KANSIDAS

Material activo: Kaspofungin
Quando ATH: J02AX04
CCF: Agente antifúngico
Códigos CID-10 (testemunho): B37.0, B37.1, B37.6, B37.7, B37.8, B44
Quando CSF: 08.01.04
Fabricante: MERCK SHARP & ; B.V. (Holanda)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Valium para solução para perfusão в виде сухой, твердой массы от белого до почти белого цвета.

Excipientes: sacarose, manitol, ácido acético glacial, Hidróxido de sódio.

Garrafas de vidro incolor com capacidade 10 ml (1) – embalagens de papelão.

Valium para solução para perfusão в виде сухой, твердой массы от белого до почти белого цвета.

Excipientes: sacarose, manitol, ácido acético glacial, Hidróxido de sódio.

Garrafas de vidro incolor com capacidade 10 ml (1) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Противогрибковый препарат для системного применения. Представляет собой полусинтетическое липопептидное соединение (exinokandin), produto sintetizado da fermentação Glarea lozoyensis. Каспофунгин ингибирует синтез β-(1,3)-D-глюкана – важнейшего компонента клеточной стенки многих рифомицетов и дрожжей.

In vitro каспофунгин ativa contra различных патогенных грибов рода Aspergillus (включая Aspergillus fumigatus, Aspergillus flavus, Aspergillus niger, Aspergillus nidulans, Aspergillus terreus и Aspergillus candidus) и Candida (albicans Candida включая, Candida dubliniensis, Candida glabrata, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Cândida krusei, Candida lipolytica, Candida lusitaniae, Candida parapsilosis, Candida rugosa и Candida tropicalis).

In vivo выявлена активность каспофунгина при парентеральном введении животным с нормальным и сниженным иммунитетом, инфицированным Aspergillus и Candida. Применение каспофунгина в этих случаях способствует увеличению продолжительности жизни инфицированных животных (Aspergillus и Candida) и эрадикации патогенных грибов (Cândida) в пораженных органах. Также каспофунгин активен у животных с иммунодефицитом, зараженных Candida glabratа, Cândida krusei, Candida lusitaniae, Candida parapsilosis, Candida tropicalis, у которых достигается эрадикация патогенных грибов (Cândida) в пораженных органах. Каспофунгин проявляет высокую активность при профилактике и лечении легочных аспергиллезов, что выявлено при исследовании на моделях летальных легочных инфекций in vivo.

Каспофунгин активен в отношении штаммов грибов Candida, резистентных к флуконазолу, амфотерицину В или флуцитозину, имеющих другой механизм действия.

У некоторых пациентов в процессе лечения препаратом выделяются разновидности грибов Candida со сниженной чувствительностью к каспофунгину. Определение минимальной подавляющей концентрации (IGC) для каспофунгина не проводится, поскольку не наблюдается корреляции между МПК и клинической эффективностью препарата. Лекарственной устойчивости к препарату у пациентов с инвазивным аспергиллезом не отмечается.

Стандартизированные методы определения чувствительности к ингибиторам синтеза β-(1,3)-D-глюкана не созданы, и результаты изучения чувствительности in vitro могут не коррелировать с клиническими данными.

Farmacocinética

Distribuição

После однократной в/в инфузии в течение 1 ч концентрация каспофунгина в плазме снижается многофазным образом. Сразу после инфузии наступает короткая α-фаза, за которой следует β-фаза с Т_1/2 de 9 para 11 não, которая является главной характеристикой профиля и имеет отчетливую логарифмически-линейную зависимость между 6 e 48 horas após a infusão. За этот период концентрация препарата в плазме существенно снижается. Также имеется дополнительная γ-фаза с Т_1/2 de 40 para 50 não. Преобладающим механизмом, влияющим на плазменный клиренс, является скорее распределение, чем экскреция или биотрансформация. Каспофунгин интенсивно связывается с белками (sobre 97%) при минимальном проникновении в эритроциты. Sobre 92% ³H-метки обнаруживается в тканях через 36-48 ч после введения разовой дозы 70 мг меченого ³H каспофунгина ацетата. Pela primeira vez 30 ч после введения экскреция и биотрансформация каспофунгина незначительны.

