KORBIS

Material activo: Bisoprolol
Quando ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
Códigos CID-10 (testemunho): I10, i20
Quando CSF: 01.01.01.02
Fabricante: UNICHEM Laboratories Ltd.. (Índia)

FORMULÁRIO DE DOSAGEM, COMPOSIÇÃO E EMBALAGEM

Pílulas, revestido luz amarela, volta, com Valium de um lado.

Excipientes: hidrogeno fosfato de cálcio, anidro, celulose microcristalina, dióxido de silício coloidal, amido pré-gelatinizado, estearato de magnesio, óxido de ferro amarelo, Dióxido de titânio, triacetina, gipromelloza, etilcelulose.

10 PC. – tiras de papel alumínio (3) – embalagens de papelão.

Pílulas, revestido Rosa claro, volta, lenticular.

Excipientes: hidrogeno fosfato de cálcio, anidro, celulose microcristalina, dióxido de silício coloidal, amido pré-gelatinizado, estearato de magnesio, óxido de ferro vermelho, Dióxido de titânio, triacetina, gipromelloza, etilcelulose.

10 PC. – tiras de papel alumínio (3) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Beta seletiva₁-adrenoblokator, sem a sua própria atividade simpatomimética, Ela não tem a ação de estabilização de membrana. Ele reduz a actividade da renina plasmática, reduzir a demanda de oxigênio do miocárdio, Ele reduz a freqüência cardíaca em repouso e durante exercício. Tem hipotensor, antiarrítmico e antianginal.

Bloqueio em baixa doses Beta₁-Os receptores adrenérgicos do coração, reduz a formação de catecolaminas estimulado cAMP a partir de ATP, reduz a corrente de iões de cálcio intracelular, Ele tem um crono negativo, dromo- ʙatmo- e efeito inotrópico, oprimindo condutividade e ansiedade, reduz a contratilidade miocárdica.

Com doses crescentes de beta tem₂-ação de bloqueio adrenoceptor. PR no primeiro 24 h das drogas aumenta (como um resultado do aumento recíproco na actividade de estimulação e remoção de β-adrenérgico α₂-adrenoreceptorov), Através dos 1-3 d Volta ao original, e prolongou a nomeação de reduzida.

A acção anti-hipertensiva é devido a uma diminuição no débito cardíaco, estimulação simpática de vasos periféricos, diminuição da actividade do sistema renina-angiotensina (É de grande importância para os pacientes com renina hipersecreção inicial), restabelecimento da sensibilidade em resposta a uma diminuição da pressão arterial e a influência do sistema nervoso central. Quando efeito hipertensão depois 2-5 dias, operação estável através 1-2 do mês.

Antianginosa efeito é devido a uma redução na demanda de oxigênio pelo miocárdio, como resultado da desaceleração do ritmo cardíaco e diminuição da contratilidade, alongamento da diástole, melhorar a perfusão do miocárdio. À custa do aumento da pressão diastólica final no ventrículo esquerdo e aumento de fibras musculares ventriculares tração pode aumentar a demanda de oxigênio, especialmente em pacientes com insuficiência cardíaca crônica.

Efeito anti-arrítmico é devido à eliminação de factores arritmogénicos (taquicardia, aumento da actividade do sistema nervoso simpático, cAMP aumentado, hipertensão), diminuição da taxa de excitação espontânea dos pacemakers sinusite e ectópicas e desaceleração de AV- (principalmente no anterógrada e, Menos, na direcção retrógrada através do nó AV) e em rotas adicionais. Quando utilizado em doses terapêuticas elevadas, Ao contrário dos beta-bloqueadores não selectivos, Tem um efeito menos pronunciado sobre os órgãos, b содержащие₂-adrenoreceptory (incl. pâncreas, músculo esquelético, de músculo liso das artérias periféricas, brônquica e uterino) e metabolismo de carboidratos, Não causa um atraso de iões de sódio no corpo. A intensidade da acção aterogénica é diferente daquela de propranolol. Quando utilizado em grandes doses (≥200 mg) Ela exerce um efeito de bloqueio em ambos os subtipos de receptores adrenérgicos β, principalmente, brônquica e músculo liso vascular.

Farmacocinética

A absorção e distribuição

A absorção do fármaco a partir do tracto gastrintestinal 80-90 %, refeição nenhum efeito sobre a absorção. C_máximo no plasma sanguíneo através 1-3 não, ligação às proteínas plasmáticas – sobre 30%. A permeabilidade da BHE e a barreira placentária – baixo, selecção com leite materno – pobre.

Metabolismo e excreção

Ele é metabolizada no fígado, T_1/2 h sostavlyaet10-12. Afigura-se inalterada na urina – 50%, a bile – <2%.

Testemunho

- Hipertensão arterial;

- CHD;

- A prevenção de ataques de angina.

