INVEGA

Material activo: Azotemic
Quando ATH: N05AX13
CCF: Droga antipsicótica (ansiolítico)
Códigos CID-10 (testemunho): F20, F21, F22, F23, F25, F29
Quando CSF: 02.01.02.03
Fabricante: JOHNSON & JOHNSON LTD {Rússia}

Forma de dosagem, composição e embalagem

Os comprimidos de libertação sustentada, revestido branco, forma kapsulovidnoy, com uma inscrição “PAL 3”; выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

Excipientes: макрогол 200К, макрогол 7000К, cloreto de sódio, povidone (К29-32), гиэтиллоза, ácido esteárico, butylhydroksytoluol, óxido de ferro vermelho, óxido de ferro amarelo, macrogol 3350, целлюлозы ацетат (398-10), tingir branco (gipromelloza, Dióxido de titânio, mono-hidrato de lactose, triacetina), cera de Carnauba.

7 PC. – blisters (4) – embalagens de papelão.
7 PC. – blisters (8) – embalagens de papelão.
30 PC. – garrafas plásticas (1) – embalagens de papelão.

Os comprimidos de libertação sustentada, revestido luz laranja (допускается слабый коричневатый оттенок), forma kapsulovidnoy, com uma inscrição “PAL 6”; выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

Excipientes: макрогол 200К, макрогол 7000К, cloreto de sódio, povidone (К29-32), гиэтиллоза, ácido esteárico, butylhydroksytoluol, óxido de ferro vermelho, macrogol 3350, целлюлозы ацетат (398-10), краситель бежевый (gipromelloza, Dióxido de titânio, polietileno glicol 400, óxido de ferro amarelo, óxido de ferro vermelho), cera de Carnauba.

7 PC. – blisters (4) – embalagens de papelão.
7 PC. – blisters (8) – embalagens de papelão.
30 PC. – garrafas plásticas (1) – embalagens de papelão.

Os comprimidos de libertação sustentada, revestido Cor rosa (допускается сероватый оттенок), forma kapsulovidnoy, com uma inscrição “PAL 9”; выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

Excipientes: макрогол 200К, макрогол 7000К, cloreto de sódio, povidone (К29-32), гиэтиллоза, ácido esteárico, butylhydroksytoluol, óxido de ferro preto, óxido de ferro vermelho, macrogol 3350, целлюлозы ацетат (398-10), краситель розовый (gipromelloza, Dióxido de titânio, polietileno glicol 400, óxido de ferro vermelho), cera de Carnauba.

7 PC. – blisters (4) – embalagens de papelão.
7 PC. – blisters (8) – embalagens de papelão.
30 PC. – garrafas plásticas (1) – embalagens de papelão.

Os comprimidos de libertação sustentada, revestido темно-желтого цвета (допускается сероватый оттенок), forma kapsulovidnoy, com uma inscrição “PAL 12”; выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

Excipientes: макрогол 200К, макрогол 7000К, cloreto de sódio, povidone (К29-32), гиэтиллоза, ácido esteárico, butylhydroksytoluol, óxido de ferro vermelho, óxido de ferro amarelo, macrogol 3350, целлюлозы ацетат (398-10), краситель темно-желтый (gipromelloza, Dióxido de titânio, polietileno glicol 400, óxido de ferro amarelo), cera de Carnauba.

7 PC. – blisters (4) – embalagens de papelão.
7 PC. – blisters (8) – embalagens de papelão.
30 PC. – garrafas plásticas (1) – embalagens de papelão.

Надпись на таблетках всех дозировок произведена чернилами водорастворимыми черными (gipromelloza, óxido de ferro preto, Água purificada, isopropanol, propileno glicol).

