KONKOR

Material activo: Bisoprolol
Quando ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
Códigos CID-10 (testemunho): I10, i20, I50.0
Quando CSF: 01.01.01.02
Fabricante: Merck KGaA (Alemanha)

FORMULÁRIO DE DOSAGEM, ESTRUTURA E EMBALAGEM

Pílulas, Revestido por película luz amarela, em forma de coração, lenticular, com Valium em ambos os lados.

Excipientes: Sílica anidra coloidal, estearato de magnesio, krospovydon, celulose microcristalina, amido de milho, hidrogeno fosfato de cálcio, anidro.

A composição do invólucro: corante óxido de ferro amarelo (E172), Dimeticona 100, macrogol 400, O óxido de titânio (E171), gipromelloza 2910/15.

10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (5) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (10) – embalagens de papelão.

Pílulas, Revestido por película luz laranja, em forma de coração, lenticular, com Valium em ambos os lados.

Excipientes: Sílica anidra coloidal, estearato de magnesio, krospovydon, celulose microcristalina, amido de milho, hidrogeno fosfato de cálcio, hidrogeno fosfato de cálcio, anidro.

A composição do invólucro: óxido de ferro corante vermelho (E172), corante óxido de ferro amarelo (E172), Dimeticona 100, macrogol 400, O óxido de titânio (E171), gipromelloza 2910/15.

10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (5) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (10) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Beta seletiva₁-adrenoblokator, sem a sua própria atividade simpatomimética, Ela não tem a ação de estabilização de membrana.

Ele reduz a actividade da renina plasmática, reduzir a demanda de oxigênio do miocárdio, reduzir a freqüência cardíaca (em repouso e durante exercício). Tem hipotensor, antiarrítmico e antianginal. O bloqueio em doses baixas p_1-Os receptores adrenérgicos do coração, reduz a formação de catecolaminas estimulado cAMP a partir de ATP, reduz a corrente de iões de cálcio intracelular, Ele tem um crono negativo, dromo-, ʙatmo- e efeito inotrópico (oprimindo condutividade e ansiedade, retarda a condução AV-). Com doses crescentes do agente terapêutico acima exerce beta₂-ação de bloqueio adrenoceptor.

PR no início da droga, primeiro 24 não, aumenta ligeiramente (como um resultado do aumento recíproco da actividade dos receptores a-adrenérgicos), que, através 1-3 d Volta ao original, e prolongou a nomeação de reduzida.

O efeito hipotensor está associada com uma diminuição no débito cardíaco, estimulação simpática do vascular periférica, diminuição da actividade do sistema renina-angiotensina (É de grande importância para os pacientes com renina hipersecreção inicial), restabelecimento da sensibilidade em resposta a uma diminuição da pressão arterial e a influência do sistema nervoso central. Quando efeito hipertensão depois 2-5 dias, operação estável – Através dos 1-2 do mês.

Antianginosa efeito é devido a uma redução na demanda de oxigênio pelo miocárdio, como resultado da desaceleração da freqüência cardíaca e contratilidade ligeiro declínio, alongamento da diástole, melhorar a perfusão do miocárdio.

Efeito anti-arrítmico é devido à eliminação de factores arritmogénicos (taquicardia, aumento da actividade do sistema nervoso simpático, cAMP aumentado, hipertensão), diminuição da taxa de excitação espontânea do seio e estimuladores ectópicos e desaceleração de condução AV (principalmente no anterógrada e, Menos, na direcção retrógrada através do nó AV) e em rotas adicionais.

Quando utilizado em doses terapêuticas elevadas, Ao contrário dos beta-bloqueadores não selectivos, Tem um efeito menos pronunciado sobre os órgãos, b содержащие₂-adrenoreceptory (pâncreas, músculo esquelético, de músculo liso das artérias periféricas, brônquica e uterino) e metabolismo de carboidratos, Não causa um atraso de iões de sódio no corpo.

Farmacocinética

Absorção

Bisoprolol quase completamente (>90%) absorvida a partir do tracto gastrintestinal. A sua biodisponibilidade é de aproximadamente 85-90% após a ingestão; alimentação não afeta a biodisponibilidade de. Bisoprolol apresenta cinética linear, e a sua concentração no plasma sanguíneo são administrados proporcional à dose na gama de doses a partir de 5 para 20 mg. C_máximo Os níveis plasmáticos atingidos após 2-3 não.

