Ketorolac

Material activo: Ketorolac
Quando ATH: M01AB15
CCF: AINES com o efeito analgésico expressado
Códigos CID-10 (testemunho): K08.8, M05, M15, M54.1, M79, M79.1, M79.2, R52,0, R52.2, T14,0, T14.3
Quando CSF: 05.01.01.05
Fabricante: Síntese de (Rússia)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Pílulas, revestido branco ou quase branco, volta, formas de dvoyakovpukla; em secção transversal mostrou duas camadas.

Excipientes: lactose, amido de batata, polivinil baixo peso molecular médico (povidone), estearato de magnesio, talco, colidon CL-M.

A composição do invólucro: auxipropilmetilzelluloza ou hidroxipropil metilcelulose (gipromelloza), talco, Dióxido de titânio, polietileno glicol 4000, propileno glicol.

10 PC. – embalagens Valium planimétrica (1) – embalagens de papelão.
10 PC. – embalagens Valium planimétrica (2) – embalagens de papelão.

Solução para in / e / m Claro, amarelado.

Excipientes: cloreto de sódio, edetato dissódico (Trilon B), água d / e.

1 ml – frascos de vidro escuro (5) – embalagens Valium planimétrica (1) – embalagens de papelão.
1 ml – frascos de vidro escuro (5) – embalagens Valium planimétrica (2) – embalagens de papelão.
1 ml – frascos de vidro escuro (10) – embalagens de papelão.
1 ml – frascos de vidro escuro (10) – embalagens Valium planimétrica (1) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

AINE com analgésico, ação anti-inflamatória e antipirética de moderada.

O mecanismo de ação associado com uma não-seletivo inibição da atividade das enzimas Cox-1 e Cox-2, principalmente em tecidos periféricos, resultando na inibição da biossíntese de prostaglandinas – moduladores de sensibilidade de dor, termorregulação e inflamação.

Ketorolac é uma mistura de razemicescuu de S(-) e R(+)-enantiômeros, Quando o anestésico efeito devido S(-)-formulário.

A droga não afeta receptores opioides, não oprimindo a respiração, Não causa dependência de drogas, possui efeito sedativo e ansiolítico.

Efeito de força dor é comparável à morfina, vastamente superior a outros AINEs.

Uma vez dentro o início da dor através de ações 1 não, o efeito máximo é alcançado depois 1-2 não.

Depois o / início de introdução m da dor através de ações 30 m, o efeito máximo é alcançado depois 1-2 não.

Farmacocinética

Absorção

A ingestão bem absorvida do aparelho digestivo Ketorolac. T_máximo é 40 minutos depois de tomar a dose de estômago vazio 10 mg. C_máximo plasma 0.7-1.1 ug / ml. Alimentos ricos em gordura diminui (C)_máximo a droga no sangue e atrasar a sua realização na 1 Tempo. Aspiração com o / m introdução completa e rápida.

A biodisponibilidade é 80-100%.

Depois deles 30 mg C_máximo no plasma é 1.74-3.1 ug / ml. Após a / m de dose 60 mg C_máximo no plasma é 3.23-5.77 ug / ml. T_máximo Por conseguinte, é 15-73 Minas e 30-60 m.

Depois do ligar/em infusão de dose 15 mg C_máximo é 1.96-2.98 ug / ml, dose 30 mg – C_máximo é 3.69-5.61 ug / ml.

Distribuição

A ligação a proteínas do plasma – 99%. Quando aumenta o número de gipoalbuminemii de coisas grátis no sangue. V_d é 0.15-0.33 l / kg.

O tempo para atingir C_ss ingestão – 24 h quando aplicado 4 vezes / dia (acima de subterapevtičeskoj) e é o consumo de 10 mg – 0.39-0.79 ug / ml.

C_ss em injetar introdução é conseguido através de 24 h quando aplicado 4 vezes / dia (acima de subterapevtičeskoj) e quando a / m em uma dose de 15 mg de 0.65-1.13 ug / ml, Quando a / m em uma dose de 30 mg – 1.29-2.47 ug / ml; as infusões de na / na dose 15 mg – 0.79-1.39 ug / ml, as infusões de na / na dose 30 mg – 1.68-2.76 ug / ml.

Pobre passa por GEB, penetra através da barreira placentária (10%).

