Captopril

Material activo: Captopril
Quando ATH: C09AA01
CCF: Inibidor da ECA
Quando CSF: 01.04.01.01
Fabricante: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (Índia)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Excipientes: amido de milho, lactose, estearato de magnesio, talco.

10 PC. – embalagens Valium planimétrica (2) – embalagens de papelão.

Excipientes: amido de milho, lactose, estearato de magnesio, talco.

10 PC. – embalagens Valium planimétrica (2) – embalagens de papelão.

Excipientes: amido de milho, lactose, estearato de magnesio, talco.

10 PC. – embalagens Valium planimétrica (2) – embalagens de papelão.

DESCRIÇÃO DAS SUBSTÂNCIAS ACTIVAS

Ação farmacológica

Agentes anti-hipertensivos, Inibidor da ECA. O mecanismo da acção anti-hipertensiva é associada com a inibição competitiva da actividade da ECA, que leva a uma menor taxa de conversão de angiotensina I em angiotensina II (que tem um forte efeito vasoconstritor e estimula a secreção de aldosterona no córtex adrenal). Além Disso, captopril, aparentemente, Ela afeta o sistema calicreína-cinina, evitando a quebra da bradicinina. O efeito hipotensor é independente da actividade de renina no plasma, redução da pressão arterial observado em condições normais e até mesmo reduzir a concentração da hormona, devido à exposição ao sistema renina-angiotensina tecidos. Aumenta o fluxo sangüíneo coronariano e renal.

Ação vasodilatadora Graças, reduz rodada (afterload), pressão de oclusão nos capilares pulmonares (pré-carga) ea resistência vascular pulmonar; melhora do débito cardíaco e da tolerância ao exercício. O uso prolongado reduz a gravidade da hipertrofia ventricular esquerda, Ele previne a progressão da insuficiência cardíaca e retarda o desenvolvimento da dilatação ventricular esquerda. Ele ajuda a reduzir o teor de sódio em pacientes com insuficiência cardíaca crônica. Ela expande a artéria em maior medida, do que as veias. Além disso, melhora o fluxo de sangue para o miocárdio isquêmico. Ele reduz a agregação de plaquetas.

Ela reduz o tom das arteríolas eferentes do glomérulos dos rins, intraglomerular melhorar a hemodinâmica, previne o desenvolvimento da nefropatia diabética.

Farmacocinética

Após a ingestão menos 75% rapidamente absorvida a partir do tracto gastrintestinal. Uma alimentação simultânea reduz a absorção no 30-40%. C_máximo Os níveis plasmáticos atingidos após 30-90 m. A ligação às proteínas, principalmente a albumina, é 25-30%. Fornecida com o leite materno. Ele é metabolizada no fígado, com a formação de um dímero de dissulfureto de captopril e captopril-tsisteindisulfida. Os metabolitos são farmacologicamente inactivos.

T_1/2 é menos do que 3 FC e aumentou em insuficiência renal (3.5-32 não). Mais 95% excretada pelos rins, 40-50% na forma inalterada, o resto do – como metabolitos.

Em koumouliruet insuficiência renal crônica.

Testemunho

Hipertensão arterial (incl. renovascular), insuficiência cardíaca congestiva (numa terapia de combinação), disfunção ventricular esquerda após infarto do miocárdio em pacientes, são clinicamente estável. A nefropatia diabética em diabetes mellitus tipo 1 (se albuminúria mais 30 mg / dia).

Regime de dosagem

Quando administrada uma dose inicial – de 6.25-12.5 mg 2-3 vezes / dia. Quando pequena dose efeito gradualmente aumentada para 25-50 mg 3 vezes / dia. Com insuficiência renal, a dose diária deve ser reduzida.

A dose máxima diária: 150 mg.

Efeito colateral

A partir do sistema nervoso central e periférico: tontura, dor de cabeça, sensação de cansaço, astenia, parestesia.

Sistema cardiovascular: hipotensão ortostática; raramente – taquicardia.

A partir do sistema digestivo: náusea, diminuição do apetite, disgeusia; raramente – dor de estômago, diarreia ou prisão de ventre, aumento das transaminases hepáticas, giperʙiliruʙinemija; sinais de dano hepatocelular (hepatite); em alguns casos – colestase; em alguns casos – pancreatite.

A partir do sistema hematopoético: raramente – neutropenia, anemia, trombocitopenia; muito raro em pacientes com doenças auto-imunes – agranulocitose.

Metabolismo: hyperkalemia, Acidose.

A partir do sistema urinário: proteinúria, comprometimento da função renal (o aumento das concentrações de creatinina e ureia no sangue).

O sistema respiratório: tosse seca.

As reações alérgicas: erupção cutânea; raramente – angioedema, broncoespasmo, doença do soro, linfadenopatia; em alguns casos – aparecimento de anticorpos antinucleares no sangue.

Contra-indicações

Gravidez, lactação, Idade para 18 anos, Hipersensibilidade ao captopril e outros inibidores da ECA.

Gravidez e aleitamento

Será apreciado, que a utilização do captopril no trimestre de gravidez II e III pode causar distúrbios de desenvolvimento e morte fetal. Quando captopril gravidez estabelecida deve ser imediatamente revogada.

Captopril é excretado no leite materno. Se necessário, o uso durante a lactação deve decidir a questão da cessação da amamentação.