Distribuição

Bisoprolol é amplamente distribuída. V_d é 3.5 l / kg. A comunicação com as proteínas do plasma atinge cerca de 35%; células captação do sangue não é observado.

Metabolismo

Ele é metabolizado por via oxidativa sem conjugação subsequente; quando existe uma ligeira metabolização “primeira passagem” através do fígado (a aproximadamente 10-15%). Todos os metabolitos têm uma forte polaridade. Os principais metabolitos, detectável no plasma e na urina, não apresentam actividade farmacológica. Dados, derivados das experiências com microssomas de fígado humano in vitro, mostra, bisoprolol que é metabolizado, Em primeiro lugar, via CYP3A4 (sobre 95%), um CYP2D6 desempenha apenas um papel menor.

Dedução

A depuração de bisoprolol é determinada pelo equilíbrio entre a sua excreção pelos rins como substância inalterada (sobre 50%) e oxidação no fígado (sobre 50%) em metabolitos, que são então excretados pelos rins e. A depuração total do 15.6 ± 3.2 eu /, ea depuração renal é de 9,6 ± 1,6 l / h. T_1/2 é 10-12 não.

Testemunho

- Hipertensão arterial;

- CHD: prevenção de ataques de angina;

- A insuficiência cardíaca congestiva.

Regime de dosagem

Os comprimidos devem ser tomados por via oral, beber uma pequena quantidade de líquido na parte da manhã, antes do café, durante ou depois. Os comprimidos não devem ser mastigados ou esfregou em pó.

O tratamento da hipertensão e angina

Em todos os doentes, a dose seleccionada individualmente, especialmente tendo em conta o estado da freqüência cardíaca do paciente e.

Geralmente, dose inicial é 5 mg (1 tab.) 1 tempo / dia. Se necessário, a dose pode ser aumentada para 10 mg 1 tempo / dia.

No tratamento de hipertensão e angina dose máxima recomendada é 20 mg 1 tempo / dia.

Para pacientes com função renal gravemente comprometida (CC<20 ml / min) e pacientes insuficiência hepática grave A dose diária máxima é de 10 mg.

Os pacientes com hepática ou renal ligeira ou moderada, e pacientes idosos regime de dosagem correta, normalmente, não requerido.

O tratamento da insuficiência cardíaca crónica

Casa de tratamento de drogas insuficiência cardíaca crônica Concor^® requer necessariamente a fase de titulação especial e acompanhamento médico regular.

Pré-requisitos para o tratamento Concor^®:

– A insuficiência cardíaca crônica, sem sinais de exacerbação na anterior 6 semanas;

– terapia de base praticamente inalterada durante o anterior 2 da semana;

– Tratamento doses ideais de inibidores da ECA (ou outro vasodilatador em caso de intolerância aos inibidores da ECA), diuréticos e, opcional, glicosídeos cardíacos.

O tratamento da insuficiência cardíaca crónica Concor^® Inicia-se de acordo com o seguinte esquema de titulação. Isso pode exigir adaptação individual dependendo, como os pacientes toleram a dose prescrita, t. é. dose pode ser aumentada se, Se a dose anterior foi bem tolerada.

Para garantir o modo de titulação acima indicado nas fases iniciais do tratamento é recomendado usar a droga Concor^® Trabalho.

A dose máxima recomendada Concor^® no tratamento da insuficiência cardíaca crónica 10 mg 1 tempo / dia.

Os pacientes são aconselhados a tomar o médico pegou dose de droga, Se não ocorrem reacções secundárias.

Após o início do tratamento com uma dose 1.25 mg (1/2 aba. droga Concor^® Trabalho) o paciente deve ser monitorizada por 4 não (Controle da freqüência cardíaca, DE, distúrbios de condução, sinais de agravamento da insuficiência cardíaca).

Durante a fase de titulação ou após ele pode ser um agravamento da insuficiência cardíaca temporária, Retenção de fluidos, bradicardia ou hipotensão. Neste caso, recomenda-se prestar atenção à selecção de doses de base de terapêutica concomitante (optimizar a dose do inibidor de diurético e / ou da ECA) antes da redução da dose Concor^®. Tratamento Konkorom^® apenas se for absolutamente necessário deve ser interrompido.

Após a estabilização da condição do paciente deve ser um re-titulação, ou continuar o tratamento.

Ao aplicar a droga em pacientes idosos é necessário ajuste da dose.

