KONVULEX

Material activo: O ácido valpróico
Quando ATH: N03AG01
CCF: Anticonvulsivantes
Códigos CID-10 (testemunho): F31, G40, R25.2
Quando CSF: 02.05.05
Fabricante: ESTUDANTE PHARMAZEUTIKA GmbH (Áustria)

FARMACÊUTICA FORMATO, COMPOSIÇÃO E EMBALAGEM

cápsulas moles rosa gelatina, um revestimento entérico; napechatka na cápsula com tinta preta “150”.

Excipientes: sorbitol (Carniça 83), glicerina 85%, gelatina, Dióxido de titânio, óxido de ferro vermelho (E172), ácido clorídrico 25%, goma-laca, óxido de ferro preto (E172), gipromellozы ftalato, diʙutilftalat.

10 PC. – blisters (10) – embalagens de papelão.

cápsulas moles rosa gelatina, um revestimento entérico; napechatka na cápsula com tinta preta “300”.

Excipientes: sorbitol (Carniça 83), glicerina 85%, gelatina, Dióxido de titânio, óxido de ferro vermelho (E172), ácido clorídrico 25%, goma-laca, óxido de ferro preto (E172), gipromellozы ftalato, diʙutilftalat.

20 PC. – blisters (5) – embalagens de papelão.

Cápsulas Suave rosa gelatina, um revestimento entérico; napechatka na cápsula com tinta preta “500”.

Excipientes: sorbitol (Carniça 83), glicerina 85%, gelatina, Dióxido de titânio, óxido de ferro vermelho (E172), ácido clorídrico 25%, goma-laca, óxido de ferro preto (E172), gipromellozы ftalato, diʙutilftalat.

10 PC. – blisters (10) – embalagens de papelão.

Os comprimidos de libertação sustentada, revestido branco, Oval, lenticular, com o cheiro de baunilha, com Valium e gravura “SS3” um lado; a secção transversal – branco.

Excipientes: mono-hidrato de ácido cítrico, etilcelulose, eudrazhit RS30D, Talco apuradas, sílica coloidal anidra, estearato de magnesio, eudrazhit L30D, diʙutilftalat, carmelose sódica, macrogol 6000, Dióxido de titânio, vanilina, simethicone.

50 PC. – garrafas plásticas (1) – embalagens de papelão.
50 PC. – garrafas de vidro (1) – embalagens de papelão.

Os comprimidos de libertação sustentada, revestido branco, Oval, lenticular, com o cheiro de baunilha, com Valium e gravura “CC5” um lado; a secção transversal – branco.

Excipientes: mono-hidrato de ácido cítrico, etilcelulose, eudrazhit RS30D, Talco apuradas, sílica coloidal anidra, estearato de magnesio, eudrazhit L30D, diʙutilftalat, carmelose sódica, macrogol 6000, Dióxido de titânio, vanilina, simethicone.

50 PC. – garrafas plásticas (1) – embalagens de papelão.
50 PC. – garrafas de vidro (1) – embalagens de papelão.

Drops para consumo sob a forma de solução incolor ou ligeiramente amarelado.

Excipientes: Água purificada.

100 ml – garrafas de vidro (1) – embalagens de papelão.

Xarope para crianças incolor ou ligeiramente amarelo, com aroma de pêssego e um sabor doce de pêssego.

Excipientes: Hidróxido de sódio, licasina 80/55, sacarina sódica, ciclamato de sódio, metilgidroksiʙenzoat, propil, cloreto de sódio, aroma de framboesa (9/372710) e pêssego (9/030307), Água purificada.

100 ml – frascos de vidro escuro (1) completo com um copo doseador – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

O medicamento antiepiléptico. O mecanismo de acção é devido à inibição da enzima GABA-transferase e aumento do teor de GABA no SNC. GABA prepâtstvuet atrás- e descargas pós-sinápticos e, assim, prevenir a propagação de actividade convulsiva no SNC. Além Disso, no mecanismo de acção do fármaco desempenha um papel significativo nos efeitos dos receptores de GABA de ácido valpróico_UMA, bem como o efeito sobre os canais de Na-sensíveis à voltagem. De acordo com uma outra hipótese,, ácido valpróico actua sobre porções de receptores pós-sinápticos, imitando ou aumentando o efeito inibitório do GABA. Um possível efeito directo sobre a actividade da membrana devido a alterações na permeabilidade ao potássio.

Melhora o estado mental e humor dos pacientes, possui atividade antiaritmicescoy.

