XARTIL

Material activo: Ramipril
Quando ATH: C09AA05
CCF: Inibidor da ECA
Códigos CID-10 (testemunho): I10, I21, I50.0, I61, I63, N03, N08.3
Quando CSF: 01.04.01.03
Fabricante: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Hungria)

FARMACÊUTICA FORMATO, COMPOSIÇÃO E EMBALAGEM

Pílulas amarelo ou amarelo-claro, Talvez com uma superfície de mármore, Oval, plano, chanfrada, Mark e gravura “R2” por um lado; riscos na superfície lateral.

Excipientes: carbonato natriya, mono-hidrato de lactose, amido pré-gelatinizado 1500, Croscarmelose de sódio, fumarato de sódio, óxido de ferro amarelo.

7 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.
7 PC. – blisters (4) – embalagens de papelão.

Pílulas luz cor-de-rosa ou laranja-de-rosa, Talvez com uma superfície de mármore, Oval, plano, chanfrada, Mark e gravura “R3” por um lado; riscos na superfície lateral.

Excipientes: carbonato natriya, mono-hidrato de lactose, amido pré-gelatinizado 1500, Croscarmelose de sódio, fumarato de sódio, óxido de ferro amarelo, óxido de ferro vermelho.

7 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.
7 PC. – blisters (4) – embalagens de papelão.

Pílulas branco ou quase branco, Oval, plano, chanfrada, Mark e gravura “R4” por um lado; riscos na superfície lateral.

Excipientes: carbonato natriya, mono-hidrato de lactose, amido pré-gelatinizado 1500, Croscarmelose de sódio, fumarato de sódio.

7 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.
7 PC. – blisters (4) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Fármacos anti-hipertensores, Inibidor da ECA. Em resultado da actividade de supressão da enzima (independentemente do plasma de atividade de renina) gipotenzivny efeito desenvolve (com o paciente deitado e em pé) sem um aumento compensatório da freqüência cardíaca.

Inibição da atividade da enzima aumenta a atividade de renina no plasma, reduz os níveis de angiotensina II e aldosterona. Obras de Ramipril em APF, circulando no sangue e tecidos, incl. na parede vascular. Reduz a rodada (afterload), a pressão dos capilares pulmonares (pré-carga); aumenta o débito cardíaco e aumenta a tolerância ao carregar.

Com o uso prolongado de ramipril ajuda a reverter o desenvolvimento da hipertrofia miocárdica em pacientes com hipertensão.

Ramipril reduz a incidência de arritmia no miocárdio de reperfusão; Além disso, melhora o fluxo sanguíneo para o miocárdio isquémico.

Ramipril previne o colapso do bradikinina e estimula a formação de óxido nítrico (NÃO) em endotelia.

Efeito de Antigipertenzivny começa em 1-2 horas após a administração oral, efeito máximo desenvolve mais 3-6 h e tem a duração de 24 não. Com uso diário antigipertenzivny efeito intensifica durante 3-4 semanas e armazenado em cuidados de longa duração (1-2 ano). Eficácia anti-hipertensiva não depende de sexo, idade e peso corporal do paciente.

Em pacientes com infarto agudo do miocárdio ramipril restringe a zona de distribuição de necrose, melhora a vida de previsão; reduz a mortalidade no início e infarto do miocárdio de longo prazo, a freqüência de repetidos ataques de coração; reduz a severidade das manifestações da insuficiência cardíaca, diminui sua progressão.

Na admissão a longo (não menos 6 Meses) reduz o grau de hipertensão pulmonar em pacientes com cardiopatias congênitas e adquiridas.

Ramipril reduz a pressão na veia portal na hipertensão portal; inibe a mikroal′buminuriû (nos estágios iniciais de) e a deterioração da função renal em pacientes com nefropatia diabética. Quando nediabetičeskoj nefropatia, com proteinúria (Mais 3 g / dia) e insuficiência renal, retarda o agravamento do rim, reduz a proteinúria, reduz o risco de aumentar o nível de creatinina ou expansão de insuficiência renal Terminal.

Farmacocinética

Ramipril é polifásico farmakokineticeski perfil.

Absorção

Após a ingestão de ramipril é rapidamente absorvida do aparelho digestivo. O grau de sucção – não menos 50-60% da dose administrada. C_máximo níveis de plasma alcançado dentro 1 não.