Regime de dosagem

O medicamento é tomado por via oral 2.5-5 mg de dose, na parte da manhã com o estômago vazio, sem mastigar.

Se necessário, a dose para aumentar 10 mg 1 tempo / dia. A dose diária máxima é de 20 mg.

Em pacientes insuficiência renal em QA<20 ml / min ou insuficiência hepática grave A dose diária máxima é de 10 mg.

Efeito colateral

A partir do sistema nervoso central e periférico: fadiga, fraqueza, tontura, dor de cabeça, distúrbios do sono, depressão, ansiedade, confusão ou perda de memória de curto prazo, alucinações, astenia, miastenia, parestesias em extremidades (em pacientes com claudicação intermitente e síndrome de Raynaud), tremor.

A partir dos sentidos: visão embaçada, redução da secreção de fluido lacrimal, secura e dor de olhos, conjuntivite.

Sistema cardiovascular: sinusovaya bradicardia, taquicardia, distúrbios de condução infarto, Блокада AV (até que o desenvolvimento de uma cruz-bloqueio completo e insuficiência cardíaca), Arritmia, enfraquecimento da contratilidade miocárdica, desenvolvimento (agravamento) insuficiência cardíaca crônica (inchaço dos tornozelos e pés, falta de ar), diminuição da pressão sanguínea, hipotensão ortostática, manifestação de vasoespasmo (aumento distúrbios circulatórios periféricos, frieza das extremidades inferiores, Síndrome de Raynaud), dor no peito.

A partir do sistema digestivo: ressecamento da mucosa oral, náusea, vómitos, dor abdominal, obstipação ou diarreia, alteração da função hepática (urina escura, pele amarela ou esclera, colestase), alterações no paladar.

A partir dos parâmetros de laboratório: aumentar em ALT e / ou ACT, bilirrubina, triglicéridos.

O sistema respiratório: congestão nasal, dificuldade em respirar quando administrado em doses elevadas (perda de selectividade) e / ou em pacientes predispostos – laringospazm, broncoespasmo.

Na parte do sistema endócrino: giperglikemiâ (em doentes com diabetes mellitus não dependentes de insulina), gipoglikemiâ (pacientes, receber insulina), estado hipotireoidismo.

Na parte do sistema reprodutivo: o enfraquecimento da libido, redução da potência.

Na parte do sistema músculo-esquelético: dor nas costas, artralgia.

A partir do sistema hematopoético: trombocitopenia (sangramento e hemorragia anormal), agranulocitose, leucopenia.

Reações dermatológicas: aumento da sudorese, dermahemia, erupção cutânea, reacções cutâneas psoriasiform, exacerbação de sintomas da psoríase.

As reações alérgicas: comichão, erupção cutânea, urticária.

Efeito sobre o feto: crescimento intra-uterino, gipoglikemiâ, bradicardia.

De Outros: retirada (aumentando ataques de angina, aumento da pressão arterial).

Contra-indicações

- Choque (incl. cardiogênico);

- Fechar;

- Edema pulmonar;

- Insuficiência cardíaca aguda;

- Insuficiência cardíaca crônica descompensação;

- AV-блокада II и III степени;

- Sinoatrialynaya bloqueio;

- SSS;

- Vыrazhennaya bradicardia;

- Angina de Prinzmetal;

- Kardiomegalija (sem sinais de insuficiência cardíaca);

- A hipotensão (pressão arterial sistólica <100 mmHg., especialmente no infarto do miocárdio);

- A asma ea DPOC história;

- O uso simultâneo de inibidores da MAO (exceto MAO tipo B);

- Estágios tardios de distúrbios circulatórios periféricos, Doença de Raynaud;

- Pheochromocytoma (sem a utilização simultânea de alfa-bloqueadores);

- A acidose metabólica;

- Infância e adolescência up 18 anos (eficácia e segurança não foram estabelecidas);

- Hipersensibilidade à droga;

- Hipersensibilidade a outros beta-bloqueadores.

DE cautela a utilização em doentes com insuficiência hepática, insuficiência renal crônica, miastenia, tireotoxicose, diabetes, Bloqueio AV I graus, depressão (incl. história), psoriaze, em doentes idosos.

Gravidez e aleitamento

O uso da droga durante a gravidez eo aleitamento só é possível se, quando os benefícios pretendidos para a mãe for superior ao risco potencial para o feto.

Precauções

Os pacientes, bisoprolol receber, requer monitorização clínica: medição da frequência cardíaca e da pressão arterial (no início do tratamento – diariamente, então 1 uma vez em cada 3-4 do mês), realizar um eletrocardiograma, determinação de glicose no sangue em pacientes com diabetes mellitus (1 uma vez em cada 4-5 Meses). Em pacientes idosos, recomenda-se a monitorização da função renal 1 uma vez em cada 4-5 meses.

Ele deve ensinar os métodos de pacientes de calcular a frequência cardíaca e prevenir a necessidade de consultar um médico se a frequência cardíaca inferior a 50 u. / min.