Ação farmacológica

Antipsicóticos (ansiolítico). Палиперидон – антагонист допаминовых D₂-рецепторов центрального действия, обладает также высоким антагонизмом в отношении серотониновых 5-НТ₂-receptores. Além Disso, палиперидон является антагонистом α₁– и um₂-адренорецепторов и гистаминовых Н₁-receptores. Палиперидон не обладает аффинитетом к холинорецепторам, мускариновым, а также β₁– и b₂-adrenoceptor. Фармакологическая активность (+)- e (-)-энантиомеров палиперидона одинакова в качественном и количественном отношениях.

Efeito antipsicótico devido ao bloqueio de dopamina D₂-e receptores do sistema mesolímbico mesocortical. Isso faz com que a supressão da actividade motora mínima e, em menor extensão induz catalepsia, чем классические антипсихотические средства (neurolépticos).

Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать склонность к экстрапирамидному побочному действию и расширять терапевтическое воздействие препарата, включающее негативные и продуктивные симптомы шизофрении.

Палиперидон оказывает влияние на структуру сна: уменьшает латентный период до засыпания, уменьшает число пробуждений после засыпания, увеличивает общую продолжительность сна, увеличивает время сна и повышает индекс качества сна. Оказывает противорвотное действие, может вызывать увеличение концентрации пролактина в плазме крови.

Farmacocinética

Фармакокинетические характеристики палиперидона после приема внутрь пропорциональны принятой дозе в рекомендуемом терапевтическом диапазоне (3-12 mg 1 tempo / dia).

Absorção

После приема однократной дозы препарата концентрации палиперидона в плазме стабильно возрастали, e C_máximo достигалась спустя 24 não. Особенности высвобождения лекарственной субстанции из препарата Инвега^® обеспечивали меньшие флюктуации максимальных и минимальных концентраций палиперидона, que, которые наблюдаются при применении обычных лекарственных форм.

После приема таблеток палиперидона происходит взаимное превращение (+)- e (-)-enantiômeros, и соотношение AUC(+)/AUC(-) в стационарном состоянии составляет примерно 1.6. Абсолютная биодоступность палиперидона после перорального приема составляет 28%.

Depois de uma dose única 15 мг палиперидона в виде таблетки пролонгированного высвобождения вместе с жирной высококалорийной пищей C_máximo и AUC увеличились, média, em 42-60% e 46-54% соответственно относительно этих же показателей при приеме таблетки натощак. Assim, a presença ou ausência de comida no estômago durante a recepção pode variar a concentração de paliperidona no plasma de paliperidona.

Distribuição

Na maioria dos pacientes, C_ss палиперидона достигались после 4-5 dosagem dia 1 tempo / dia.

A paliperidona é distribuída rapidamente em tecidos e fluidos corporais. Em Кажущийся_d – 487 eu.

Ligação às proteínas plasmáticas é 74%. Палиперидон связывается преимущественно с α₁-кислым гликопротеином и альбумином.

Metabolismo e excreção

Existem quatro formas no metabolismo da paliperidona vivo, nenhum dos quais abrange mais de 6.5% dose: desalquilação, hydroxylation, дегидрирование и расщепление бензизоксазола. Estudos in vitro têm mostrado, что изоферменты CYP2D6 и CYP3A4 могут играть определенную роль в метаболизме палиперидона, однако доказательств того, что они играют значимую роль в метаболизме палиперидона in vivo, получить не удалось. Apesar de, что в общей популяции скорость метаболизма субстратов CYP2D6 существенно варьирует, популяционные фармакокинетические исследования не выявили существенных различий кажущегося клиренса палиперидона после приема препарата между быстрыми и медленными метаболизаторами субстратов CYP2D6. Исследования in vitro с использованием микросомальных препаратов гетерологичных систем показали, что изоферменты CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A5 не участвуют в метаболизме палиперидона.