Fornecida com o leite materno. A ingestão de mãe 10 mg de cetorolaco (C)_máximo o leite é 7.3 ng / mL, T_máximo é 2 horas após a primeira dose. Através Dos 2 horas após o uso de uma segunda dose de ketorolac (na aplicação da droga 4 vezes / dia) C_máximo é 7.9 ng / mL. Quando a injeção é o leite materno em pequenas quantidades.

Metabolismo

Mais 50% a dose aplicada metabolizada no fígado com a formação de metabólitos farmacologicamente ativos. Os principais metabólitos são glukuronida e r-gidroksiketorolak.

Dedução

Excretada na urina – 91% (40% como metabolitos), com fezes – 6%. Não exibido por hemodiálise.

T_1/2 em pacientes com função renal normal médias 5.3 não (Após a / m 30 mg – 3.5-9.2 não, Após i / v administração 30 mg – 4-7.9 não).

Total de afastamento na / m introdução 30 mg de 0.023 l/kg/h, o on/em infusão 30 mg de 0.03 l/kg/h.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Em pacientes com insuficiência renal (V)_d a droga pode aumentar 2 vezes, e (V)_d o R-enantiômero – em 20%. Quando a concentração de creatinina no plasma sanguíneo 19-50 mg/l na / m introdução 30 mg medicamento genérico afastamento é 0.015 l/kg/h.

Em pacientes com função renal prejudicada quando a concentração de creatinina no plasma sanguíneo 19-50 mg / l (168-442 mmol / L) T_1/2 é 10.3-10.8 não, uma insuficiência renal mais pronunciada – Mais 13.6 não.

Função do fígado não tem efeito sobre T_1/2.

No apuramento total mais velho de pacientes na / m em uma dose de 30 mg de 0.019 l/kg/h. T_1/2 mais tempo em pacientes mais velhos e encurtados em jovens.

Testemunho

-dor de síndrome de moderada a grave intensidade diferentes Genesis (incl. prejuízo, dor de dente, dor no período pós-parto e pós-operatória, doenças oncológicas, mialgia, artralgia, neuralgia, radiculite, entorses, alongamento, doenças reumáticas).

Regime de dosagem

Oralmente

Ketorolac deve ser aplicada dentro de uma vez ou repetidamente, dependendo da intensidade da dor.

Dose de Odnokratnaya – 10 mg, Se a readmissão é recomendado para assumir 10 mg a 4 vezes / dia, dependendo da intensidade da dor. A dose diária máxima não deve exceder 40 mg.

A duração da ingestão não deve ultrapassar 5 dias.

Parenteral

A droga deve ser apresentar/m (profunda no músculo) ou / (spray) lentamente pelo menos 15 dose efetiva mínima de s, selecionados de acordo com a intensidade da dor e da resposta do paciente.

Injetar uma dose única

Única dose única na / m ou/na introdução: adultos até a idade de 65 anos – 10-30 mg, dependendo da gravidade da síndrome da dor; pacientes idosos com idade superior a 65 anos ou com comprometimento da função renal – de 10-15 mg cada 4-6 não.

Em dose repetida injetar um

Às em / m adultos de introdução até aos 65 anos injectado i / m 10-60 mg na primeira introdução, então – de 10-30 mg cada 6 não (normalmente 30 mg cada 6 não); Pacientam mais velho (senior 65 anos) ou com comprometimento da função renal – de 10-15 mg cada 4-6 não.

Às em/na introdução de adultos até a idade de 65 anos Injetado em uma dose de jato 10-30 mg, então – de 10-30 mg cada 6 não. Em infusões contínuas usando infusomat dose inicial de 30 mg, em seguida, a taxa de infusão é 5 mg / h.

Às nos pacientes mais velhos introdução/mais velho 65 anos ou com comprometimento da função renal Injetado em uma dose de jato 10-15 mg cada 6 não.

Tal como acontece com o / m, e/em como a introdução do máximo diariamente a dose para adultos até a idade de 65 anos é 90 mg; para pacientov mais velho (senior 65 anos) ou com comprometimento da função renal – 60 mg.

Contínuo/cefuroxim não deve durar mais de 24 não.

Em injetar uma duração do tratamento não deve exceder 5 dias.

Quando se muda de injetar a droga em sua dose diária total ingestão da droga em duas formas de dosagem no dia da transferência não deve exceder 90 mg para adultos até a idade de 65 anos e 60 mg – para pacientes idosos (senior 65 anos) ou com função renal comprometida. Quando esta dose comprimidos por dia de transição não devem exceder 30 mg.

Se necessário, você pode atribuir mais analgésicos opioides em doses pequenas.

