GORDOKS

Material activo: Aprotinina
Quando ATH: B02AB01
CCF: Droga hemostática. Um inibidor da fibrinólise – inibidor de proteinase de plasma polivalennetary
Códigos CID-10 (testemunho): I26, K85, R57.1, R57,8, R58, T 49.2, T79.4
Quando CSF: 11.17.01
Fabricante: Gedeon Richter Ltd. (Hungria)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Concentrado para solução para o on/na introdução incolor ou ligeiramente corado, líquido.

Excipientes: cloreto de sódio, Álcool benzílico, água d / e.

10 ml – frascos de vidro incolor (5) – embalagens de plástico Valium (5) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Inibidor de protease Polivalennetary. Aprotinina – polipeptídeo, que é obtido a partir dos pulmões de gado. Tem antiproteolitičeskoe, antifibrinoliticescoe e ação hemostática.

Formando o complexo enzima-inibidor estequiométrico reversível, inactivar protease chave: tripsina, plasmina, calicreína plasma e tecido, Quimotripsina, kininogenazy (incl. ativar a fibrinólise). Retardando-se como a atividade de proteoliticescuu total, e atividade de enzimas proteolíticas específicas.

Devido a antiproteaznoj atividade de aprotinina é eficaz em lesões no pâncreas e outras condições, acompanhado de um alto teor de kallickreina e outras proteases no plasma e nos tecidos.

Reduz a atividade de fibrinoliticescuu de sangue, inibe a fibrinólise e tem efeito gemostaticescoe com coagulopatias.

Inibição da kallickrein-kininova sistema determina a eficácia do medicamento para a prevenção e tratamento de vários tipos de Estados de choque.

Eficácia é expressa em unidades de inaktiviruûŝih-calicreína (KIE). 1 KYA corresponde a 140 Aprotinina NG, 100 000 KIE – 14 mg de aprotinina, 500 000 KIE – 70 mg de aprotinina.

Farmacocinética

Distribuição

Aprotinina é associada com as células epiteliais do túbulo renal proximal e com tecido cartilaginoso (mas menos) Como resultado da interação de moléculas, AlkalineType, com ácido glikoproteinami.

Metabolismo

Como resultado o lizosomal′noj a atividade das células do tecido renal moléculas aprotinina hidrolisado a peptídeos menores e aminoácidos.

Dedução

T_1/2 é 150 m, Terminal T_1/2 é 7-10 não. Aprotinina retorno com urina para 5-6 h na forma de metabólitos inativos.

Com a introdução da dose, atingindo 1 000 000 KIE, aprotinina não é detectada na urina de forma inalterada.

Com ligadura dos vasos renais durante os testes pré-clínicos retarda o declínio da aprotinina concentrações no sangue.

Testemunho

— terapia de sangramento primário giperfibrinolitičeskogo (pós-traumático, post-operative/especialmente quando cirúrgicas intervenções na glândula da próstata, luz /);

-Abra a cirurgia do coração para reduzir a intensidade do sangramento e para reduzir a necessidade de produtos derivados de sangue;

- Pancreatite aguda, exacerbação de pancreatite crônica, necrose pancreática;

-intervenções cirúrgicas (em t. não. diagnóstico), operações sobre o pâncreas e os seus órgãos abdominais faz fronteira com (para a prevenção de enzimática pancreática autoliza);

- Choque (tóxico, traumático, ambustial, hemorrágica);

-extensa e afetam as camadas múltiplas de dano tecidual traumático;

- Hemorragia maciça (Durante a terapia trombolítica);

-circulação extracorpórea;

-Prevenção de embolia pulmonar no pós-operatório e sangramento, embolia gordurosa com múltiplas lesões, especialmente, fraturas dos ossos do crânio e extremidades inferiores.

Regime de dosagem

A droga deve ser em/em lentamente, o paciente deve ser estritamente em posição deitada.

Dose de teste: não menos, que 10 minutos antes da introdução dose inicial em/na introdução de dose experimental, igual 1 ml (10 000 KYA aprotinina) para determinar a presença de hipersensibilidade à droga.

Para fins terapêuticos,: a dose inicial é igual a 50 000 KIE (velocidade máxima — 5 ml / min), then / gotejamento, de 50 000 KYA/h.

Às sangramento e hemorragia, relacionadas com giperfibrinolizom, a droga é injetada no / gotejamento no montante 100 000-200 000 KIE, Se necessário, introdução à 500 000 KIE (dependendo da intensidade de hemorragia).

