KLAREKSID

Material activo: Claritromicina
Quando ATH: J01FA09
CCF: Os antibióticos macrólidos
Quando CSF: 06.07.01
Fabricante: PLIVA HRVATSKA d.o.o. (Croácia)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Pílulas, Revestido por película branco, oblongo, lenticular.

Excipientes: povidone, celulose microcristalina, Croscarmelose de sódio, dióxido de silício coloidal, estearato de magnesio.

A composição do invólucro: опадрай II 31F58914 белый (гипромелоза, mono-hidrato de lactose, Dióxido de titânio (E171), macrogol 4000, citrato de sódio).

10 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
14 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.

Pílulas, Revestido por película branco, oblongo, lenticular, com Valium de um lado.

Excipientes: povidone, celulose microcristalina, Croscarmelose de sódio, dióxido de silício coloidal, estearato de magnesio.

A composição do invólucro: опадрай II 31F58914 белый (гипромелоза, mono-hidrato de lactose, Dióxido de titânio (E171), macrogol 4000, citrato de sódio).

7 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.

DESCRIÇÃO DAS SUBSTÂNCIAS ACTIVAS

Ação farmacológica

Antibióticos macrolídeos semi-sintéticos. Подавляет синтез белков в микробной клетке, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей бактерий. Действует в основном бактериостатически, а также бактерицидно.

Activa contra bactérias gram-positivas: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.; As bactérias gram negativas: Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi; As bactérias anaeróbicas: Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus; microrganismos intracelulares: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae.

Активен также в отношении Toxoplasma gondii, Mycobacterium spp. (exceto Mycobacterium tuberculosis).

Farmacocinética

При приеме внутрь кларитромицин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет абсорбцию, но не влияет на биодоступность активного вещества.

Кларитромицин хорошо проникает в биологические жидкости и ткани организма, onde atinge uma concentração 10 раз большей, do que no plasma.

Sobre 20% кларитромицина сразу же метаболизируется с образованием основного метаболита 14-гидрокларитромицина.

A uma dose de 250 mg T_1/2 é 3-4 não, numa dose 500 mg – 5-7 não.

Выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Testemunho

Tratamento de doenças infecciosas e inflamatórias, вызванных чувствительными к кларитромицину возбудителями: infecções do tracto respiratório superior e do tracto respiratório superior (tonzillofaringit, inflamação na orelha, ostryi sinusite); infecções do tracto respiratório inferior (Bronquite aguda, exacerbação da bronquite crônica, внебольничная бактериальная и атипичная пневмония); infecções da pele e tecidos moles; микобактериальные инфекции (M.avium complex, M.kansasii, M.marinum, M.leprae) и их профилактика у больных СПИД; эрадикация Helicobacter pylori у больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (Apenas uma terapia de combinação).

Regime de dosagem

Individual. При приеме внутрь для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет 0.25-1 g, frequência de administração 2 vezes / dia.

Para as crianças, a dose diária é 15 mg / kg / dia 2 admissão.

Длительность лечения зависит от показаний.

Os doentes com insuficiência renal (CC inferior 30 мл/мин или уровень сывороточного креатинина более 3.3 mg / dL) a dose deve ser reduzida 2 vezes ou dobrar o intervalo entre as doses.

Максимальные суточные дозы: para adultos – 2 g, para crianças 1 g.

Efeito colateral

A partir do sistema digestivo: náusea, vómitos, diarréia, dor abdominal, estomatite, glossite; raramente – colite psevdomembranoznыy; em alguns casos – aumento das enzimas hepáticas, icterícia colestática.

CNS: tontura, confusão, uma sensação de medo, insônia; pesadelos.

As reações alérgicas: urticária, reacções anafiláticas; em alguns casos – Síndrome de Stevens-Johnson.

De Outros: временные изменения вкусовых ощущений.

Contra-indicações

Тяжелая недостаточность функции печени, hepatite (história), porfiria, I trimestre de gravidez, одновременное применение с терфенадином, cizapridom, astemizolom, pimozidom, повышенная чувствительность к кларитромицину и другим антибиотикам группы макролидов.

Gravidez e aleitamento

A utilização em que o trimestre de gravidez está contra-indicado.

Применение во II и III триместрах беременности возможно только в тех случаях, quando os benefícios pretendidos para a mãe for superior ao risco potencial para o feto.

Se necessário, o uso durante a lactação deve parar de amamentar.