Metabolismo

Каспофунгин медленно метаболизируется путем гидролиза и N-ацетилирования и подвергается спонтанному химическому разрушению до пептидного соединения с открытым кольцом. В более поздние сроки (Através dos 5 и более дней после введения разовой дозы меченого ³H каспофунгина ацетата) в плазме отмечается низкий уровень (Menos 7 пмоль/мг белка или 1.3% или менее от введенной дозы) ковалентного связывания радиоактивной метки, что может быть обусловлено образованием двух реактивных промежуточных продуктов химического разрушения каспофунгина. Дополнительный метаболизм включает гидролиз до составляющих аминокислот и их производных, включая дигидроксигомотирозин и N-ацетил-дигидроксигомотирозин. Эти два производных тирозина обнаруживаются только в моче, что указывает на их быстрый почечный клиренс.

Dedução

Из организма выводится около 75% produto (фармакокинетическое исследование с радиоактивно меченным каспофунгином): 41% – с мочой и 34% – com fezes. Концентрации в плазме метки и каспофунгина в течение первых 24-48 ч после введения дозы не различаются, после чего уровень препарата снижается быстрее, причем снижение его концентрации ниже уровня количественного определения наблюдается через 6-8 сут после введения дозы, а радиоактивной метки – через 22.3 da semana. Небольшое количество каспофунгина выделяется в неизмененном виде с мочой (sobre 1.4% dose). Почечный клиренс исходного препарата низкий и составляет приблизительно 0.15 ml / min.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Концентрация каспофунгина в плазме у здоровых мужчин и женщин в 1-й день после введения разовой дозы 70 мг одинаковая. Depois 13 ежедневных введений по 50 мг концентрация каспофунгина в плазме у некоторых женщин приблизительно на 20% superior, do que os homens.

Содержание каспофунгина в плазме у здоровых мужчин и женщин пожилого возраста (65 e mais velhos), по сравнению со здоровыми молодыми мужчинами, несколько повышено на 28% (AUC). У пациентов пожилого возраста c инвазивным кандидозом или при проведении эмпирической терапии наблюдались такие же умеренные изменения концентрации препарата в плазме, как и в группе здоровых пожилых пациентов по отношению к здоровым пациентам молодого возраста. Коррекции режима дозирования для пожилых (65 e mais velhos) пациентов не требуется.

Концентрация каспофунгина в плазме пациентов с легкой печеночной недостаточностью (5-6 aponta na Child-Pugh) после введения разовой дозы 70 мг увеличивается приблизительно на 55% (AUC), em comparação com voluntários saudáveis. Введение препарата этим пациентам в течение 14 dias (70 мг в 1-й день с последующим ежедневным введением по 50 mg) сопровождается умеренным повышением его концентрации в плазме и составляет 19-25% (AUC) на 7-й и 14-й день, em comparação com voluntários saudáveis.

Проведено 5 длительных клинических исследований с изучением препарата Кансидас^® у пациентов до 18 anos, включая исследования фармакокинетики препарата (первоначально исследование у подростков (12-17 anos) e crianças (2-11 anos), então – у детей младшего возраста (3-23 Meses), и у новорожденных и детей первых трех месяцев жизни).

Adolescentes (12-17 anos), получавших каспофунгин в дозе 50 mg / m² (a dose diária máxima – 70 mg), concentração no plasma de sangue ( AUC_{0-24 não}) в целом соответствовала концентрации у взрослых, принимавших каспофунгина в дозе 50 mg / dia. Все подростки получали каспофунгин в дозе выше 50 mg, e 6 de 8 пациентов получали максимальную суточную дозу 70 mg. Концентрация каспофунгина в плазме крови у этих пациентов была ниже по сравнению с концентрацией у взрослых, получавших препарат в суточной дозе 70 mg, именно той дозе, которая наиболее часто назначалась подросткам.

Em crianças 2-11 anos, получавших каспофунгин в дозе 50 mg / m² por dia (a dose diária máxima 70 mg), его концентрация в плазме крови (AUC_0-24) была сравнима с аналогичным показателем у взрослых пациентов, которым вводили каспофунгин в дозе 50 mg / dia. В первый день применения концентрация препарата в плазме крови (AUC_0-24) была несколько выше у детей по сравнению со взрослыми (em 37% при сравниваемых дозах 50 mg / m² e 50 mg 1 tempo / dia). Mas, необходимо подчеркнуть, что концентрация в плазме крови ( AUC_0-24) у детей в первый день была все же ниже, чем у взрослых при длительном лечении.