Farmacocinética

Absorção

O ácido valpróico é rápida e quase completamente absorvida a partir do tracto gastrintestinal, biodisponibilidade oral é de cerca de 100%. A ingestão de alimentos não reduz a taxa de absorção. C_máximo no plasma observados após 3-4 não. As concentrações terapêuticas de ácido valpróico no plasma sanguíneo é 50-100 mg / l.

forma prolongada é caracterizada por absorção lenta, baixar (em 25%), mas uma concentração no plasma mais estável entre 4 e 14 não.

Distribuição

C_ss alcançados ao 2-4 tratamento do dia, dependendo dos intervalos entre as doses doses.

Em concentrações de plasma de até 50 ligação às proteínas plasmáticas mg / l de ácido valpróico é 90-95%, em concentrações 50-100 mg / l – 80-85%.

As concentrações no líquido cefalorraquidiano está correlacionada com a magnitude da fracção não-proteína da substância activa. O ácido valpróico atravessa a barreira placentária, excretado no leite materno. Concentração no leite materno é 1-10% na concentração de plasma do sangue da mãe.

Metabolismo

O ácido valpróico é metabolizado no fígado através de oxidação e conjugação com ácido glucurónico.

Dedução

O ácido valpróico (1-3% dose) e os seus metabolitos são excretados pelos rins, pequenas quantidades – fezes e ar exalado. T_1/2 em monoterapia e em voluntários saudáveis ​​é 8-20 não.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Quando uremia, hypoproteinemia e ácido valpróico cirrose ligação às proteínas do plasma é reduzida.

Quando combinado com outras drogas (T)_1/2 pode ser 6-8 h devido à indução de enzimas metabólicas. Em pacientes com insuficiência hepática e os idosos podem ser um aumento significativo em T_1/2.

Em pacientes idosos devido à redução da ligação da substância activa a albumina do soro podem aumentar o teor de plasma de fármaco não ligado.

Testemunho

- epilepsia de qualquer origem;

- convulsões (incl. generalizadas e parciais, bem como sobre o fundo de distúrbios orgânicos do cérebro);

- Transtorno de Conduta, associado com epilepsia;

- convulsões febris em crianças;

- síndrome maníaco-depressiva com curso bipolar, não passível de tratamento com drogas de lítio ou outros fármacos.

Regime de dosagem

Adultos administrado numa dose inicial de 600 mg / dia com aumento gradual todos 3 dias antes do efeito clínico (o desaparecimento das crises).

monoterapia de dose inicial 5-15 mg / kg / dia, então aumentar gradualmente a dose ao 5-10 mg / kg por semana.

Dose diária média – sobre 1-2 g, ou seja,. 20-30 mg / kg. Se necessário, a dose pode ser aumentada para 2.5 g / dia.

A dose máxima é 30 mg / kg / dia (pode ser aumentada para 60 mg / kg / dia, sob o controlo da concentração de ácido valpróico no plasma sanguíneo).

Ao realizar a terapia de combinação, a dose é 10-30 mg / kg / dia, com o consequente aumento em 5-10 mg / kg por semana.

Crianças com peso superior 25 kg administrado numa dose inicial de 300 mg / dia com aumento gradual para atingir o efeito clínico (o desaparecimento das crises), a esta dose, normalmente, é 20-30 mg / kg / dia.

monoterapia dose inicial – 5-15 mg / kg / dia, então aumentar gradualmente a dose ao 5-10 mg / kg por semana.

A dose máxima é 30 mg / kg / dia (pode ser aumentada para 60 mg / kg / dia, sob o controlo da concentração de ácido valpróico no plasma sanguíneo).

Para crianças com um peso corporal 7.5-25 kg dose média é monoterapia 15-45 mg / kg / dia, máximo – 50 mg / kg / dia. A terapia combinada – 30-100 mg / kg / dia.

Em crianças com um peso corporal de 7.5 para 17 kg utilização preferida do medicamento em forma de cápsula (150 mg ou 300 mg), gotas, Xarope.

Dose média Konvuleks^® sob a forma de cápsulas estão apresentados na Tabela 1.

Mesa 1

Dose média Konvuleks^® sob a forma de gotas e o xarope são apresentados na Tabela 2.

Mesa 2

Doentes com insuficiência renal pode ser necessário diminuir a dose da droga. Dose definido durante a monitorização do estado clínico do paciente, tk. Os valores de concentração de ácido valpróico no plasma no sangue não pode ser suficientemente informativos.