Através Dos 1 неделю после приема одной стандартной таблетки, содержавшей 1 мг палиперидона, 59% дозы выделилось с мочой в неизмененном виде; это свидетельствует о том, что палиперидон не подвергается интенсивному метаболизму в печени. Sobre 80% активного вещества было обнаружено в моче и примерно 11% – Calais. A final T_1/2 палиперидона составляет около 23 não.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

У пациентов с нарушениями функции печени нет необходимости снижать дозу палиперидона, поскольку последний не подвергается интенсивному метаболизму в печени. Pesquisa, в котором участвовали пациенты с умеренным нарушением функции печени (Classe B para Child-Pugh), encontrado, что у этих пациентов концентрации свободного палиперидона в плазме были сходны с таковыми у здоровых людей.

Применение препарата Инвега^® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалось.

У пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции почек дозу палиперидона необходимо снижать. Экскрецию палиперидона изучали у пациентов с разной степенью нарушения функции почек. Foi encontrado, что элиминация палиперидона снижалась по мере уменьшения КК. Общий клиренс палиперидона был снижен на 32% у пациентов с легкими нарушениями функции почек (KK a partir de 50 para <80 ml / min), em 64% у пациентов с умеренными нарушениями функции почек (KK a partir de 30 para <50 ml / min) e 71% em pacientes com função renal gravemente comprometida (KK a partir de 10 para <30 ml / min). Средний конечный T_1/2 палиперидона составил 24, 40 e 51 ч у пациентов с легкими, умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек соответственно; у людей с нормальной функцией почек (QC ≥80 ml / min) этот показатель равнялся 23 não.

Не рекомендуется изменять дозу палиперидона в зависимости от возраста пациента. Результаты фармакокинетического исследования, в котором участвовали пожилые пациенты (idade 65 e mais velhos, n = 26) mostrando, что кажущийся клиренс палиперидона в стационарном состоянии после приема препарата Инвега^® в этой группе был на 20% abaixo, чем у взрослых пациентов (18–45 лет, n=28). Ao mesmo tempo, после внесения поправки на возрастное снижение КК, популяционный анализ не выявил влияния возраста больных шизофренией на фармакокинетику палиперидона.

Нет необходимости изменять дозу палиперидона в зависимости от расовой принадлежности пациента. Популяционный анализ не выявил влияния расовой принадлежности на фармакокинетику палиперидона после приема препарата.

Рекомендуемые дозы палиперидона одинаковы для мужчин и женщин. Кажущийся клиренс палиперидона после приема препарата у женщин примерно на 19% abaixo, do que os homens. Эта разница обусловлена в основном различиями в безжировой компоненте массы тела и КК между мужчинами и женщинами, поскольку популяционные исследования, после внесения поправки на безжировую компоненту массы тела и КК, не выявили клинически значимых различий в фармакокинетике палиперидона у мужчин и женщин, принимавших препарат.

Не рекомендуется изменять дозы палиперидона у курильщиков. Исследования in vitro с использованием печеночных ферментов человека показали, что палиперидон не является субстратом CYP1A2, и поэтому курение не должно влиять на фармакокинетику палиперидона. В соответствии с результатами исследований in vitro, популяционные исследования не выявили различий в фармакокинетике палиперидона между курильщиками и некурящими людьми.

Testemunho

- Esquizofrenia (incl. exacerbação);

— профилактика обострений шизофрении.

Regime de dosagem

Препарат предназначен для приема внутрь. A dose recomendada é de 6 mg 1 раз/сут утром независимо от приема пищи. Постепенное повышение начальной дозы не требуется. У некоторых пациентов терапевтический эффект вызывают более низкие или более высокие дозы в пределах рекомендуемого диапазона 3-12 mg 1 tempo / dia. В случае необходимости увеличения дозы рекомендуется повышать дозу на 3 мг/сут с интервалами более 5 d. Os comprimidos devem ser engolidos inteiros, com algum líquido, их нельзя разжевывать, делить на части или измельчать.

