Klatsid CP

Material activo: Claritromicina
Quando ATH: J01FA09
CCF: Os antibióticos macrólidos
Códigos CID-10 (testemunho): A46, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, L02, L03, L08.0, L 45,9
Às KFU: 06.07.01
Fabricante: ABBOTT LABORATORIES Ltd. (Grã Bretanha)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Os comprimidos de libertação sustentada, revestido cor amarela, Oval; em secção transversal mostrou duas camadas: ядро почти белого цвета, окруженное пленкой желтого цвета.

Excipientes: лимонная кислота безводная гидрофосфат, alginato de sódio, alginato de sódio e cálcio, lactose, povidona K30, talco, ácido esteárico, estearato de magnesio.

A composição do invólucro: gipromelloza, polietileno glicol 400, polietileno glicol 8000, Dióxido de titânio, краситель желтый хинолин (E104), ácido sórbico.

5 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
5 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.
7 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
7 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
14 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Os antibióticos macrólidos. Кларитромицин подавляет синтез белка в микробной клетке, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей бактерий.

Кларитромицин продемонстрировал высокую активность in vitro против стандартных и изолированных культур бактерий. Высокоэффективен в отношении многих аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Pesquisa, проведенные in vitro, подтверждают высокую эффективность кларитромицина в отношении Legionella pneumophila и Mycoplasma pneumoniae.

Препарат также активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; organismos aeróbicos gram-negativos: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophilis; outros microrganismos: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis, micobactérias Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium, Complexo Mycobacterium avium (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacferium intracellulare.

К кларитромицину insensível Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., assim como outros, не разлагающие лактозу грамотрицательные бактерии.

Продукция β-лактамазы не оказывает влияния на активность кларитромицина. Большинство штаммов стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину, обладает устойчивостью и к кларитромицину.

Кларитромицин оказывает действие in vitro и в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов (однако безопасность и эффективность использования кларитромицина в клинической практике не подтверждена клиническими исследованиями, и практическое значение остается неясным): аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus agalactiae, streptokokki (группы C,F,G), стрептококки группы Viridans; Microorganismos gram-negativos aeróbios: Bordeteila pertussis, Pasteurella multocida; анаэробные грамположительные микроорганизмы: Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni.

Основным метаболитом кларитромицина в организме человека является микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин. Микробиологическая активность метаболита такая же, как у исходного вещества, ou em 1-2 раза слабее в отношении большинства микроорганизмов. Исключение составляет Нaemophilus influenzae, в отношении которого эффективность метаболита в 2 vezes maior. Исходное вещество и его основной метаболит оказывают либо аддитивный, либо синергический эффект в отношении Нaemophilus influenzae в условиях in vitro и in vivo в зависимости от культуры бактерий.

Таблетки пролонгированного действия представляют собой однородную кристаллическую основу, при прохождении которой по ЖКТ обеспечивается длительное высвобождение действующего вещества.

Farmacocinética

A absorção e distribuição

После приема препарата внутрь абсолютная биодоступность составляет 50%. При многократном приеме дозы препарата кумуляции не обнаружено.

При приеме Клацида СР в дозе 500 мг равновесные максимальные концентрации кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляет 1.3 ug / ml 0.48 ug / ml, respectivamente.

При приеме Клацида СР в дозе 1 г C_ss^máximo кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляет 2.4 ug / ml 0.67 ug / ml, respectivamente.

При приеме препарата в дозах 500 mg 1 г/сут время достижения C_máximo no plasma sanguíneo é de cerca de 6 não.

Кларитромицин связывается с белками плазмы крови на 70% в концентрации от 0.45 para 4.5 ug / ml. При концентрации 45 мкг/мл степень связывания снижается до 41%, вероятно в результате насыщения мест связывания. Это наблюдается только при концентрациях, многократно превышающих терапевтическую.

Кларитромицин и 14-гидроксикларитромицин широко распределяется в тканях и жидкостях организма. После перорального приема содержание кларитромицина в тканях обычно в несколько раз больше его содержания в сыворотке крови. После перорального приема концентрация кларитромицина в спинномозговой жидкости остается невысокой (у пациентов с неповрежденным ГЭБ составляет 1-2% concentração no plasma sanguíneo).

Metabolismo e excreção

Кларитромицин метаболизируется в системе цитохрома Р₄₅₀ с участием изофермента CYP3A. Основным метаболитом кларитромицина является микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин. При многократном приеме дозы препарата характер метаболизма в организме человека не изменялся.