Em crianças 3-23 meses, которым назначали каспофунгин в суточной дозе 50 mg / m² (a dose máxima – 70 mg), концентрация каспофунгина в плазме крови при длительном применении была сопоставима с концентрацией у взрослых, которым назначалась доза препарата 50 mg / dia. Как и у более старших детей, у детей данной возрастной группы, получавших каспофунгин в дозе 50 mg / m², концентрация препарата в плазме крови была выше в первый день лечения по сравнению со взрослыми, получавшими стандартную дозу каспофунгина 50 mg. Фармакокинетические параметры каспофунгина в дозе 50 mg / m² у детей младшей возрастной группы (3-23 do mês) и более старшей группы (2-11 anos) при одинаковом режиме дозирования были сопоставимы.

У новорожденных и детей до 3 Meses, которым каспофунгин назначали в дозе 25 mg / m², пиковая концентрация каспофунгина (DE_1não) и его пороговая концентрация (DE_24não) после повторных введений соответствовали аналогичным показателям у взрослых, receber dose de droga 50 mg / dia. В первый день пиковая концентрация С_1não была сопоставима со взрослыми, а пороговая концентрация С_24não была умеренно увеличена у новорожденных и детей грудного возраста по сравнению с соответствующими показателями у взрослых. Определение концентрации препарата в плазме крови ( AUC_0-24) не проводилось в данном исследовании из-за сложностей отбора проб. Nota, что изучения эффективности и безопасности в ходе проспективных адекватных клинических исследований препарата Кансидас^® у новорожденных и детей до 3 месяцев не проводилось.

Testemunho

— эмпирическая терапия у пациентов с фебрильной нейтропенией при подозрении на грибковую инфекцию;

— инвазивный кандидоз (incl. kandidemija) em pacientes com neutropenia ou sem;

— инвазивный аспергиллез (pacientes, рефрактерных к другой терапии или не переносящих ее);

— эзофагеальный кандидоз;

— орофарингеальный кандидоз.

Regime de dosagem

Суточную дозу Кансидаса^® вводят путем медленной в/в инфузии (≥1) 1 tempo / dia.

Às эмпирической терапии в первый день вводят разовую нагрузочную дозу 70 mg, во второй и последующие дни лечения суточная доза составляет 50 mg / dia. Продолжительность лечения зависит от клинической и микробиологической эффективности препарата. Terapêutica empírica deve ser realizado para a resolução total da neutropenia. Após a confirmação de uma infecção fúngica, os pacientes devem receber a droga pelo menos 14 Noites; терапию Кансидасом следует продолжать не менее 7 сут после исчезновения клинических проявлений как грибковой инфекции, e neutropenia. Существующие данные по безопасности и переносимости Кансидаса^® позволяют увеличить суточную дозу до 70 mg, если суточная доза 50 мг хорошо переносится пациентом, mas ele não dá o efeito clínico desejado.

Às инвазивном кандидозе в 1-й день терапии вводят разовую нагрузочную дозу 70 mg, во 2-й и последующие дни лечения суточная доза составляет 50 mg / dia. Продолжительность лечения инвазивного кандидоза определяется клиническим эффектом и микробиологической эффективностью. Общим правилом является продолжение противогрибковой терапии не менее 14 суток после последнего получения гемокультуры. Пациентам с персистирующей нейтропенией может потребоваться более длительное лечение до разрешения нейтропении.

Às инвазивном аспергиллезе no dia 1-St introduz uma dose única 70 mg, во 2-й и последующие дни лечения суточная доза составляет 50 mg / dia. Продолжительность лечения зависит от тяжести основного заболевания, степени восстановления пациента от иммуносупрессии, клинического и микробиологического эффекта от проводимой терапии.

Существующие данные по безопасности и переносимости Кансидаса^® позволяют увеличить суточную дозу до 70 mg, если суточная доза 50 мг хорошо переносится пациентом, mas ele não dá o efeito clínico desejado.