Para пациентов с легким нарушением функции почек (≥ QC 50 ml / min, mas <80 ml / min) A dose de partida recomendada é 3 mg 1 tempo / dia. Эта доза может быть увеличена до 6 mg 1 раз/сут после оценки состояния пациента и с учетом переносимости препарата. Para пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции почек (≥ QC 10 ml / min, mas < 50 ml / min) A dose recomendada é de 3 mg 1 tempo / dia. Применение препарата Инвега^® em pacientes com KK < 10 ml / min Não foi estudada, поэтому препарат не рекомендуется назначать данной категории пациентов.

Пациентам с нарушениями функции печени легкой или средней степени não exige a redução da dose. Применение препарата Инвега^® em pacientes com disfunção hepática grave Não foi estudada.

Para pacientes idosos с нормальной функцией почек (QC ≥80 ml / min) рекомендуются те же дозы препарата, что и для взрослых пациентов с нормальной функцией почек. Ao mesmo tempo, у пожилых пациентов функция почек может быть снижена, и в этом случае дозу препарата следует подбирать в соответствии с функцией почек у конкретного пациента.

Не рекомендуется изменять дозу палиперидона в зависимости от пола, возраста и от пристрастия к курению.

Efeito colateral

Наиболее частые побочные эффекты: dor de cabeça, taquicardia, acatisia, taquicardia sinusal, sintomas extrapiramidais, sonolência, tontura, sedação, tremor, hipertensão arterial, distonia, hipotensão ortostática, boca seca.

Дозозависимые побочные эффекты: ganho de peso, dor de cabeça, hyperptyalism, vómitos, discinesia, acatisia, distonia, sintomas extrapiramidais, hipertensão arterial, parkinsonizm.

Частота приведенных ниже побочных эффектов: Frequentemente (≥ 10 %), frequentemente (≥1 % e < 10 %), às vezes (≥ 0.1 % e <1 %), raramente (≥ 0.01 % e < 0.1 %) e, muito raramente (< 0.01 %).

A partir do sistema nervoso central e periférico: очень часто – головная боль; frequentemente – acatisia, tontura, distonia, sintomas extrapiramidais, parkinsonizm, sedação, sonolência, tremor; иногда – постуральное головокружение, discinesia, большой эпилептический припадок, desmaio, pesadelos.

Na parte do órgão de visão: иногда – непроизвольные вращения глазного яблока.

Sistema cardiovascular: часто – артериальная гипертензия, taquicardia sinusal, taquicardia, Bloqueio AV I graus, bloqueio de ramo, hipotensão ortostática; иногда – брадикардия, batida de coração, синусовая аритмия, gipotenziya, išemiâ, Alterações eletrocardiográficas.

A partir do sistema digestivo: часто – боль в верхнем отделе живота, boca seca, hyperptyalism, vómitos.

Na parte do sistema músculo-esquelético: иногда – мышечная ригидность.

Sistema reprodutivo: иногда – аменорея, galactorrhea, выделения из сосков, disfunção erétil, ginecomastia, изменения менструального цикла.

Os achados laboratoriais: повышение уровня сывороточного пролактина.

As reações alérgicas: иногда – анафилактическая реакция.

De Outros: часто – астенические расстройства; иногда – повышенный аппетит, edema periférico, ganho de peso.

Contra-indicações

— повышенная чувствительность к палиперидону, рисперидону, а также к любому вспомогательному ингредиенту препарата.

Gravidez e aleitamento

В настоящее время нет данных о безопасности применения палиперидона при беременности у женщин и его влиянии на внутриутробное развитие плода. Препарат не следует назначать при беременности за исключением случаев крайней необходимости с клинической точки зрения. Влияние палиперидона на родовую деятельность у женщин неизвестно.

Применение антипсихотических препаратов в III триместре беременности сопровождалось обратимыми экстрапирамидными симптомами у новорожденных.

Палиперидон выделяется с грудным молоком, поэтому препарат не следует назначать в период лактации.

