Katadolon: instruções de uso do medicamento, estrutura, Contra-indicações

Material activo: Flupirtina
Quando ATH: N02BG07
CCF: Ação central analgésico não opióide
Códigos CID-10 (testemunho): N94.4, N94.5, R51, R52,0, R52.2
Quando CSF: 03.02
Fabricante: AWD.pharma GmbH & Co.KG (Alemanha)

Katadolon: forma de dosagem, composição e embalagem

Cápsulas gelatina dura, tamanho №2, opaco, red-brown; conteúdo de cápsulas – pó, branco a amarelo pálido ou amarelo acinzentado, ou luz de cor verde.

Excipientes: de dihidrato de fosfato de cálcio hidrogénio, kopovydon, estearato de magnesio, dióxido de silício coloidal.

O invólucro da cápsula: gelatina, Água purificada, óxido de ferro corante vermelho (E172), Dióxido de titânio, laurilo de sódio.

10 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (5) – embalagens de papelão.

Katadolon: efeito farmacológico

Activador selectivo dos canais de potássio neuronal. Por seus efeitos farmacológicos da droga é uma acção central, não opiáceo analgésico, Ele não causa dependência e vício, Além Disso, Tem relaxante muscular e efeito neuroprotector.

No centro da acção da flupirtina é a activação dos canais de potássio potentsialnezavisimyh, o que conduz a uma estabilização do potencial de membrana do neurónio. Efeito sobre a corrente de iões de potássio é mediado pela acção do sistema de regulação de drogas na proteína G-.

Em concentrações terapêuticas, a flupirtina não se liga a α₁-, uma₂-adrenoreceptor, serotonina 5HT₁-, 5NT₂-receptores, dopamina, benzodiazepina, opióide, m Central- e n-holinoretseptorami.

A acção central da flupirtina com base em 3 efeitos principais:

O efeito analgésico

O efeito analgésico baseia-se no antagonismo indirecta de receptores NMDA, e modulando os mecanismos da dor, associada com o efeito sobre o sistema do GABA-érgicos.

Doses terapêuticas de ativa Flupirtina (abre) canais de potássio potentsialnezavisimye, o que conduz a uma estabilização do potencial de membrana das células nervosas. Assim, existe a inibição do receptor de NMDA e-, Consequentemente, bloqueio de canais de iões de cálcio neuronal. Devido à supressão do desenvolvimento de excitação neuronal em resposta a estímulos nociceptivos, inibição da activação de nociceptiva, efeito analgésico realizada. Isto resulta na inibição do crescimento de resposta neuronal a estímulos dolorosos repetidos. Essa ação impede que a amplificação da dor e da sua transição para uma forma crônica, e com dor crônica já existente leva a uma redução da sua intensidade. Também foi estabelecida a modulação efeito da flupirtina sobre a percepção da dor através descendente sistema noradrenérgico.

Ação Miorelaksiruyuschee

Efeito antiespasmódico no músculo para bloquear a transferência de excitação nos neurónios motores e neurónios intermédios, levando à remoção da tensão muscular. Esta ação se manifesta flupirtina para muitas doenças crônicas, acompanhadas por espasmos musculares dolorosas (dor músculo-esquelética no pescoço e nas costas, artropatii, dores de cabeça tenzionnye, fibromialgia).

O efeito neuroprotector

As propriedades neuroprotectoras da causa droga estruturas nervosas protecção contra os efeitos tóxicos de elevadas concentrações de iões do cálcio intracelular, devido à sua capacidade de causar o bloqueio dos canais de iões de cálcio neuronais e para reduzir a corrente de ião de cálcio intracelular.

Katadolon: farmacocinética

Absorção

Após a administração oral quase completamente (para 90%) e rapidamente absorvida a partir do tracto gastrintestinal.

Metabolismo

Ele é metabolizada no fígado (para 75% da dose) para formar o metabólito activo M1 (2-amino-3-acetamino-6-[4-flúor]-ʙenzilaminopiridin). O metabolito activo M1 formadas pela hidrólise das estruturas de uretano (1 reação de fase) e subsequente acetilação (2 reação de fase). Isto proporciona um metabolito médio 25% actividade analgésica de flupirtina. Outra cor de metabolito (M2 – biologicamente inactivo) formada pela reacção de oxidação (Eu фаза) p-fluorobenzilo, seguido de conjugação (2 fase) ácido p-f luorobenzóico com glicina.

Dedução

T_1/2 é sobre 7 não (10 h para a substância principal e do metabolito M1), que é suficiente para proporcionar um efeito analgésico. A concentração de substância activa no plasma é proporcional à dose de.

Faça principalmente rins (69%): 27% excretada de forma inalterada, 28% – Ele viu no metabolito M1 (acetil metabolito), 12% – Ele viu no metabolito M2 (ftorgippurovaya ácido para-) e 1/3 da dose administrada é excretada como metabolitos de metabolitos de estrutura desconhecida. Uma pequena parte da dose excretada na bílis e fezes.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Pacientes com idade superior a 65 anos, em comparação com pacientes mais jovens, um aumento T_1/2 (para 14 h em dose única e up 18.6 h quando administrados dentro 12 dias) e C_máximo respectivamente no plasma acima 2-2.5 vezes.

Katadolon: testemunho

Dor aguda e crônica:

• devido ao espasmo muscular (dor músculo-esquelética no pescoço e nas costas, artropatii, fibromialgia);
• dor de cabeça;
• malignidade;
• algomenorrhea;
• dor pós-traumático;
• em operações e intervenções traumatológicas/ortopédicas.

