KLARYTROSYN

Material activo: Claritromicina
Quando ATH: J01FA09
CCF: Os antibióticos macrólidos
Códigos CID-10 (testemunho): A31.0, A46, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, K25, K26, L02, L03, L08.0, L 45,9
Quando CSF: 06.07.01
Fabricante: Síntese de (Rússia)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Pílulas, revestido cor amarela, volta, formas de dvoyakovpukla.

Excipientes: celulose microcristalina, polivinilpirrolidona (povidone), lactose, amido de batata, dióxido de silício coloidal (aэrosyl), estearato de magnesio, talco.

A composição do invólucro: hidroxipropilmetilcelulose (gipromelloza) или гидроксипропилметилцеллюлоза, Dióxido de titânio, óxido de polietileno 4000 (polietileno glicol 4000), Sobre tropeolin.

10 PC. – embalagens Valium planimétrica (1) – embalagens de papelão.
10 PC. – embalagens Valium planimétrica (2) – embalagens de papelão.

Pílulas, revestido cor amarela, Oval.

Excipientes: celulose microcristalina, polivinilpirrolidona (povidone), lactose, amido de batata, dióxido de silício coloidal (aэrosyl), estearato de magnesio, talco.

A composição do invólucro: hidroxipropilmetilcelulose (gipromelloza) или гидроксипропилметилцеллюлоза, Dióxido de titânio, óxido de polietileno 4000 (polietileno glicol 4000), Sobre tropeolin.

5 PC. – embalagens Valium planimétrica (1) – embalagens de papelão.
5 PC. – embalagens Valium planimétrica (2) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Полусинтетический антибиотик из группы макролидов II поколения. Обладает широким спектром антибактериального действия. Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом микробной клетки), на большинство возбудителей действует бактериостатически. Метаболит кларитромицина 14-гидроксикларитромицин обладает собственной антимикробной активностью (в отношении Haemophilus influenzae она превосходит активность самого кларитромицина). Продукция β-лактамаз не оказывает влияния на активность кларитромицина.

Активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Streptococcus spp. (incl. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae), Staphylococcus spp. (incl. Staphylococcus aureus), Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.; Os microorganismos Gram-negativos: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella (branham) catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Borrelia burgdorferi; microrganismos intracelulares: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum; anaeróbios: Bacteroides melaninogenicus, Clostridium perfringens, Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp. (incl. Propionibacterium acnes); mykobakteryy Mycobacterium spp. (incl. Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium leprae и других, exceto Mycobacterium tuberculosis); protozoários: Toxoplasma gondii.

Кларитромицин действует бактерицидно в отношении Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Moraxella (branham) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter spp.

Resistente к кларитромицину грамотрицательные микроорганизмы семейства Enterobacteriaceae и Pseudomonas spp.

Farmacocinética

Absorção

Кларитромицин устойчив к действию соляной кислоты, является самым кислотоустойчивым макролидом. При приеме внутрь кларитромицин хорошо и быстро абсорбируется. A biodisponibilidade é 50-55%. Alimentos retarda a absorção, существенно не влияя на биодоступность. После однократного приема регистрируются 2 пика максимальной концентрации. Второй пик обусловлен способностью препарата концентрироваться в желчном пузыре с последующим постепенным или быстрым высвобождением. T_máximo ao tomar o medicamento em uma dose 250 mg – 1-3 não.

Distribuição

Ligação às proteínas plasmáticas – não mais 90%. Quando tomado regularmente para 250 mg / C_ss неизмененного препарата и его основного метаболита – 1 ug / ml 0.6 ug / ml, respectivamente; T_1/2 – 3-4 e h 5-6 h, respectivamente. При увеличении дозы до 500 mg / C_ss неизмененного препарата и его метаболита в плазме – 2.7-2.9 ug / ml 0.83-0.88 ug / ml, respectivamente; T_1/2 – 4.8-5 e h 6.9-8.7 h, respectivamente. В терапевтических концентрациях накапливается в легких, pele e tecidos moles (в них концентрация в 10 раз превышает уровень в сыворотке крови).

Metabolismo

Uma vez lá dentro 20% от принятой дозы быстро гидролизуется в печени ферментами цитохрома Р₄₅₀ с образованием основного метаболита – 14-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae.

Dedução

Выводится почками и с калом (20-30% – na forma inalterada, o resto do – como metabolitos). A admissão de one-time 250 mg 1.2 г с мочой выводится 37.9% e 46%, com fezes – 40.2% e 29.1% respectivamente.

Testemunho

Tratamento de doenças infecciosas e inflamatórias, вызванных чувствительными к кларитромицину возбудителями:

- Infecções do trato respiratório inferior (bronquite, pneumonia);

- Infecções do trato respiratório superior (faringitы, sinusite);

— отиты;

- Infecções da pele e tecidos moles (фолликулиты, erisipela);

— распространенные или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare;

— локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii;

— для эрадикации Helicobacter pylori и снижения частоты рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки.

Regime de dosagem

Para Adulto средняя доза для приема внутрь составляет 250 mg 2 vezes / dia. При необходимости можно назначать по 500 mg 2 vezes / dia. Duração do tratamento – 6-14 dias.

Babies a droga é prescrita em dose 7.5 mg / kg de peso corporal / dia. A dose máxima diária – 500 mg. Duração do tratamento – 7-10 dias.

Para лечения инфекций, вызванных Mycobacterium avium, Кларитросин^® interior nomeado 1 g 2 vezes / dia. Длительность лечения может составлять 6 meses ou mais.

Em больных с почечной недостаточностью (CC inferior 30 ml / min) дозу препарата следует снизить в 2 vezes. Максимальная длительность лечения у пациентов этой группы должна составлять не более 14 dias.