Precauções

NMS

Conhecido, что антипсихотические препараты, включая палиперидон, могут вызывать ЗНС, который характеризуется гипертермией, rigidez dos músculos, нестабильностью функции автономной нервной системы, угнетением сознания, а также повышением в сыворотке концентраций КФК. У пациентов с ЗНС могут возникать также миоглобинурия (raʙdomioliz) e insuficiência renal aguda. При возникновении у пациента объективных или субъективных симптомов ЗНС необходимо немедленно отменить все антипсихотические препараты, включая палиперидон.

Pozdnyaya discinesia

Preparativos, обладающие свойствами антагонистов допаминовых рецепторов, могут вызывать позднюю дискинезию, которая характеризуется ритмическими непроизвольными движениями, преимущественно языка и/или мимической мускулатуры. При возникновении у пациента объективных или субъективных симптомов, указывающих на позднюю дискинезию, следует рассмотреть целесообразность отмены всех антипсихотических препаратов, включая палиперидон.

Prolongamento do intervalo QT

Как и для других антипсихотических средств, следует соблюдать осторожность при назначении препарата Инвега^® пациентам с аритмией в анамнезе, врожденным удлинением интервала QT и совместном применении с препаратами, prolongando o intervalo QT.

Giperglikemiâ

В клинических исследованиях палиперидона изредка наблюдались нежелательные эффекты, связанные с обменом глюкозы. Рекомендуется осуществлять соответствующий мониторинг у больных сахарным диабетом, e em pacientes, имеющих факторы риска развития сахарного диабета.

Hipotensão ortostática

Палиперидон обладает активностью альфа-блокаторов, и поэтому может вызывать у некоторых пациентов ортостатическую гипотензию. Палиперидон необходимо с осторожностью применять у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (por exemplo, insuficiência cardíaca, инфаркт или ишемия миокарда, distúrbio de condução do músculo cardíaco), doenças cerebrovasculares, а также с состояниями, способствующими развитию артериальной гипотензии (por exemplo, desidratação, гиповолемия и терапия антигипертензивными препаратами).

Convulsões

Как и другие антипсихотики, палиперидон следует с осторожностью применять у пациентов, имеющих в анамнезе судорожные припадки или другие заболевания, reduzir o limiar convulsivo.

Возможность обструкции ЖКТ

Таблетки Инвега^® не деформируются и почти не меняют свою форму в желудочно-кишечном тракте, поэтому их не следует назначать пациентам с сильным сужением просвета ЖКТ (патологическим или ятрогенным), e pacientes, которые страдают дисфагией или которым трудно глотать таблетки. Имеются редкие сообщения о симптомах обструкции ЖКТ, связанных с приемом внутрь недеформируемых лекарственных форм с контролируемым высвобождением активной субстанции. Палиперидон тоже относится к таким лекарственным формам, и поэтому его можно назначать только тем пациентам, которые могут глотать таблетки целиком.

Пожилые пациенты с деменцией

Палиперидон не изучали у пожилых пациентов с деменцией. Однако плацебо-контролируемые исследования, в которых участвовали пожилые пациенты с деменцией, продемонстрировали повышенную частоту цереброваскулярных нежелательных эффектов (инсульты и транзиторные ишемические атаки), incl. Fatal, pacientes, получавших некоторые атипичные антипсихотические препараты, включавшими рисперидон, арипипразол и оланзапин, em comparação com os pacientes, которые получали плацебо.

Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви

Необходимо тщательно оценить возможный риск и потенциальную пользу при назначении антипсихотических препаратов, включая палиперидон, pacientes, страдающим болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви, поскольку у таких пациентов может быть увеличен риск развития ЗНС или повышена чувствительность к антипсихотическим препаратам, проявления которой включают, помимо экстрапирамидных симптомов, confusão, притупленность реакций и постуральную гипотензию с частыми падениями.

