São
Material activo: O ácido valpróico
Quando ATH: N03AG01
CCF: Anticonvulsivantes
Códigos CID-10 (testemunho): F31, G40
Quando CSF: 02.05.05
Fabricante: AWD.pharma GmbH & Co.KG (Alemanha)
FARMACÊUTICA FORMATO, COMPOSIÇÃO E EMBALAGEM
Pílulas Branco com fraco brilho amarelado, volta, plano, com bordas chanfradas e marca com uma mão.
1 aba. | |
sódio de valproato de cálcio | 333 mg, |
que corresponde ao conteúdo do cálcio valproata | 300 mg, |
em termos de ácido val'proevuju | 265 mg |
Excipientes: amido de batata, gelatina, dióxido de silício, talco, estearato de magnesio.
100 PC. – garrafas plásticas (1) – embalagens de papelão.
Ação farmacológica
O medicamento antiepiléptico. Fornece protivosudorozhnoe, Central muscular efeito relaxante e sedativo.
O mecanismo de ação está associado com maior conteúdo de ácido de aminobutirovoj de freio neurotransmissor gama (GABA) no sistema nervoso central devido à inibição da transferase a enzima GABA, Além de reduzir a aquisição reversa GABA nos tecidos do cérebro. Isto reduz a ansiedade e cólicas motor de prontidão do cérebro.
De acordo com outra hipótese, a droga atua nos locais do receptor pós-sináptico, imitando ou aumentando o efeito inibitório do GABA. O possível impacto direto sobre a atividade de membrana associada a alterações na condutividade de potássio.
Melhora o estado mental e humor dos pacientes, possui atividade antiaritmicescoy.
Absansah altamente eficiente e psevdoabsansah temporal, poucos – Quando pripadkah emocional.
Farmacocinética
Absorção
Alta absorção, biodisponibilidade – 100%. Cmáximo conseguida através 3-4 não. Comendo simultâneas ligeiramente reduz remoções de velocidade.
Distribuição
Css alcançados ao 2-4 Recepção de SUT (varia de acordo com os intervalos entre as refeições). Concentrações terapêuticas no variando plasma de sangue 50-150 mg / l. A ligação às proteínas plasmáticas é de 90-95% Quando as concentrações de plasma para 50 mg/l e diminuição de 80-85% em concentrações 50-100 mg / l. Vd – 0.2 l / kg. Ele penetra através da barreira da placenta e a barreira sangue-cérebro. Fornecida com o leite materno (concentração no leite materno é 1-10% concentração no plasma da mãe). Teor no líquido cefalorraquidiano correlaciona-se com a quantidade de frações da proteína não.
Metabolismo
Metabolizada por glucuronidação e oxidação no fígado com a formação de ácido de valproeva de derivados de gidroksilirovannyh.
Dedução
T1/2 é 12-16 não. O ácido valpróico (1-3%) e dos seus metabolitos (como o cojugado, produtos de oxidação, incl. ketometabolitov) os rins; pequenas quantidades são excretadas nas fezes e com o ar expirado.
Farmacocinética em situações clínicas especiais
Quando uremia, gipoproteinemii cirrose do fígado e ligação às proteínas plasmáticas é reduzida.
Quando combinado com outras drogas (T)1/2 pode ser 6-8 h devido à indução de enzimas metabólicas.
Em pacientes com insuficiência hepática, em antigos pacientes e crianças sob 18 mês T1/2 pode ser consideravelmente mais longa.
Testemunho
— Gênesis diferentes epilepsia: convulsões generalizadas e parciais;
-ataques epiléticos em fundo de doenças cerebrais orgânicas;
-alteração do caráter e conduta de (devido à epilepsia);
é a psicose maníaco-depressiva bipolar sobre, não passível de tratamento com drogas de lítio ou outros fármacos;
— síndromes específicas (Vesta, Lennox-Gastaut).
Regime de dosagem
Tratamento de Konvul'sofinom começar a baixas doses da droga, Eles então foram aumentados gradualmente até a dose ideal.
A dose inicial com monotherapies é Konvul'sofina 5-10 mg / kg de peso corporal. Através de cada 4-7 dias a dose 5 mg. Ingestão diária média para adultos e idosa e senil idade é 20 mg / kg de peso corporal, para adolescentes mais velhos que 14 anos – 25 mg / kg de peso corporal, para crianças em idade 3 para 14 anos – 30 mg / kg de peso corporal.
Se você é prescrito em conjunto com outras drogas antiepilépticas ou para substituir a preparação prévia, Que dose anteriormente recebido a droga, especialmente o fenobarbital, imediatamente inferior.