Às realização de intervenções cirúrgicas para, durante e após a operação para a prevenção: 200 000-400 000 KYA/em, bolus ou infusão lenta, Então, durante a próxima 2 dias 100 000 KIE.

Às desordens de hemostasia crianças: 20 000 KYA/kg/dia.

Local possível usar guardanapos de gaze, embebido 100 000 KIE, Isso se aplica para o local da hemorragia.

Às Ostrom pancreato: 500 000-1 000 000 KYA, com conseqüente redução de 50 000-300 000 KIJE, dentro 2-6 d, e para completar o cancelamento após o desaparecimento da toksinemii enzimática.

Às exacerbação da pancreatite crônica Digite uma vez com base 25 000 KYA/dia para 3-6 dias; dose diária é na faixa de 25 000-50 000 KIE.

No período pós-operatório e como prevenção (às risco de danos ao pâncreas) a dose inicial 200 000 KIE, em seguida, para 2 dia após a cirurgia por 100 000 KYA cada 6 não.

Tratamento de sangramento primário giperfibrinolitičeskogo:

Para Adulto dose inicial é 500 000 KIE (50 ml), EU /, lentamente, velocidade máxima de 5 ml / min, Quando o paciente deveria estar mentindo. Babies o agente deve ser nomeado na 20 000 KYA/kg/dia.

Para reduzir a intensidade do sangramento e reduzindo a necessidade de produtos de sangue em cirurgia cardíaca (circulação extracorpórea): 2 000 000 KIE deve ser adicionado para líquidos, preenche o oxigenador. Durante as 2 horas de cirurgia o paciente recebe 5 000 000 KYA aprotinina. Modo de correção para pacientes idosos não requerido.

Efeito colateral

CNS: reacções psicóticas, alucinações, confusão.

As reações alérgicas: urticária, coceira, rinite, conjuntivite, broncoespasmo, anafilaxia, reações anafiláticas (erupção cutânea, coceira, falta de ar, náusea, aumento da freqüência cardíaca – Esses sintomas podem progredir para choque anafilático com fenômenos de insuficiência circulatória, em alguns casos com desfecho fatal). Na reintrodução incidência de drogas de reações anafiláticas é menor 0.5%. Segunda dose mesmo se satisfatória resistência, ainda mais a introdução de aprotinina pode causar anafilaxia grave, o perigo que continua a crescer com doses repetidas. Em alguns casos, a reação de anaphylactoidnaya é observada após a primeira dose. Em caso de hipersensibilidade reações durante a infusão da droga devem cessar imediatamente, Se você precisa segurar as actividades padrão da terapia de emergência (por exemplo, administração de adrenalina, GCS, exploração de reidratação do organismo). Em operações cirúrgicas sobre o coração e a introdução de aprotinina em altas doses pode (< 1%) creatinina aumentada temporária, em casos muito raros, acompanhados de sintomas clinicamente significativos.

Co o sistema circulatório: aumento da incidência de infarto do miocárdio em operações de by-pass repetidas em vasos coronários em comparação com grupos de controle (Enquanto as taxas de mortalidade são as mesmas); diminuição da pressão sanguínea, taquicardia.

A partir do sistema digestivo: náusea, vómitos (Quando não é suficiente lenta introdução da preparação).

As reacções locais: Tromboflebite na punção repetida e com introdução a longo prazo.

De Outros: mialgia.

Contra-indicações

- trimestres da gravidez I e III;

- Aleitamento (amamentação);

-Hipersensibilidade ao aprotininu.

DE cautela uso de drogas na operação de by-pass cardiopulmonar, hipotermia profunda, Parar a circulação de sangue (aumento do risco de insuficiência renal e morte), com uma história de orientação sobre o desenvolvimento de reações alérgicas ou a anterior terapia aprotininom, ICE (exceto a fase koagulopatii).

Gravidez e aleitamento

A segurança de drogas na gravidez e durante a amamentação não está instalada. A droga é contra-indicado para uso em I e III trimenon de gravidez e amamentação. O uso da droga durante a gravidez só é possível no caso, quando os benefícios pretendidos para a mãe for superior ao risco potencial para o feto.

Precauções

Se você sentir sintomas dos efeitos colaterais da droga durante a introdução deve cessar imediatamente a instituição de uma droga.

Quando giperfibrinolize e nomeação de síndrome DIC de aprotinina é possível somente após a remoção de todas as manifestações da síndrome e profilático heparina.