Priapismo

Preparativos, способные блокировать альфа-адренергические эффекты, могут вызывать приапизм. В клинических испытаниях палиперидона случаи приапизма не наблюдались, однако палиперидон обладает указанной фармакологической активностью, поэтому при лечении нельзя полностью исключить риск возникновения приапизма.

Регуляция температуры тела

Антипсихотическим препаратам приписывается такой нежелательный эффект, как нарушение способности организма регулировать температуру. Необходимо соблюдать осторожность при назначении палиперидона пациентам с состояниями, которые могут способствовать повышению внутренней температуры тела, к которым относятся интенсивная физическая нагрузка, воздействие высоких внешних температур, одновременное использование препаратов с антихолинергической активностью или обезвоживание.

Противорвотный эффект

В доклинических исследованиях был выявлен противорвотный эффект палиперидона. Este efeito, в случае его возникновения у людей, может маскировать объективные и субъективные симптомы передозировки некоторых препаратов, bem como doenças, как непроходимость кишечника, синдром Рейе и опухоли головного мозга.

Перевод пациентов на лечение другими антипсихотическими препаратами

В настоящее время нет систематически собранных данных о переводе пациентов с лечения палиперидоном на лечение другими антипсихотическими препаратами. Фармакодинамика и фармакокинетика у разных антипсихотических препаратов не одинакова, поэтому врачи должны внимательно следить за состоянием пациентов при переводе их с одного антипсихотического препарата на другой.

Таблетки Инвега^® производятся с использованием технологии осмотического высвобождения лекарственной субстанции, при которой осмотическое давление обеспечивает высвобождение палиперидона с контролируемой скоростью. O sistema, внешне напоминающая капсуловидную таблетку, состоит из осмотически активного трехслойного ядра, окруженного промежуточной оболочкой и полупроницаемой мембраной. Трехслойное ядро состоит из двух лекарственных слоев, содержащих лекарственную субстанцию и вспомогательные вещества, а также из выталкивающего слоя, содержащего осмотически активные компоненты. На куполе лекарственных слоев имеются два выпускных отверстия, сделанные с помощью лазера. В ЖКТ цветная оболочка быстро растворяется, мембрана пропитывается водой. При проникновении воды в ядро таблетки гидрофильные полимеры ядра таблетки впитывают воду и набухают, превращаясь в гель, содержащий палиперидон, который затем выталкивается через отверстия в таблетке. Оболочка таблетки, а также нерастворимые компоненты ядра таблетки, выводятся из организма со стулом. Пациенты не должны волноваться, если заметят в стуле что-то похожее на таблетку.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Палиперидон может нарушать способность к деятельности, требующей быстрой психической реакции, а также вызывать зрительные эффекты, поэтому пациентам следует воздерживаться от вождения автомобиля и работы с механизмами до тех пор, пока не будет установлена их индивидуальная чувствительность к препарату.

Overdose

Sintomas представляют собой усиленные фармакологические эффекты препарата: sonolência, sedação, taquicardia, hipotensão, удлинение интервала QT и экстрапирамидные симптомы. При острой передозировке необходимо учитывать возможность токсического действия нескольких препаратов.

Tratamento: при оценке необходимой терапии и эффективности купирования передозировки необходимо учитывать, что Инвега^® является препаратом с пролонгированным высвобождением активного вещества. Специфического антидота палиперидона не существует. Необходимо осуществлять общепринятые поддерживающие меры. Следует обеспечить и поддерживать хорошую проходимость дыхательных путей, а также адекватную оксигенацию и вентиляцию. Необходимо сразу же организовать мониторинг сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ-мониторинг с целью выявления возможных аритмий). Артериальную гипотензию и коллаптоидные состояния купируют в/в введением жидкости и/или симпатомиметиков. В определенных ситуациях показано промывание желудка (após a intubação, если пациент находится в бессознательном состоянии), administração de carvão activado e laxantes. При возникновении тяжелых экстрапирамидных симптомов необходимо вводить антихолинергические препараты. Наблюдение за состоянием пациента и мониторинг основных физиологических функций необходимо продолжать до полного устранения последствий передозировки.