Transição completa para tratamento Konvul'sofinom produzir lento, diminuindo gradualmente anterior droga dose.
Geralmente motivado pelo seguinte aplicativo diagrama indicativo Konvul'sofina:
Os pacientes | Dose diária (mg) |
crianças 3-6 anos | 300-600 |
crianças 6-14 anos | 450-1500 |
Adultos e adolescentes com mais 14 anos | 1200-2100 |
Às insuficiência renal dose diária deve ser reduzida Konvul'sofina.
Distribuição de dose diária na 2-4 admissão.
O medicamento deve ser tomado durante ou após uma refeição, líquido espremido pequenas quantidades de líquido.
Efeito colateral
CNS: tremor; raramente – mudanças de comportamento, humor ou estado mental (depressão, sensação de cansaço, alucinações, agressividade, condição de hiperativa, psicoses, excitação incomum, motor inquietação ou irritabilidade), ataxia, tontura, sonolência, dor de cabeça, encefalopatia, disartria, enurese, estupor, perturbação de consciência, coma.
A partir dos sentidos: diplopia, nistagmo, piscando “muşek” diante dos meus olhos, deficiência auditiva.
A partir do sistema digestivo: náusea, vómitos, gastralgia, Anorexia ou aumento do apetite, diarréia, hepatite, um ligeiro aumento no fígado transaminaz, LDH, giperʙiliruʙinemija; raramente – prisão de ventre, pancreatite (até pesadas derrotas na primeira fatal 6 meses de tratamento, mais vezes na semana 2 12).
A partir do sistema hematopoético: anemia, leucopenia.
A partir do sistema de coagulação do sangue: trombocitopenia, diminuição de fibrinogênio, hemorragia prolongada, hemorragia petehiale, contundente, hematoma, aumento de hemorragia.
As reações alérgicas: erupção cutânea, urticária, angioedema, Síndrome de Stevens-Johnson.
Reações dermatológicas: fotossensibilidade, alopecia.
A partir do sistema urinário: giperkreatininemiя, ammoniemia.
Na parte do sistema endócrino: dismenorreia, amenorreia secundária, a ampliação do peito, galactorrhea.
De Outros: aumentar ou diminuir de peso corporal, edema periférico, giperglicinemija.
Contra-indicações
- Insuficiência hepática;
-hepatite aguda e crônica;
-disfunção pancreática;
- Porfiria;
- Diatyez Gyemorragichyeskii;
- A trombocitopenia;
- Crianças até à idade 3 anos;
- A história de doença hepática;
- Hipersensibilidade à droga.
Gravidez e aleitamento
A aplicação de Konvul'sofina durante a gravidez é possível apenas por condições estritas, Após uma avaliação cuidadosa dos benefícios esperados da terapia para a mãe e o risco potencial para o feto.
Na aplicação Konvul'sofina no início do período de gravidez aumenta o risco do tubo neural do embrião ter fissuras (mielomeningocele). Junto com estes pode ser outras anormalidades do feto. O risco de anomalias fetais, aumentada o uso combinado de Konvul'sofina com outros meios antiepilépticos.
Em caso de impossibilidade de renúncia a Konvul'sofinom terapia no primeiro trimestre da droga é prescrita em doses menores, e entre 20 e 40 gravidez feliz dose distribuição diária para várias pequenas doses única durante o dia. É necessário controlar regularmente a concentração de ácido valproico em plasma. Tendo em vista o diagnóstico precoce de anormalidades fetais é recomendado alfa e pesquisa de ultra-som1 -teste de fetoproteinovyj.
Excretada no leite materno em pequenas quantidades de ácido valproico, Não representam um perigo para a criança, então, normalmente, interromper a amamentação durante a terapia que konvul'sofinom não necessária.
Precauções
Com o máximo cuidado e sob supervisão médica deve designar o produto se aplazii de medula óssea, alterações patológicas no sangue, doenças cerebrais orgânicos, gipoproteinemii, insuficiência renal.
A transição do tratamento para outra terapia de droga anti-inflammatory Konvul'sofinom produzir devagar, atingindo uma dose clinicamente eficaz durante 2 semanas e gradualmente diminuindo anterior droga dose até sua abolição. Os pacientes, Não recebeu Drogas antiepilépticas de tratamento anterior, dose clinicamente eficaz deve ser alcançado através de 1 semana.
Efeitos colaterais muitas vezes ocorre quando segurando a terapia de combinação, do que quando Konvul'sofinom sozinho.