Distribuição e metabolismo

Quase completamente metabolizada (principalmente – fígado) com a formação de metabólitos ativos e inativos. Seu metabólito ativo – Ramiprilato aproximadamente inibe a atividade da enzima 6 vezes mais forte, do que o ramipril. C_máximo ramiprilata no plasma, conseguida através de 2-4 não. Entre os metabólitos ativos conhecidos – fluxo de diketopiperazinovyj, ácido diketopiperazinovaâ, assim como ramiprilata e glukuronida ramiprila.

Ligação entre ramiprila e ramiprilata com proteínas do plasma sanguíneo é aproximadamente 73% e 56% respectivamente.

Quando tomado em doses normais 1 vezes / dia (C)_ss ramiprila no plasma, alcançado a 4 dose do dia.

Dedução

T_1/2 ramiprila – 5.1 não, T_1/2 ramiprilata 13-17 não.

Uma vez lá dentro 60% a dose é excretada na urina (principalmente sob a forma de metabólitos) e cerca de 40% – com fezes. Sobre 2% taxa de imposto apresentado com urina de forma inalterada.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Ramiprila excreção, ramiprilata e metabólitos ativos na urina é reduzida na insuficiência renal (Isso leva ao aumento das concentrações).

Atividade reduzida da enzima no fígado em violação das suas funções leva a uma lenta transformação no ramiprila ramiprilato, Isso pode causar aumento das concentrações de ramiprila no plasma.

Testemunho

- Hipertensão arterial;

- A insuficiência cardíaca congestiva;

-insuficiência cardíaca crônica após infarto agudo do miocárdio em pacientes com hemodinamicamente estável;

-nefropatia diabética e doença renal crônica difusa (nefropatia não-diabéticos);

-para reduzir o risco de infarto do miocárdio, acidente vascular cerebral ou morte coronariana em pacientes de alto risco cardiovascular com doença isquêmica do coração, incluindo pacientes, enfarte do miocárdio, Čreskožnuû tanto a angioplastia coronária transluminal, revascularização do miocárdio.

Regime de dosagem

Os comprimidos devem ser tomados por via oral, -los engolir inteiro, sem mastigar, beber bastante líquido (sobre 1 vidro). Comprimidos podem ser divididos ao meio, razlamyvaâ risco. Os comprimidos podem ser tomados independentemente do tempo da refeição. Dose definida individualmente adaptados tolerabilidade e efeito terapêutico.

Às hipertensão A dose de partida recomendada é 2.5 mg 1 tempo / dia (diário 1 aba. 2.5 mg). Dependendo do efeito terapêutico a dose pode ser aumentada, dobrando a dose diária cada 2-3 da semana. A dose padrão é 2.5-5 mg / dia (1 aba. 2.5 mg ou 1 aba. 5 mg). A dose diária máxima é de 10 mg.

Às insuficiência cardíaca crônica A dose de partida recomendada é 1.25 mg 1 tempo / dia (diário 1/2 aba. Hartila^®2.5 mg). Dependendo do efeito terapêutico a dose pode ser aumentada, dobrando a dose diária cada 2-3 da semana. Se necessário, o uso da droga em dose de 2.5 mg, Esta dose pode ser tomada de uma só vez ou dividido em 2 admissão. A dose diária máxima é de 10 mg.

Para tratamento após infarto do miocárdio Recomenda-se começar a tomar a droga no 3-10 dia após infarto agudo do miocárdio. A dose inicial recomendada, Dependendo da condição do paciente e o tempo, Desde o infarto agudo do miocárdio, eleva-se a 2.5 mg 2 vezes / dia (1 aba. 2.5 mg 2 vezes / dia). Dependendo do efeito terapêutico da dose inicial pode ser dobrado até 5 mg (2 aba. de 2.5 mg ou 1 aba. 5 mg) 2 vezes / dia. A dose máxima diária – 10 mg. Ao rejeitar a droga dose deve ser reduzida.

Às nefropatia nediabetičeskoj ou diabético A dose inicial recomendada – 1.25 mg (1/2 aba. 2.5 mg) 1 vezes / dia todos os dias. Dependendo do efeito terapêutico a dose pode ser aumentada, dobrando a dose diária cada 2-3 da semana. Quando você precisa receber mais 2.5 drogas mg a dose podem ser tomada de uma só vez ou dividida em 2 admissão. A dose diária máxima recomendada – 5 mg.