Efeito colateral

Frequentemente – >3%; menos frequência – 1-3%; raramente – < 1%.

A partir do sistema digestivo: frequentemente (particularmente em pacientes idosos com idade superior a 65 anos, têm uma história de síndrome do choque erosivno-azwenne) – gastralgia, diarréia; menos frequência – estomatite, flatulência, prisão de ventre, vómitos, uma sensação de plenitude; raramente – náusea, lesões erosivas e ulcerativas do tracto gastrointestinal (incl. com perfuração e/ou sangramento – dor abdominal, espasmo, ou uma sensação de queimação na região epigástrica, chão, vomitar sangue ou pelo tipo “Grãos de café”, náusea, azia), icterícia colestática, hepatite, gepatomegaliya, pancreatite aguda.

A partir do sistema urinário: raramente – insuficiência renal aguda, dor lombar com ou sem hematúria e/ou азотемии, síndrome hemolítico-urêmica (anemia gemoliticheskaya, insuficiência renal, trombocitopenia, púrpura), micção freqüente, aumentar ou diminuir a quantidade de urina, jade, edema de origem renal.

A partir do sistema nervoso central e periférico: frequentemente – dor de cabeça, tontura, sonolência; raramente – meningite asséptica (incl. febre, Dor de cabeça forte, convulsões, rigidez do pescoço e / ou traseira), hiperatividade (incl. mudanças de humor, ansiedade), alucinações, depressão, psicose.

Sistema cardiovascular: às vezes – aumento da pressão arterial; raramente – edema pulmonar, desmaio.

O sistema respiratório: raramente – broncoespasmo ou dispneia, rinite, edema de laringe (incl. falta de ar, dificuldade para respirar).

A partir dos sentidos: raramente – Perda de audição, zumbido, visão embaçada (incl. visão embaçada).

A partir do sistema hematopoético: raramente – anemia, eozinofilija, leucopenia, sangramento da ferida cirúrgica, sangramento do nariz, sangramento retal.

As reações alérgicas: às vezes – erupção cutânea (incl. macular-papular), púrpura; raramente – dermatite esfoliativa (incl. febre com ou sem febre, vermelhidão, selo ou descamação da pele, inchaço e/ou tonsilas palatinas ternura), urticária, Síndrome de Stevens-Johnson, Síndrome de Lyell, reacções anafilaktoidnыe ou anafilaxia (incl. descoloração da pele, erupção cutânea, urticária, comichão na pele, taquipneia ou dispneia, inchaço das pálpebras, edema periorbital, falta de ar, dificuldade para respirar, peso no peito, pieira).

As reacções locais: menos frequência – ardor ou dor à injeção.

De Outros: frequentemente – inchaço (incl. pessoa, goleneй, tornozelos, dedos, Pé), ganho de peso; menos frequência – aumento da sudorese; raramente – inchaço da língua, febre.

Contra-indicações

- “Aspirina” asma;

- Bronchospasm;

- Angioedema;

- Gipovolemiя (independentemente das causas subjacentes);

- Degidratatsiya;

— erosivno-azwenne síndrome de choque na fase aguda;

-úlceras pépticas;

— gipokoagulyatsia (incl. hemofilia);

- Insuficiência hepática;

- Insuficiência renal (creatinina sыvorotochnыy >5 mg / dL);

- Acidente vascular cerebral hemorrágico (confirmada ou suspeita);

- Diatyez Gyemorragichyeskii;

-a utilização simultânea de outros antiinflamatórios não-ESTEROIDES;

é um alto risco de recorrência de sangramento (incl. após cirurgia);

-sangue;

- Gravidez;

-parto;

- Aleitamento;

- Infância e adolescência up 16 anos (eficácia e segurança não foram estabelecidas);

- Hipersensibilidade à droga;

-hipersensibilidade à ketorolaku e outros AINES.

A droga não é administrada para dor antes e durante a cirurgia devido ao alto risco de sangramento, e para o tratamento de dor crónica.

DE cautela a droga deve ser usada em asma brônquica, holetsistite, insuficiência cardíaca crônica, hipertensão, insuficiência renal (creatinina sыvorotochnыy < 5 mg / dL), Colestase, Hepatite activa, sepsia, SLE, Pólipos da mucosa nasal e cadeira, em doentes idosos (senior 65 anos).

Gravidez e aleitamento

A droga é contra-indicada na gravidez, durante o parto e aleitamento materno.

Precauções

A aplicação combinada com outros AINES pode experimentar a retenção de líquidos, descompensação cardíaca, hipertensão arterial.

