NATAÇÃO DE GEMCITABINA

Material activo: Gemcitabina
Quando ATH: L01BC05
CCF: Droga anticâncer. Antimetaʙolit
Códigos CID-10 (testemunho): C25, C34, C50, C53, C62, Capítulo 67
Quando CSF: 22.02.03
Fabricante: PLIVA s.r.o. (Tcheco Республика)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Valium para solução para perfusão branco.

Excipientes: manitol, acetato de sódio tri-hidratado, хлористоводородная кислота и/или натрия гидроксид (para manter o nível de pH).

Garrafas de vidro incolor (1) – embalagens de papelão.

Valium para solução para perfusão branco.

Excipientes: manitol, acetato de sódio tri-hidratado, хлористоводородная кислота и/или натрия гидроксид (para manter o nível de pH).

Garrafas de vidro incolor (1) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Droga anticâncer. Гемцитабин представляет собой антиметаболит группы аналогов пиримидина. A droga inibe a síntese de DNA. Mostra ciklospecifichnost', agindo sobre as células no G1 e S fases/S. Метаболизируется в клетке под действием нуклеозидкиназ с образованием активных дифосфатных и трифосфатных нуклеозидов. Difosfatnye bombas inibem ribonukleotidreduktazu, являющуюся единственным ферментом, катализирующим образование дезоксинуклеозидтрифосфатов, necessário para a síntese de DNA. Bombas de Trifosfatnye podem ser incorporadas na cadeia de DNA (em menor grau do RNA), que leva à cessação ainda mais da síntese de DNA e programado lizisu células (apoptose).

Gemcitabina é também radiosensibilizirujushhim forte significa mesmo concentrações, do que citotóxicos.

Farmacocinética

Distribuição

V_d в существенной мере зависит от продолжительности инфузий и пола. Ligação às proteínas plasmáticas é baixa – Menos 10%.

Metabolismo

Metabolizados nas células do fígado, rim, крови под действием фермента цитидиндезаминазы поэтапно, до образования неактивного метаболита 2′-дезокси-2’2′-дифторуридина.

Dedução

Autorização sistêmica, который колеблется примерно от 30 l/p/m² para 90 l/p/m², зависит от возраста и пола (autorização da mulher para a 25% Menos, do que os homens; com a idade, diminui a gevetabina de chão). T_1/2 – 42-94 m. Выводится главным образом почками в виде неактивного метаболита 2′-дезокси-2′,2′-дифторуридина (89%), assim como inalterado (Menos 10%); Menos 1% – com as massas kalovymi.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Com reduzida rim função no organismo pode causar uma pequena acumulação de metabólito inativo.

Testemunho

-Não-pequenas células de câncer de pulmão;

-cancro do pâncreas;

-câncer de bexiga;

-câncer de mama;

— местно-распространенный или метастатический рак шейки матки.

Gemcitabina sozinha ou em combinação com outro protivoopujolevami, também mostra actividade no câncer de ovário, местно-распространенном мелкоклеточном раке легкого и местно-распространенном рефрактерном раке яичка.

Regime de dosagem

Препарат назначают в/в капельно (durante 30 m).

Гемцитабин входит в состав многих химиотерапевтических режимов в связи с чем, при подборе доз и режима введения препарата в каждом индивидуальном случае следует обращаться к специальной литературе.

Câncer de pulmão de células não pequenas

Como monoterapia, a dose recomendada é 1000 mg / m² 1 uma vez por semana durante 3 semanas, seguidas por uma semana de intervalo, cada 28 dias. Em combinação com cisplatina, gemcitabina é injetada em uma dose 1250 mg / m² em 1 e 8 дни каждого 21-дневного цикла или в дозе 1000 mg / m² em 1, 8 e 15 дни каждого 28-дневного цикла.

Câncer de pâncreas

Dose recomendada – 1000 mg / m² 1 uma vez por semana durante 7 semanas, seguidas por uma semana de intervalo. Ciclos subsequentes devem consistir de infusões, conduzido por 1 Uma vez por semana por 3 semanas, com a semana de intervalo subsequente.

