Cotrimoxazol hectares

Material activo: Co-trimoxazole [Sulfametoxazol + Trimethoprim]
Quando ATH: J01EE01
CCF: Sulfanilamide droga antibacteriana
Códigos CID-10 (testemunho): A01, A02, A03, A04.0, A09, A23, A38, A54, A55, A57, B40, B50, B51, B52, B58, B59, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J47, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, L70, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N45, T79.3
Quando CSF: 06.16.01
Fabricante: Chemical-Pharmaceutical Plant JSC Quinacrina (Rússia)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Pílulas branco ou branco com Valium uma tonalidade de cor, Valium, chanfrada.

Excipientes: amido de batata, estearato de magnesio, polivinilpirrolidona.

20 PC. – embalagens Valium planimétrica.

Ação farmacológica

Antimicrobiana combinada, consistindo de sulfametoxazol e trimetoprim. Sulfametoxazol, uma estrutura semelhante à do ácido para-aminobenzóico (PABA), Ele dá a síntese de ácidos diidrofólico em células bacterianas, impedindo a inclusão de PABA na sua molécula. Sulfametoxazoltrimetoprim aumenta a ação, ácido tetrahidrofólico violar digidrofolievoy recuperação – a forma activa do ácido fólico, responsável pelo metabolismo de proteínas e a divisão celular microbiana.

É um bactericida de largo espectro drogas, activo contra os seguintes microorganismos: Streptococcus spp. (estirpes hemolíticas são mais sensíveis à penicilina), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (incluindo estirpes enterotoksogennye), Salmonela spp. (incluindo Salmonella typhi e Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (incluindo estirpes de resistência à ampicilina), Listeria spp., Asteróides nocardia, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (incl. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providência, algumas espécies de Pseudomonas (exceto Pseudomonas aeruginosa), Serratia murchando, Shigella spp., Yersinia spp., Morganela spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (incl. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); protozoários: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, fungos patogénicos, Actinomyces israelii, Coccidioides impiedosos, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Resistência a droga: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., vírus.

Inibe a E. coli meios de subsistência, o que leva à redução da síntese de timina, riʙoflavina, ácido nicotínico, etc.. Vitaminas B no intestino.

Farmacocinética

Em peroralynom aceitar absorção – 90%. T_Cmax – 1-4 não, nível de concentração terapêutica é mantida, 7 h após uma dose única. É bem distribuídas no organismo. Ele penetra através da certificação, o leite placenta e mama. Os pulmões e urina concentrações cria, Os níveis plasmáticos excessivos. Em menor medida nas secreções brônquicas acumular, secreções vaginais, secreções e tecidos da próstata, fluido do ouvido médio (quando a inflamação), líquido cefalorraquidiano, bílis, ossos, saliva, o humor aquoso do olho, leite materno, fluido intersticial. Relação às proteínas plasmáticas – 66% em sulfametoxazol, trimethoprim em – 45%.

Principalmente sulfametoxazol é metabolizada para produzir derivados acetilados. Metabólitos possuem uma actividade antimicrobiana.

Excretado pelos rins como metabólitos (80% durante 72 não) e inalterados (20% sulfametoxazol, 50% Trimethoprim); quantidade insignificante – através do intestino. T_1/2 sulfametoxazol – 9-11 não, Trimethoprim – 10-12 não, crianças – significativamente menor, dependendo da idade: para 1 ano – 7-8 não, 1-10 anos – 5-6 não. Em pacientes idosos e com insuficiência renal T_1/2 aumentos.

Testemunho

- Infecções dos órgãos urinários: uretrit, cistite, pyelitis, pielonefrite, prostatite, epididimite, gonorréia (macho e fêmea), cancróide, linfogranuloma venéreo, pelotas inguinais;

- Infecções respiratórias: bronquite (aguda e crônica), bronquiectasias, pneumonia lobar, broncopneumonia, Pneumonia;

- Infecções do trato respiratório superior: inflamação na orelha, sinusite, laringit, dor de garganta; escarlatina;

- Infecções do trato digestivo: febre tifóide, paratif, salmonellonositelstvo, cólera, disenteria, colecistite, kholangit, gastroenterite, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli;

- Infecções da pele e tecidos moles: acne, furunculose, pioderma, infecções de feridas;

- A osteomielite (aguda e crônica) e etc. infecção osteoartikulyarnye, Brucelose (afiada), Blastomicose sul-americana, malária (Plasmodium falciparum), toxoplasmose (na terapia complexa).

Regime de dosagem

Dentro, EU /, / M. Em cada forma de dosagem, a relação quantitativa de trimetoprim e sulfametoxazol 1:5.

Dentro (comprimidos), adultos e crianças com mais de 12 anos – 960 mg de dose, ou 480 mg 2 uma vez por dia. Em severa Durante infecções – de 480 mg 3 uma vez por dia, às infecções crônicas dose de manutenção – 480 mg 2 uma vez por dia. Crianças 1-2 anos – 120 mg 2 uma vez por dia, 2-6 anos – 120-240 mg 2 uma vez por dia, 6-12 anos – 240-480 mg 2 uma vez por dia.

