HALOPERIDOL-RATIOFARM

Material activo: Haloperidol
Quando ATH: N05AD01
CCF: Droga antipsicótica (ansiolítico)
Quando CSF: 02.01.01.02
Fabricante: ratiopharm GmbH (Alemanha)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Excipientes: metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, ácido lático, Água purificada.

30 ml – frasco conta-gotas de vidro escuro (1) – embalagens de papelão.
100 ml – frascos de vidro escuro (1) com uma pipeta – embalagens de papelão.

DESCRIÇÃO DAS SUBSTÂNCIAS ACTIVAS.

Ação farmacológica

Antipsicóticos (ansiolítico), derivado butirofenona. Fornece antipsihoticescoe expressada, devido ao bloqueio de despolarização ou diminuição do grau de excitação dos neurônios dopaminovykh (diminuir a liberação) e o bloqueio pós-sináptico dopaminovykh (D)₂-receptores nas estruturas mezolimbicheskih e mezokortikal'nyh do cérebro.

Fornece o efeito sedativo moderado, devido α-bloqueio do adrenoretseptorov retikuliarna formações tambor cérebro; efeito de protivorvotnoe expressa, devido ao bloqueio do dopaminovykh (D)₂-receptor zona de gatilho do centro do vômito; efeito hipotérmico e galactorrhea, devido os receptores de dopaminovykh de bloqueio no hipotálamo.

A longa recepção acompanhado por mudanças no estado endócrino, no lóbulo frontal da hipófise aumenta a produção de prolactina e soltando hormônios de gonadotroponah de produtos.

Bloqueio dopaminovykh receptores em dopaminovykh maneiras preto e listrado substância promove as reações de motor de extrapiramidale de desenvolvimento; bloqueio de receptores de dopaminovykh no sistema de tuberoinfundibuljarnoj diminui a liberação de hormônio.

Praticamente nenhuma ação de holinoblokirutego.

Remove alterações de personalidade persistentes, delírio, alucinações, mania, Isso aumenta o interesse no ambiente. É eficaz em pacientes, resistente à outra neuroléptica. Ele tem algum efeito de activação. Em crianças hiperativas elimina atividade motora excessiva, transtornos comportamentais (impulsividade, dificuldade de concentração, agressividade).

Ao contrário de haloperidol decanoato de haloperidol é caracterizado pela ação prolongada.

Farmacocinética

A ingestão absorvida do aparelho digestivo na 60%. C_máximo ingestão em plasma, obtida por meio 3-6 não, quando i / m administração – Através dos 10-20 m, Quando o / m introdução galoperidola decanoate – 3-9 dias. Efeito tratada “primeira passagem” através do fígado.

A ligação às proteínas é 92%. V_d quando a concentração de equilíbrio – 18 l / kg. Ativamente, metabolizados no fígado, com a participação de desidrogenases ácido lático CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. É izofermenta inibidor CYP2D6. Metabólitos ativos não.

Penetra facilmente através das barreiras de tecido arterial, incluindo o GEB. Fornecida com o leite materno

T_1/2 ingestão – 24 não, quando i / m administração – 21 não, em / na introdução – 14 não. Decanoato de Galoperidola exibido durante 3 Sol.

Relatar as notícias – 40% e com bile através dos intestinos – 15%.

Testemunho

Transtornos psicóticos agudos e crônicos (incl. esquizofrenia, maníaco-depressiva, epiléptico, psicoses alcoólicas), agitação psicomotora de várias origens, delírios e alucinações de vários Gênesis, Huntington Gentingtona, retardo mental, depressão agitada, transtornos comportamentais em idosos e infância (incl. giperreaguosti em crianças e autismo infantil), distúrbios psicossomáticos, Síndrome de Tourette, zaikanie, duradouro e resistente à terapia soluços e vômitos, Prevenção e tratamento de náuseas e vômitos em quimioterapia.

Regime de dosagem

Quando administrada a dose inicial de adultos – de 0.5-5 mg 2-3 vezes / dia, para os pacientes idosos – de 0.5-2 mg 2-3 vezes / dia. Mais, Dependendo da resposta do paciente ao tratamento, dose gradualmente aumentado na maioria dos casos 5-10 mg / dia. Altas doses de (Mais 40 mg / dia) usado em casos raros, por um curto período de tempo e na ausência de doenças concomitantes. Para crianças – 25-75 ug / kg / dia 2-3 admissão.