Em pacientes idosos a dose deve ser cuidadosamente definido mais, considerando o efeito clínico; Ela pode exigir a utilização do fármaco em doses menores.

A dose diária do medicamento na forma de cápsulas, Gotas para administração oral e xarope para distribuir 2-3 admissão; uma dose diária sob a forma de comprimidos com acção prolongada para distribuir 1-2 admissão. A droga é tomada independentemente da refeição.

As cápsulas e os comprimidos com uma acção sustentada feita não líquida, beber uma pequena quantidade de líquido. As gotas e xarope estão a tomar uma pequena quantidade de líquido.

Efeito colateral

O desenvolvimento de efeitos secundários podem principalmente na concentração do fármaco no plasma mais 100 mg / kg, ou em terapia de combinação.

A partir do sistema digestivo: náusea, vómitos, gastralgia, Anorexia ou aumento do apetite, diarréia, hepatite; raramente – prisão de ventre, pancreatite, até pesadas derrotas fatais (primeiro 6 meses de tratamento, muitas vezes em 2-12 Sun.).

CNS: possíveis tremores, diplopia, nistagmo, piscando “muşek” diante dos meus olhos; raramente – mudanças de comportamento, humor ou estado mental (depressão, sensação de cansaço, alucinações, agressividade, condição de hiperativa, psicoses, excitação incomum, motor inquietação ou irritabilidade), ataxia, tontura, sonolência, dor de cabeça, disartria, estupor, perturbação de consciência, coma.

A partir do sistema hematopoético: possível anemia, leucopenia, trombocitopenia, diminuição de fibrinogênio, agregação plaquetária e coagulação, acompanhada por alongamento do tempo de hemorragia, petéquias, krovopodtekamy, hematomas, Hemofilia.

Metabolismo: pode aumentar ou diminuir no peso corporal.

Na parte do sistema endócrino: possível dismenorréia, amenorreia secundária, a ampliação do peito, galactorrhea.

A partir dos parâmetros de laboratório: giperkreatininemiя, ammoniemia, giperʙiliruʙinemija, um ligeiro aumento no fígado transaminaz, LDH (dose-dependente).

As reações alérgicas: possível erupção cutânea, urticária, angioedema, fotossensibilidade, Síndrome de Stevens-Johnson.

De Outros: inchaço, perda de cabelo (normalmente, recuperado após a retirada do medicamento).

Os efeitos colaterais são possíveis principalmente no nível de ácido valpróico no plasma sanguíneo acima 100 mg / l ou em terapia combinada.

Contra-indicações

- Hepática grave;

- distúrbios graves do pâncreas;

- Porfiria;

- Diatyez Gyemorragichyeskii;

- trombocitopenia grave;

- I trimestre de gravidez;

- Aleitamento (amamentação);

- Crianças até à idade 3 anos (para comprimidos com acção prolongada);

- aumento da sensibilidade de ácido valpróico.

DE cautela devem ser prescritos com a orientação de uma história de fígado e pâncreas, destruição da medula óssea; insuficiência renal; pacientes com enzimopaty congénita; crianças deficientes mentais; com lesões cerebrais orgânicos; quando hypoproteinemia.

Gravidez e aleitamento

Konvuleks^® contra-indicado para uso no trimestre I da gravidez.

Na gravidez que se seguiu devido ao risco de deterioração da condição, o tratamento não deve ser interrompido. Konvuleks^® Deve ser usado nas mais baixas doses eficazes, Evitar combinação com outros anti-convulsivos, e monitorizar regularmente o nível de ácido valpróico no plasma.

Se necessário, use Konvuleks^® lactação deve decidir a questão da cessação da amamentação.

Mulheres em idade fértil o período de tratamento deve utilizar métodos fiáveis ​​para contracepção.

EM estudos experimentais droga teratogénico encontrado.

A incidência de defeitos do tubo neural em crianças, nascidos de mulher, valproato no trimestre I da gravidez, é 1-2%. Neste contexto, é conveniente usar durante a gravidez ácido fólico.

Precauções

Os pacientes, que estejam a receber outros fármacos antiepilépticos, Konvuleks nomeação tradução^® Deve ser gradual, alcançar uma dose clinicamente eficaz através 2 Sol, então possível eliminação progressiva de outras drogas antiepilépticas. Os pacientes, não tratados com outros medicamentos anti-epilépticos, dose clinicamente eficaz deve ser alcançado através de 1 terapia semana.

Na realização da terapia anticonvulsiva combinada aumenta o risco de efeitos colaterais a partir do fígado.

