GOLDLINE

Material activo: Siʙutramin
Quando ATH: A08AA10
CCF: Medicamento anti-obesidade de acção central
Códigos CID-10 (testemunho): E66
Quando CSF: 16.02.01
Fabricante: RANBAXY LABORATORIES Ltd. (Índia)

FARMACÊUTICA FORMATO, COMPOSIÇÃO E EMBALAGEM

Cápsulas gelatina dura, tamanho №2, com um corpo amarelo e um boné azul; conteúdo de cápsulas – pó de branco a quase branco.

Excipientes: lactose, celulose microcristalina, dióxido de silício coloidal, estearato de magnesio.

A composição das cápsulas de invólucro: corante amarelo sunset, tintura quinolina amarela, Dióxido de titânio, laurilo de sódio, gelatina.
A composição das tampas de csula: corante fucsina ácida (D&C33), corante azul brilhante, Dióxido de titânio, laurilo de sódio, gelatina.

10 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.

Cápsulas gelatina dura, tamanho №2, com um corpo branco e um boné azul; conteúdo de cápsulas – pó de branco a quase branco.

Excipientes: lactose, celulose microcristalina, dióxido de silício coloidal, estearato de magnesio.

A composição das cápsulas de invólucro: Dióxido de titânio, laurilo de sódio, gelatina.
A composição das tampas de csula: corante fucsina ácida (D&C33), corante azul brilhante, Dióxido de titânio, laurilo de sódio, gelatina.

10 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Medicamento anti-obesidade de acção central. A sibutramina é um pró-fármaco e exerce o seu efeito in vivo devido a metabolitos (aminas primárias e secundárias), inibição da recaptação de monoaminas (principalmente serotonina e noradrenalina). Aumento da neurotransmissão neurotransmissores aumenta a atividade da serotonina Central do receptor e adrenoceptores 5NT, que aumenta a saciedade e reduzir a necessidade de comida, bem como um aumento na termoproduktsii. Опосредованно активируя b₃-adrenoreceptory, Sibutramina actua sobre o tecido adiposo castanho.

Diminuição do peso corporal é acompanhada por um aumento nas concentrações séricas de HDL-colesterol e reduzir a quantidade de triglicerídeos, colesterol total, Engenheiros e ácido úrico.

Sibutramina e os seus metabolitos não afectam a libertação de monoaminas, não inibir a MAO, Ele não tem afinidade para um grande número de receptores de neurotransmissores, incluindo serotonina (5NT₁-, 5HT_1UMA-, 5HT_1EM-, 5NT_2UMA-, 5NT_2C-), adrenérgico (b₁-, b₂-, b₃-, uma₁-, uma₂-) , dopamina (D₁-, D₂-), muscarinic, histamina (H₁-), benzodiazepina e receptores NMDA.

Farmacocinética

Absorção

Após ingestão de rapidamente absorvido a partir do tracto digestivo para não menos de 77%. Às “primeira passagem” através do fígado é biotransformação influenciada izofermenta zitohroma r450 3A4 em dois metabólitos ativos (mono- e дидесметилсибутрамин). Após administração de uma dose única de 15 mg C_máximo monodesmetilsibutramina é 4 ng / mL (3.2-4.8 ng / mL), C_máximo didesmetilsibutramina – 6.4 ng / mL (5.6-7.2 ng / mL). T_máximo siʙutramina – 1.2 não, T_máximo metabólito ativo – 3-4 não. Simultânea de comer diminui (C)_máximo metabólitos 30% e aumenta o tempo de alcançá-lo 3 não, sem alterar a AUC.

Distribuição

Rapidamente distribuído para os tecidos. A ligação às proteínas é 97% (sibutramina) e 94% (mono- e дидесметилсибутрамин). C_ss metabolitos activos no sangue alcançado dentro 4 dias após o início do tratamento, e aproximadamente 2 vezes os níveis de plasma após a administração de uma dose única de.