Katadolon: o regime de dosagem

O medicamento é tomado por via oral, líquido espremido pequenas quantidades de líquido (100 ml).

A dose é ajustada, dependendo da intensidade da dor e sensibilidade individual à droga.

Adultos nomear 100 mg (1 cápsula) 3-4 / dia vezes com intervalos iguais entre as doses. Às síndrome da dor expressa nomear 200 mg (2 cápsulas) 3 vezes / dia. A dose máxima diária – 600 mg (6 cápsulas).

Pacientes com mais de 65 anos no início do tratamento prescrito pela 100 mg (1 cápsula) na parte da manhã e à noite. A dose pode ser aumentada para 300 mg, dependendo da gravidade da dor e tolerabilidade.

Em doentes com insuficiência renal grave ou com hipoalbuminemia A dose diária máxima é de 300 mg (3 cápsulas).

Em pacientes com insuficiência hepática A dose diária máxima é de 200 mg (2 cápsulas).

A nomeação da droga em doses mais elevadas para os pacientes estabelecer estreita observação.

A duração da terapia é determinado individualmente pelo médico assistente e depende da dinâmica da dor e tolerabilidade.

O uso prolongado deve monitorar as enzimas do fígado a fim de identificar esses sintomas de hepatotoxicidade.

Katadolon: efeito colateral

CNS: >10% – fadiga / fraqueza (15%), especialmente no início do tratamento; 1-10% – tontura, depressão, distúrbios do sono, ansiedade, nervosismo, tremor, dor de cabeça, ; 0.1-1% – confusão, deficiência visual.

A partir do sistema digestivo: 1-10% – azia, náusea, vómitos, prisão de ventre, dispepsia, flatulência, dor de estômago, boca seca, perda de apetite; Menos 0.01% – aumento das transaminases hepáticas (retorna ao normal com a redução da dose ou descontinuação da droga), hepatite induzida por drogas (aguda ou crônica, fluir com icterícia ou sem icterícia, elementos com ou sem colestase).

As reações alérgicas: 0.1-1% – erupção cutânea, urticária e prurido, por vezes, febre.

Os efeitos secundários dependem, principalmente, a dose (excepto reacções alérgicas). Em muitos casos, elas desaparecem por si próprio como o tratamento de, ou após o tratamento.

De Outros: 1-10% – Suando.

Katadolon: Contra-indicações

• história de doença hepática;
• colestase;
• miastenia grave;
• Mal de Saint Martin;
• gravidez;
• lactação (amamentação);
• infância e adolescência up 18 anos;
• hipersensibilidade à flupirtina e outros componentes da droga.

DE cautela prescrito por violações do fígado e / ou rins, hypoalbuminemia, pacientes mais idosos 65 anos.

Katadolon: Gravidez e aleitamento

Katadolon^® é contra-indicada na gestação e lactação (amamentação).

Katadolon: Instruções Especiais

O uso prolongado deve monitorar as enzimas do fígado a fim de detectar os primeiros sintomas de hepatotoxicidade.

Os pacientes mais velhos 65 anos, ou renal grave e / ou insuficiência hepática ou hipoalbuminemia requer dose de correção.

No tratamento da flupirtina pode ser resultados de testes falso-positivos com tiras de diagnóstico para a bilirrubina, urobilinogénio e proteína na urina. Uma reacção semelhante é possível para a determinação quantitativa de bilirrubina no plasma sanguíneo.

Ao aplicar a droga em doses elevadas, em alguns casos, pode haver coloração da urina em verde, que não há evidência clínica de qualquer patologia.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Considerando-se, que Katadolon^® pode enfraquecer atenção e respostas lentas, É recomendado durante o tratamento com refrão de condução e de transporte atividades potencialmente perigosas atividades, exigem alta concentração e velocidade das reações psicomotoras.

Katadolon: overdose

Sintomas: náusea, taquicardia, prostração, tearfulness, confusão, boca seca.

Tratamento: lavagem gástrica, diurez, a introdução de carvão activado e electrólito. Terapia sintomática. Antídoto Spetsificheskiy desconhecido.

Katadolon: interação medicamentosa

A flupirtina aumenta os efeitos de sedativos, relaxantes musculares, e etanol.

Porque, flupirtina que está associado com a desnutrição, devem ser consideradas para interagir com outras medicações tomadas em simultâneo, (por exemplo, ácido acetilsalicílico, benzilpenicillinom, digoksinom, glibenclamida, propranolol, clonidina, varfarina e diazepam), que a flupirtina pode ser deslocado da sua associação com proteínas, que pode levar a aumento da atividade de. Especialmente este efeito pode ser expresso enquanto tomar varfarina ou diazepam com flupirtina.

Quando a administração concomitante de Flupirtina e derivados da cumarina devem monitorar regularmente o índice de protrombina, em tempo hábil para ajustar a dose de cumarina. Os dados sobre a interacção com outros anticoagulantes ou antiplaquetária não.

Com o uso simultâneo de flupirtina com drogas, que também são metabolizados pelo fígado, Ela exige acompanhamento regular das enzimas hepáticas. Evite o uso de combinação e medicamentos da flupirtina, paracetamol soderzhashtih e carbamazepina.

Katadolon: condições de dispensa nas farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Katadolon: termos e condições de armazenamento

O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças ou acima de 25 ° C. Validade – 5 anos.