Imigran

Material activo: Sumatriptan
Quando ATH: N02CC01
CCF: Serotoninovыh agonista de 5-HT₁-receptores. Protivomigrenoznoy droga com atividade
Códigos CID-10 (testemunho): G43
Quando CSF: 02.16.05.01
Fabricante: GlaxoSmithKline S.p.A. (Itália)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Spray de nazalynыy um líquido límpido, de amarelo claro a amarelo escuro.

Excipientes: fosfato de potássio monobásico, fosfato de sódio dibásico anidro, ácido sulfúrico, Hidróxido de sódio, Água purificada.

Dispensadores descartáveis (1) – blisters (1) – embalagens de papelão.

Spray de nazalynыy um líquido límpido, de amarelo claro a amarelo escuro.

Excipientes: fosfato de potássio monobásico, fosfato de sódio dibásico anidro, ácido sulfúrico, Hidróxido de sódio, Água purificada.

Dispensadores descartáveis (1) – blisters (1) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Protivomigrenoznoy droga com atividade. 5HT agonista serotoninovыh_1D-receptores. Nenhum efeito sobre outros subtipos de receptores 5HT (5HT₂– 5HT₇). 5HT_1D-Os receptores estão localizados, principalmente, vasos sanguíneos no cérebro, e estimulação leva a um estreitamento de vasos sanguíneos. Artéria carótida piscina vascular fornece os tecidos extra e intracranianas (incl. membranas das meninges), e é considerado, que a expansão dos vasos e / ou inchamento das paredes é um importante mecanismo de enxaqueca em seres humanos. Ele reduz a sensibilidade do nervo trigeminal. Ambos estes efeitos podem ser a base da acção de sumatriptan protivomigrenoznogo.

O efeito clinico observado é geralmente através 30 minutos após a administração intranasal da droga.

Farmacocinética

A absorção e distribuição

Após a administração intranasal é rapidamente absorvida, C_máximo Plasma é 12.9 ng / ml alcançado depois 1-1.5 não. Devido metabolismo pré-sistémico, o valor médio da biodisponibil idade absoluta da utilização intranasal da droga é 15.8% desde que o p de / para a introdução de.

Ligação às proteínas plasmáticas – 14-21%, média total de V_d é 170 eu.

Metabolismo e excreção

T_1/2 – sobre 2 não. A média de médias totais de apuramento plasma 1160 ml / min, depuração renal – 260 ml / min, depuração não renal – sobre 80% da depuração total.

O principal mecanismo de excreção de sumatriptano é o metabolismo oxidativo, que é realizado pela enzima MAO-A. O principal metabolito – indolacético análogo de sumatriptano – excretados principalmente na urina, onde ele está na forma de ácido livre e o conjugado glucuronido. Este metabolito tem qualquer actividade contra 5HT₁– ou 5NT₂-Receptor. Metabolitos menores não foram identificados.

Ataques de enxaqueca não têm nenhum efeito significativo sobre a farmacocinética de sumatriptan, aplicada por via intranasal.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Em pacientes com insuficiência hepática deve esperar um aumento nos níveis plasmáticos de sumatriptan, reduzindo a depuração de primeira passagem.

Testemunho

- Alívio dos ataques de enxaqueca com ou sem aura.

Regime de dosagem

O medicamento é prescrito para 20 mg (1 dose) em cada narina.

Deve ser lembrado, que a absorção de sumatriptano e os ataques de enxaqueca em força e manifestações clínicas pode variar não só em pacientes diferentes, e uma do mesmo paciente, por isso pode ser uma dose eficaz 10 mg. Se após a primeira dose de um ataque de enxaqueca não é interrompido, uma segunda dose de droga para o alívio do ataque de enxaqueca não deve prescrever. No entanto, Imigram pode ser usado para a subsequente alívio da enxaqueca.

Se o paciente sentiu melhoras após a primeira dose, e, em seguida, os sintomas reapareceram, em seguida, durante a próxima 24 h você pode inserir uma segunda dose desde, o intervalo entre as doses é de pelo menos 2 não. Durante o período de 24 horas pode ser administrada por via intranasal não mais de 2 doses para Imigran 20 mg.

Instruções para uso de spray nasal

Pulverizador nasal é composto pelas seguintes partes.

1.Ponta.

2.Dedos de aperto.

3. Botão azul. O botão funciona apenas uma vez, por isso não pressionar sobre ele, até que a ponta não é introduzido na passagem nasal, caso contrário toda a dose de Lost.

