Carbamazepina

Material activo: Carbamazepina
Quando ATH: N03AF01
CCF: Anticonvulsivantes
Quando CSF: 02.05.04
Fabricante: ALSI Pharma Company Inc. (Rússia)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Pílulas белого или branco com uma tonalidade amarelada, forma ploskotsilindricheskoy, uma faceta e Valium.

Excipientes: amido de batata, dióxido de silício coloidal (aэrosyl), estearato de magnesio, talco, povidone, Tween-80.

10 PC. – embalagens Valium planimétrica (1) – embalagens de papelão.
10 PC. – embalagens Valium planimétrica (2) – embalagens de papelão.
10 PC. – embalagens Valium planimétrica (3) – embalagens de papelão.
10 PC. – embalagens Valium planimétrica (4) – embalagens de papelão.
10 PC. – embalagens Valium planimétrica (5) – embalagens de papelão.

DESCRIÇÃO DAS SUBSTÂNCIAS ACTIVAS

Ação farmacológica

Protevoepilepticescoe ferramenta, производное трициклического иминостильбена. Acredita-se, что противосудорожное действие связано с понижением способности нейронов поддерживать высокую частоту развития повторных потенциалов действия посредством инактивации натриевых каналов. Além Disso, aparentemente, имеет значение торможение высвобождения нейромедиаторов путем блокирования пресинаптических натриевых каналов и развития потенциалов действия, что в свою очередь снижает синаптическую передачу.

Оказывает умеренное антиманиакальное, антипсихотическое действие, а также анальгетическое действие при нейрогенных болях. В механизмы действия, possivelmente, вовлечены рецепторы GABA, которые могут быть связаны с кальциевыми каналами; também, aparentemente, имеет значение влияние карбамазепина на системы модуляторов нейропередачи.

Антидиуретическое действие карбамазепина может быть связано с гипоталамическим влиянием на осморецепторы, которое опосредуется через секрецию АДГ, а также обусловлено прямым действием на почечные канальцы.

Farmacocinética

После приема внутрь карбамазепин практически полностью всасывается из ЖКТ. A ligação às proteínas plasmáticas é de 75%. Является индуктором печеночных ферментов и стимулирует собственный метаболизм.

T_1/2 é 12-29 não. 70% excretada na urina (в виде неактивных метаболитов) e 30% – com fezes.

Testemunho

Epilepsia: grande, Focal, híbrido (включающие большие и фокальные) convulsões. Болевой синдром преимущественно нейрогенного генеза, incl. troynichnogo nervo эssentsialynaya neuralgia, невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе, эссенциальная глоссофарингеальная невралгия. Профилактика приступов при синдроме алкогольной абстиненции. Аффективные и шизоаффективные психозы (в качестве средства профилактики). Диабетическая невропатия с болевым синдромом. Несахарный диабет центрального генеза, полиурия и полидипсия нейрогормональной природы.

Regime de dosagem

Estabelecer individualmente. При приеме внутрь для взрослых и подростков 15 лет и старше начальная доза составляет 100-400 mg. При необходимости и с учетом клинического эффекта дозу увеличивают не более чем на 200 mg/dia, com um intervalo 1 Sol. Freqüência de recepção – 1-4 vezes / dia. A dose de manutenção é normalmente 600-1200 mg/dia em algumas recepções. Длительность лечения зависит от показаний, эффективности лечения, реакции пациента на терапию.

Crianças com idade inferior a 6 лет применяют 10-20 mg / kg / dia 2-3 doses divididas; при необходимости и с учетом переносимости дозу увеличивают не более чем на 100 mg/dia, com um intervalo 1 Sun.; поддерживающая доза обычно составляет 250-350 мг/сут и не превышает 400 mg / dia. Para crianças 6-12 anos – de 100 mg 2 раза/сут в первый день, далее дозу увеличивают на 100 mg/dia, com um intervalo 1 Sol. до получения оптимального эффекта; поддерживающая доза обычно составляет 400-800 mg / dia.

A dose máxima: при приеме внутрь взрослым и подросткам 15 e mais velhos – 1.2 g / dia, crianças – 1 g / dia.

Efeito colateral

A partir do sistema nervoso central e periférico: frequentemente – tontura, ataxia, sonolência; possível dor de cabeça, diplopia, distúrbios de acomodação; raramente – movimentos involuntários, nistagmo; em alguns casos – окуломоторные нарушения, disartria, neurite periférica, parestesia, fraqueza muscular, симптомы парезов, alucinações, depressão, sensação de cansaço, comportamento violento, ažitaciâ, perturbações da consciência, активизация психозов, disgeusia, conjuntivite, ruído nos ouvidos, hiperacusia.

A partir do sistema digestivo: náusea, повышение ГГТ, aumento da actividade da fosfatase alcalina, vómitos, boca seca; raramente – aumento das transaminases, icterícia, hepatite colestática, diarreia ou prisão de ventre; em alguns casos – diminuição do apetite, dor de estômago, glossite, estomatite.

Sistema cardiovascular: raramente – distúrbios de condução infarto; em alguns casos – bradicardia, Arritmia, AV-блокада с синкопе, colapso, insuficiência cardíaca, проявления коронарной недостаточности, tromboflebite, tromboembolismo.

A partir do sistema hematopoético: leucopenia, eozinofilija, trombocitopenia; raramente – leucocitose; em alguns casos – agranulocitose, anemia aplasticheskaya, эритроцитарная аплазия, anemia megaloblastnaya, reticulocitose, anemia gemoliticheskaya, гранулематозный гепатит.