Precauções

Между антибиотиками из группы макролидов наблюдается перекрестная резистентность.

O tratamento com antibióticos altera a flora normal do intestino, por isso, é possível o desenvolvimento de superinfecção, causadas por microrganismos resistentes.

Será apreciado, что тяжелая упорная диарея может быть обусловлена развитием псевдомембранозного колита.

При одновременном применении с кларитромицином рекомендуется контролировать концентрации в плазме крови теофиллина, karʙamazepina, digoksina, Lovastatin, sinvastatina, triazolama, midazolama, fenitoína, циклоспорина и алкалоидов спорыньи.

Periodicamente monitorizar o tempo de protrombina em pacientes, receber claritromicina concomitantemente com a varfarina ou outros anticoagulantes orais.

Uso em Pediatria

В настоящее время недостаточно данных об эффективности и безопасности применения кларитромицина у детей в возрасте до 6 Meses.

Interações Medicamentosas

Кларитромицин угнетает активность изофермента CYP3A4 , что приводит к замедлению скорости метаболизма астемизола при их одновременном применении. Вследствие этого происходит увеличение интервала QT и повышение риска развития желудочковой аритмии типа “pirueta”.

При одновременном применении с аторвастатином умеренно повышается концентрация аторвастатина в плазме крови, повышается риск развития миопатии.

При одновременном применении с варфарином возможно усиление антикоагулянтного действия варфарина и повышение риска развития кровотечений.

При одновременном применении с дигоксином возможно значительное повышение концентрации дигоксина в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.

Acredita-se, что возможно повышение концентрации дизопирамида в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма в печени под влиянием кларитромицина. Возникает риск пролонгирования интервала QT, развития нарушений сердечного ритма типа “pirueta”, повышения секреции инсулина и гипокалиемии.

При одновременном применении с зидовудином несколько уменьшается биодоступность зидовудина; с итраконазолом – значительно повышается концентрация итраконазола в плазме крови, полагают, что имеется риск усиления побочного действия.

При одновременном применении с карбамазепином повышается концентрация карбамазепина в плазме крови, возникает риск усиления его побочного действия; с колхицином – описаны случаи тяжелых, угрожающих жизни токсических реакций, обусловленных действием колхицина; com lanzoprazolom – возможны глоссит, стоматит и/или появление темной окраски языка; с метилпреднизолоном – уменьшается клиренс метилпреднизолона; com midazolam – повышается концентрация мидазолама в плазме крови и усиливаются его эффекты.

При одновременном применении с омепразолом значительно повышается концентрация омепразола и незначительно повышается концентрация кларитромицина в плазме крови.

При одновременном применении с пимозидом повышается концентрация пимозида в плазме крови, возникает риск развития тяжелого кардиотоксического действия; с преднизоном – описаны случаи развития острой мании и психоза; с ритонавиром – возможно значительное повышение концентрации кларитромицина, при этом концентрация его метаболита 14-гидроксикларитромицина значительно снижается; с рифабутином – повышается концентрация рифабутина в плазме крови, увеличивается риск развития увеита, уменьшается концентрация кларитромицина в плазме крови.

При одновременном применении с рифампицином значительно уменьшается концентрация кларитромицина в плазме крови; с сертралином – теоретически нельзя исключить развитие серотонинового синдрома; teofilina – возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови.

При одновременном применении с терфенадином возможно замедление скорости метаболизма терфенадина и повышение его концентрации в плазме крови, что может привести к увеличению интервала QT и повышению риска развития желудочковой аритмии типа “pirueta”.

Acredita-se, что при одновременном применении с толбутамидом существует вероятность развития гипогликемии.

При одновременном применении с фенитоином возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови, риска развития токсического действия.

При одновременном применении с флуоксетином описан случай развития токсических эффектов, обусловленных действием флуоксетина.

Угнетение активности изофермента CYP3A4 под влиянием кларитромицина приводит к замедлению скорости метаболизма цизаприда при их одновременном применении. Вследствие этого увеличивается концентрация цизаприда в плазме крови и повышается риск развития угрожающих жизни нарушений сердечного ритма, включая желудочковые аритмии типа “pirueta”.

При одновременном применении с циклоспорином повышается концентрация циклоспорина в плазме крови, возникает риск усиления побочного действия.

При одновременном применении с эрготамином, дигидроэрготамином описаны случаи усиления побочного действия эрготамина и дигидроэрготамина.