O doente deve tomar uma posição confortável (Você pode estar sentado). Pré-limpeza da cavidade nasal. Remova a embalagem blister e puxar o spray nasal. Não pressione o botão azul. O seguinte é firmemente pressionado um dedo narina do septo nasal, respirar com calma através da boca. Insira ponta na outra narina sobre 1 cm. Não jogue a cabeça para trás, fechar a boca. Faça uma respiração relaxante através de seu nariz e, ao mesmo tempo firme, pressione o botão azul com o polegar.

O botão pode parecer um pouco apertado. O paciente pode ouvir um clique fraco. Abra a boca e respirar pela boca tranquila. Não jogue a cabeça para trás. Faça respirações calmas através do nariz, e expire pela boca para 10-20 sec. Não respirar profundamente. Após o uso, o paciente pode sentir a umidade droga na cavidade nasal e mau gosto (Essas sensações não são perigosos e são espontaneamente). Após uma única utilização distribuidor deve ser descartado.

Efeito colateral

As reacções adversas são listadas de acordo com a classificação e frequência de ocorrência anatômica e fisiológica. A frequência é definida como se segue:: Frequentemente (>1/10), frequentemente (>1/100 e <1/10), às vezes (>1/1000 e <1/100), raramente (>1/10 000 e <1/1000), raramente (<1/10 000), incluindo casos individuais. Dados avaliados nos ensaios clínicos, deve ser lembrado, que a frequência de reacções adversas em doentes tratados com medicamentos comparadores não tidas em conta. Também tidos em conta os dados de pós-comercialização.

Estudos clínicos

A partir do sistema nervoso: muitas vezes -golovokruzhenie, sonolência, distúrbios sensoriais, incluindo parestesias e diminuição da sensibilidade.

Sistema cardiovascular: frequentemente – aumento transitório na pressão sanguínea (Logo depois de tomar a droga), marés.

O sistema respiratório: frequentemente – falta de ar, pulmão, irritação passageira ou sensação de queimação no nariz ou da garganta, sangramento do nariz.

A partir do sistema digestivo: frequentemente – náusea, vómitos (uma relação causal não tenha sido comprovada); raramente – Desvios ligeiros de indicadores de amostras de fígado.

Reações comuns: frequentemente – dor, sensação de frio ou calor, uma sensação de pressão ou constrição (geralmente transitória, pode ser intensa e ocorrer em qualquer parte do corpo, incluindo o tórax ea garganta), fraqueza, fatiguability (geralmente pouco ou moderadamente expressos, transitório).

De Outros: frequentemente – sensação de peso (geralmente transitória, Pode ser intensa e ocorrer em qualquer parte do corpo, incluindo o tórax ea garganta).

Monitoramento Postmarketingovoe

A partir do sistema nervoso: raramente – convulsões (em alguns casos observados em pacientes com história de convulsões ou comorbidades, predispondo a convulsões; Em alguns pacientes, foram identificados os factores de risco), tremor, distonia, nistagmo.

Na parte do órgão de visão: raramente – piscando, diplopia, acuidade visual reduzida, scotoma, cegueira (geralmente transitória). Perturbações visuais podem ser causados ​​por si só um ataque de enxaqueca.

Sistema cardiovascular: raramente – bradicardia, taquicardia, palpitação, Arritmia, alterações eletrocardiográficas transitórias, vasoespasmo coronariano, angina, enfarte do miocárdio, hipotensão, Síndrome de Raynaud.

A partir do sistema digestivo: raramente – colite ishemicheskiy, disfagia, desconforto abdominal.

As reações alérgicas: raramente – As reacções de hipersensibilidade, incluindo manifestações cutâneas, e anafilaxia.

Contra-indicações

- Hemiplégica, enxaqueca basilar e forma oftalmoplegicheskaya;

- CHD (incl. enfarte do miocárdio, enfarte do miocárdio, Angina de Prinzmetal), , bem como a presença de sintomas, para sugerir a presença de doença da artéria coronária;

- Doença vascular periférica oclusiva;

- Curso e ataque isquêmico transitório (incl. história);

- Hipertensão não controlada;

- Severamente prejudicada hepática e / ou renal;

- Recepção simultânea com ergotamina ou seus derivados (incluindo metisergida);

- Recepção simultânea de inibidores da MAO ou mais cedo, que 2 semanas após o cancelamento de estas drogas;

- Gravidez;

- Antes da idade do paciente 18 e mais velhos 65 anos;

- Individual intolerância a algum componente da droga.

DE cautela devem ser prescritos para epilepsia (incl. sob quaisquer condições, com uma redução no limiar convulsivo), hipertensão (Controlado), lactação (Amamentação não antes, que 24 h depois da dosagem).

