Isoptina SR 240: instruções de uso do medicamento, estrutura, Contra-indicações

Material activo: Verapamil
Quando ATH: C08DA01
CCF: Bloqueador do canal de Kalьcievыh
Códigos CID-10 (testemunho): I10, i20, I20.1, I47.1, I48
Quando CSF: 01.03.01
Fabricante: ABBOTT GmbH & companhia. KG (Alemanha)

Isoptina SR 240: FORMULÁRIO DE DOSAGEM, COMPOSIÇÃO E EMBALAGEM

Os comprimidos de libertação sustentada, revestido luz verde, forma kapsulovidnoy, com marcas cruzadas em ambos os lados, há dois sinais de um lado “D”.

Excipientes: celulose microcristalina, alginato de sódio, povidone, estearato de magnesio, Água purificada, gipromelloza, macrogol 400, macrogol 6000, talco, Dióxido de titânio, amarelo quinolina, indigotina, cera glicólica da montanha.

10 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (5) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (10) – embalagens de papelão.
15 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.
15 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.
15 PC. – blisters (5) – embalagens de papelão.
15 PC. – blisters (10) – embalagens de papelão.

Isoptina SR 240: efeito farmacológico

Bloqueador do canal de Kalьcievыh. Inibe a corrente transmembrana de íons cálcio nas células musculares lisas do miocárdio e vasos sanguíneos. Fornece antianginal, ação antiarrítmica e anti-hipertensiva.

O efeito antianginal está associado a um efeito direto no miocárdio e a um efeito na hemodinâmica periférica (Ele reduz o tom das artérias periféricas, PR). O bloqueio da entrada de íons cálcio na célula leva à diminuição da transformação da energia contida nas ligações macroérgicas do ATP em trabalho mecânico e à diminuição da contratilidade miocárdica.

O efeito anti-hipertensivo da droga se deve à diminuição da resistência vascular periférica sem aumento da frequência cardíaca como resposta reflexa. A pressão arterial começa a diminuir imediatamente no primeiro dia de tratamento e este efeito persiste com terapia de longo prazo.

A droga tem efeito vasodilatador, Ino negativo- e cronotropismo.

A droga tem um efeito antiarrítmico pronunciado, especialmente eficaz para arritmia supraventricular. Atrasa a condução do impulso no nó AV, como resultado do qual o ritmo sinusal é restaurado e/ou a frequência cardíaca é normalizada, dependendo do tipo de arritmia. A frequência cardíaca normal não muda ou diminui ligeiramente.

Isoptina SR 240: farmacocinética

Absorção

Quando tomado por via oral, é rápida e quase completamente absorvido pelo intestino delgado.. O grau de absorção é 90-92%. A biodisponibilidade em voluntários saudáveis ​​após uma dose única do medicamento é 22%. Estudos entre pacientes com fibrilação atrial ou angina demonstraram, que os níveis médios de biodisponibilidade são 35% e 24% após uma dose única do medicamento por via oral e intravenosa, respectivamente. Com a administração repetida do medicamento, a biodisponibilidade aumenta quase 2 vezes em comparação com uma dose única (este efeito, provavelmente, causada por saturação parcial dos sistemas enzimáticos hepáticos ou aumento transitório da circulação sanguínea no fígado após uma dose única de verapamil).

Distribuição

No caso de doença arterial coronariana e hipertensão arterial, não foi encontrada correlação entre o efeito terapêutico e a concentração do medicamento no plasma sanguíneo; existe apenas uma relação definida entre os níveis do medicamento no sangue e o efeito no intervalo PR.

Depois de tomar uma forma farmacêutica de ação prolongada, a curva de concentração plasmática do verapamil se estende e torna-se mais plana, do que quando se administram formas farmacêuticas de liberação normal.

Ligação às proteínas plasmáticas é 90%.

Ele penetra através da barreira da placenta; concentração, encontrado no plasma sanguíneo da veia umbilical, foram responsáveis por 20-92% concentrações plasmáticas maternas.

Excretado no leite materno, mas quando são utilizadas doses terapêuticas, as suas concentrações são tão baixas, que o efeito clínico em recém-nascidos é improvável.