Às эзофагеальном и орофарингеальном кандидозе dose diária está 50 мг/сут во все дни лечения.

Os doentes idosos (65 e mais velhos) Não é necessário ajuste da dose.

Не требуется коррекции режима дозирования при назначении препарата пациентам со снижением функции почек, а также при половых и расовых различиях.

Пациентам с легкой печеночной недостаточностью (5-6 aponta na Child-Pugh) é necessário ajuste da dose. Às insuficiência hepática moderada (de 7 para 9 aponta na Child-Pugh) поддерживающая суточная доза Кансидаса^® é reduzido a 35 mg / dia, но при соответствующих показаниях сохраняется нагрузочная доза 70 мг в первые сутки терапии. A experiência clínica com a droga em пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (Mais 9 aponta na Child-Pugh) não.

Суточная доза препарата Кансидас^®вводится crianças (de 3 meses antes 17 anos) por lento I / Infusion (≥ 1 não) 1 tempo / dia.

Доза препарата рассчитывается с учетом площади поверхности тела пациента по формуле Мостеллера.

Для всех показаний в первый день вводится разовая нагрузочная доза 70 mg / m² (не должна превышать допустимую дозу 70 mg), nos dias seguintes – 50 mg / m² por dia (не должна превышать допустимую дозу 70 mg). Продолжительность терапии определяется индивидуально и зависит от показания к назначению.

Суточную дозу препарата Кансидас^®можно увеличить до 70 mg / m² neste caso, если суточная доза 50 mg / m² хорошо переносится пациентом, mas ele não dá o efeito clínico desejado (не должна превышать допустимую дозу 70 mg).

При одновременном назначении препарата Кансидас^® с индукторами клиренса лекарственных препаратов (rifampicina, EFV, nevirapina, fenitoína, дексаметазоном или карбамазепином) должна рассматриваться возможность повышения суточной дозы препарата Кансидас^® para 70 mg / m² для указанной группы пациентов (но не превышая допустимую дозу 70 mg).

Клинического опыта применения препарата у детей с любой степенью печеночной недостаточности нет.

Приготовление раствора препарата Кансидас^® для в/в инфузий взрослым

Нельзя использовать растворы, dextrose (A-D-глюкозу), tk. в инфузионных растворах, contendo glicose, Кансидас^® нестабилен.

Кансидас^® не смешивается и не вводится одновременно с любыми другими лекарственными средствами, поскольку нет данных о его совместимости с другими препаратами для в/в введения.

Осмотрите готовый инфузионный раствор, чтобы убедиться в отсутствии в нем взвешенных частиц или изменения цвета.

Fase 1. Приготовление первичного раствора во флаконе

Перед разведением холодный флакон с порошком необходимо довести до комнатной температуры и в условиях соблюдения асептики добавить 10.5 ml de água estéril para injecção (бактериостатической воды для инъекций, метилпарабена, пропилпарабена или бактериостатической воды для инъекций с бензиловым спиртом). Концентрация препарата в первичном растворе составит 7 mg / ml (garrafa 70 mg) ou 5 mg / ml (garrafa 50 mg).

Белый или почти белый осадок полностью растворится. Осторожно перемешайте содержимое флакона до получения прозрачного раствора. Осмотрите первичный раствор, чтобы убедиться в отсутствии взвешенного осадка или изменения цвета. Приготовленный таким образом первичный раствор можно хранить во флаконе до 24 ч при температуре ниже 25°C.

Fase 2. Приготовление конечного инфузионного раствора

Раствор для инфузий готовят в условиях соблюдения асептики. В качестве растворителей используют стерильный физиологический раствор для инфузий или раствор Рингера с лактатом. Для приготовления конечного инфузионного раствора, предназначенного для введения пациенту, в пластиковый инфузионный мешок или флакон с инфузионным растворителем (стерильный физиологический раствор для инфузий или раствор Рингера с лактатом) емкостью 250 мл добавляют соответствующее количество подготовленного на 1 этапе первичного раствора Кансидаса^® (как показано в таблице 1). Если вводится суточная доза 50 mg ou 35 mg, можно уменьшить объем инфузии до 100 ml.

Нельзя использовать мутный или содержащий осадок раствор.