Interações Medicamentosas

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении Инвега^® com drogas, prolongando o intervalo QT.

Влияние палиперидона на другие препараты

Azotemic, provavelmente, не вступает в клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, которые метаболизируются изоферментами системы цитохрома Р450. Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что палиперидон не вызывает существенного угнетения биотранформации препаратов, метаболизирующихся при участии изоферментов цитохрома Р450, включая CYP1А4, CYP2А6, CYP2С8/9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP3A5. Поэтому нет оснований предполагать, что палиперидон будет ингибировать в клинически значимой степени клиренс препаратов, которые метаболизируются указанными ферментами. Além Disso, палиперидон, provavelmente, не индуцирует ферменты.

В высоких концентрациях палиперидон является слабым ингибитором Р-гликопротеина. Данные in vivo отсутствуют, клиническая значимость неизвестна.

Tendo em conta o facto, что палиперидон действует преимущественно на ЦНС, его необходимо с осторожностью применять в комбинациях с другими препаратами центрального действия и с этанолом.

Палиперидон может нейтрализовать действие леводопы и других агонистов допамина.

Вследствие способности палиперидона вызывать ортостатическую гипотензию может возникать аддитивный эффект при применении препарата одновременно с другими препаратами, вызывающими ортостатическую гипотензию.

Способность других препаратов влиять на палиперидон

Палиперидон не является субстратом изоферментов CYP1А2, CYP2А6, CYP2С9, CYP2С19 и CYP3А5. Это свидетельствует о низкой вероятности его взаимодействия с ингибиторами или индукторами указанных ферментов. В исследованиях in vitro выявлено минимальное участие изоферментов CYP2D6 и CYP3А4 в метаболизме палиперидона, ao mesmo tempo, нет доказательств того, что эти изоферменты играют значимую роль в метаболизме палиперидона in vitro или in vivo.

Estudos in vitro têm mostrado, что палиперидон является субстратом P-гликопротеина.

Палиперидон ограниченно метаболизируется изоферментом CYP2D6. В исследовании у взрослых добровольцев взаимодействия палиперидона с пароксетином, потенциальным ингибитором CYP2D6, не наблюдалось клинически значимого изменения фармакокинетики палиперидона.

При совместном применении палиперидона с карбамазепином (200 mg 2 vezes / dia) наблюдалось уменьшение C_máximo и AUC палиперидона примерно 37%. Данное уменьшение вызвано увеличение клиренса палиперидона на 35% в результате индукции карбамазепином почечного P-гликопротеина. Небольшое уменьшение количества препарата, экскретируемого в неизмененном виде, позволяет предположить, что при совместном применении карбамазепин имеет лишь незначительное влияние на CYP-опосредованный метаболизм или биодоступность палиперидона. При назначении карбамазепина может потребоваться увеличение дозы палиперидона. E vice-versa, при отмене карбамазепина может потребоваться уменьшение дозы палиперидона.

Azotemic, являющийся катионом при физиологических значениях рН, экскретируется преимущественно в неизменном виде почками; при этом около половины экскреции приходится на долю фильтрации и около половины – на долю активной секреции. Применение палиперидона одновременно с триметопримом, qual, Como é sabido, ингибирует активный почечный транспорт катионных препаратов, не влияло на фармакокинетику палиперидона.

Одновременное применение палиперидона и рисперидона не было предметом научных исследований. Палиперидон является активным метаболитом рисперидона, и поэтому при одновременном использовании палиперидона и рисперидона возможно повышение концентрации палиперидона в плазме крови.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

A droga deve ser armazenado a uma temperatura de desde 15 ° a 30 ° C.. Validade – 2 ano.