Câncer de mama

Com a progressão da doença após terapia de primeira linha, incluindo a antraciclinas ou sem eles (Quando protivopokazanii usa antratziklinov), Gemcitabina é usada como monoterapia dose 1000-1200 mg / m² em 1, 8 e 15 дни каждые 28 dias. Em combinação com paclitaxel droga usada em dose 1250 mg / m² em 1 e 8 дни каждого 21-дневного цикла.

Câncer De Bexiga

Dose recomendada – 1250 mg / m² em 1, 8 e 15 дни каждые 28 dias quando sozinho ou 1000 mg / m² em 1, 8 e 15 dias em combinação com cisplatina, Isso é imediatamente após a introdução da dose gevetabina 70 mg / m² em 1 или во 2 день каждого 28-дневного цикла.

Местно-распространенный или метастатический рак шейки матки

При данном заболевании применяется комбинированная терапия. При последовательной химиолучевой терапии (неоадъювантно) гемцитабин вводится в дозе 1250 mg / m² em 1 e 8 дни каждого 21-дневного цикла. Цисплатин вводится после введения гемцитабина в дозе 70 mg / m² em 1 день цикла на фоне гипергидратации.

При местно-распространенном раке при одновременной химиолучевой терапии гемцитабин вводится 1 раз в неделю за 1-2 часа до начала лучевой терапии в дозе 125 mg / m² в сочетании с цисплатином в дозе 40 mg / m², который вводится сразу же после введения гемцитабина.

В случае развития гематологической токсичности доза Гемцитабина Плива может быть уменьшена, или ее введение отложено в соответствии со следующими рекомендациями: при абсолютном числе нейтрофилов (АЧН) более 1000/мкл и тромбоцитов более 100 000/l usar a dose total recomendada; при АЧН 500-1000/мкл или тромбоцитов 50 000-100 000/l a dose para 75% Recomendado por; если АЧН менее 500/мкл или тромбоцитов менее 50 000/eu, введение откладывают. Для выявления негематологической токсичности необходимо проводить регулярное обследование больного и контроль за функцией печени и почек. Dependendo do grau de toxicidade, a dose pode ser menor durante cada ciclo ou o início de um novo ciclo de gradual. Decisão sobre o adiamento da próxima administração deve basear-se na avaliação clínica por uma toxicidade de alto-falantes de médico.

Гемцитабин следует с осторожностью применять у больных с печеночной недостаточностью или с нарушенной функцией почек. Исследований у больных с выраженными нарушениями функции печени и почек não realizado.

Às почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (KK a partir de 30 mL/min para 80 ml / min) не отмечено заметного влияния на фармакокинетику гемцитабина.

Изменения режима дозирования у pacientes mais idosos 65 anos não requerido.

Aplicação do gevetabina u crianças Não foi estudada.

Termos preparar a solução para perfusão

Для приготовления раствора Гемцитабина Плива следует использовать только 0.9% uma solução de cloreto de sódio sem conservantes.

Для растворения Гемцитабина Плива во флакон 200 мг добавляют не менее 5 mL de solvente, em uma garrafa 1 g – 25 mL de solvente, после чего флакон встряхивают до полного растворения лиофилизата. Não pode exceder a concentração máxima de gevetabina 40 mg / ml. Em soluções com uma concentração de gevetabina mais 40 possivelmente incompleta dissolução mg/ml.

A solução preparada, contendo a dose de drogas, antes da introdução do diluído com suficiente 0.9% solução de cloreto de sódio para o/em infusão durante 30 m. Antes da introdução deve assegurar que nenhuma solução de partículas em suspensão.

Приготовленный раствор может храниться при комнатной температуре (de 15 para 30 ° C) durante 24 não; раствор не следует хранить в холодильнике, tk. может произойти кристаллизация.

Efeito colateral

Reações Adversas, встречавшиеся чаще, чем в единичных случаях, перечислены в соответствии со следующей градацией: Frequentemente (>10%), frequentemente (>1%,<10%), às vezes (>0.1%, <1%), raramente (>0.01%, <0.1%), raramente (<0.01%).