Com o objectivo de Prevenção de infarto do miocárdio, acidente vascular cerebral ou morte por doenças cardio-vasculares A dose inicial recomendada – 2.5 mg 1 tempo / dia. Dependendo a aceitabilidade da droga, Através dos 1 semana admissão dose deve ser aumentada pela metade, em comparação com inicial. Esta dose deve re-dupla após 3 semanas de admissão. A dose de manutenção recomendada – 10 mg 1 tempo / dia.

Os doentes idosos, tomar diuréticos e/ou insuficiência cardíaca, bem como dose no fígado humano ou rim deve ser definido pela seleção individual dependendo da resposta do doente ao tratamento.

Doentes com insuficiência renal requer o modo de correção. Às violação moderada da função renal (KK a partir de 20 para 50 mL/min por 1.73 m² superfície corporal) a dose inicial é normalmente 1.25 mg 1 tempo / dia (1/2 aba. 2.5 mg). A dose máxima diária – 5 mg.

Se QC não medido, Você pode calcular o nível de creatinina no soro sanguíneo, usando a fórmula de Cockcroft.

Para homens:

CC (ml / min) = (140 – idade) x peso corporal (kg)/72 x creatinina sérica (mg / dL)

Para mulheres: o resultado do cálculo deve ser multiplicado por 0.85.

Às disfunção hepática pode igualmente muitas vezes experimentam drogas reduzida ou aumentada efeito Hartil^®, Então, nas fases iniciais do tratamento desta categoria de pacientes requer cuidadosa supervisão médica. A dose máxima diária, nesses casos – 2.5 mg.

Em pacientes, recebendo terapia dioreticescuu, devido ao risco de uma redução significativa no inferno deve considerar suspender ou pelo menos reduzir a dose de dioretikov, não menos de 2-3 dia (ou mais, Dependendo da duração da ação dos diuréticos) antes de começar a tomar Hartila^®. Para pacientes, previamente tratados com diuréticos, dose inicial habitual é 1.25 mg.

Efeito colateral

Sistema cardiovascular: diminuição da pressão sanguínea, hipotensão ortostática, taquicardia; raramente – arritmia, fortalecimento dos órgãos, os distúrbios circulatórios, causada pela constrição dos vasos sanguíneos. Se declínio excessivo no anúncio, principalmente em pacientes com cardiopatia isquêmica e clinicamente significativo estreitamento dos vasos sanguíneos no cérebro, podem desenvolver isquemia miocárdica (Angina Pectoris ou infarto do miocárdio) e isquemia cerebral (Talvez com violação dinâmica da circulação cerebral ou acidente vascular cerebral).

A partir do sistema urinário: desenvolvimento ou aperfeiçoamento de insuficiência renal, fortalecimento da proteinúria existente, diminuição da urina (a dose de início).

A partir do sistema nervoso central e periférico: tontura, dor de cabeça, fraqueza, sonolência, parestesia, ansiedade nervosa, ansiedade, tremor, espasmo muscular, transtornos do humor; quando utilizado em doses elevadas – insônia, ansiedade, depressão, confusão, desmaio.

A partir dos sentidos: distúrbios vestibulares, alterações do paladar (por exemplo, gosto metálico), olfatório, visão e audição, ruído nos ouvidos.

A partir do sistema digestivo: náusea, vómitos, diarreia ou prisão de ventre, dor epigástrica, boca seca, sede, diminuição do apetite, estomatite, hipersensibilidade, ou inflamação da mucosa das bochechas, pancreatite; raramente – hepatite, icterícia colestática, violação do fígado com o desenvolvimento de insuficiência hepática aguda.

O sistema respiratório: tosse seca, broncoespasmo (em pacientes com reflexo de kashlevogo de excitabilidade aumentada), falta de ar, rinorréia, rinite, sinusite, bronquite.

A partir do lado da hematopoiese: anemia, diminuição da concentração de hemoglobina e hematócrito, trombocitopenia, leucopenia, neutropenia, agranulocitose, pancitopenia, anemia gemoliticheskaya, redução do número de células vermelhas do sangue, supressão da hematopoiese da medula óssea.

A partir dos parâmetros de laboratório: giperkreatininemiя, aumentando o nível de azoto ureico, aumento das transaminases hepáticas, giperʙiliruʙinemija, hyperkalemia, giponatriemiya; raramente – aumento da concentração de fator antinuclear.

