KITRIL

Material activo: Granisetron
Quando ATH: A04AA02
CCF: Antagonista de serotonina 5-HT₃-receptores. Antieméticos da ação central
Códigos CID-10 (testemunho): R11
Quando CSF: 11.06.01
Fabricante: F. Hoffmann-La Roche Ltd. (Suíça)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Pílulas, revestido branco ou quase branco, triangular, lenticular, Gravado “K1” por um lado.

Excipientes: celulose microcristalina, gipromelloza 3 APMs (hidroxipropil), mono-hidrato de lactose, estearato de magnesio, amido glicolato de sódio.

A composição da película de revestimento: opadraj YS-1-18027-A (gipromelloza, Dióxido de titânio (E171), macrogol 400, polissorbato 80).

10 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.

Solução injectável Claro, incolor.

Excipientes: cloreto de sódio, mono-hidrato de ácido cítrico, Hidróxido de sódio, ácido clorídrico, água d / e.

1 ml – ampola de vidro (5) – embalagens de papelão.

Solução injectável Claro, incolor.

Excipientes: cloreto de sódio, mono-hidrato de ácido cítrico, Hidróxido de sódio, ácido clorídrico, água d / e.

3 ml – ampola de vidro (5) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Antieméticos. Granisetrona (kytril®) é um antagonista seletivo de 5-gidroksitriptaminovyh (5-NT₃) receptores, Localizado nas terminações do nervo vago e o fundo de ação cerebral de coração IV (virtualmente nenhum efeito sobre outros receptores de serotonina), com o efeito de protivorvotnam expressa. Estudos têm mostrado, Esse Kitrila^® baixa afinidade para outros tipos de receptores, incluindo os receptores 5-HT e dopamina vinculação lugares D₂.

Elimina a vômitos, ocorrendo na excitação do sistema nervoso parassimpático, devido à liberação de células de serotonina enterocromafins.

Elimina a náuseas e vômitos, causados pela quimioterapia citotóxica, terapia de radiação, assim como no pós-operatório náuseas e vômitos.

Kitril^® não afeta a concentração de prolactina e plasma aldosterona.

Farmacocinética

Absorção

Ingestão de rápido e completo, um pouco mais lento com o / m introdução. Comer não afeta a absorção da droga. A biodisponibilidade oral gotas para 60% devido ao efeito de “primeira passagem” através do fígado.

Granicetrona de concentração no plasma sanguíneo não é claramente correlacionar com seu efeito antiemético. Efeito terapêutico é observado mesmo, Quando granisetron (kytril®) não é detectado no plasma.

Distribuição

Distribuída nos tecidos e órgãos. V média_d é 3 l / kg. Distribuída no plasma e eritrócitos.

Ligação às proteínas plasmáticas – 65%.

Metabolismo

Metabolizado principalmente no fígado por N-desmetilação, oxidação de anéis aromáticos com o subsequente kon″ûgaciej. Em estudos in vitro mostram, cetoconazol que inibe o metabolismo de granisetron, Isso envolve no seu metabolismo de desidrogenases ácido lático CYP3A.

Dedução

T_1/2 é 9 h com uma variabilidade ampla individual. Retorno com urina e fezes, principalmente na forma de metabólitos; em uma forma não-modificada com a saída de urina, média, 12% dose e 47% – como metabolitos.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Em parâmetros farmacocinéticos mais velhos de pacientes após uma única na/na introdução não diferiram daquelas em pacientes de idade jovem.

Em pacientes com insuficiência renal grave, parâmetros farmacocinéticos após um único na/na introdução não diferiram daquelas em pacientes com função renal normal.

Em doentes com insuficiência hepática, causados por alterações neoplasticescimi, o afastamento total do plasma é sobre a metade em comparação com pacientes com função hepática normal. Apesar destas mudanças, Não é necessário ajuste da dose.

Com a introdução da dose granicetrona 20 mg/kg corpo peso diferenças clinicamente importantes na farmacocinética em adultos e crianças estavam ausentes.

Testemunho

Oralmente:

-Prevenção de náusea e vômito em quimioterapia zitostaticescoy segurando em adultos;

-Prevenção de náuseas e vômitos durante a terapia de radiação em adultos.

O on/em infusões:

-Prevenção e tratamento de náuseas e vômitos quando conduzindo zitostaticescoy quimioterapia em adultos e crianças com idade 2 anos;

-Prevenção e tratamento de náuseas e vômitos durante a terapia de radiação em adultos;

-tratamento de pós-operatório náuseas e vômitos em adultos.

Regime de dosagem

Adulto

Prevenção de náusea e vômito em quimioterapia zitostaticescoy

Dentro nomear 1 mg 2 vezes / dia ou 2 mg 1 vezes por dia não superior a 7 dias após o início da quimioterapia citostáticos. A primeira dose deve ser tomada 1 horas antes do início da quimioterapia citostáticos.

Em/em pacientes com peso superior 50 kg: conteúdo 1 ampola (3 mg / ml) jogar 20-59 ml de solução de infusão e dar/nos durante 5 minutos antes do início da quimioterapia citostáticos; conteúdo 1 ampola (3 mg / ml) Você pode também entrar/em bolusno (durante 30 sec). Pacientes com peso inferior a corpo 50 kg preparação é administrada numa dose de 20-40 mg / kg; infuziu deve terminar antes do início da quimioterapia citostáticos.

Prevenção de náusea e vômito em radioterapia

Dentro administrada numa dose de 2 mg 1 tempo / dia. A primeira dose deve ser tomada 1 horas antes da radioterapia.

Às EU / Introdução a dosagem é igual quando você aplicar para a prevenção de náuseas e vômitos em quimioterapia zitostaticescoy.