Готовый конечный инфузионный раствор необходимо использовать в течение 24 não, Se ele é armazenado à temperatura ambiente (ниже 25°C); durante 48 ч при хранении в холодильнике (2-8° C).

Кансидас^® вводят путем медленной (≥1) in / infusão.

Mesa 1. Приготовление конечного инфузионного раствора препарата Кансидас^®

* – во флакон с порошком Кансидаса^® всегда добавляется 10.5 мл растворителя независимо от его дозы (50 mg ou 70 mg).

** – при отсутствии флакона по 70 мг дозу можно приготовить из 2 флаконов по 50 mg.

Приготовление раствора препарата Кансидас^® для в/в инфузий детям

Процесс приготовления раствора препарата Кансидас^® для в/в инфузий детям аналогичен приготовлению раствора для инфузий взрослым. Он включает описанные выше 2 этапа — приготовление первичного и конечного раствора.

Основное отличие состоит в определении дозы препарата, которая рассчитывается по формуле, приведенной ниже, и учитывает значение площади поверхности тела пациента.

Определение площади поверхности тела (ППТ) для расчета дозы у детей

Перед приготовлением инфузионного раствора необходимо рассчитать площадь поверхности тела (ППТ) ребенка по следующей формуле (формула Мостеллера):

ППТ (m²)= квадратный корень из: Рост(cm) × Масса тела (kg)/3600

Подготовка препарата для введения детям в возрасте старше 3 meses (используя флакон 70 mg)

Определите необходимую для данного ребенка нагрузочную дозу, используя ППТ (рассчитанную, como acima descrito) и следующее уравнение:

ППТ (m²) × 70 mg / m² = Нагрузочная доза

Максимальная нагрузочная доза в первый день лечения не должна превышать 70 mg, независимо от расчетной дозы для данного пациента.

Выбор флакона определяется величиной дозы в мг, которую планируется ввести данному ребенку. Para, чтобы обеспечить точность дозирования у детей, которым требуется доза, не превышающая 50 mg, рекомендуется использовать флакон с препаратом, contém 50 mg (концентрация каспофунгина 5.2 mg / ml). Флаконы с содержанием каспофунгина 70 мг рекомендуется зарезервировать для детей, которым требуется доза, superior 50 mg.

Приготовление раствора для инфузий в 2 Fase – cm. раздел Приготовление раствора препарата Кансидас^® для в/в инфузий взрослым

Извлеките из флакона объем препарата, равный рассчитанной нагрузочной дозе. В асептических условиях перенесите этот объем (ml) восстановленного препарата Кансидас в емкость для в/в инфузий, contém 250 ml 0.9%, 0.45% ou 0.225% solução de cloreto de sódio para injeção, либо раствор Рингера с лактатом для инъекций. При необходимости объем конечного раствора может быть уменьшен так, чтобы итоговая концентрация препарата не превышала 0.5 mg / ml.

Готовый инфузионный раствор следует использовать в течение 24 ч при хранении при температуре не выше 25°С или в течение 48 ч при хранении в холодильнике при 2-8°С. Если определенная по формуле, приведенной выше, величина нагрузочной дозы составляет менее 50 mg, тогда можно приготовить инфузионный раствор из флакона 50 mg (cm. ниже раздел Подготовка препарата для введения детям в возрасте старше 3 meses (используя флакон 50 mg). При использовании флакона 50 мг концентрация препарата в первичном растворе составит 5.2 mg / ml.

Подготовка препарата для введения детям в возрасте старше 3 meses (используя флакон 50 mg)

Определите необходимую для данного ребенка суточную поддерживающую дозу, используя ППТ (рассчитанную, como acima descrito) и следующее уравнение:

ППТ (m²) x 50 mg / m² = Суточная поддерживающая dose

Суточная поддерживающая доза не должна превышать 70 mg, независимо от расчетной дозы для данного пациента.

Приготовление раствора для инфузий в 2 Fase – cm. раздел см. раздел Приготовление растворапрепарата Кансидас^®для в/в инфузий взрослым.