Precauções

C cuidado deve ser usado quando especificar uma história de angioedema durante o tratamento com inibidores da ECA, Angioedema hereditário ou idiopático, quando estenose aórtica, cerebro- e doenças cardiovasculares (incl. quando a insuficiência vascular cerebral, CHD, insuficiência coronariana), doenças auto-imunes graves, do tecido conjuntivo (incl. SLE, esclerodermia), a opressão da hematopoiese da medula óssea, para pacientes com diabetes, hyperkalemia, estenose da artéria renal bilateral, estenose da artéria de rim único, condição após o transplante renal, falha do rim e / ou do fígado, Fundo em dietas de sódio restringido, estados, acompanhada por uma diminuição no BCC (incl. diarréia, rvote), em doentes idosos.

Em pacientes com insuficiência cardíaca crônica captopril utilizados sob supervisão médica.

Surge hipotensão durante a cirurgia em doentes que receberam captopril eliminar a conclusão do volume de líquido.

Evite a utilização simultânea de diuréticos poupadores de potássio e preparações de potássio, especialmente em doentes com insuficiência renal e diabetes.

Quando o captopril pode ser observada reacção de falsos positivos na análise de urina para acetona.

O uso de captopril em crianças só é possível em caso de falha de outras drogas.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Cuidados devem ser tomados ao conduzir ou realizar outro trabalho, exigindo uma maior atenção, tk. tontura, especialmente após a dose inicial de captopril.

Interações Medicamentosas

Embora a utilização de imunossupressores, citostáticos aumenta o risco de leucopenia.

Embora o uso de diuréticos poupadores de potássio (incl. espironolactona, Triamteren, amiloridom), suplementos de potássio, substitutos do sal e suplementos alimentares, contendo potássio, podem desenvolver hyperkalemia (especialmente em doentes com insuficiência renal), tk. Os inibidores da ECA reduzem aldosterona, o que conduz a um atraso de potássio no corpo, em meio restrições excreção de potássio ou consumo suplementar de.

Com a utilização simultânea de inibidores da ECA e AINEs aumenta o risco de disfunção renal; hyperkalemia raramente observada.

Juntamente com o pedido “laço” diuréticos ou diuréticos pode ser marcada hipotensão, especialmente após a primeira dose de diurético, aparentemente, por hipovolemia, o que leva a um aumento transitório da acção anti-hipertensiva de captopril. Existe o risco de hipocalemia. Aumento do risco de disfunção renal.

Em uma aplicação com os meios para anestesia, hipotensão severa.

Embora a utilização da azatioprina pode desenvolver anemia, devido à inibição da actividade de eritropoietina sob o efeito de inibidores da ECA e azatioprina. Há casos de leucopenia, que pode ser devido ao aditivo de inibição da função da medula óssea.

Em um aplicativo com alopurinol aumenta o risco de distúrbios hematológicos; descritos casos de reacções de hipersensibilidade graves, incluindo síndrome de Stevens-Johnson.

Com o uso simultâneo de hidróxido de alumínio, hidróxido de magnésio, carbonato de magnésio diminui a biodisponibilidade do captopril.

O ácido acetilsalicílico em doses elevadas pode reduzir o efeito anti-hipertensivo de captopril. Definitivamente não definida, se a aspirina reduz o efeito terapêutico de inibidores da ECA em pacientes com doença da artéria coronária e insuficiência cardíaca. A natureza desta interacção depende do curso da doença. O ácido acetilsalicílico, inibição da síntese de prostaglandinas e COX, pode causar vasoconstrição, o que leva a uma diminuição no débito cardíaco e deterioração em pacientes com insuficiência cardíaca, recebendo inibidores da ECA.

Há relatos de aumento da concentração de digoxina no plasma sanguíneo, enquanto que a utilização de captopril com digoxina. O risco de interações medicamentosas aumentadas em doentes com insuficiência renal.

Em uma aplicação com a indometacina, ibuprofeno reduzido efeito anti-hipertensivo de captopril, aparentemente, influenciada pela inibição da síntese de prostaglandinas AINEs (este, Acredita, desempenham um papel no desenvolvimento do efeito hipotensor dos inibidores da ECA).

Embora a utilização de insulina, hipoglicemiantes de sulfonilureia podem desenvolver hipoglicemia devido ao aumento de tolerância à glicose.

Com a utilização simultânea de inibidores da ECA e a interleucina-3, existe o risco de hipotensão.

Embora a utilização de interferão alfa-2a, Interferon beta casos de granulocitopenia grave descrita.

Na transição de receber clonidina no efeito anti-hipertensivo captopril último desenvolve-se gradualmente. No caso de pacientes de clonidina súbitas, captopril receber, possível aumento acentuado da pressão arterial.

Com o uso simultâneo de carbonato de lítio aumenta a concentração de lítio em soro sanguíneo, acompanhada de sintomas de intoxicação.

Embora a utilização de minoxidil, O nitroprussiato de sódio aumento do efeito anti-hipertensivo.

Embora a utilização de orlistat pode diminuir a eficácia do captopril, o que pode conduzir a um aumento da pressão arterial, crise hipertensiva, descreveram uma hemorragia cerebral.

Com o uso simultâneo de inibidores da ECA com pergolida pode aumentar o efeito anti-hipertensivo.

Em uma aplicação com probenecida reduz a depuração renal do captopril.

Enquanto o uso de procainamida pode aumentar o risco de leucopenia.

Enquanto o uso de trimetoprim é um risco de hipercaliémia, especialmente em doentes com insuficiência renal.

Em uma aplicação com clorpromazina há um risco de hipotensão ortostática.

Na aplicação simultânea com ciclosporina tem sido relatado o desenvolvimento de insuficiência renal aguda, oligurii.

Acredita-se, que pode diminuir a eficácia de fármacos anti-hipertensores, enquanto que a aplicação com eritropoietina.