Tratamento de náusea e vômito em radioterapia e quimioterapia zitostaticescoy

A droga é administrada EU /. Se necessário, você pode segurar 2 infusões adicionais (de 5 m), cada – a dose de não mais de 3 mg, em intervalos de, pelo menos, 10 min durante 24 não. A dose máxima diária – 9 mg.

Tratamento de pós-operatório náuseas e vômitos

Enganador EU / lentamente (não menos 30 sec) dose 1 mg, solteira.

Crianças

Prevenção de náusea e vômito em quimioterapia zitostaticescoy

B /: nomear um sob a forma de infusões na dose 20 µ g/kg em 10-30 ml para as infusões durante 5 m, antes da terapia de citostáticos.

Tratamento de náusea e vômito em quimioterapia zitostaticescoy

B /: nomear não mais de 2 infusões adicionais (durante 5 m), cada – dose 20 mg / kg, em intervalos de, pelo menos, 10 m. A dose máxima diária – 60 mg / kg.

Dados sobre a utilização de Kitrila^® para tratamento de pós-operatório náuseas e vômitos em crianças não.

Os doentes idosos, pacientes com insuficiência renal ou hepática Não é necessário ajuste da dose.

Infusão v / Preparação da solução para i

Para obter a solução Kitrila^® em/no gotejar soluções de infusão, usando o seguinte: 0.9% solução de cloreto de sódio, 0.18% solução de cloreto de sódio, 4% Dextrose, 5% Dextrose, A solução de Hartmann, uma solução de sódio lactato ou manitol solução. Não é permitida a utilização de outros líquidos. Solução para a infusão na/no, é recomendável que você insira imediatamente após a sua preparação. Pronta solução é estável por 24 h à temperatura de 15° a 25° c, sob iluminação normal da sala.

Permitido na/com a introdução da droga sem reprodução.

Efeito colateral

A partir do sistema digestivo: dor abdominal, obstipação ou diarreia, flatulência, aumento das transaminases hepáticas (OURO, É) normalmente seus níveis normais; raramente – azia, alteração no paladar.

A partir do sistema nervoso: dor de cabeça, insônia, sonolência, fraqueza; raramente – alarme, ansiedade, tontura.

Sistema cardiovascular: arritmia, dor no peito, aumento ou diminuição da pressão sanguínea.

Reações dermatológicas: raramente – erupção cutânea, inchaço da face.

As reações alérgicas: erupção cutânea, hipertermia, broncoespasmo, urticária, coceira; raramente – reacções anafiláticas (às vezes pesada).

De Outros: raramente – inchaço, sintomas de gripe.

Na maioria dos casos os efeitos colaterais foram leves ou moderados, interrupção da terapia não é necessária.

Contra-indicações

- Aleitamento (amamentação);

- Hipersensibilidade à droga;

-Hipersensibilidade ao outro antagonista de 5-HT, serotonina₃– receptores na história.

DE cautela deve designar o produto com obstrução intestinal parcial, gravidez.

Dados sobre a eficácia e segurança da droga em crianças com 2 anos falta.

Gravidez e aleitamento

Gravidez Kitril^® atribuído apenas, quando os benefícios pretendidos para a mãe for superior ao risco potencial para o feto.

Kitril^® Não tem nenhum teratogenicidade em animais, em mulheres grávidas não foram realizados estudos.

Granicetrona dados sobre a penetração da mama leite em seres humanos, não há nenhum. Deveria parar de amamentar enquanto estiver a tomar a droga.

Precauções

Kitril^® capaz de reduzir a motilidade intestinal, Portanto, pacientes com sinais de uma obstrução parcial do intestino após a injeção devem ser sob a supervisão de um médico.

Uso em Pediatria

Dados sobre a eficácia e segurança na aplicação da droga em crianças com 2 anos falta.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Dados sobre o impacto da Kitrila^® sobre a capacidade de conduzir veículos há nenhum. No entanto, é deve ser ter em conta a possibilidade de sonolência durante a aplicação de Kitrila^®.

Overdose

Sintomas: aplicação de granicetrona sob a forma de um único na/nas injeções a dose 38 mg não tem sido acompanhada pelo desenvolvimento de efeitos adversos graves, Além de dores de cabeça leves.

Tratamento: antídoto específico para granicetrona não conhecido. Terapia sintomática.

Interações Medicamentosas

Kitril^® não afeta a atividade de izofermenta CYP3A4 (responsável pelo metabolismo de alguns analgésicos opioides).

Estudos específicos de interacção com fundos para a anestesia geral foi realizada, Mas Kitril^® bem tolerados ao nomear com drogas similares e analgésicos opioides.

No contexto da ação do fenobarbital, é indutor de enzimas hepáticas microssomais, Tem havido um aumento no chão afastamento granicetrona (em / na introdução) sobre 25%.

Interações foram identificadas em conjunto com a nomeação de Kitrila^® com benzodiazepinas, trankvilizatorami, protivoâzvennymi drogas e citotóxicos fundos, induzir o vómito.

Eficiência Kitrila^® pode ser reforçada com a introdução de dexametasona (8-20 mg).

Em estudos in vitro mostram, cetoconazol que inibe o metabolismo de granisetron, Isso envolve no seu metabolismo de desidrogenases ácido lático CYP3A.

Interação farmacêutica

Solução de infusão Kitrila^® Não deve ser confundida com outras drogas.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

Lista B. Comprimidos devem ser armazenados a uma temperatura não superior a 30° c. Concentrado para solução para infusão deve ser armazenada em um lugar escuro a uma temperatura não superior a 30° c. Validade – 3 ano.

O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.