Metabolismo e excreção

T_1/2 siʙutramina – 1.1 não, monodesmetilsibutramina – 14 não, didesmetilsibutramina -16 não. Metabolitos activos são hidroxilação e conjugação com formação de metabólitos inativos, que são derivadas principalmente rins.

Testemunho

- Obesidade Alimentar com um índice de massa corporal (IMC) ≥ 30 kg/m²;

— obesidade nutricional com um IMC ≥ 27 kg / m² combinado com diabetes mellitus tipo 2 ou dislipoproteinemiej.

Regime de dosagem

Goldline nomeado Interior 1 tempo / dia. Dose definido individualmente, Dependendo da tolerabilidade e eficácia clínica. Dose inicial recomendada 10 mg, Quando a portabilidade má recepção 5 mg. As cápsulas devem ser tomados de manhã, não mastigar e beber muitos líquidos (copo de água). O medicamento pode ser tomado com o estômago vazio, e combinar com uma refeição. Se dentro de 4 semanas do início do tratamento não foi reduzindo o corpo em massa na 5% e mais, a dose é aumentada para 15 mg / dia.

Goldlajnom tratamento não deve durar mais de 3 meses em pacientes, não são bem responder à terapia, ou seja,. que, durante o 3 meses de tratamento não podem alcançar 5% redução de peso corporal da linha de base. O tratamento não deve continuar, se o tratamento posterior, após a perda de peso conseguida, o paciente é re-ganho de peso corporal 3 kg ou mais. A duração do tratamento não deve exceder 2 ano, como por um período mais prolongado de dados de sibutramina na eficácia e segurança ausente.

Goldlajnom tratamento deve ser realizado em conjunto com dieta e exercícios sob a supervisão de um médico, têm experiência prática no tratamento da obesidade.

Efeito colateral

Os efeitos secundários mais comuns ocorrem no início do tratamento (primeiro 4 da semana). Sua gravidade e frequência ao longo do tempo enfraquecer.

Os efeitos colaterais são, geralmente, Não é pesado e reversível e, dependendo dos efeitos em órgãos e sistemas de órgãos, são apresentados na seguinte ordem: frequentemente (>10%), às vezes (1-10%), raramente (< 1%).

CNS: frequentemente – insônia; às vezes – dor de cabeça, tontura, ansiedade, parestesia.

Sistema cardiovascular: às vezes – taquicardia, batida de coração, aumento da pressão arterial, Os sintomas de vasodilatação (incl. dermahemia), agravamento de hemorróidas. Houve um aumento moderado da pressão arterial em repouso em 1-3 mm Hg. Artigo. e um aumento moderado do pulso em 3-7 u. / min. Em alguns casos, não são excluídos aumento mais acentuado da pressão arterial e frequência cardíaca. Alterações clinicamente significativas na pressão arterial e frequência cardíaca são registados principalmente no início do tratamento (primeiro 4-8 semanas).

A partir do sistema digestivo: frequentemente – boca seca, perda de apetite e prisão de ventre; às vezes – náusea, alteração no paladar.

Reações dermatológicas: às vezes – aumento da transpiração.

Em alguns casos, no tratamento de sibutraminom descreve o seguinte fenômeno clinicamente importante indesejado: dismenorreia, inchaço, sintomas de gripe, comichão na pele, dor nas costas, dor abdominal, paradoxal aumento do apetite, sede, rinite, depressão, sonolência, labilidade emocional, ansiedade, irritabilidade, nervosismo, nefrite intersticial aguda, hemorragia, púrpura Shenleyn-Génova (hemorragias na pele), convulsões, trombocitopenia, tranzithornoe aumento de enzimas hepáticas no sangue.

Um paciente com transtorno esquizoafetivo, que presumivelmente existia antes do tratamento, após tratamento desenvolvido psicose aguda.