A duração do tratamento para todas as indicações

O tratamento com Concor^® é geralmente um longo. Se necessário, o tratamento pode ser interrompido, e renovado em conformidade com certas regras. O tratamento não deve ser interrompido de repente, especialmente em pacientes com doença arterial coronariana. Se você quiser a descontinuação do tratamento, a dose deve ser reduzida gradualmente.

Efeito colateral

A frequência de reacções adversas, abaixo, determinado pelas seguintes gradações: Frequentemente (≥10%); frequentemente (>1%, <10%); com pouca freqüência (>0.1%, <1%); raramente (>0.01%, <0.1%); raramente (≤0,01%, incluindo relatórios isolados).

Sistema cardiovascular: Frequentemente – uma diminuição na frequência cardíaca (bradicardia, especialmente em pacientes com insuficiência cardíaca crônica); frequentemente – hipotensão (especialmente em pacientes com insuficiência cardíaca crônica), manifestação de vasoespasmo (aumento distúrbios circulatórios periféricos, sensação de frio nas extremidades (parestesia); com pouca freqüência – violação de condução AV-, hipotensão ortostática, insuficiência cardíaca descompensada, com o desenvolvimento de edema periférico.

CNS: com pouca freqüência – tontura, dor de cabeça, astenia, fadiga, distúrbios do sono, depressão; raramente – alucinações, pesadelos, convulsões. Normalmente, estes efeitos são ligeiros e desaparecem, normalmente, durante 1-2 semanas após o início do tratamento.

Na parte do órgão de visão: raramente – visão embaçada, diminuição da lacrimação (a considerar quando usando lentes de contato); raramente – conjuntivite.

O sistema respiratório: com pouca freqüência – broncoespasmo em pacientes com asma ou doença obstrutiva das vias aéreas; raramente – alergia nasal.

A partir do sistema digestivo: frequentemente – náusea, vómitos, diarréia, prisão de ventre, ressecamento da mucosa oral; raramente – hepatite, aumentar o nível de enzimas do fígado no sangue (É, OURO).

Na parte do sistema músculo-esquelético: com pouca freqüência – fraqueza muscular, cãibras nos músculos da panturrilha, artralgia.

Sistema reprodutivo: raramente – distúrbios de potência.

Os achados laboratoriais: raramente – triglicéridos elevados no sangue; em alguns casos – trombocitopenia, agranulocitose.

As reações alérgicas: raramente – comichão, eritema, erupção cutânea.

Reações dermatológicas: raramente – Suando; raramente – alopecia. Os beta-bloqueadores podem agravar a psoríase.

Contra-indicações

- Insuficiência cardíaca aguda;

- Insuficiência cardíaca crônica descompensação;

- Choque, causada por função cardíaca comprometida (choque cardiogênico);

- Fechar;

- AV-блокада II и III степени, sem pacemaker;

- SSS;

- Sinoatrialynaya bloqueio;

- Vыrazhennaya bradicardia (Frequência Cardíaca<50 u. / min.);

- Redução acentuada da pressão arterial (pressão arterial sistólica <90 mmHg.);

- Asma brônquica grave ou com história de DPOC;

- Estágios tardios de distúrbios circulatórios periféricos, Doença de Raynaud;

- Pheochromocytoma (sem a utilização simultânea de alfa-bloqueadores);

- A acidose metabólica;

- inibidores da MAO simultânea (excepto o inibidor da MAO-B);

- Infância e adolescência up 18 anos (eficácia e segurança não foram estabelecidas);

- Hipersensibilidade ao bisoprolol ou a qualquer um dos componentes a outros bloqueadores beta.

DE cautela a utilização em doentes com insuficiência hepática, insuficiência renal crônica, miastenia, tireotoxicose, diabetes, Bloqueio AV I graus, Angina de Prinzmetal, depressão (incl. história), psoriaze, em doentes idosos.

Gravidez e aleitamento

O uso da droga Concor^® Gravidez somente pode, quando os benefícios pretendidos para a mãe for superior ao risco potencial para o feto.

Os beta-bloqueadores reduzem o fluxo de sangue para a placenta e pode afetar o desenvolvimento fetal. Ele deve acompanhar de perto o fluxo sanguíneo na placenta e útero, bem como para acompanhar o crescimento e desenvolvimento do feto, no caso de manifestações perigosas em relação à gravidez ou fetal, tomar medidas terapêuticas alternativas. Você deve examinar cuidadosamente o recém-nascido após o nascimento. Primeiro 3 vida do dia pode ter sintomas de redução da glucose sanguínea e HR.