Извлеките из флакона объем препарата, равный рассчитанной суточной поддерживающей дозе. В асептических условиях перенесите этот объем (ml) восстановленного препарата Кансидас^® в емкость для в/в инфузий, contém 250 ml 0.9%, 0.45% ou 0.225% solução de cloreto de sódio para injeção, либо раствор Рингера с лактатом для инъекций. При необходимости объем конечного раствора может быть уменьшен так, чтобы итоговая концентрация препарата не превышала 0.5 mg / ml.

Готовый инфузионный раствор следует использовать в течение 24 ч при хранении при температуре не выше 25°С или в течение 48 ч при хранении в холодильнике при 2-8°С.

Если вычисленная суточная поддерживающая доза более 50 mg, то можно использовать флакон 70 mg, como acima descrito, при этом концентрация восстановленного раствора составит 7.2 mg / ml.

Efeito colateral

Выявленные побочные реакции, связанные с применением препарата, обычно имели легкое течение и редко требовали отмены препарата как у взрослых, e crianças.

Распространенные побочные эффекты: Frequentemente (≥ 1/10), frequentemente (≥ 1/100, mas <1/10) и нечасто (≥ 1/1000, mas <1/100).

Em Adulto:

A partir do corpo como um todo: frequentemente – febre, dor de cabeça, ощущение озноба.

A partir do sistema digestivo: frequentemente – náusea, diarréia, vómitos, dor abdominal, повышение в сыворотке крови активности ACT, OURO, A fosfatase alcalina, прямого и общего билирубина.

A partir do sistema hematopoético: frequentemente – anemia.

Sistema cardiovascular: frequentemente – taquicardia, flebit / tromboflebit, edema periférico, complicações venosas postinfuzionnye, marés.

Por parte do sistema respiratório: frequentemente – falta de ar.

Pele e gordura subcutânea: erupção cutânea, coceira (incl. в месте введения препарата), aumento da sudorese.

A partir dos parâmetros de laboratório: frequentemente – hypoalbuminemia, hypoproteinemia, kaliopenia, giponatriemiya, gipomagniemiya, hipocalcemia, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, eozinofilija, diminuição da hemoglobina e hematócrito, увеличение частичного тромбопластинового и протромбинового времени, proteinúria, leucocitúria, mikrogematuriâ, повышение в сыворотке крови концентрации креатинина; com pouca freqüência – hipercalcemia.

Имеются отдельные сообщения о редких случаях дисфункции печени и аллергических реакциях – erupção cutânea, отеке лица, Zude, чувстве жара или бронхоспазма, а также анафилаксии. В постмаркетинговом периоде были выявлены редкие случаи дисфункции печени, а также периферические отеки и гиперкальциемия. У пациентов с инвазивным аспергиллезом – edema pulmonar, респираторный дистресс-синдром у взрослых, инфильтраты на рентгенограмме.

Crianças:

A partir do corpo como um todo: Frequentemente – febre, frequentemente – dor de cabeça, ощущение озноба, гистаминопосредованные реакции (ou seja,. аллергические и анафилактические реакции).

Sistema cardiovascular: frequentemente – taquicardia, diminuição da pressão sanguínea, marés, edema periférico.

A partir do sistema digestivo: frequentemente – alteração da função hepática, повышение в сыворотке крови активности ACT, OURO.

Pele e gordura subcutânea: frequentemente – erupção cutânea, coceira (incl. в месте введения препарата).

A partir dos parâmetros de laboratório: frequentemente – kaliopenia, gipomagniemiya, hipercalcemia, eozinofilija, повышение в сыворотке крови концентрации глюкозы и фосфора, снижение концентрации фосфора в сыворотке крови.

As reacções locais: frequentemente – боль в месте введения катетера, гистаминопосредованные реакции в месте введения – inchaço.

Contra-indicações

- Crianças até à idade 3 meses;

- Hipersensibilidade à droga.

DE cautela назначают препарат при сочетанном применении с циклоспорином, а также у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (de 7 para 9 aponta na Child-Pugh).

Gravidez e aleitamento

Клинического опыта по применению препарата при беременности и в период лактации (amamentação) não. У животных каспофунгин проникает через плацентарный барьер. A caspofungina não deve ser administrada a mulheres durante a gravidez, excepto em casos, quando a utilização do fármaco é essencial.