Metabolismo: giponatriemiya, Retenção de fluidos, inchaço, ganho de peso, уменьшение осмоляльности плазмы; em alguns casos – острая перемежающаяся порфирия, deficiência de ácido fólico; нарушения обмена кальция, aumento dos níveis de colesterol e triglicerídeos.

Na parte do sistema endócrino: гинекомастия или галакторея; raramente – нарушения функции щитовидной железы.

A partir do sistema urinário: raramente – disfunção renal, интерстициальный нефрит и почечная недостаточность.

O sistema respiratório: em alguns casos – dispneia, пневмониты или пневмонии.

As reações alérgicas: erupção cutânea, coceira; raramente – linfadenopatia, febre, hepatoesplenomegalia, artralgii.

Contra-indicações

Блокада AV, предшествующая миелодепрессия, перемежающаяся порфирия в анамнезе, одновременный прием ингибиторов МАО и препаратов лития, повышенная чувствительность к карбамазепину.

Gravidez e aleitamento

В случае необходимости применения при беременности (especialmente no I trimestre) и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для плода или ребенка. При этом карбамазепин рекомендуется применять только в виде монотерапии в минимальных эффективных дозах.

Женщинам детородного возраста в период лечения карбамазепином рекомендуется использовать негормональные средства контрацепции.

Precauções

Карбамазепин не применяют при атипичных или генерализованных малых эпилептических припадках, миоклонических или атонических эпилептических припадках. Не следует применять для снятия обычных болей; в качестве профилактического средства во время продолжительных периодов ремиссии невралгии тройничного нерва.

С осторожностью применяют при сопутствующих заболеваниях сердечно-сосудистой системы, выраженных нарушениях функции печени и/или почек, para pacientes com diabetes, повышении внутриглазного давления, при указаниях в анамнезе на гематологические реакции на применение других препаратов, giponatriemii, задержке мочи, повышенной чувствительности к трициклическим антидепрессантам, при указаниях в анамнезе на прерывание курса лечения карбамазепином, а также детям и пациентам пожилого возраста.

Лечение следует проводить под контролем врача. При длительном лечении необходимо контролировать картину крови, o estado funcional do fígado e rins, концентрации электролитов в плазме крови, exame oftalmológico conduta. Рекомендуется периодическое определение уровня карбамазепина в плазме крови для контроля эффективности и безопасности лечения.

Não menos que 2 недели до начала терапии карбамазепином необходимо прекратить лечение ингибиторами МАО.

Durante o tratamento Evite o álcool.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Durante o tratamento deve abster-se de actividades de atividades potencialmente perigosas, requerem atenção, быстроты психомоторных реакций.

Interações Medicamentosas

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови.

При одновременном применении индукторов изофермента CYP3A4 системы возможно ускорение метаболизма карбамазепина, снижение его концентрации в плазме крови, уменьшение терапевтического эффекта.

При одновременном применении карбамазепин стимулирует метаболизм антикоагулянтов, ácido fólico.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно уменьшение концентрации карбамазепина и значительное уменьшение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови. При этом повышается концентрация метаболита карбамазепина – карбамазепин-эпоксида (вероятно вследствие ингибирования его превращения в карбамазепин-10,11-транс-диол), который также обладает противосудорожной активностью, поэтому эффекты данного взаимодействия могут нивелироваться, но чаще возникают побочные реакции – visão embaçada, tontura, vómitos, fraqueza, nistagmo. При одновременном применении вальпроевой кислоты и карбамазепина возможно развитие гепатотоксического эффекта (aparentemente, вследствие образования второстепенного метаболита вальпроевой кислоты, который обладает гепатотоксическим действием).

При одновременном применении вальпромид уменьшает метаболизм в печени карбамазепина и его метаболита карбамазепина-эпоксида вследствие ингибирования фермента эпоксид гидролазы. Указанный метаболит обладает противосудорожной активностью, но при значительном повышении концентрации в плазме крови может оказывать токсическое действие.

При одновременном применении с верапамилом, diltiazemom, изониазидом, декстропропоксифеном, вилоксазином, fluoxetina, флувоксамином; возможно – с циметидином, ацетазоламидом, danazol, desipramine, никотинамидом (adulto, только в высоких дозах); Eritromicina, тролеандомицином, josamicina, claritromicina; с азолами (incl. с итраконазолом, cetoconazol, флуконазолом), terfenadina, лоратадином возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови с риском развития побочных эффектов (tontura, sonolência, ataxia, diplopia).

При одновременном применении с гексамидином ослабляется противосудорожное действие карбамазепина; hidroclorotiazida, furosemidom – возможно уменьшение содержания натрия в крови; с гормональными контрацептивами – возможно ослабление действия контрацептивов и развитие ациклических кровотечений.

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы возможно повышение элиминации гормонов щитовидной железы; с клоназепамом – возможно повышение клиренса клоназепама и уменьшение клиренса карбамазепина; com lítio – возможно взаимное усиление нейротоксического действия.

При одновременном применении с примидоном возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови. Há relatos, что примидон может повышать концентрацию в плазме фармакологически активного метаболита – карбамазепина-10,11-эпоксида.

При одновременном применении с ритонавиром возможно усиление побочного действия карбамазепина; с сертралином – возможно уменьшение концентрации сертралина; teofilina, rifampicina, cisplatina, doxorrubicina – возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови; с тетрациклином – возможно ослабление эффектов карбамазепина.

При одновременном применении с фелбаматом возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови, но повышение концентрации активного метаболита карбамазепина-эпоксида, при этом возможно снижение концентрации в плазме фелбамата.

Em uma aplicação com a fenitoína, фенобарбиталом уменьшается концентрация карбамазепина в плазме крови. Возможно взаимное ослабление противосудорожного действия, а в редких случаях – его усиление.