Suspensão: crianças 3-6 Meses – 120 mg 2 uma vez por dia, 7 meses a 3 anos – 120-240 mg 2 uma vez por dia, 4-6 anos – 240-480 mg 2 uma vez por dia, 7-12 anos – 480 mg 2 uma vez por dia, adultos e crianças com mais de 12 anos – 960 mg 2 uma vez por dia. Xarope para crianças: crianças 1-2 anos – 120 mg 2 uma vez por dia, 2-6 anos – 180-240 mg 2 uma vez por dia, 6-12 anos – 240-480 mg 2 uma vez por dia.

A duração mínima do tratamento – 4 dia; Uma vez que os sintomas continuam terapia para 2 dias. Em infecções tratamento crónico durante mais. Às Brucelose aguda – 3-4 Sol, às febre tifóide e paratifóide – 1-3 Meses.

Para prevenção da recidiva de infecções crônicas do trato urinário adultos e crianças com mais de 12 anos – 480 mg 1 uma vez por dia à noite, Crianças até 12 anos – 12 mg / kg / dia. Duração do tratamento – 3-12 Meses. O tratamento da cistite aguda em crianças 7-16 anos – 480 mg 2 duas vezes por dia durante 3 dias.

Às gonorréia – 1920-2880 mg / dia durante 3 admissão.

Às gonorejnom faringite (hipersensibilidade à penicilina) – 4320 mg 1 uma vez por dia durante 5 dias. Às pneumonia, causada por Pneumocystis carinii, – 120 / kg intervalos mg / dia 6 h durante 14 dias.

Parenteral: / M adultos e crianças com mais de 12 anos – 480 mg cada 12 não, crianças 6-12 anos – 240 mg cada 12 não.

B / gotejamento, adultos e crianças com mais de 12 anos – 960-1920 mg cada 12 não, crianças 6-12 anos – 480 mg 2 uma vez por dia; 6 meses a 5 anos – 240 mg 2 uma vez por dia; 6 Sun, 5 meses – 120 mg 2 uma vez por dia.

Para uma eficiência máxima, uma concentração constante de trimetoprim no plasma ou no soro deve ser mantida a 5 ug / ml ou maior.

Malária, вызываемая Plasmodium falciparum, – in / infusão (1920 mg 2 uma vez por dia) durante 2 dias. Os bebês precisam de uma dose mais baixa, respectivamente.

Para conseguir concentrações mais elevadas no CSF ​​é administrado em / no gotejamento (rastvoriv 200 mL de solvente) durante 1 não 2 uma vez por dia.

Às insuficiência renal a dose depende do valor QC: às QC sobre 25 ml / min – a dose padrão; às 15-25 ml / min – A dose padrão para 3 dias, em seguida, a metade da dose padrão. Às CC inferior 15 ml / mYing nomear metade da dose padrão única contra o fundo de hemodiálise.

Dissolver nas seguintes proporções imediatamente antes da administração: 480 mg (5 ml solução para perfusão) em 125 ml, 960 mg (10 ml) – em 250 ml, 1440 mg (15 ml) – em 500 ml solução para perfusão.

Quando a turbidez da solução de cristalização ou antes ou durante a infusão da mistura não pode ser utilizada. Duração da administração – 1-1.5 não (Deve ser coerente com as necessidades do paciente no estado líquido).

Se necessário para limitar a quantidade de fluido injectado é administrado em concentrações mais altas – 5 ml dissolvido em 50-75 ml 5% dextrose em água. Em infecções graves em todas as faixas etárias, a dose pode ser aumentada em 50%.

Efeito colateral

A partir do sistema nervoso: dor de cabeça, tontura; em alguns casos – meningite asséptica, depressão, apatia, tremor, neurite periférica.

O sistema respiratório: broncoespasmo, infiltrado pulmonar.

A partir do sistema digestivo: náusea, vómitos, diminuição do apetite, diarréia, gastrite, dor abdominal, glossite, estomatite, colestase, aumento da atividade “Hepático” transaminases, hepatite, gepatonekroz, enterocolite pseudomembranosa.

A partir do lado da hematopoiese: leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, agranulocitose, anemia megaloblastnaya.

A partir do sistema urinário: poliúria, nefrite intersticial, comprometimento da função renal, kristallurija, hematúria, o aumento das concentrações de ureia, giperkreatininemiя, oliguriey nefropatia toksicheskaya e anuriey.

Na parte do sistema músculo-esquelético: artralgia, mialgia.

As reações alérgicas: coceira, fotossensibilidade, erupção cutânea, eritema multiforme exsudativa (incl. Síndrome de Stevens-Johnson), necrólise epidérmica tóxica (Síndrome de Lyell), dermatite esfoliativa, miocardite alérgica, febre, angioedema, vermelhidão da esclera.