Não utilize simultaneamente com paracetamol mais de Ketorolac 5 dias.

Opcionalmente, você pode atribuir Ketorolac em combinação com analgésicos opioides.

Hipovolemia aumentar o risco de reações adversas dos rins.

A influência da droga sobre a agregação plaquetária para depois de 24-48 não.

Pacientes com drogas de coagulação do sangue prejudicado nomear apenas mantendo o número de plaquetas, Isto é especialmente importante no pós-período, Isso exige um acompanhamento atento da hemostasia.

O risco de complicações médicas aumenta com a duração do tratamento (em pacientes com dor crônica) e dosagem oral >40 mg / dia.

Ketorolac não é recomendado como um meio para então, manutenção da anestesia e analgesia em obstetrícia.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Porque uma grande parte dos pacientes quando prescrever Ketorolac desenvolver efeitos secundários do SISTEMA NERVOSO CENTRAL (incl. sonolência, tontura, dor de cabeça), Recomenda-se evitar a execução de obras, que requerem atenção e reações rápidas (incl. condução de veículos, utilização de máquinas).

Overdose

Sintomas: dor abdominal, náusea, vómitos, o surgimento de úlceras de estômago crônica ou gastrite erosiva, comprometimento da função renal, acidose metabólica.

Tratamento: no caso da recepção da droga dentro – lavagem gástrica, introdução de adsorventes (O carbono ativado); ingestão e administração parentérica – terapia sintomática (manutenção das funções vitais do corpo). Não é exibido suficientemente por diálise.

Interações Medicamentosas

A utilização simultânea de ketorolac com ácido acetilsalicílico ou outros AINES, suplementação de cálcio, GCS, etanol, corticotropina pode conduzir a úlceras e desenvolvimento de hemorragia gastrointestinal gastrointestinais.

Aumenta o uso combinado de ketorolac com paracetamolom nefrotoksicnosti, com metotrexato – melhora o fígado- e nefrotoxicidade e só é possível quando usando baixas doses deste último (concentração de metotrexato deve ser monitorizada no plasma de sangue).

Juntamente com o uso de probenecida diminui a liberação de plasma e V_d Ketorolac, aumenta sua concentração no plasma sanguíneo e aumenta a sua T_1/2.

Com o uso de ketorolac pode reduzir a liberação de metotrexato e lítio, toxicidade dessas substâncias.

A utilização simultânea de ketorolac com antikoagulyantami indireta, geparinom, trombolíticos, antiplaquetária, cefoperazone, cefotetanom e pentoksifillinom aumenta o risco de sangramento.

A aplicação combinada com Ketorolakom caindo de drogas de efeito gipotenziveh e diurético (diminui a síntese de prostaglandinas nos rins).

Juntamente com a utilização de ketorolac com analgésicos opioides última dose pode ser substancialmente reduzido, tk. amplificado de seu efeito.

Meios de antiácidos não afetam a integralidade da sucção de ketorolac.

Juntamente com o uso de Ketorolakom aumenta o efeito hipoglicemiante da insulina e Hipoglicemiantes orais (novo cálculo da dose necessária).

Uso combinado de ketorolac com valproatom de sódio causa violação de agregação plaquetária; aumenta a concentração no plasma sanguíneo da nifedipina e verapamil.

Juntamente com a utilização de cetorolaco com outras drogas nefrotoksicnami (incl. com o ouro drogas) aumenta o risco de nefrotoxicidade.

Juntamente com o uso de medicamentos, bloco secreção tubular, apuramento de cetorolaco de reduzir e aumentar a sua concentração no plasma sanguíneo.

Injeção de Ketorolac não deve ser misturada na mesma seringa com sulfato de morfina, prometazina e Hydroxyzine de precipitação.

Farmatsevticeski incompatível com a solução de ketorolac tramadol, preparações de lítio.

Injeção de Ketorolac é compatível com solução salina, 5% dextrose (Glicose), Solução de Ringer e Ringer lactato, solução “Plazmalit”, bem como soluções de infusão, contendo aminofilina, Cloridrato de lidocaína, cloridrato de dopamina, Insulina e heparina sódica sal humana de acção rápida.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

Lista B. Comprimidos devem ser armazenados em um lugar inacessível às crianças, seca, local escuro a uma temperatura de 15 ° a 25 ° C. Solução para o em / m/in e a introdução deve ser armazenada em um lugar escuro a uma temperatura entre 15° e 25° c. Validade – 2 ano.