Com a máxima cautela deve nomear os pacientes, que no anterior 2-3 relaxantes musculares de dia injetado.

A droga pode ser prescrita após cuidadosa correlação dos benefícios e riscos nas seguintes condições:

— operação de by-pass cardiopulmonar, hipotermia profunda, Parar a circulação de sangue devido a aumento do risco de insuficiência renal e morte (efeito de antikoagulyannetary necessário assegurado pela nomeação de heparina);

— Se você tem um histórico de orientação sobre o tratamento de aprotininom, tk. Quando re-introduções aumenta a probabilidade de reações alérgicas em conexão com, essa substância activa uma natureza de proteína pode mostrar as propriedades do alérgeno e causar anafilaxia e choque; o grupo em risco incluem pacientes, recebendo a aprotinina nos 15 dias anteriores – 6-período do mês; Esta categoria de pacientes, não menos que 10 minutos antes da introdução da dose terapêutica, você deve inserir uma dose teste de aprotinina (1 ml), Mas pouco tempo antes da introdução da dose terapêutica recomendada de introdução/blokatora gistaminovykh H₁-e Sr. blokatora gistaminovykh receptores₂-receptores (por exemplo, cimetidina);

-Se o paciente for alérgico exercício de aprotininom de terapias de diátese sob estrita vigilância devido à possibilidade de desenvolvimento de reações de psevdoallergičeskih; tão doente pelo menos 10 minutos antes da introdução da dose terapêutica, você deve digitar uma dose experimental (1 ml) produto, e antes de aplicar a dose terapêutica é recomendado em / manutenção blokatora gistaminovykh H₁-e Sr. blokatora gistaminovykh receptores₂-receptores (por exemplo, cimetidina).

Desenvolvimento de reação de anafilaxia é possível e se nenhuma reação alérgica à dose experimental. Com a introdução da droga reação anafilática deve cessar imediatamente e proceder com as atividades de terapia de emergência padrão.

Teste para a detecção de hipersensibilidade: Não menos de 10 minutos antes da introdução da primeira dose terapêutica ou entrar em 1 ml (10 000 KIE) aprotinina. Quando você vê qualquer reações alérgicas a uma dose de teste, proibido para usar aprotinina devido ao risco de anafilaxia.

Aplicação da circulação de sangue de fertilização in vitro

Quando você adiciona sangue aprotinina, contendo heparina, tempo de coagulação, Gemohronom medido ou outro método comparativo “para ativar a superfície externa”, aumentos. Tanto tempo como resultado do tratamento com altas doses de aprotinina ativado tempo de coagulação (Ativando o tempo de coagulação) não fornece qualquer informação sobre o nível real de heparina.

Quando a fertilização in vitro sangue circulação durante cirurgias cardíacas em pacientes, recebendo altas doses terapêuticas de aprotinina, ativado, tempo de coagulação, recomendamos que você mantenha a nível, superior 750 sec. Nível de heparina pode ser medida e com a ajuda de protrombina geparino titriruûŝego teste.

Uma forma de assegurar um abastecimento adequado de heparina no sistema circulatório é a introdução da dosagem de heparina em padrões específicos, tendo em conta o peso do corpo do paciente e duração do by-pass. Dose de protamina, projetado para neutralizar a heparina, depende da dose total de heparina, e não foi o tempo de coagulação ativado, Gemohromom medido.

Uso em Pediatria

Dados disponíveis sobre o uso da droga em cirurgia cardíaca pediátrica são pequenos.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Não há dados sobre o impacto da droga sobre a capacidade de condução de veículos e atividades, exigem alta concentração e velocidade das reações psicomotoras.

Overdose

Tratamento: sintomático; Não há antídoto específico.

Interações Medicamentosas

Aprotinina dozozawisimo bloqueia a ação da droga trombolítica (por exemplo, Estreptoquinase, alteplazy e uroquinase).

Reforça o efeito da heparina (adicionando o tempo de coagulação do sangue aumenta o sangue inteiro de fax).

Reforçar-se mutuamente as ações indicadas a nomeação conjunta de aprotinina e dextrano (Cf. mol. 30000-40000). Você não pode usar o produto juntamente com dextrano (Cf. mol. 30000-40000) devido o aumento do risco de reações de hipersensibilidade.

Incompatibilidade farmacêutica

Farmatsevticeski incompatível com outras drogas (com exceção de eletrólitos e glicose).

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças, no lugar escuro a uma temperatura entre 15° c e 30° c. Validade – 5 anos.