Metabolismo

Verapamil tem efeito “primeira passagem” através do fígado. Quase completamente metabolizada. O principal metabólito é o norverapamil, farmacologicamente ativo; outros metabólitos, principalmente, inativo.

Dedução

T_1/2 É entre 3 para 7 h depois de uma recepção única da droga dentro. Com admissão repetida T_1/2 verapamil aumenta quase duas vezes em comparação com uma dose única.

O verapamil e seus metabólitos são excretados principalmente na urina (3-4% na forma inalterada). Durante 24 h saída 50% da dose administrada, durante 48 não – 55-60%, durante 5 dias – 70%. Para 16% excretado nas fezes.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Em pacientes com insuficiência hepática em comparação com aqueles com função hepática normal, a biodisponibilidade do verapamil foi muito maior, e um aumento em T foi observado_1/2.

Resultados recentes indicam que, que não há diferenças na farmacocinética do verapamil em indivíduos com função renal normal e em pacientes com insuficiência renal terminal.

Isoptina SR 240: testemunho

• hipertensão arterial: leve a moderado – monoterapia, grave – numa terapia de combinação;
• angina estável (angina);
• angina angiospástica (Angina de Prinzmetal);
• taquicardia paroxística supraventricular;
• fibrilloflutter, acompanhada de taquiarritmia (exceto para síndrome de WPW).

Isoptina SR 240: o regime de dosagem

A dose média diária do medicamento é 240-360 mg. Para tratamento a longo prazo, a dose diária não deve ser excedida. 480 mg; é possível aumentar temporariamente a dose acima deste nível.

Às CHD (angina estável, Angina de Prinzmetal) Isoptina SR 240 nomeado uma dose diária 240-480 mg (de 1/2-1 aba. 2 vezes / dia a intervalos 12 não).

Às hipertensão (leve a moderado) Isoptina SR 240 nomear 240 mg (1 tab.) 1 hora / dia, de manhã. Se a redução lenta da pressão arterial for preferida, então o tratamento deve começar com uma dose 120 mg (1/2 aba. Izoptina SR 240). Se necessário, além disso, nomear 1/2-1 aba. à noite, com um intervalo entre as doses de cerca de 12 não. A dose deve ser aumentada a cada 2 semana de tratamento.

Às taquicardia supraventricular paroxística, forma taquiarrítmica de fibrilação e flutter atrial Isoptina SR 240 nomear 120-240 mg (1/2-1 tab.) 2 vezes / dia a intervalos 12 não.

Às alteração da função hepática o efeito da droga é potencializado e mais duradouro como resultado do metabolismo lento do verapamil, que depende da gravidade da disfunção hepática. Nestes casos, a dose deve ser definida com extrema cautela.; o tratamento deve começar com a administração do medicamento em doses mais baixas (t. é. pacientes com cirrose hepática recebem o medicamento Isoptin de acordo com 40 mg 2-3 vezes / dia).

Os comprimidos devem ser tomados às refeições ou imediatamente após as refeições, engolir água inteira e beber.

Isoptina SR 240: efeito colateral

Sistema cardiovascular: às vezes (quando tomado em altas doses ou na presença de distúrbios cardiovasculares) – arritmia devido a bradicardia (sinusovaya bradicardia, sinoatrialynaya bloqueio, Bloqueio AV de 2º ou 3º grau ou bradiarritmia com fibrilação atrial), hipotensão, taquicardia, taquicardia, desenvolvimento ou agravamento de sintomas de insuficiência cardíaca.

A partir do sistema nervoso central e periférico: raramente – dor de cabeça, tontura, sonolência, fadiga, aumento do nervosismo, tremor, parestesia.

A partir do sistema digestivo: frequentemente – prisão de ventre; raramente – náusea, vómitos, obstrução intestinal, dor e desconforto no abdômen; foi descrito um aumento reversível nos níveis de transaminases hepáticas e/ou fosfatase alcalina; em alguns casos – giperplaziya direita, completamente reversível após a descontinuação do medicamento.

Na parte do sistema músculo-esquelético: em alguns casos – mialgia e artralgia.