As reacções para cancelar, tais como dor de cabeça ou aumento do apetite, são raros.

Não há nenhuma evidência, observaram que, após o tratamento da síndrome de abstinência, distúrbios de abstinência ou do humor.

Contra-indicações

- Disponibilidade de causas orgânicas de obesidade (por exemplo, gipotireoz);

-graves distúrbios alimentares (anorexia nervosa ou bulimia nervosa);

- Doença mental;

- Síndrome de Gilles de la Tourette (tiques generalizadas);

— a admissão simultânea de inibidores da MAO ou usá-los para 2 semanas antes da nomeação de droga Goldline;

-o uso de outras drogas, que actua sobre o sistema nervoso central (por exemplo, Antidepressivos, neurolépticos);

-uso de drogas, prescrito para distúrbios do sono, contendo triptofano, e outras drogas centrais de atuação para perda de peso;

- CHD, insuficiência cardíaca crônica descompensada, cardiopatia congênita, Doença arterial oclusiva periférica, taquicardia, arritmia, doenças cerebrovasculares (golpe, ataques isquêmicos transitórios);

- Hipertensão não controlada (BP acima 145/90 mm Hg. Arte.);

- A tireotoxicose;

- Hepática grave e / ou renal;

- Hiperplasia benigna da próstata;

- Pheochromocytoma;

- Zakrыtougolynaya glaucoma;

-estabelecido farmacológica, dependência de drogas ou álcool;

- Gravidez;

- Aleitamento (amamentação);

- Até 18 e mais velhos 65 anos;

- Hipersensibilidade Estabelecida a sibutramina ou a outros componentes da droga.

DE cautela deve ser prescrita nos seguintes estados: arritmia em história, insuficiência circulatória crónica, doença na artéria coronária (incl. história), colelitíase, hipertensão arterial (controlada e história), distúrbios neurológicos, incluindo retardo mental e convulsões (incl. história), violação do fígado e/ou renal ligeira, história tiques motores e verbais.

Gravidez e aleitamento

Porque até agora, não há nenhuma convincente suficiente quantidade de pesquisas sobre os efeitos de segurança da sibutramina sobre o feto, Este medicamento não deve ser usado durante a gravidez.

Goldline não deve ser tomado durante a amamentação.

Mulheres em idade fértil Durante dose que Goldline deve usar deve usar contraceptivos.

Precauções

Goldline só deve ser aplicada em casos, quando todas as intervenções não-farmacológicas para reduzir o peso corporal são ineficazes, Se a diminuição do corpo de peso durante 3 meses, elevou-se a menor 5 kg.

Tratamento de Goldline deve ser efectuado no âmbito de uma terapia abrangente para reduzir o peso do corpo sob a supervisão de um médico, têm experiência prática no tratamento da obesidade. Terapia integrada inclui tanto mudar dieta e estilo de vida, e aumento da actividade física. Um componente importante da terapia é o de criar as condições prévias para a mudança permanente nos hábitos alimentares e estilo de vida, necessário para manter a perda de peso conseguida após a descontinuação da terapia medicamentosa. Pacientes devem estar sob terapia com mudança de Goldline seus hábitos e estilos de vida tão, Após a conclusão do tratamento para assegurar que fez redução de peso corporal. Os pacientes precisam ser claros sobre, que o não cumprimento levará a re-ganho de peso e repetidos apelos ao médico.

Os pacientes, Host de Goldline, É necessário medir os níveis do inferno e HR. Primeiro 2 meses de tratamento, esses parâmetros devem ser monitorizados todos os 2 da semana, e depois mensalmente. Em doentes com hipertensão, que no fundo da pressão arterial acima de terapia anti-hipertensiva 145/90 mm Hg. Arte., Este acompanhamento deve ser realizado com cuidado e, se necessário, em intervalos mais curtos. Os pacientes, cuja pressão arterial duas vezes com medições repetidas exceder o nível 145/90 mm Hg. Arte., Tratamento de Goldline deve ser suspensas..