As reacções locais: tromboflebit (no local da punção venosa), sensibilidade no local da injecção.

De Outros: gipoglikemiâ.

Contra-indicações

- Hipersensibilidade (incl. a sulfonamidas);

- Insuficiência hepática;

- Insuficiência renal (CC inferior 15 ml / min);

- Anemia Aplasticheskaya;

- B₁₂-anemia defitsitnaya;

- Agranulocitose, leucopenia;

- A deficiência de glucose-6-fosfatdegidrogenazы;

- Gravidez;

- Aleitamento;

- Até 6 anos (para eles);

- Idade das Crianças (para 3 Meses – oralmente);

- Hiperbilirrubinemia em crianças.

DE cautela: deficiência de ácido fólico, asma brônquica, doença da tiróide.

Gravidez e aleitamento

É contra-indicada na gestação e lactação.

Precauções

É aconselhável para determinar a concentração de plasma em cada sulfametoxazol 2-3 dias imediatamente antes da perfusão seguinte. Se a concentração for superior sulfametoxazol 150 ug / ml, o tratamento deve ser interrompido até, até que ele cai abaixo de 120 ug / ml.

Ao longo (mais do que um mês) cursos de tratamento requer exames de sangue regulares, porque há o risco de alterações hematológicas (frequentemente assintomáticos). Essas alterações podem ser reversíveis ao atribuir ácido fólico (3-6 mg / dia), que não prejudiquem significativamente a atividade antimicrobiana da droga. O cuidado particular deve ser mostrada no tratamento de pacientes idosos ou pacientes com suspeita de falta inicial de folato. Objetivo do ácido fólico também é aconselhável o tratamento quando crônico com altas doses.

Para evitar Cristalúria é recomendada para manter um volume suficiente de urina. Possibilidade de complicações alérgicas e tóxicas de sulfonamidas substancialmente aumenta com uma diminuição da função renal filtração.

É inadequado e no contexto do tratamento consumido alimentos, contêm grandes quantidades de PABA, – partes verdes das plantas (couve-flor, espinafre, pulso), cenoura, tomates.

Evitar sol excessivo e radiação UV.

O risco de efeitos colaterais é significativamente maior em pacientes com AIDS.

Não recomendado para amigdalite e faringite, causado pelo beta-hemolítico do grupo A Streptococcus, por causa das estirpes de resistência generalizada.

Overdose

Sintomas: náusea, vómitos, kišečnaâ como, tontura, dor de cabeça, sonolência, depressão, desmaio, confusão, visão embaçada, febre, hematúria, kristallurija; Para overdose prolongado – trombocitopenia, leucopenia, anemia megaloblastnaya, icterícia.

Tratamento: lavagem gástrica, A acidificação da urina aumenta a excreção de trimetoprim, ingestão de líquidos por via oral, / M – 5-15 mg / dia de folinato de cálcio (Isso elimina os efeitos de trimetoprim na medula óssea), se necessário – hemodiálise.

Interações Medicamentosas

A f armaceuticamente compatível com os seguintes fármacos: Dextrose para in / perfusão 5 e 10%, levulose no / infusão 5%, Cloreto de sódio para in / perfusão 0.9%, mistura 0.18% de sódio e hloridal 4% dextrose para in / perfusão, 6% dextrano 70 de / em infusão 5% ou dextrose 0.9% solução de cloreto de sódio, 10% dextrano 40 de / em infusão 5% ou dextrose 0.9% solução de cloreto de sódio, Solução de Ringer para injectáveis.

Ele aumenta a actividade anticoagulante de anticoagulantes indirectas, ea ação de medicamentos hipoglicemiantes e metotrexato.

Ele reduz a intensidade do metabolismo hepático de fenitoína (estende a sua T_1/2 em 39%) e varfarina, aumentando o seu efeito.

Reduz a confiabilidade dos anticoncepcionais orais (Ela inibe a microflora intestinal e reduzir compostos hormonais circulação entero-hepática).

A rifampicina reduz T_1/2 Trimethoprim.

Doses pirimetamina, superior 25 mg / Sun, Isso aumenta o risco de anemia megaloblástica.

Diurético (muitas vezes thiazides) aumentar o risco de trombocitopenia.

Reduz o efeito de benzocaína, prokayn, prokaynamyd (e outras drogas, por hidrólise, que é formado PABA).

Entre diuréticos (tiazidы, furosemida et ai.) e hipoglicemiantes orais sredsvami (sulfoniluréias), um lado, e sulfonamidas antimicrobianos – com outra, possível desenvolvimento de reação alérgica cross-.

Fenitoína, barbitúricos, PAS aumentar a expressão de deficiência de folato.

Derivados de ácido salicílico aumentar o efeito de.

A colestiramina reduz a absorção de, ele deve ser tomado 1 h ou após 4-6 horas antes de receber cotrimoxazol.

PM, suprimir hemopoiesis medula óssea, aumentar o risco de mielossupressão.