При равновесном состоянии концентрация 14-гидроксикларитромицина не увеличивается, а T_1/2 кларитромицина и его метаболита увеличивается с повышением дозы препарата, что свидетельствует о нелинейности метаболизма при приеме в высоких дозах.

Sobre 40% a dose é excretada na urina, sobre 30% – através do intestino.

При приеме Клацида СР в дозе 500 mg T_1/2 кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляют соответственно 5.3 e h 7.7 não.

При приеме Клацида СР в дозе 1 g T_1/2 кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляют соответственно 5.8 e h 8.9 não.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

У пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции печени, но с сохраненной функцией почек C_ss и системный клиренс кларитромицина не отличаются от этих показателей у здоровых пациентов. C_ss 14-гидроксикларитромицина у людей с нарушениями функции печени ниже, do que em voluntários saudáveis.

У пациентов с нарушениями функции почек увеличивается C_máximo e C_min plasma, T_1/2, AUC кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина. Константа элиминации и выведение с мочой уменьшаются. Степень изменений этих параметров зависит от степени нарушения функции почек.

У пациентов пожилого возраста уровень кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина в крови был выше, а выведение медленнее, чем у молодых людей. Pensar, что изменения фармакокинетики у пожилых больных связаны, Em primeiro lugar, с изменениями КК и функционального состояния почек, а не с возрастом пациентов.

Testemunho

- Infecções do trato respiratório inferior (tal, как бронхит, pneumonia);

- Infecções do trato respiratório superior (tal, как фарингит, sinusite);

- Infecções da pele e tecidos moles (tal, как фолликулит, caneca).

Regime de dosagem

Adultos Клацид СР назначают по 500 mg (1 tab.) 1 tempo / dia. Às infecções graves aumentar a dose para 1 g (2 tab.) 1 tempo / dia.

Os comprimidos devem ser tomados com alimentos, engolindo todo, не разламывая и не разжевывая.

Efeito colateral

Sistema cardiovascular: raramente – arritmia ventricular, incluindo taquicardia ventricular (при увеличении интервала QT).

A partir do sistema digestivo: náusea, dor de estômago, vómitos, diarréia, gastralgia, pancreatite, glossite, estomatite, candidíase oral, обесцвечивание языка и зубов; редко — псевдомембранозный энтероколит. Обесцвечивание зубов обратимо и обычно восстанавливается профессиональной чисткой у зубного врача. Редко отмечались нарушения функции печени, incl. увеличение активности печеночных ферментов, печеночноклеточный и/или холестатический гепатит с желтухой или без нее. Эти нарушения функции печени могут быть тяжелыми, но обычно они обратимы. Muito raramente, tem havido casos de insuficiência hepática e morte em grande parte do fundo de doenças concomitantes graves e / ou medicação concomitante.

CNS: dores de cabeça transitórias, tontura, ansiedade, insônia, pesadelos, zumbido, despersonalização, alucinações, convulsões, uma sensação de medo; raramente – psicose, confusão; em alguns casos – Perda de audição (quando você parar de receber audição claritromicina restaurado), mudanças no sentido do olfato (geralmente acompanhada por um senso distorcido de gosto).

As reações alérgicas: urticária, dermahemia, comichão, anafilaxia, Síndrome de Stevens-Johnson.

A partir do sistema hematopoético: leucopenia, trombocitopenia.

A partir dos parâmetros de laboratório: aumento da creatinina no sangue; raramente – gipoglikemiâ (enquanto estiver a tomar medicamentos hipoglicemiantes).

De Outros: o desenvolvimento de resistência.

Contra-indicações

- Expressa pelo rim humano (pelo menos QC 30 ml / min); таким пациентам назначают кларитромицин быстрого высвобождения;

— одновременный прием астемизола, cisaprida, pimozida, Terfenadine;

- Porfiria;

- Gravidez;

- Aleitamento (amamentação);

- Hipersensibilidade a antibióticos macrolídeos.

Gravidez e aleitamento

Безопасность применения кларитромицина при беременности и в период лактации не изучена.

Conhecido, что кларитромицин выводится с грудным молоком.

Поэтому применять препарат Клацид СР при беременности и лактации следует только в тех случаях, Quando há uma alternativa mais segura, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред для матери и плода.

Precauções

Com cuidado prescrever um medicamento para pacientes com insuficiência hepática. Se você tem uma doença hepática crônica deve ser realizado um acompanhamento regular das enzimas séricas.