As reações alérgicas: raramente – erupção cutânea, urticária, angioedema, Síndrome de Stevens-Johnson.

Na parte do sistema endócrino: níveis de prolactina aumentada; raramente (em pacientes idosos com terapia de longo prazo) – ginecomastia, completamente reversível após a descontinuação do medicamento; em alguns casos – galactorrhea, impotência.

De Outros: raramente – inchaço das pernas inferiores, eritromelalgia, marés.

Isoptina SR 240: Contra-indicações

Contra-indicações absolutas

• choque cardiogênico;
• infarto agudo do miocárdio complicado (bradicardia, hipotensão grave, insuficiência ventricular esquerda);
• Bloqueio AV grau II ou III;
• SSS (síndrome de bradicardia-taquicardia);
• sinoatrialynaya bloqueio.

Contra-indicações relativas

• Bloqueio AV I graus;
• bradicardia (Menos 50 u. / min);
• hipotensão (pressão arterial sistólica inferior a 90 mmHg.);
• fibrilação/flutter atrial com síndrome de WPW (risco de taquicardia ventricular);
• insuficiência cardíaca (se necessário, antes de iniciar o tratamento com Isoptin SR 240 glicosídeos cardíacos são prescritos).

Isoptina SR 240: Gravidez e aleitamento

Finalidade do medicamento Isoptin SR 240 Gravidez (especialmente no I trimestre) e durante a lactação só é possível se, o benefício esperado para a mãe for superior ao risco potencial para o feto.

Se necessário, a nomeação durante a lactação amamentação deve ser interrompida.

Isoptina SR 240: Instruções Especiais

Para hipertensão arterial grave, o medicamento Isoptin SR 240 deve ser usado em combinação com outros medicamentos anti-hipertensivos (Diuréticos, Os inibidores da ECA).

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Dependendo da reação individual ao tomar o medicamento, a capacidade do paciente de dirigir um carro ou operar máquinas pode ser reduzida enquanto o toma.. É especialmente importante considerar isso durante o período inicial da terapia., ao transferir para tomar Isoptin SR 240 depois de usar outro medicamento, e também ao tomar álcool ao mesmo tempo.

Isoptina SR 240: overdose

Sintomas de intoxicação resultantes de overdose do medicamento Isoptin SR 240 depende da quantidade de medicamento ingerido, tempo de medidas de desintoxicação e contratilidade miocárdica, dependente da idade. Mortes devido a overdose foram relatadas.

Sintomas: queda da pressão arterial (em alguns casos até níveis, que não pode ser medido), choque, perda de consciência, Bloqueio AV graus I ou II, frequentemente como períodos de Wenckebach com ou sem ritmo de escape, bloqueio AV completo com dissociação AV completa, ritmo escorregadio, paragem cardíaca; sinusovaya bradicardia, Parar seio.

Em caso de sobredosagem de Isoptin SR 240 você precisa manter em mente, que a substância activa é libertada e absorvida pelo intestino dentro 48 horas após a administração oral. Dependendo do tempo de uso do medicamento, conglomerados individuais de resíduos de comprimidos inchados, atuando como depósitos ativos, estará localizado em todo o trato gastrointestinal.

Tratamento: eventos são mostrados, destinado a remover a droga (por exemplo, , Induzir o vômito, lavar o estômago e o intestino delgado em combinação com exame endoscópico, prescrever laxantes, eméticos). Se não houver motilidade do estômago e intestinos (sinais de peristaltismo na ausculta), então é aconselhável realizar lavagem gástrica mesmo após 12 horas após a administração oral. Medidas comuns de reanimação de emergência incluem compressões torácicas, respiração artificial e estimulação elétrica do coração.

O cálcio é um antídoto específico: introduzido 10-30 ml 10% solução de gluconato de cálcio como infusão intravenosa (2.25-4.5 mmol), se necessário, readministrar ou como infusão lenta por gotejamento (5 mmol / h).

Em caso de bloqueio AV grau II ou III, bradicardia sinusal, parada cardíaca, a administração de atropina está indicada, isoprenalina, orciprenalina, realizando estimulação cardíaca. Em caso de hipotensão arterial, administra-se dopamina, doʙutamin, norepinefrina (noradrenalina).