Gravidez e aleitamento

A droga é contra-indicada na gravidez.

DE cautela deve ser utilizado durante a lactação (Amamentação não antes, que 24 h depois da dosagem).

Precauções

Imigran só deve ser prescrita, se o diagnóstico de enxaqueca não está em dúvida.

Não use o medicamento como uma medida preventiva.

Os pacientes com diagnóstico prévio de enxaqueca ou pacientes com enxaqueca do atípica é necessário para descartar outras doenças neurológicas. Deve-se notar, que os pacientes com enxaqueca com risco aumentado de certas desordens cerebrovasculares (por exemplo, acidente vascular cerebral ou ataque isquêmico transitório).

Depois de receber o sumatriptano pode sentir dor transitória e aperto no peito, estendendo-se a área do pescoço. Se houver razões para crer, Estes sintomas são uma manifestação da doença arterial coronariana, necessário para realizar testes de diagnóstico apropriado.

Ela não deve ser utilizado em doentes com um risco de doença cardiovascular sem o levantamento antes da sua exclusão (em mulheres na pós-menopausa, homens com idade superior a 40 anos e pacientes com fatores de risco para doença coronária). A pesquisa nem sempre é possível identificar doença cardíaca em alguns doentes. Em casos muito raros, os pacientes podem experimentar efeitos secundários graves para o sistema cardiovascular, uma história que não tenha sido observada para a doença cardiovascular.

O medicamento deve ser administrado com precaução em doentes com hipertensão controlada, tk. em alguns casos, houve um aumento transitório na pressão arterial e a resistência vascular sistémica; pacientes com doenças, ao abrigo do qual podem flutuar significativamente a absorção, metabolismo ou excreção de Imigran (por exemplo, insuficiência renal ou hepática).

Há relatos muito raros, resultante da vigilância pós-comercialização, sobre o desenvolvimento de síndrome da serotonina (incluindo distúrbios mentais, labilidade vegetativo e desordens neuromusculares) como resultado de
o uso concomitante de inibidores selectivos da recaptação da serotonina e sumatriptan. Também foi relatado sobre o desenvolvimento da síndrome da serotonina no fundo da nomeação simultânea de triptanos com inibidores seletivos da recaptação da serotonina e noradrenalina. No caso da co-administração com fármacos a partir do grupo do paciente deve ser cuidadosamente. Imigran deve ser precaução em doentes com epilepsia ou história dano cerebral orgânico, com uma redução do limiar de prontidão convulsivo.

O uso concomitante de outros triptanos / 5-HT₁-agonista com sumatriptano não é recomendado.

Em pacientes com hipersensibilidade às sulfonamidas receber Imigran pode provocar reacções alérgicas, que vão desde manifestações cutâneas a anafilaxia. Os dados sobre a sensibilidade cruzada é limitado, No entanto, o cuidado deve ser exercido na nomeação de tais pacientes Imigran.

Abuso de drogas, destina para o alívio dos ataques de enxaqueca, associado ao aumento de dores de cabeça pacientes sensíveis (dor de cabeça, associada com o abuso de drogas). Ele deve considerar a descontinuação da droga.

Não exceder a dose recomendada de Imigran.

Overdose

A introdução de uma única dose de Imigram 40 g por via intranasal não causou quaisquer efeitos secundários, que não os listados acima.

Tratamento: monitorização do doente durante, pelo menos 10 h e, se necessário, a terapia sintomática. Não existem dados sobre o efeito da hemodiálise ou diálise peritoneal sobre as concentrações plasmáticas de sumatriptano.

Interações Medicamentosas

Não houve interação com propranolol sumatriptan, flunarizinom, pizotifenom e etanol.

Quando concomitantemente com ergotamina longo vasoespasmo observado. Sumatriptan pode ser administrada não antes de, que 24 horas após a ingestão, contendo ergotamina; e vice-versa, preparativos, contendo ergotamina, Ele pode ser mais cedo do que administrada, que 6 horas após a administração de sumatriptano.

A interoperabilidade entre o sumatriptano e IMAO, seu uso concomitante está contra-indicada.

Há relatos muito raros, resultante da vigilância pós-comercialização, sobre o desenvolvimento de síndrome da serotonina (incluindo distúrbios mentais, labilidade vegetativo e desordens neuromusculares) como resultado de
o uso concomitante de inibidores selectivos da recaptação da serotonina e sumatriptan. Também foi relatado o desenvolvimento de síndrome da serotonina no fundo da nomeação simultânea de triptanos com inibidores da recaptação da serotonina.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

Lista B. O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças, local escuro a uma temperatura de 2 ° a 30 ° C. Validade – 3 ano.