Efeito colateral

A partir do sistema digestivo: frequentemente – náusea, dispepsia, dor de estômago, vómitos, diarréia; possivelmente – alterações do paladar, преходящее повышение активности ферментов печени; raramente – гепатит с повышением уровня ферментов печени в крови и развитием холестаза и желтухи. Эти повреждения печени в некоторых случаях были тяжелыми и, normalmente, обратимыми. В исключительных случаях наблюдалась печеночная недостаточность с летальным исходом. Имеются сообщения о развитии псевдомембранозного колита (от среднего до угрожающего жизни), развитии глосситов, стоматитов, кандидоза слизистой оболочки полости рта и изменения цвета языка, цвета зубов (в большинстве случаев было обратимым).

CNS: dor de cabeça, tontura, alarme, medo, боязнь, insônia, pesadelos, confusão, desorientação, alucinações, psicoses, despersonalização; raramente – parestesia.

A partir do sistema urinário: raramente – увеличение концентрации креатинина в сыворотке, nefrite intersticial, insuficiência renal.

A partir dos sentidos: ruído nos ouvidos, Perda de audição (recuperado após a retirada do medicamento), изменения восприятия вкуса, normalmente, возникающих вместе с нарушением вкуса.

Na parte do sistema endócrino: raramente – gipoglikemiâ (в ряде случаев у больных, принимавших в период лечения кларитромицином гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин).

A partir do sistema hematopoético: trombocitopenia, leucopenia.

Sistema cardiovascular: em alguns casos – prolongamento do intervalo QT, arritmia ventricular (incl. Taquicardia ventricular), atrial ou fibrilação ventricular.

As reações alérgicas: urticária, erupção cutânea, anafilaxia, Síndrome de Stevens-Johnson.

Contra-indicações

- Hepática grave;

- Disfunção renal grave;

— одновременный прием дериватов спорыньи;

— одновременный прием цизаприда, pimozida, астемизола и терфенадина;

— повышенная чувствительность к антибиотикам из группы макролидов.

Gravidez e aleitamento

O uso da droga durante a gravidez eo aleitamento só é possível se, quando os benefícios pretendidos para a mãe for superior ao risco potencial para o feto.

Claritromicina é excretado no leite materno, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Precauções

При хронических заболеваниях печени необходимо проводить регулярный контроль ферментов сыворотки крови.

С осторожностью назначают Кларитросин^® simultaneamente com drogas, метаболизирующимися ферментами печени (рекомендуется контролировать концентрации препаратов в крови).

В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время.

При заболеваниях сердца в анамнезе не рекомендуется одновременный прием с терфенадином, cizapridom, astemizolom.

Необходимо обратить внимание на возможность перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими антибиотиками из группы макролидов, e lincomicina e clindamicina.

При длительном или повторном применении препарата возможно развитие суперинфекции (рост нечувствительных бактерий и грибов).

Overdose

Sintomas: náusea, vómitos, diarréia, dor de cabeça, confusão.

Tratamento: необходимо немедленно промыть желудок и назначить симптоматическую терапию. A hemodiálise e diálise peritoneal não conduzir a uma alteração significativa no nível de claritromicina soro.

Interações Medicamentosas

При одновременном приеме Кларитросин^® увеличивает концентрацию препаратов, метаболизирующихся в печени с помощью ферментов цитохрома Р450(anticoagulantes, karʙamazepina, teofillina, astemizola, cisaprida, терфенадина /в 2-3 раза/, triazolama, midazolama, ciclosporina, dizopiramida, fenitoína, rifaʙutina, Lovastatin, digoksina, alcalóides da cravagem do centeio).

При одновременном применении Кларитросина^® com cizapridom, pimozidom, астемизолом и терфенадином отмечается повышение их концентрации в крови. При этом возможно удлинение интервала QТ и развитие сердечных аритмий, включая желудочковую пароксизмальную тахикардию, фибрилляцию желудочков и трепетание или мерцание желудочков.

Сообщается о редких случаях острого некроза скелетных мышц, совпадающих по времени с одновременным назначением кларитромицина и ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы – lovastatina e sinvastatina.

Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме больных, получавших одновременно дигоксин и кларитромицин. У таких больных необходимо постоянно контролировать содержание дигоксина в сыворотке, чтобы избежать дигиталисной интоксикации.

Кларитромицин может уменьшать клиренс триазолама и, assim, повышать его фармакологические эффекты с развитием сонливости и спутанности сознания.

Одновременное применение кларитромицина и эрготамина (alcalóides da cravagem do centeio) может привести к острой эрготаминовой интоксикации, проявляющейся тяжелыми периферическим вазоспазмом и нарушением чувствительности.

Одновременное назначение ВИЧ-инфицированным взрослым перорально зидовудина и кларитромицина может привести к уменьшению равновесных концентраций зидовудина. dado que, что кларитромицин, provavelmente, изменяет всасывание назначаемого одновременно перорального зидовудина, этого взаимодействия в значительной степени удается избежать при приеме кларитромицина и зидовудина в различные часы суток (em intervalos de, pelo menos, 4 não).

При одновременном назначении кларитромицина и ритонавира возрастают значения сывороточной концентрации кларитромицина. Коррекция дозы кларитромицина в этих случаях для пациентов с нормальной функцией почек не требуется. Однако у пациентов с КК от 30 para 60 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить на 50%. Pelo menos QC 30 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить на 75%. При одновременном лечении ритонавиром не следует назначать кларитромицин в дозах более 1 g / dia.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

Lista B. A droga deve ser armazenado num local seco, protegido da luz, inacessível para crianças em temperatura não superior a 25 ° C. Validade – 2 ano.