Em caso de sinais persistentes de insuficiência miocárdica, administra-se dopamina, doʙutamin, se necessário, cálcio adicional é administrado.

Isoptina SR 240: interação medicamentosa

Estudos in vitro indicam que, que o cloridrato de verapamil é metabolizado com a participação das isoenzimas CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 e CYP2C18. Foram observadas interações clinicamente significativas com o uso concomitante de inibidores do CYP3A4, que causou um aumento nos níveis plasmáticos de verapamil, enquanto os indutores do CYP3A4 diminuíram sua concentração plasmática. Respectivamente, ao usar tais agentes simultaneamente, a possibilidade de interação deve ser levada em consideração.

A tabela fornece uma lista de possíveis interações medicamentosas ao tomar Isoptin SR 240.

* em pacientes com neoplasias avançadas, o verapamil não afeta o nível ou a depuração da doxorrubicina. Em pacientes com câncer de pulmão de pequenas células, o verapamil reduziu o T_1/2 e C_máximo doxorrubicina.

Com uso simultâneo do medicamento Isoptin SR 240 com medicamentos antiarrítmicos, beta-bloqueadores podem aumentar mutuamente os efeitos no sistema cardiovascular (aparecimento de bloqueio AV, diminuição da frequência cardíaca, aumento da hipotensão arterial, desenvolvimento de insuficiência cardíaca).

Isoptina SR 240 pode aumentar o efeito de outros medicamentos anti-hipertensivos (incl. diuréticos, vasodilatadores).

Com uso simultâneo do medicamento Isoptin SR 240 com prazosina, terazosina tem um efeito hipotensor aditivo.

Ritonavir e medicamentos antivirais podem inibir o metabolismo do verapamil, o que leva a um aumento em sua concentração no plasma. A este respeito, as doses de Isoptin SR 240 deveria ser reduzido.

Com uso simultâneo do medicamento Isoptin SR 240 com quinidina em pacientes com cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva, em alguns casos foi observado desenvolvimento de edema pulmonar.

Com uso simultâneo do medicamento Isoptin SR 240 com carbamazepina, há aumento do nível de carbamazepina no plasma e aumento de sua neurotoxicidade. Podem ocorrer efeitos colaterais típicos da carbamazepina, como diplopia, dor de cabeça, ataxia ou tontura.

Isoptina SR 240 com uso simultâneo aumenta a neurotoxicidade do lítio.

Efeito hipotensor do Isoptin SR 240 pode diminuir quando usado concomitantemente com rifampicina e sulfinpirazona.

Quando usado simultaneamente com o medicamento Isoptin SR 240 o efeito dos relaxantes musculares pode ser aumentado.

Quando usado simultaneamente com ácido acetilsalicílico, pode ocorrer aumento do sangramento..

Quando usado simultaneamente com o medicamento Isoptin SR 240 os níveis de etanol plasmático aumentam.

Uso simultâneo com o medicamento Isoptin SR 240 pode resultar em níveis séricos aumentados de sinvastatina ou lovastatina.

Os pacientes, recebendo verapamil, tratamento com inibidores da HMG-CoA redutase (sinvastatina, lovastatina) deve começar com as doses mais baixas possíveis, que aumentam ainda mais. Se for necessário prescrever verapamil aos pacientes, já recebendo inibidores da HMG-CoA redutase, é necessário rever e reduzir suas doses, de acordo com a concentração de colesterol no soro sanguíneo. Táticas semelhantes devem ser seguidas ao prescrever concomitantemente verapamil e atorvastatina. (embora não haja dados clínicos disponíveis, confirmando a interação de verapamil e atorvastatina), uma vez que os dados dos estudos farmacocinéticos são conhecidos com precisão, confirmatória, que o verapamil teve um efeito semelhante nos níveis de atorvastatina.

Fluvastatina, pravastatina e rosuvastatina não são metabolizadas pelas isoenzimas CYP3A4, portanto, sua interação com verapamil é menos provável.

Isoptina SR 240: condições de dispensa nas farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Isoptina SR 240: termos e condições de armazenamento

O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças ou acima de 25 ° C. Validade – 3 ano.