Также с осторожностью следует назначать препарат пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции почек. При выраженных нарушениях функции почек (CC inferior 30 ml / min) следует назначать кларитромицин быстрого высвобождения (comprimidos 250 mg ou 500 mg).

В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время.

Overdose

Sintomas: náusea, vómitos, dor de estômago, diarréia. У одного пациента с биполярным расстройством в анамнезе после приема кларитромицина в дозе 8 г появились изменения психического состояния, comportamento paranoidalynoe, гипокалиемия и гипоксемия.

Tratamento: следует удалить неабсорбированный препарат из ЖКТ и проводить симптоматическую терапию. Гемодиализ и перитонеальный диализ не оказывает существенного влияния на уровень кларитромицина в сыворотке, что характерно и для других препаратов группы макролидов.

Interações Medicamentosas

Одновременный прием кларитромицина с препаратами, метаболизирующимися при участии изофермента CYP3A цитохрома Р₄₅₀, может приводить к увеличению концентрации в плазме крови таких препаратов, как алпразолам, astemizol, Carbamazepina, цилостазол, cisaprida, ciclosporina, disopyramide, alcalóides da cravagem do centeio, lovastatina, metilprednisolona, midazolam, omeprazol, anticoagulantes orais (например варфарин), pimozid, quinidina, rifabutina, силденафил, sinvastatina, tacrolimus, terfenadina, triazolam, vynblastyn. Подобный механизм взаимодействия отмечается при применении лекарственных препаратов, метаболизирующихся другим изоферментом системы цитохрома P₄₅₀, – fenitoína, теофиллина и вальпроата. При одновременном применении теофиллина и карбамазепина с кларитромицином отмечено умеренное, но достоверное (p<0.05) повышение содержания теофиллина и карбамазепина в плазме крови.

При одновременном приеме кларитромицина с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (por exemplo, ловастатин и симвастатин) описаны редкие случаи рабдомиолиза.

При одновременном применении кларитромицина с цизапридом наблюдалось повышение концентрации цизаприда. Это может вызвать увеличение интервала QT, aritmiju, желудочковую тахикардию, фибрилляцию и трепетание-мерцание желудочков. Подобные эффекты наблюдались у пациентов, принимающих кларитромицин одновременно с пимозидом.

Препараты группы макролидов влияют на метаболизм терфенадина. Уровень терфенадина в крови увеличивается, что может сопровождаться увеличением интервала QT, развитием аритмии, Taquicardia ventricular, фибрилляции и трепетанием-мерцанием желудочков. Содержание кислотных метаболитов терфенадина увеличивается в 2-3 vezes, интервал QT увеличивается, однако это не вызывает каких-либо клинических проявлений. Такая же картина наблюдалась при одновременном приеме астемизола с препаратами группы макролидов.

Имеются сообщения о развитии трепетания-мерцания желудочков при одновременном применении кларитромицина с хинидином и дизопирамидом. При одновременном назначении указанных препаратов требуется мониторирование их концентрации в крови.

При одновременном применении кларитромицина с дигоксином наблюдалось повышение содержания дигоксина в сыворотке. У таких пациентов необходимо следить за содержанием дигоксина в сыворотке.

При одновременном пероральном приеме кларитромицина и зидовудина у ВИЧ-инфицированных пациентов наблюдалось снижение равновесного уровня концентрации зидовудина. Поскольку кларитромицин влияет на абсорбцию зидовудина, прием этих двух препаратов следует разделять во времени.

Ритонавир существенно замедляет метаболизм кларитромицина при одновременном приеме. При этом значение С_máximo кларитромицина увеличивается на 31%, C_min – em 182%, AUC – em 77%. Наблюдается существенное замедление процесса формирования 14-гидроксикларитромицина. В этом случае у пациентов без нарушения функции почек нет необходимости корректировать дозу кларитромицина. Se CC 60-30 мл/мин доза кларитромицина должна быть уменьшена на 50% até uma dose máxima de 500 mg (1 таблетка пролонгированного действия) 1 tempo / dia. При приеме ритонавира не следует одновременно назначать дозу кларитромицина более 1 g / dia.

Возможно развитие перекрестной резистентности между кларитромицином и другими препаратами группы макролидов, e lincomicina e clindamicina.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

Lista B. A droga deve ser armazenada no escuro, inacessível para crianças em temperatura não superior a 30 ° C. Validade – 3 ano.