Granisetron

Quando ATH:
A04AA02

Ação farmacológica

Antiemético. 5HT seletiva de serotonina₃-receptores. Alivia vómitos, ocorrendo na excitação do sistema nervoso parassimpático devido à liberação de células de serotonina enterocromafins.

Farmacocinética

Depois de o ligar / nas doses 20 ug / kg ou 40 mg / kg significa C_máximo plasma é respectivamente 13.7 mg / l 42.8 ug / l.

Ligação às proteínas plasmáticas – 65%.

Rapidamente metabolizada por desmetilação e oxidação.

T_1/2 é 3.1-5.9 não. Em pacientes com câncer T_1/2 aumenta a 10-12 não. Excretada na urina e nas fezes, principalmente como conjugados; 8-15% É encontrada na urina de uma forma não modificada.

Testemunho

Prevenção e tratamento de náuseas e vómitos associados a quimioterapia citostáticos.

Prevenção e tratamento de náuseas e vômitos pós-operatórios.

Regime de dosagem

A dose oral única adulto – 1 mg, no / infusão de uma dose única – 3 mg, no / injecção (lentamente, não menos 30 sec) dose única – 1 mg.

A dose máxima – 9 mg / dia.

Crianças / gotejamento uma vez – 40 mg / kg (mas não mais 3 mg). Crianças com mais de 12 s de uma dose única por via oral – 1 mg.

Multiplicidade e duração de uso é determinado individualmente.

Efeito colateral

Talvez: aumento transitório das enzimas hepáticas no sangue, prisão de ventre, dor de cabeça, erupção cutânea.

Contra-indicações

Hipersensibilidade ao granisetron.

As reacções de hipersensibilidade a outros antagonistas selectivos dos receptores 5-HT3 na história.

Lactação.

Gravidez e aleitamento

Tratamento granisetron segurança na gravidez não foi estabelecida, Portanto, o aplicativo só é possível em casos de extrema necessidade. Se necessário, o uso durante a lactação deve parar de amamentar.

Precauções

Tenha cuidado quando sintomas de obstrução intestinal.

Para o tratamento e prevenção da náusea pós-operatória e vómitos em crianças não aplicável granisetron.

Interações Medicamentosas

O granisetron não afectar a actividade de enzimas de metabolização da subfamília 3A4 do citocromo P450 (responsável pelo metabolismo de certos analgésicos narcóticos).

A eficácia do granisetron pode ser reforçada por administração intravenosa de dexametasona (8-20 mg) antes da quimioterapia.

Em estudos in vitro demonstraram, cetoconazol que inibe o metabolismo de granisetron, que envolve a participação de isoenzima do citocromo P450 3A. Estudos específicos de interacção com fundos para a anestesia geral foi realizada, mas granisetron bem tolerado enquanto a nomeação de tais drogas e analgésicos narcóticos.

Após a indução de enzimas hepáticas do fenobarbital, um aumento na folga de granisetron (em / na introdução) cerca de um quarto.

Não houve interação com a administração concomitante com benzodiazepinas, trankvilizatorami, medicamentos anti-úlceras e outras drogas citotóxicas, induzir o vómito.