As reações alérgicas: erupção cutânea, coceira, urticária, conjuntivite, fotossensibilidade; raramente – edema angioneurótico da face, membros, lábios, língua, faringe ou laringe, dermatite esfoliativa, eritema multiforme exsudativa (incl. Síndrome de Stevens-Johnson), necrólise epidérmica tóxica (Síndrome de Lyell), pênfigo (pênfigo), serositis, onycholysis, vasculite, miosite, mialgia, artralgia, artrite, eozinofilija.

De Outros: alopecia, hipertermia, a suar.

Contra-indicações

- Uma história de angioedema, incl. associadas à terapia anterior, inibidores da ECA;

-estenoses hemodinamicamente significativas estenoses de artéria renal bilateral ou rins única artéria;

-hipotensão ou hemodinâmica instável;

- Gravidez;

- Aleitamento (amamentação);

- Hiperaldosteronismo primário;

- Insuficiência renal (CC<20 ml / min);

-hipersensibilidade à ramiprilu ou a qualquer outro componente da droga.

DE cautela usado em hemodinamicamente significativa da aorta ou mitralnom stenoze (o risco de perda excessiva AD com conseqüente comprometimento da função renal); hipertensão maligna primária pesado; graves lesões das artérias coronárias e cerebrais (o perigo de reduzir o fluxo sanguíneo quando excessivo declínio no anúncio), angina instável, violações de arritmias jeludockovh pesada, fase final CHF, Coração pulmonar декомпенсированном, para doenças, exigindo a nomeação de SCS e imunossupressores (a falta de experiência clínica) – incl. em doenças sistêmicas do tecido conjuntivo, renal grave e / ou insuficiência hepática, hyperkalemia, giponatriemii (incl. contra o pano de fundo do dioretikov de admissão e dieta com restrição de ingestão de sódio), primárias ou expressadas manifestações da deficiência de fluidos e eletrólitos; estados, acompanhada por uma diminuição no BCC (incl. diarréia, vómitos), diabetes, supressão da hematopoiese da medula óssea, condição após transplante renal, em doentes idosos, em crianças e adolescentes menores de 18 anos (eficácia e segurança não foram estabelecidas).

Há apenas experiência limitada ramiprila pacientes, diálise.

Gravidez e aleitamento

Contra-indicado para utilização durante a gravidez eo aleitamento.

A droga causa no desenvolvimento renal fetal, redutor ad feto e do recém-nascido, comprometimento da função renal, giperkaliemia, crânio de gipoplaziu, oligogidramnion, contraturas dos membros, deformação do crânio, gipoplaziu luz.

Precauções

Durante o tratamento de drogas Hartil^® exige controle médico regular.

Após a primeira dose, assim como com aumento de doses de diurético efetivamente entregues e/ou Hartila^® os pacientes devem estar dentro 8 h sob a supervisão de um médico a fim de evitar o desenvolvimento de reações hipertensivas descontrolada; Recomenda-se que múltiplos a dimensão do inferno.

Se possível, você deve ajustar a desidratação, gipovolemia, o declínio no número de células vermelhas do sangue antes de tomar a droga. Se estas violações são graves, ramiprila de recepção não deve começar ou continuar pendente, atenção excessiva queda ad e rim função.

Requer observação cuidadosa dos pacientes com lesões dos vasos renais (por exemplo, artérias renais clinicamente insignificante estenose ou estenose hemodinamicamente significativa dos rins única artéria), insuficiência renal, Quando expressa AD declinar, principalmente em pacientes com insuficiência cardíaca, e após transplante de rim.

Violação do rim pode ser detectada por altos níveis de uréia e creatinina soro, especialmente se o doente estiver a tomar diuréticos.

Devido à diminuição da síntese de angiotensina II e a secreção de aldosterona nos níveis de sódio de soro pode diminuir e aumentar o nível de potássio. Hipercalemia ocorre mais frequentemente em violação do rim (por exemplo, na nefropatia diabética) ou em conjunto com dioretikami de kalisberegatmi.

No caso de perda excessiva AD ser conveniente paciente, Levante as pernas; pode também exigir a introdução de fluidos e outras medidas.

Alterações de sangue são mais prováveis em pacientes com função renal comprometida e doença do tecido conjuntivo relacionadas (por exemplo, SLE e esclerodermia), assim como no caso de outros significa, afetam os sistemas imunes e hematopoiéticos.