Antes do tratamento é recomendado estudo da função respiratória em pacientes com uma história de história broncopulmonar.

Não abruptamente interromper o tratamento por causa do risco de arritmias graves e infarto do miocárdio. A abolição de uma gradual, a redução da dose para ≥2 semanas (por reduzir a dose 25% em 3-4 dia). Deve parar a droga antes do conteúdo de estudo no sangue e urina catecolaminas, normetanefrina e ácido vanilmandélico; anticorpos antinucleares.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

No período de tratamento deve ser cuidadoso ao dirigir e ocupação de outras atividades potencialmente perigosas, exigem alta concentração e velocidade das reações psicomotoras.

Overdose

Sintomas: arritmia, sístoles ventriculares, vыrazhennaya bradicardia, Блокада AV, diminuição da pressão sanguínea, insuficiência cardíaca congestiva, cianose de unhas dos dedos ou mãos, dificuldade para respirar, broncoespasmo, tontura, desmaio, convulsões.

Tratamento: lavagem gástrica e nomeação de drogas adsorventes, terapia simptomaticheskaya. Com AV-bloqueio que se desenvolveu em / 1-2 mg de atropina, epinefrina, ou encenando um marcapasso temporário. Se arritmia ventricular – lidokain (Drogas de classe 1a não se aplicam). Ao reduzir a pressão arterial – o paciente deve estar na posição de Trendelenburg; se não há sinais de edema pulmonar, – I / O soluções plazmozameschayuschie, a ineficácia da administração de adrenalina, dopamina, doʙutamina (para manter cronotrópica e efeitos inotrópicos e eliminar diminuição significativa na pressão sanguínea). Na insuficiência cardíaca – glicosídeos cardíacos, Diurético, glucagon. Em convulsões – in / diazepam. Quando broncoespasmo – beta₂-adrenostimulyatorov inalação.

Interações Medicamentosas

Em uma aplicação com alérgenos Corbis, utilizado para imunoterapia, ou extractos de alérgenos para testes na pele e o aumento do risco de reacções alérgicas sistémicas graves ou anafilaxia em pacientes, bisoprolol receber.

Em uma aplicação com Corbis iodo drogas radiopacos para i / v administração aumenta o risco de reações anafiláticas.

Em uma aplicação com fenitoína Corbis (em / na introdução), medicamentos para a anestesia geral inalatória (derivados de hidrocarbonetos) o aumento da ação cardiodepressive gravidade ea probabilidade de redução da pressão arterial.

Em um aplicativo Corbis insulina e hipoglicemiantes orais, mudou a sua eficácia, mascarou os sintomas de hipoglicemia em desenvolvimento (taquicardia, aumento da pressão arterial).

Em uma aplicação com Corbis redução da depuração da lidocaína e xantina (exceto difillina) e aumenta a sua concentração no plasma, especialmente em doentes com aumento da clearance inicialmente de teofilina sob a influência do tabagismo.

Com o uso simultâneo de efeito anti-hipertensivo dos AINEs enfraquecer Corbis (atraso de iões de sódio e o bloqueio da síntese das prostaglandinas pelos rins), SCS e estrógenos (atraso de íons de sódio).

Em uma aplicação com glicosídeos cardíacos Corbis, metildopa, reserpina e guanfacine, bloqueadores dos canais de cálcio lentas (verapamil, diltiazem), amiodoron e outras drogas antiarrítmicas aumentar o risco de desenvolvimento ou agravamento de bradicardia, AV-bloqueio, insuficiência cardíaca e insuficiência cardíaca congestiva.

Em uma aplicação com Corbis nifedipina pode levar a uma redução significativa na pressão arterial.

Enquanto o uso de diuréticos Corbis, klonidin, simpatolitiki, hidralazina, anti-hipertensivos e outras drogas podem causar um decréscimo excessivo de tensão arterial.

Numa aplicação Corbis prolonga a acção de relaxantes musculares não despolarizantes e efeito anticoagulante da cumarina.

Em uma aplicação com Corbis tricíclicos e tetracíclicos antidepressivos, antipsicóticos (neurolépticos), etanol, sedativos e hipnóticos drogas aumentam a depressão do SNC.

Não recomendado aplicação simultânea com inibidores da MAO Corbis devido ao aumento significativo da ação hipotensor, uma pausa no tratamento entre a recepção de inibidores da MAO e bisoprolol não deve ser inferior a 14 dias.

Embora a utilização de alcalóides de cravagem do centeio hidrogenados não-Corbis aumentam o risco de distúrbios circulatórios periféricos.

A sulfasalazina aumenta a concentração de plasma de bisoprolol. Rifampicina encurta T_1/2 bisoprolol.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças, seca, local escuro a uma temperatura não superior a 25 ° C. Validade – 3 ano. Não use após a data de validade, no pacote.