Alocação de dados de bisoprolol com o leite materno ou a segurança da exposição bisoprolol para lactentes não é. A droga Concor^® não recomendado para as mulheres durante a lactação.

Precauções

O paciente não deve interromper abruptamente e alterar a dose recomendada sem antes consultar o seu médico, porque pode levar à diminuição temporária do coração. O tratamento não deve ser interrompido de repente, especialmente em pacientes com doença arterial coronariana. Se a interrupção é necessária, a dose deve ser reduzida gradualmente.

Acompanhamento de pacientes, tomar Concor^®, Ela deve incluir a medição da pressão arterial e freqüência cardíaca (no início do tratamento – diariamente, então 1 uma vez em cada 3-4 Meses), realizar um eletrocardiograma, determinação de glicose no sangue em pacientes com diabetes mellitus (1 uma vez em cada 4-5 Meses). Os doentes idosos é recomendada para monitorar a função renal (1 uma vez em cada 4-5 Meses).

Ele deve ensinar os métodos de pacientes de calcular a frequência cardíaca e instruir sobre a necessidade de um aconselhamento médico no HR<50 u. / min.

Antes do tratamento é recomendado estudo da função respiratória em pacientes com história de história broncopulmonar.

Os pacientes, usando lentes de contato, deve ser considerado, que, no contexto do tratamento com fármaco pode diminuir a produção de fluido lacrimal.

Ao aplicar a droga Concor^® em doentes com feocromocitoma tem o risco de hipertensão paradoxal (Se não anteriormente conseguido adrenoblockade alfa eficaz).

Quando tireotoxicose Konkor^® pode mascarar alguns sinais clínicos de hipertireoidismo (por exemplo, taxikardiju). A retirada abrupta do medicamento em pacientes com tireotoxicose é contra-indicada, como capaz de exacerbar os sintomas.

Na diabetes do uso do medicamento pode mascarar taquicardia, hipoglicemia induzida. Ao contrário de alguns beta adrenoblokatorov neselektivnыh Concor^® praticamente nenhum aumento de hipoglicemia induzida por insulina ou atraso da recuperação da concentração de glicose no sangue a níveis normais.

Com a utilização simultânea de clonidina a sua recepção apenas pode ser revogado depois de alguns dias após o levantamento da Concor^®.

História alérgica Talvez o aumento da gravidade das reações de hipersensibilidade ea falta de efeito de doses convencionais de epinefrina com agravado.

No caso da necessidade de um tratamento cirúrgico prevista para droga deve ser interrompida 48 h antes da anestesia geral. Se o paciente tomou a droga antes da cirurgia, ele deve escolher uma droga para anestesia geral com efeitos inotrópicos negativos mínimos.

Ativação recíproca do nervo vago pode eliminar I / atropina (1-2 mg).

Drogas, que drenar o depósito de catecolaminas (em t. não. reserpine), pode aumentar a ação de betabloqueadores, assim que os pacientes, tomar tais combinações de drogas, Devemos estar sob supervisão médica constante, a fim de identificar diminuição significativa na pressão arterial ou bradicardia.

Pacientes com doenças bronhospasticheskimi pode atribuir bloqueador cardiosseletivo em caso de intolerância e / ou ineficácia de outros anti-hipertensivos. Em doses excessivas Concor^® há um risco de broncoespasmo.

No caso de pacientes idosos aumentando bradicardia (Frequência Cardíaca<50 u. / min), diminuição significativa na pressão sanguínea (pressão arterial sistólica<100 mmHg.), AV-bloqueio, necessário reduzir a dose ou interromper o tratamento.

Recomenda-se a suspender o tratamento com Concor^® no desenvolvimento da depressão.

Não abruptamente interromper o tratamento por causa do risco de arritmias graves e infarto do miocárdio. Abolição da droga foi gradualmente, reduzir a dose para 2 semanas ou mais (por reduzir a dose 25% em 3-4 dia).

Deve ser levantado antes do teor de fármaco de estudo no sangue e urina catecolaminas, normetanefrina, ácido vanilinmindalnoy, anticorpos antinucleares.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

O Bisoprolol não afeta a capacidade de conduzir no estudo de doentes com doença cardíaca coronária. No entanto, devido a respostas capacidade individual para conduzir ou utilizar um mecanismo tecnicamente complexas pode ser comprometida. Esta atenção especial deve ser dada no início do tratamento, Após uma alteração de dose, e também, enquanto o álcool usar.