O nível de sódio no soro também regularmente deve monitorar pacientes, receber dioretiki simultaneamente com preparação Hartil^®. Você deve verificar também regularmente o número de leucócitos para evitar o desenvolvimento de radiação. Monitoramento deve ser mais frequente no início da terapia e em pacientes, pertencentes a qualquer risco.

Experiência de aplicação de ramiprila em pacientes com insuficiência renal grave (CC<20 ml / min / 1,73 m² superfície corporal) e em pacientes durante a diálise é limitado.

Tinha havido relatos de reações de anaphylactoidnykh de risco de vida, Às vezes, movendo-se choque, em pacientes em hemodiálise, com o uso de membranas com alta permeabilidade hidráulica (por exemplo, poliacrilonitrila) com a introdução de inibidores da ECA. Reação de Anaphylactoidnye também ocorreu em pacientes, expostos aferezu LDL com a absorção de sulfato de dextrano.

Com terapia desensibiliziruûŝej, empreendidos para reduzir as reações alérgicas a picadas de inseto (por exemplo, abelhas e vespas), Enquanto tomar inibidores da ECA pode encontrar pesados, reação de anaphylactoidnaya com ameaças de morte (queda da pressão arterial, Parada respiratória, vómitos, reacções cutâneas). Então inibidores da ECA não devem ser administrados a pacientes, recebendo terapia desencibilizirutuyu.

Deficiência de lactase, ou síndrome de má absorção de Galactose da lactose/glicose deve levar em conta, que cada comprimido de drogas Hartil^® contém as seguintes quantidades de lactose: para tablets 1.25 mg contêm 79.5 Mg Lactose, para tablets 2.5 mg - 158.8 mg, para tablets 5 mg - 96.47 mg, para tablets 10 mg - 193.2 mg.

Uso em Pediatria

Experiência de aplicação ramiprila em crianças com insuficiência renal grave (CC<20 ml / min / 1,73 m² superfície corporal) e durante a diálise – limitado.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

No início do tratamento, um anúncio de declínio pode afetar a capacidade de foco. Neste caso, os pacientes são aconselhados a absterem-se de conduzir veículos a motor e actividades actividades potencialmente perigosas, exigem alta concentração e velocidade das reações psicomotoras. Ainda mais o grau de restrição é definido individualmente para cada paciente.

Overdose

Sintomas: redução acentuada na pressão arterial, bradicardia, choque, rompimento de equilíbrio de água e eletrólitos, insuficiência renal aguda.

Tratamento: no caso de sobredosagem suave – lavagem gástrica, introdução de adsorventes e sulfato de sódio (de preferência dentro 30 minutos após a administração).

Em overdose aguda: suporte ao monitoramento e funções vitais nas condições de RTOS; com o declínio no anúncio – introdução de catecolaminas e angiotensina II. O paciente deve precisar-se de costas com uma posição de perna sublime, Insira a quantidade adicional de líquido e sódio.

Desconhecido, acelerar-se ramiprila de excreção forçada da diurese, Hemofiltração e correção do pH da urina. Isso deve ter em conta quando se considera a possibilidade de hemodiálise e hemofiltração.

Interações Medicamentosas

Se você estiver aplicando para Hartila^® com alopurinol, kortikosteroidami, procainamide, citostáticos e outras substâncias, provocando mudanças no sangue, aumento do risco de violações pelo sistema de sangue.

Se você estiver aplicando para Hartila^® com hipoglicemiantes (insulina ou sulfonilureia) Talvez excessiva redução do nível de açúcar no sangue. Este fenômeno pode ser devido ao fato de, inibidores da ECA podem aumentar a sensibilidade dos tecidos à insulina.

Juntamente com outros meios de antigipertenzivei (incl. com dioretikami) ou por outro meio, possuindo efeito hipotensor (por exemplo, nitratos, anestésicos e antidepressivos tricíclicos): Antigipertenzivnogo talvez maior ação.

Não recomendado a ingestão simultânea com sais de potássio ramipril e kalisberegath dioretikov, heparina, devido ao risco de giperkaliemii.

Ao aplicar o lítio de drogas, tem havido uma crescente concentração de lítio no soro do sangue, Isso leva ao aumento do risco de cardio- e nefrotoxicidade.

Sais do Npvs e sódio reduzem a eficácia dos inibidores da ECA.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

O medicamento deve ser armazenado a uma temperatura abaixo 25° c, fora do alcance das crianças. Validade – 2 ano.