Antes da manipulação cirúrgica de doentes, o host são, Você deve determinar o número de plaquetas, tempo de sangramento, indicadores de coagulograma.
Ao desenvolver no contexto da admissão de Konvul'sofina sindrômica “abdome agudo” antes da cirurgia, é recomendável que você determine o nível da amilase no sangue para eliminar a pancreatite aguda.
Com o desenvolvimento de equimose espontânea e sangrando e o surgimento de tais sintomas, como um sinal de fraqueza, letárgico, inchaço, vômitos e icterícia, deve parar imediatamente de usar o produto.
Deve ser tido em conta, que pano de fundo a admissão Konvul'sofina reação de absorção possível na presença de corpos cetônicos na urina, distorção de indicadores de função tireoidiana.
Durante o tratamento Konvul'sofinom não permitiu a admissão etanolsoderjath bebidas.
Monitorização dos parâmetros laboratoriais
Enquanto a terapia Konvul'sofinom periodicamente deve monitorar o fígado de transaminaz de atividade, o nível de bilirrubina, sangue periférico de imagens, nível de fibrinogênio no plasma de sangue, tempo de tromboplastina, o nível de amilase na urina (cada 3 do mês).
Uso em Pediatria
Crianças (especialmente para 2 anos) risco aumentado de fígado expressado contra o pano de fundo da admissão Konvul'sofina.
Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão
A droga pode causar reações psicomotoras de velocidade e a capacidade de foco, assim que os pacientes, o host são, deve se abster de actividades potencialmente perigosas.
Overdose
Sintomas: náusea, vómitos, tontura, diarréia, disfunção respiratória, hypomyotonia, giporefleksiя, mioz, coma (Ondas lentas de EEG e atividade aumentada de fundo).
Tratamento: lavagem gástrica (Não mais tarde que 10-12 não), administração de carvão activado, diurez, manter as funções vitais, hemodiálise.
Interações Medicamentosas
Se você estiver aplicando para Konvul'sofina com etanol e outras drogas, Depressores do SNC, pode aumentar a depressão do SISTEMA NERVOSO CENTRAL.
Se você estiver aplicando para Konvul'sofina e outros anti-epilépticos drogas, neurolépticos, Antidepressivos, trankvilizatorov, ʙarʙituratov, Inibidores da MAO, timoleptikov pode aumentar os efeitos, incl. e lado.
Antidepressivos tricíclicos de recepção simultânea de Konvul'sofinom (imipramina) ou fenitoina pode causar crises epilépticas generalizadas, clonazepam – apreensão de ausência.
Se você estiver aplicando para Konvul'sofina com outros anticonvulsivantes (fenobarbital, fenitoína, Carbamazepina, mefloxin) possível redução de ácido valproeva no soro (a aceleração do metabolismo).
Durante a aplicação Konvul'sofina e anticoagulantes (cumarina e derivados indandiona, Heparina, tromboliticheskie ferramentas e agentes antiplaquetários) involução mútua atua na svertawatuyu o sangue e aumenta o risco de sangramento.
Juntamente com o pedido Konvul'sofinom, Além da depressão do SISTEMA NERVOSO CENTRAL, antidepressivos tricíclicos, A bupropiona, klozapyn, haloperidol, loksapin, maprotilina, molindone, Inibidores da MAO, fenotiazinы, pimozid, tioksantena pode reduzir a atividade de sudorojna de limiar.
Não estão causando a indução de enzimas hepáticas e não reduz a eficácia de contraceptivos orais.
Se você está aplicando para Konvul'sofina (c) medicamentos e hepatotóxicas etanol pode aumentar os efeitos tóxicos do Konvul'sofina no fígado.
Se você estiver aplicando para Konvul'sofina com salicilatami, aumentando seus efeitos (despejo da proteína).
Se você estiver aplicando para Konvul'sofina com a barbituratami e a concentração é maior primidonom o mais recente em plasma.
São aumentos T1/2 Lamotrigina para 70 horas para adultos e para 45-55 não – crianças.
São retificados em zidovudina reduz 38%, seu T1/2 não mudou.
Felbamato aumenta a concentração no plasma em ácido de valproeva 35-50%.
O ácido valproico também pode afetar metabolismo e proteínas do plasma de sangue ligando outras substâncias medicinais (por exemplo, codeína).
Condições e os prazos
A droga deve ser armazenado a uma temperatura não superior a 30 ° C, fora do alcance das crianças. Validade – 5 anos.
Condições de oferta de farmácias
A droga é liberado sob a prescrição.