Deve ser dada especial atenção a co-administração de medicamentos, aumentar o intervalo QT. Essas drogas incluem bloqueadores gistaminovykh (H)₁-receptores (astemizol, terfenadina), antiarrítmicos, увеличивающие интервал QT (amiodoron, quinidina, flekainid, mexiletine, propafenona, sotalol), cisaprida, pimozid, sertindol e antidepressivos tricíclicos. Isto também se aplica aos Estados-, Isso pode aumentar o intervalo QT, tal como, hipocalemia e hipomagnesemia.

O intervalo entre receber os inibidores da MAO e drogas Goldline não deve ser inferior 2 semanas.

Embora não um link entre tomar a droga e o desenvolvimento de hipertensão pulmonar primária Goldline, Porém, dado o risco bem conhecido de fármacos deste grupo, com acompanhamento médico regular é necessário prestar especial atenção aos sintomas, como dispnéia progressiva, dor no peito e inchaço nas pernas.

Em caso de pular a dose de Goldline, Não deve ser tomada na recepção do seguinte de uma dose dupla deste medicamento, recomendado para aceitar novas drogas prescritas esquema.

Duração de recepção Goldline não deve exceder 2 anos.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Droga de Goldline pode limitar a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão.

Overdose

Há dados muito limitados na overdose de sibutramina. Sintomas específicos de uma overdose não são conhecidos, Não obstante, deve ter em conta a possibilidade de uma mais pronunciada manifestações de efeitos colaterais. Você deve notificar seu médico em caso de sobredosagem alegada.

O mais comum seguinte sintomas: taquicardia, aumento da pressão arterial, dor de cabeça, tontura.

Tratamento: tratamento especial e não há nenhum antídotos específicos. Você deve fornecer respiração livre, monitorizar o estado do sistema cardiovascular, assim como a necessidade de implementar a terapia sintomática de suporte. Oportuna aplicação de carvão ativado pode diminuir a absorção da sibutramina no intestino. Lavagem gástrica também reduz a absorção da droga. Pacientes com pressão arterial alta e taquicardia podem atribuir beta-adrenoblokatora. A eficácia de diurese forçada ou a hemodiálise não é instalado.

Interações Medicamentosas

Os inibidores de oxidação microssomal, incl. izofermenta inibidores CYP3A4 (cetoconazol, Eritromicina, ciclosporina), aumento das concentrações plasmáticas de metabolitos de sibutramina com um aumento do ritmo cardíaco e aumento clinicamente insignificante no intervalo QT.

Rifampicina, antibióticos macrolídeos, fenitoína, Carbamazepina, fenobarbital e dexametasona pode acelerar o metabolismo da sibutramina.

A utilização simultânea de diversos fármacos, o aumento da concentração de serotonina no sangue, Pode levar a interacções graves.

Síndrome da serotonina pode ocorrer em casos raros, aplicando o produto Goldline está com inibidores seletivos da recaptação da serotonina (drogas para o tratamento da depressão), algumas drogas para o tratamento da enxaqueca (sumatriptan, digidroergotamin), analgésicos opióides (pentazocin, petidina, Fentanyl) ou fármacos antitússicos (dextrometorfano).

A sibutramina tem nenhum efeito sobre o efeito de contraceptivos orais.

Drogas, levantando o inferno ou HR (efedrina, Fenilpropanolamina, Pseudoefedrina, medicamentos, bem como combinados para o tratamento de resfriados, contendo essas drogas), aumentar o risco de anúncio e RH.

Ao receber sibutramina e álcool não foi nenhuma ação negativa de amplificação de etanol. No entanto, álcool é absolutamente não combinado com recomendados ao tomar sibutramina intervenções dietéticas.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

A droga deve ser armazenado num local seco, inacessível para crianças em temperatura não superior a 25 ° C. Validade – 2 ano.