Quando o / m introdução inicial única dose para adultos é 1-10 mg, o intervalo entre as injeções repetidas – 1-8 não; Quando aplicar a ingestão de depósito-forma é 50-300 mg 1 uma vez em cada 4 Sol.

Para/com a introdução de dose única – 0.5-50 mg, frequência de introdução e re-introdução da dose depende da evidência e situação clínica.

A dose máxima: ingestão para adultos – 100 mg / dia; / M – 100 mg / dia, Ao aplicar as formas de depósito – 300 mg/mês.

Efeito colateral

CNS: dor de cabeça, insônia, estado de ansiedade, ansiedade e medo, euforia, excitação, sonolência (especialmente no início do tratamento), acatisia, depressão ou euforia, letargia, um ataque de epilepsia, desenvolvimento de uma reacção paradoxal (obostrenie psicose, alucinações); tratamento de longa duração – perturbações extrapiramidais (incl. pozdnyaya discinesia, distonia tardia e síndrome maligna dos neurolépticos).

Sistema cardiovascular: quando utilizado em doses elevadas – hipotensão, taquicardia, arritmia, Alterações eletrocardiográficas (Prolongamento do intervalo QT, sinais de fibrilação atrial e ventricular).

A partir do sistema digestivo: quando utilizado em doses elevadas – diminuição do apetite, boca seca, giposalivaciâ, náusea, vómitos, obstipação ou diarreia, violações do fígado até o desenvolvimento de icterícia.

A partir do sistema hematopoético: raramente – leucopenia leve e temporária, leucocitose, agranulocitose, eritropenia ligeira e tendência a monocitozu.

Na parte do sistema endócrino: ginecomastia, dor nos seios, hiperprolactinemia, irregularidades menstruais, redução da potência, aumento da libido, priapismo.

Metabolismo: Hiper- e hipoglicemia, giponatriemiya; aumento da transpiração, edema periférico, ganho de peso.

Na parte do órgão de visão: violação da acuidade Visual, Catarata, retinopatia, distúrbios de acomodação.

As reações alérgicas: raramente – erupção cutânea, broncoespasmo, laringospazm, hiperpirexia.

Reações dermatológicas: makulo-papular e alterações de pele akneobraznye; raramente – fotossensibilidade, alopecia.

Efeito, devido à influência de holinergicakim: boca seca, giposalivaciâ, retenção urinária, prisão de ventre.

Contra-indicações

Doenças do sistema nervoso central, acompanhada de sintomas extrapiramidale transtornos, depressão, vapores, Coma de etiologia diferente; toxicidade de opressão pesada CNS, causada por drogas. Gravidez, lactação. Crianças até a idade 3 anos. Hipersensibilidade à galoperidolu e outro derivado butirofenon.

Gravidez e aleitamento

Haloperidol é contra-indicado durante a gravidez e lactação.

EM estudos experimentais em alguns casos detectados teratogênico e ação fetotoksicheskoe. Haloperidol é excretado no leite materno. Exibindo, concentrações de Haloperidol no leite materno é suficiente para, para causar deficiências de sedação e mobilidade do bebé amamentação.

Precauções

Não recomendado para uso parenteral em crianças.

Seja cuidadoso ao usar a descompensação de eventos de doença cardiovascular, infarto de condutividade de violações, aumentar o intervalo QT ou aumentar o risco de intervalo QT (incl. kaliopenia, o uso simultâneo de drogas, Isso pode aumentar o intervalo QT); epilepsia; glaucoma de ângulo fechado; hepática e / ou insuficiência renal; tireotoxicose; Insuficiência respiratória e cardíaca pulmonar (incl. COPD e as doenças infecciosas agudas); Quando hiperplasia benigna da próstata com atraso de urina; alcoolismo crônico; ao mesmo tempo como antikoagulyantami.

No caso de psoríase tarde gradualmente deve reduzir a dose de galoperidola e nomear outra droga.

