por causa do alto risco de redução excessiva BP e imprevisível), pacientes idosos 18 anos (tk. A segurança ea eficácia não foram estabelecidas), em doentes idosos (devido à idade de maior probabilidade de distúrbios do rim e do fígado).

Gravidez e aleitamento

A nomeação da droga Kordafleks^® RD durante a gravidez pode ser recomendada se você não pode usar outros medicamentos, há restrições sobre o uso de.

Desde nifedipina é excretada no leite materno, devem abster-se de prescrição durante a lactação, ou para parar de amamentar durante o tratamento.

Precauções

Após o infarto do miocárdio a droga deve ser iniciado somente após a estabilização dos parâmetros hemodinâmicos.

Os pacientes com infarto agudo do miocárdio e durante 30 dias após a não utilização de bloqueadores dos canais de cálcio 1,4 de curto dihidropiridina atuação. Ao designar esses pacientes bloqueadores dos canais de cálcio – Derivados de 1,4-dihidropiridina com liberação controlada observação cuidadosa. Estes medicamentos são mais apropriados para designar a ausência de tendência à taquicardia, e pacientes, em que os beta-bloqueadores são ineficazes ou contra-indicações para a sua utilização.

Nos casos de falta de eficácia da monoterapia Kordafleksom^® RD apropriado para continuar o tratamento com combinações eficazes com outras drogas.

Pacientes com insuficiência cardíaca antes do tratamento Kordafleksom^® RD recomendar a realização de uma terapia adequada com digitalis.

Se durante o tratamento com o paciente necessita de cirurgia sob anestesia geral, você deve informar o anestesista sobre a terapia.

Durante o tratamento, o álcool não é recomendado por causa do risco de redução excessiva da pressão arterial.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

No período definido individualmente inicial do tratamento deve abster-se de actividades potencialmente perigosas, exigem respostas mentais e motoras rápidas. No decurso do tratamento adicional é determinada pelo grau de restrições de acordo com a tolerabilidade individual.

Overdose

Sintomas: dor de cabeça, hipotensão, e (bem como sob a influência de outros vasodilatadores) violação do fornecimento de energia do miocárdio (angina).

Tratamento: imediatamente após a overdose como primeiros socorros pode lavar o estômago e dar carvão ativado. Se necessário lavagem intestino delgado, o que é especialmente útil no caso de uma dose excessiva de drogas de libertação controlada.

Desde nifedipina é altamente ligado às proteínas plasmáticas, A diálise não é eficaz, e plasmaferese pode ser eficaz.

Os sintomas de arritmias cardíacas com bradicardia pode ser eliminado através da introdução de um beta-simpatomimética. Se bradicardia com risco de vida deve aplicar marcapasso artificial.

Em hipotensão severa mostra infusão norepinefriena (noradrenalina) em doses convencionais. Com o desenvolvimento de sintomas de insuficiência cardíaca recomenda-se / em um rápido digitálicos.

Na ausência de um antídoto específico é uma terapia sintomática. Como um antídoto pode ser utilizado dopamina, e isoprenalina 10% kalytsiya gluconato (10-20 ml / em).

Interações Medicamentosas

Kordafleks^® RD pode ser utilizado com sucesso em uma terapia de combinação.

Rational a partir da perspectiva de um efeito anti-hipertensivos e anti-angina de uma combinação de Kordafleksa^® RD com beta-bloqueadores, Diuréticos, Os inibidores da ECA, nitratami.

O uso combinado Kordafleksa^® RD com beta-bloqueadores na maioria das situações clínicas, seguro e altamente eficaz, tk. Isso leva a soma e potencialização dos efeitos, No entanto, em alguns casos, há o risco de hipotensão e insuficiência cardíaca ganho.

Aumento do efeito hipotensor também é observada na terapia de combinação com cimetidina, ranitidina e antidepressivos tricíclicos.

O tratamento com corticosteróides e AINEs eficiência Kordafleksa^® RD não é reduzida.

Kordafleks^® FH aumenta a concentração de digoxina e teofilina, A este respeito, deve monitorar os efeitos clínicos e / ou o conteúdo de digoxina e teofilina no plasma.

Quando a administração concomitante com rifampicina e suplementação de cálcio ação Kordafleksa^® Oslablâetsâ RD.

Prokayn, quinidina e outras drogas, causando prolongamento do intervalo QT, reforçar o efeito inotrópico negativo e aumentar o risco de prolongamento do intervalo QT. Influenciado Kordafleksa^® RD concentração de quinidina no soro é significativamente reduzida, oque, aparentemente, devido a uma diminuição da sua biodisponibilidade, , bem como a indução de enzimas, envolvida no metabolismo de quinidina. Se você cancelar Kordafleksa^® RD observado aumento transitório na concentração de quinidina (sobre 2 vezes), que atinge o nível máximo 3-4 dia. O uso de tais combinações requer cautela, particularmente em pacientes com disfunção ventricular esquerda.

A nifedipina pode deslocar de sua associação com drogas de proteína, caracterizado por um elevado grau de ligação (incl. anticoagulantes indirectas – cumarina e derivados indanoina, anticonvulsivantes, NSAIDs), desse modo, pode aumentar a sua concentração no plasma sanguíneo.

Desnecessariamente. Foi mostrado, Chto carbamazepina e fenobarbital, activação de enzimas do fígado, reduzir a concentração no plasma de outros bloqueadores do canal de cálcio, Não se pode excluir uma diminuição semelhante na concentração de nifedipina no plasma sanguíneo.

O ácido valpróico, inibição da actividade de enzimas, Ela conduziu a um aumento das concentrações plasmáticas de outros bloqueadores do canal de cálcio, por isso não podemos descartar um aumento na concentração de nifedipina no plasma sanguíneo ao tomar ácido valpróico.

A nifedipina inibe a excreção de vincristina a partir do corpo e pode causar um aumento dos seus efeitos secundários (se necessário, reduzir a dose de vincristina).

Diltiazem nifedipina inibe o metabolismo no organismo, devem ser cuidadosamente monitorizados, se necessário, reduzir a dose de nifedipina.

O sumo de toranja inibe o metabolismo no corpo de nifedipina, e, portanto, não é recomendável usá-lo com nifedipina.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

A droga deve ser armazenado a uma temperatura não superior a 30 ° C, protegido da luz direta do sol e longe das crianças. Validade - 4 ano.