Overdose

Sintomas: arritmia, sístoles ventriculares, vыrazhennaya bradicardia, Блокада AV, redução acentuada na pressão arterial, insuficiência cardíaca aguda, gipoglikemiâ, acrocyanosis, dificuldade para respirar, broncoespasmo, tontura, desmaio, convulsões.

Tratamento: lavagem gástrica, a nomeação de absorvente de medicamentos, terapia simptomaticheskaya. Quando avançada AV-bloqueio deve ser em / enter 1-2 mg de atropina, epinefrina ou marcapasso temporário. Se arritmia ventricular – lidokain (classe de drogas a não se aplica). Quando expressa AD declínio o paciente deve estar na posição de Trendelenburg, se não há sinais de edema pulmonar – I / O soluções plazmozameschayuschie, Quando sua ineficácia – epinefrina, Dopamina, doʙutamin (para manter cronotrópica e efeitos inotrópicos e eliminar diminuição significativa na pressão sanguínea). Na insuficiência cardíaca – glicosídeos cardíacos, Diurético, glucagon. Em convulsões – in / diazepam. Quando broncoespasmo – beta de inalação₂-adrenostimulyatorov.

Interações Medicamentosas

Sobre a eficácia e a tolerabilidade de medicamentos podem afetar o uso simultâneo de outras drogas. Essa interação pode ocorrer em casos, Quando dois remédios medicinais tomados após um curto período de tempo. O médico deve ser informado sobre o uso de outras drogas, mesmo que o uso é feito sem receita médica.

Alérgenos, utilizado para imunoterapia, ou alérgeno extrai para amostras de pele sobre o risco de reações alérgicas sistêmicas graves ou anafilaxia em pacientes, bisoprolol receber.

Algumas ferramentas de diagnóstico de radiocontraste iodo para o on/na introdução aumenta o risco de reações anafiláticas.

Fenitoína no on/na introdução, medicamentos para a anestesia geral por inalação (derivados dos hidrocarbonetos) aumentar a severidade e a probabilidade de diminuição da atividade do inferno de cardiodepressive.

A eficácia da insulina e medicamentos orais gipoglikemicakih pode variar no tratamento da bisoprololom (mascaramento de sintomas, desenvolvimento de hipoglicemia: taxikardiju, aumento da pressão arterial).

Xantinov e autorização de lidocaína (exceto difillina) pode ser reduzida em relação a um possível aumento na sua concentração no plasma sanguíneo, especialmente em pacientes com teofilina inicialmente elevado isto é influenciado por fumar.

NSAIDs, CORTICOSTERÓIDES e estrógenos enfraquecem gipotenzivny efeito Bisoprolol (atraso de íons de sódio, rins de bloqueio de síntese de prostaglandina).

Glicosídeos cardíacos, metildopa, reserpina e guanfacine, bloqueadores dos canais de cálcio lentas (verapamil, diltiazem), amiodarona e outros antiarrítmicos aumentam o risco de desenvolver ou agravar a bradicardia, AV-bloqueio, insuficiência cardíaca e insuficiência cardíaca congestiva.

Nifedipina pode levar a redução significativa do inferno.

Diurético, klonidin, simpatolitiki, Hidralazina e outros anti-hipertensivos podem levar a excessiva redução do inferno.

Efeito nedepoliarizuth miorelaksantov e antikoagulyannetary efeito de cumarinas em período de tratamento de bisoprololom pode ser prorrogado.

Entendo e fosfatase antidepressivos, antipsicóticos (neurolépticos), etanol, sedativos e hipnóticos drogas aumentam a depressão do SNC.

Não é recomendado a aplicação simultânea com inibidores da MAO devido a um aumento significativo da acção hipotensiva. Quebrar em tratamento entre receber os inibidores da MAO e Bisoprolol deve ser não inferior 14 dias.

Alcalóides de ergot Negidrirovannye aumenta o risco de desenvolvimento da circulação sanguínea periférica. Ergotamina aumenta o risco de circulação do sangue periférico humano.

Sulfassalazina aumenta a concentração no plasma sanguíneo de Bisoprolol.

Rifampicina encurta T_1/2 bisoprolol.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças ou acima de 30 ° C. Validade – 5 anos.