Поскольку нет данных о выделении каспофунгина с грудным молоком, при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Precauções

Uso em Pediatria

Эффективность и безопасность применения препарата Кансидас^® у детей с 3 meses antes 17 лет подтверждается достаточным количеством данных клинических исследований, на основании которых препарат успешно применяется у данной категории пациентов по тем же показаниям, что и у взрослых пациентов.

Нет данных о безопасности и эффективности препарата Кансидас^® у новорожденных детей и детей младше 3 meses.

Overdose

Нет данных по передозировке препарата. В клинических исследованиях хорошо переносилась самая высокая из испытанных доз – однократная разовая доза 210 mg (6 Voluntários saudáveis).

Também foi demonstrado boa tolerabilidade da droga em sua introdução para a dose diária 100 mg de 21 dia (15 Voluntários saudáveis).

Em overdose caspofungin diálise não é realizado.

Interações Medicamentosas

O acetato de caspofungina não é um inibidor de uma enzima de citocromo P450 (CYP), а также не является индуктором опосредованного CYP3A4 метаболизма других препаратов. A caspofungina não é um substrato para as enzimas P-glicoproteina e representa um substrato pobre para as enzimas do citocromo P450.

На фармакокинетику Кансидаса^® не оказывают влияния итраконазол, A anfotericina B, микофенолат, нелфинавир или такролимус.

Por sua vez, Кансидас^® не влияет на фармакокинетические показатели итраконазола, A anfotericina B, рифампина или активных метаболитов микофенолата.

Кансидас^® снижает показатель 12-часовой концентрации такролимуса в крови на 26%. Os pacientes, recebendo ambas as drogas, рекомендуется стандартный мониторинг концентрации такролимуса в крови и, se necessário, коррекция его режима дозирования.

При одновременном применении Кансидаса^® и циклоспорина возможно транзиторное (desaparecem após a retirada da droga) aumento da atividade da AST e ALT (не более чем в 3 vezes, по сравнению с верхней границей нормы), а также увеличение AUC каспофунгина приблизительно на 35% sem alterar a concentração de ciclosporina. A nomeação conjunta destas drogas (para até 290 d) Não houve eventos adversos graves do fígado. Одновременное назначение Кансидаса^® и циклоспорина может считаться обоснованным, когда потенциальная польза такого назначения превышает возможный риск.

Рифампин может как ускорять, e diminuir a distribuição de caspofungina. При одновременном совместном назначении с рифампином в течение 14 дней отмечалось преходящее увеличение концентрации каспофунгина в плазме в первый день (aumento da AUC de cerca de 60%). В то же время такой ингибирующий эффект не наблюдался, quando a nomeação ocorreu contra caspofungin detidos para 14 дней монотерапии рифампином, при этом на фоне устойчивого индукторного эффекта рифампина отмечалось небольшое снижение AUC и концентрации каспофунгина к концу инфузии, а пороговой концентрации – aproximadamente 30%.

Одновременное применение с Кансидасом^® индукторов клиренса лекарственных препаратов (efavirenz, Nevirapina, fenitoína, дексаметазон или карбамазепин) pode resultar em uma diminuição clinicamente significativa na concentração de caspofungina. A evidência disponível sugere que, que induzida por estes fármacos reduzem a concentração de caspofungina acontecer logo, devido à aceleração da eliminação, em vez de metabolismo. Поэтому при сочетанном применении Кансидаса^® с эфавирензем, nelfinavirom, nevirapina, рифампином, deksametazonom, фенитоином или карбамазепином следует рассмотреть возможность повышения суточной дозы Кансидаса^® para 70 мг после применения обычной нагрузочной дозы 70 mg.

Crianças совместное применение дексаметазона и каспофунгина может сопровождаться клинически значимым снижением пороговой концентрации каспофунгина.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças a uma temperatura de 2 ° C a 8 ° C. Validade – 2 ano.

Приготовленный во флаконе первичный раствор Кансидаса^® можно хранить при температуре ниже 25°C в течение 24 ч до приготовления инфузионного раствора, предназначенного для введения больному.

Приготовленный конечный инфузионный раствор Кансидаса^® в пластиковом инфузионном мешке или флаконе для в/в инфузий можно хранить при температуре ниже 25°C в течение 24 ч или в холодильнике при температуре от 2° до 8°C в течение 48 não.