A partir do lado da hematopoiese: frequentemente – leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, anemia; raramente – trombocitose.

A partir do sistema digestivo: Frequentemente – náusea, vómitos, aumento das transaminases hepáticas, A fosfatase alcalina; frequentemente – anorexia, diarréia, prisão de ventre, estomatite, níveis aumentados de bilirrubina.

A partir do sistema urinário: Frequentemente – протеинурия и гематурия; raramente – гемолитико-уремический синдром и/или почечная недостаточность.

Reações dermatológicas: frequentemente – erupção cutânea, comichão, alopecia.

O sistema respiratório: Frequentemente – falta de ar; frequentemente – tosse, rinite; às vezes – broncoespasmo, pneumonia intersticial, отек легкого; raramente – síndrome do desconforto respiratório agudo (при возникновении данных симптомов лечение следует прекратить).

Sistema cardiovascular: raramente – diminuição da pressão sanguínea, enfarte do miocárdio, insuficiência cardíaca, arritmia.

A partir do sistema nervoso: frequentemente – dor de cabeça, sonolência, insônia, parestesia.

As reações alérgicas: raramente – reacções anafiláticas.

De Outros: Frequentemente – sintomas de gripe, edema periférico; frequentemente – febre, calafrios, astenia, dor nas costas, mialgia; às vezes – inchaço da face.

Contra-indicações

- Gravidez;

- Aleitamento;

— повышенная чувствительность к гемцитабину или другим компонентам препарата.

DE cautela Deve designar uma droga em violação do fígado e / ou rins, supressão da hematopoiese da medula óssea (incl. com radioterapia ou quimioterapia concomitante), при одновременно проводимой лучевой терапии, doenças infecciosas virais agudas, fúngica ou origem bacteriana (incl. catapora, zona).

Gravidez e aleitamento

O medicamento é contra-indicada na gestação e lactação.

Женщинам и мужчинам во время лечения Гемцитабином Плива и как минимум в течение 6 мес после окончания лечения следует использовать надежные способы контрацепции.

Precauções

Лечение Гемцитабином Плива можно проводить только под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевой химиотерапии.

Перед каждым введением препарата необходимо контролировать количество тромбоцитов, лейкоцитов и нейтрофилов в крови. При признаках угнетения функции костного мозга необходимо приостановить лечение или скорректировать дозу.

Периодически необходимо проводить оценку функции почек и печени.

Увеличение длительности инфузии и частоты инфузий приводит к возрастанию токсичности.

Введение Гемцитабина Плива при метастазах в печени, при гепатите и алкоголизме в анамнезе, а также при циррозе печени увеличивает риск развития печёночной недостаточности.

При возникновении первых признаков гемолитико-уремического синдрома лечение Гемцитабином Плива следует прекратить.

У больных раком легкого или метастазами в легкие повышен риск возникновения побочных эффектов со стороны системы дыхания. При появлении первых признаков пневмонита или появлении инфильтратов в легких лечение Гемцитабином Плива следует прекратить.

Гемцитабин Плива можно начинать вводить после разрешения острых лучевых реакций или не ранее, que 7 dias após o término da terapia de radiação.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, exigem alta concentração e velocidade das reações psicomotoras.

Overdose

Sintomas: mielosuprescia, parestesia, выраженная кожная сыпь.

Tratamento: Não há antídoto específico. При подозрении на передозировку пациент должен находиться под постоянным врачебным контролем, включающим подсчет формулы крови; при необходимости проводится симптоматическое лечение.

Interações Medicamentosas

Гемцитабин Плива обладает радиосенсибилизирующим действием, поэтому при применении препарата на фоне проведения лучевой терапии можно ожидать усиления лучевых реакций.

Снижает выработку антител и усиливает побочные эффекты при одновременном применении инактивированных или живых вирусных вакцин (o intervalo entre o uso de drogas deve ser de 3 para 12 Meses).

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

Lista B. O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças ou acima de 30 ° C. Validade – 2 ano.

Приготовленный раствор следует хранить при температуре не выше 25°С в течение 6 não.