Flupirtina
Quando ATH:
N02BG07
Ação farmacológica
Analgésico de ação central. É um activador selectivo do canal de potássio neuronal. Não se aplica aos opióides, não é viciante e habituação.
Processa analgésico, relaxante muscular e efeito neuroprotector, com base no antagonismo de NMDA indirecta (N-metil-D-aspartato)-Receptor, ativação dos mecanismos de modulação da dor descendente e processos gabaérgicos.
Em concentrações terapêuticas, a flupirtina não se liga a α1-, uma2-adrenoreceptor, serotonina 5HT1-, 5NT2-receptores, dopamina, benzodiazepina, opióide, m Central- e n- holinoretseptorami.
Efeito antiespasmódico no músculo para bloquear a transferência de excitação nos neurónios motores e neurónios intermédios, levando à remoção da tensão muscular. Esta ação se manifesta flupirtina para muitas doenças crônicas, acompanhadas por espasmos musculares dolorosas (dor músculo-esquelética no pescoço e nas costas, artropatii, dores de cabeça tensionais, fibromialgia).
Graças propriedades neuroprotectoras protege estruturas neurais a partir do efeito tóxico de concentrações elevadas de iões de cálcio intracelular, devido, flupirtina com a capacidade de causar um bloqueio dos canais de iões de cálcio neuronais e para reduzir a corrente de ião de cálcio intracelular.
Farmacocinética
Após a administração oral quase completamente (para 90%) e rapidamente absorvida a partir do tracto gastrintestinal.
Ele é metabolizada no fígado (para 75% da dose) para formar o metabólito activo M1 (2-amino-3-acetamino-6-[4-flúor]-ʙenzilaminopiridin). O metabolito M1 é formado pela hidrólise da estrutura de uretano (1 reação de fase) e subsequente acetilação (2 reação de fase). Isto proporciona um metabolito médio 25% actividade analgésica de flupirtina. Outra cor de metabolito (M2 – biologicamente inactivo) formada pela reacção de oxidação (Eu фаза) p-fluorobenzilo, seguido de conjugação (2 fase) ácido p-f luorobenzóico com glicina.
T1/2 é sobre 7 não (10 h para a substância principal e do metabolito M1), que é suficiente para proporcionar um efeito analgésico. A concentração de substância activa no plasma é proporcional à dose de.
Faça principalmente rins (69%): 27% excretada de forma inalterada, 28% – Ele viu no metabolito M1 (acetil metabolito), 12% – Ele viu no metabolito M2 (ftorgippurovaya ácido para-) e o terço restante é constituído por vários metabolitos de estrutura desconhecida. Uma pequena parte da dose excretada na bílis e fezes.
Pacientes com idade superior a 65 anos, em comparação com pacientes mais jovens, um aumento T1/2 (para 14 h em dose única e up 18.6 h quando administrados dentro 12 dias) e Cmáximo respectivamente no plasma acima 2-2.5 vezes.
Testemunho
Síndrome da dor aguda e crônica nas seguintes doenças e condições: espasmo muscular, neoplasias malignas, Algomenorrhea primário, dor de cabeça, dor pós-traumática, dor no trauma / cirurgia ortopédica e intervenções.
Regime de dosagem
Dose ajustada individualmente, dependendo da gravidade da dor e da sensibilidade do paciente para a flupirtina.
Duração de utilização também é determinada individualmente e depende da dinâmica da dor e tratamento.
Efeito colateral
CNS: muitas vezes fraca no início do tratamento; possível depressão, distúrbios do sono, Suando, ansiedade, nervosismo, tremor, dor de cabeça; raramente – confusão, deficiência visual.
A partir do sistema digestivo: possíveis tonturas, azia, náusea, vómitos, obstipação ou diarreia, flatulência, dor de estômago, boca seca, perda de apetite; em alguns casos – aumento das transaminases hepáticas, hepatite (aguda ou crônica, fluir com icterícia ou sem icterícia, elementos com ou sem colestase).
As reações alérgicas: raramente – febre, erupção cutânea e comichão.
Contra-indicações
Insuficiência hepática com sintomas de encefalopatia, colestase, miastenia grave, Mal de Saint Martin, gravidez, infância e adolescência up 18 anos, Hipersensibilidade à flupirtina.
Gravidez e aleitamento
Contra-indicado durante a gravidez.
Se necessário, o uso durante a lactação deve decidir a questão da cessação da amamentação durante o tratamento, tk. mostras, que uma pequena quantidade de flupirtina é excretada no leite materno.
Precauções
Desconfie de disfunção e / ou renal hepática, pacientes mais idosos 65 anos. Os pacientes desses grupos requer o modo de correção.
Os efeitos secundários dependem, principalmente, a dose. Em muitos casos, elas desaparecem por si próprio como o tratamento de, ou após o tratamento.
No tratamento da flupirtina pode ser resultados de testes falso-positivos com tiras de diagnóstico para a bilirrubina, urobilinogénio e proteína na urina. Uma reacção semelhante é possível para a determinação quantitativa de bilirrubina no plasma sanguíneo.
Quando usado em doses elevadas, em alguns casos, pode haver uma coloração verde urina, que não há evidência clínica de qualquer patologia.
Os doentes com insuficiência hepática ou renal deve ser monitorizada enzimas hepáticas e creatinina na urina.
Com o uso simultâneo de flupirtina com drogas, que também são metabolizados pelo fígado, Ela exige acompanhamento regular das enzimas hepáticas.
Evite o uso de combinação e medicamentos da flupirtina, paracetamol soderzhashtih e carbamazepina.
Efeitos sobre a capacidade de conduzir e operar máquinas
Considerando-se, flupirtina que pode atenuar as respostas de atenção e lentos do corpo recomendada durante o tratamento com refrão de dirigir as actividades de transporte e actividades potencialmente perigosas, exigem alta concentração e velocidade das reações psicomotoras.
Interações Medicamentosas
A flupirtina aumenta os efeitos de sedativos, relaxantes musculares, e etanol.
Porque, flupirtina que está ligado às proteínas plasmáticas, para considerar a possibilidade de deslocamento da ligação com as outras proteínas receber simultaneamente drogas. Ao mesmo tempo, mostrar, que a varfarina flupirtina displace e diazepam de sua associação com proteínas, enquanto que a admissão para a flupirtina pode aumentar a sua actividade.
Com a utilização simultânea de flupirtina e derivados da cumarina pode aumentar a ação anticoagulante.