Há relatos sobre a possibilidade de aparecer na terapia da aminazin de sintomas de diabetes insipidus, agravamento do glaucoma, tendências (tratamento de longa duração) para o desenvolvimento de limfomonocitoza.

Pacientes idosos geralmente requerem uma dose inicial mais baixa e a seleção de dose mais gradual. Para esta população de pacientes caracteriza-se por violações de extrapiramidale grande chance. Para detectar sinais precoces de tarde psoríase recomendado monitoramento cuidadoso do paciente.

Tratamento de síndrome maligna neirolepticski desenvolvimento neiroleptikami possível a qualquer momento, Mas a maioria das vezes ocorre logo após o início da terapia ou após a transferência do paciente de uma ferramenta para outra neuroléptica maligna, Durante a terapia de combinação com outras drogas psicotrópicas ou depois de um aumento na dose.

Durante o tratamento Evite o álcool.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Durante o período de haloperidol deve abster-se de actividades potencialmente perigosas atividades, requerem maior atenção e velocidade psicomotora reações, alto.

Interações Medicamentosas

Em um aplicativo com drogas, tem um efeito depressivo sobre o sistema nervoso central, com etanol pode aumentar a depressão do sistema nervoso CENTRAL, ação respiratória, depressão e gipotenzivnogo.

Com o uso simultâneo de medicamentos, causar reações extrapiramidais, pode aumentar a frequência e gravidade dos efeitos extrapiramidais.

Com o uso simultâneo de medicamentos, possuindo antiholinergicheskoj atividade, Talvez mais efeitos anticolinérgicos.

Se você estiver aplicando com protivosudorojnami significa que é possível alterar o tipo e/ou frequência de convulsões epileptiforme, Além de reduzir os níveis plasmáticos de haloperidol; antidepressivos tricíclicos (incl. com dezipraminom) – diminui o metabolismo de antidepressivos tricíclicos, aumenta o risco de convulsões.

Juntamente com a utilização de fundos de antigipertenziveh de potenziruet de haloperidol.

Enquanto o uso de beta-bloqueadores (incl. com propranolol) possível expressa arterial gipotenzia. Juntamente com o uso de haloperidol e propranolola descreveu o caso de hipotensão arterial grave e parada cardíaca.

Se você estiver aplicando um declínio efeito anti proximidade.

Juntamente com o uso de lítio sais podem desenvolver mais acentuados sintomas extrapiramidais em relação ao reforço dos receptores dopaminovykh de bloqueio, e quando usado em altas doses é possível intoxicação irreversível e grave encefalopatia.

Juntamente com o uso de venlafaxina pode aumentar os níveis plasmáticos de haloperidol; com guanetidine – pode reduzir gipotenzivnogo ações guanetidina; com isoniazida – Há relatos de concentrações crescentes de isoniazida no plasma de sangue; com imipenemom – Há relatos de hipertensão transitória.

Juntamente com a utilização de sonolência possível indometacina, confusão.

Em um aplicativo com carbamazepina, Qual é o indutor das enzimas microssomais hepáticas, pode elevar a taxa metabólica de um haloperidol. Haloperidol pode aumentar a concentração de carbamazepina no plasma. Possíveis sintomas de neurotoxicidade.

Enquanto o uso pode diminuir a ação terapêutica da levodopa, Como resultado os receptores dopaminovykh do embargo aminazin pergolida.

Juntamente com o uso de metildopoj possível efeito sedativo, depressão, demência, confusão, tontura; com morfina – o desenvolvimento de mioklonusa; rifampicina, fenitoína, fenoʙarʙitalom – pode reduzir os níveis plasmáticos de haloperidol.

Juntamente com o uso de fluvoksaminom há relatos limitados de possível aumento plasmático de haloperidol, acompanhado de tóxico.

Juntamente com o uso de fluoxetina pode desenvolver sintomas extrapiramidais e distonia; com quinidina – plasma-níveis aumentados de haloperidol; com cizapridom – Prolongamento do intervalo QT no ECG.

Juntamente com a utilização de epinefrina pode “perversão” pressornogo ação de epinefrina, e como resultado – desenvolvimento de hipotensão arterial grave e taquicardia.