КАРВЕДИГАММА

Material activo: Karvedilol
Quando ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alfa₁-adrenoblokator
Quando CSF: 01.01.01.01.02
Fabricante: Wörwag PHARMA GmbH & companhia. KG (Alemanha)

FARMACÊUTICA FORMATO, COMPOSIÇÃO E EMBALAGEM

Pílulas, Revestido por película branco, oblongo; por um lado – gravação “12.5”, риски с обеих сторон.

Excipientes: celulose microcristalina, mono-hidrato de lactose, krospovydon, povidone, dióxido de silício coloidal, estearato de magnesio, Opadry II белый YS-22-18096 (Dióxido de titânio, полидекстроза, гипромеллоза 3сП, гипромеллоза 6сП, triэtiltsitrat, гипромеллоза 50сП, макрогол-8000).

10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.

DESCRIÇÃO DAS SUBSTÂNCIAS ACTIVAS.

Ação farmacológica

Антигипертензивное средство из группы альфа- и бета-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности. Блокирует α₁-, b₁– и b₂-adrenoreceptory. В результате блокады β₁-адренорецепторов умеренно снижает проводимость, силу и частоту сердечных сокращений, не вызывая резкой брадикардии. В результате блокады α₁-адренорецепторов вызывает расширение периферических сосудов. В результате блокады β₂-адренорецепторов может несколько повышать тонус бронхов, некоторых сосудов микроциркуляторного русла, а также тонус и перистальтику кишечника.

Farmacocinética

После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. C_máximo níveis de plasma alcançado dentro 1 não. A biodisponibilidade é 25%.

Ligação às proteínas plasmáticas – 98-99%. V_d – sobre 2 l / kg. Ele penetra através da barreira da placenta, excretado no leite materno. Efeito tratada “primeira passagem” através do fígado. Os metabólitos têm um efeito antioxidante e bloqueador adrenérgico pronunciado.

T_1/2 – 6-10 não. Плазменный клиренс – 590 ml / min. Exibido, principalmente, a bile.

У пациентов с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80%.

Testemunho

Hipertensão arterial.

Angina.

A insuficiência cardíaca congestiva (numa terapia de combinação).

Regime de dosagem

É dentro. A dose inicial – 12.5 mg 1 tempo / dia, затем дозу увеличивают до 25 mg 1 tempo / dia. При необходимости дозу можно увеличивать 1 uma vez em cada 2 da semana; a dose máxima – 50 mg / dia. У пациентов пожилого возраста может оказаться эффективной доза 12.5 mg / dia.

Efeito colateral

Sistema cardiovascular: no início do tratamento (эффект первой дозы) и при увеличении дозы возможны эпизоды чрезмерного снижения АД (обычно эти явления проходит сами по себе и состояние пациента стабилизируется без специальной коррекции); при дальнейшем применении карведилола также возможна брадикардия; реже наблюдаются нарушения периферического кровотока, angina, Блокада AV, эпизоды перемежающейся хромоты; em alguns casos – усиление проявлений сердечной недостаточности.

A partir do sistema nervoso central e periférico: возможны слабость, fatiguability, dor de cabeça; em alguns casos – distúrbios do sono, психическая депрессия, parestesia.

A partir do sistema digestivo: повышение тонуса и моторики кишечника; em alguns casos – изменение активности трансаминаз в плазме крови.

As reações alérgicas: raramente – uma erupção alérgica, coceira.

Reações dermatológicas: urticária, reação, напоминающие плоский лишай, появление псориатических бляшек или обострение существовавшего ранее псориатического процесса.

O sistema respiratório: em alguns casos – congestão nasal.

A partir do sistema hematopoético: em alguns casos – trombocitopenia, leucopenia.

Contra-indicações

Bloqueio AV II e III graus, vыrazhennaya bradicardia, descompensação da insuficiência cardíaca, choque, asma brônquica, хронические заболевания легких с бронхообструктивным синдромом в анамнезе, insuficiência hepática, gravidez, lactação, повышенная чувствительность к карведилолу.

Gravidez e aleitamento

Карведилол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (amamentação).

Хотя нет прямых указаний на эмбрио- или фетотоксическое действие карведилола, conhecido, что он проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. Блокада α- и β-адренорецепторов у плода или новорожденного может индуцировать перинатальный или неонатальный дистресс-синдром, проявляющийся брадикардией, depressão respiratória, гипотермией и гипогликемией.

Precauções

С осторожностью применяют у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Перед началом лечения карведилолом при сердечной недостаточности следует провести адекватную терапию для устранения симптомов декомпенсации.

При применении кардведилола у пациентов с ИБС возможно снижение потребности миокарда в кислороде (за счет блокады β₁-adrenoreceptorov). В связи с этим отмену карведилола следует проводить постепенно во избежание развития приступов стенокардии.

У пациентов с эндокринными расстройствами карведилол может маскировать симптомы гипертиреоидизма и ранние признаки острой гипергликемии (о чем следует предупреждать больных с инсулинзависимым сахарным диабетом).

В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

Клинический опыт применения карведилола в педиатрии отсутствует.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

O tratamento precoce, а также при увеличении дозы карведилола в процессе лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и других видов деятельности, associado à necessidade de alta concentração de atenção e reações psicomotoras rápidas.

Interações Medicamentosas

При одновременном применении с карведилолом антиаритмических средств, para anestesia, fármacos anti-hipertensores, антиангинальных препаратов, других бета-адреноблокаторов (incl. como colírios) существует риск нежелательного лекарственного взаимодействия.

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP2D6 теоретически возможно усиление действия карведилола.

При одновременном применении индукторов изофермента CYP2D6 системы возможно уменьшение действия карведилола.

При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом для в/в введения возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с дигоксином возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови и повышение риска развития выраженной брадикардии и нарушений AV-проводимости.

Com a aplicação simultânea de insulina, пероральных гипогликемических препаратов возможно повышение риска развития гипогликемии.

При одновременном применении с клонидином возможны выраженная брадикардия, hipotensão, distúrbios de condução. No caso de pacientes de clonidina súbitas, получающих карведилол, possível aumento acentuado da pressão arterial.

Em uma aplicação com reserpina, ингибиторами МАО возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и брадикардии.

При одновременном применении с рифампицином уменьшаются AUC и C_máximo карведилола в плазме крови.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма карведилола и его кумуляции. Это может усиливать кардиодепрессивное действие (incl. ʙradikardiju). Флуоксетин и, principalmente, его метаболиты характеризуются длительным T_1/2, assim que a probabilidade de interações medicamentosas é mantida mesmo depois de alguns dias após a interrupção da fluoxetina.

При одновременном применении с циметидином увеличивается AUC карведилола без изменения его C_máximo plasma.

При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации циклоспорина в плазме крови.

При одновременном применении с производными эрготамина возможно ухудшение периферического кровообращения.