Os pacientes, receber Konvuleks^®, antes da cirurgia requer hemograma completo (incl. o número de plaquetas), determinação do tempo de hemorragia, parâmetros de coagulação.

Em caso de sintomas durante o tratamento “abdome agudo” antes da cirurgia, é recomendável que você determine o nível da amilase no sangue para eliminar a pancreatite aguda.

Deve ser tido em conta, contra o fundo do tratamento pode ser distorcida resultados das análises de urina para os doentes com diabetes (devido à maior ketoproduktov conteúdo), indicadores de função da tiróide.

Para reduzir o risco de dispepsia pode receber antiespasmódicos e envolver fundos.

Os pacientes devem ser alertados para a necessidade de consultar com o seu médico sobre a conveniência de continuar ou descontinuar o tratamento com o desenvolvimento de quaisquer efeitos secundários graves agudos.

Abrupta recepção interrupção Konvuleks^® podem levar a convulsões mais frequentes.

Durante o período do fármaco deve evitar álcool.

Monitorização dos parâmetros laboratoriais

Antes de iniciar a terapia e durante o tratamento deve monitorizar regularmente a função hepática (a actividade de transaminases hepáticas, bilirrubina), sangue periférico de imagens, o estado do sistema de coagulação do sangue, a atividade de amilase (cada 3 Meses, especialmente em combinação com outros fármacos anti-epilépticos).

Uso em Pediatria

Ao aplicar o medicamento em crianças aumenta o risco de efeitos secundários do fígado.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Os pacientes, receber Konvuleks^®, Deve abster-se de actividades actividades potencialmente perigosas, exigem uma maior atenção e psicomotoras reações de velocidade.

Overdose

Sintomas: náusea, vómitos, tontura, diarréia, disfunção respiratória, hypomyotonia, giporefleksiя, mioz, coma.

Tratamento: lavagem gástrica (Não mais tarde que 10-12 não) seguido pela nomeação de carvão ativado, hemodiálise. Diurese forçada, manter a função respiratória e do sistema cardiovascular.

Interações Medicamentosas

interacções farmacodinâmicas

Com o uso simultâneo de formulações de ácido valpróico, tem um efeito depressivo sobre o sistema nervoso central (incl. antidepressivos tricíclicos, inibidores da MAO e antipsicóticos), bem como com o etanol pode aumentar a depressão do SNC.

agentes hepatotóxicos (incl. etanol) aumenta o risco de danos no fígado.

Preparativos, reduzir o limiar convulsivo (incl. antidepressivos tricíclicos, Inibidores da MAO, antipsicóticos), reduzir a eficácia do ácido valpróico.

Konvuleks^® aumenta os efeitos de (incl. lado) outros anticonvulsivantes (fenitoína, lamotrigina), Antidepressivos, Antipsicótico significa, trankvilizatorov, ʙarʙituratov, Inibidores da MAO, timoleptikov, etanol. Na aplicação de valproato em doentes, receber clonazepam, em alguns casos, houve aumento da gravidade do estado de ausência.

Interacções farmacocinéticas

Com a aplicação simultânea de ácido valpróico, barbitúricos ou primidona marcado aumento das suas concentrações no plasma sanguíneo. Como a inibição sob a influência de enzimas e ácido valpróico fígado desaceleração metabolismo lamotrigina ocorre aumentando a sua T_1/2 para 70 horas para adultos e para 45-55 não – crianças.

o ácido valpróico reduz a folga de zidovudina 38%, seu T_1/2 não mudou.

Enquanto o uso de salicilatos de amplificação de ácido valpróico é observada devido aos efeitos de deslocamento da sua associação com proteínas plasmáticas. Konvuleks^® aumenta os efeitos de agentes antiplaquetários (ácido acetilsalicílico) e anticoagulantes.

Quando combinado com pentobarbital, fenitoína, karʙamazepinom, mefloquina diminuição dos níveis séricos de ácido valpróico (aceleração do metabolismo).

O felbamato aumenta a concentração de ácido valpróico no plasma sanguíneo 35-50% (requer ajuste da dose).

O ácido valpróico provoca qualquer indução de enzimas do fígado e não reduz a eficácia dos contraceptivos orais.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

Lista B. Cápsulas, Gotas para administração oral, xarope deve ser armazenado em seco, local escuro a uma temperatura de 15 ° a 25 ° C. Validade – 5 anos.

Os comprimidos de acção prolongada deve ser armazenado a uma temperatura abaixo de 25 ° C. Validade – 3 ano.