Material activo: Haloperidol
Quando ATH: N05AD01
CCF: Droga antipsicótica (ansiolítico)
Quando CSF: 02.01.01.02
Fabricante: ratiopharm GmbH (Alemanha)
| Gotas oralmente | 1 ml |
| haloperidol | 2 mg |
Excipientes: metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, ácido lático, Água purificada.
30 мл – флакон-капельницы темного стекла (1) – пачки картонные.
100 мл – флаконы темного стекла (1) с пипеткой – пачки картонные.
Antipsicóticos (ansiolítico), derivado butirofenona. Fornece antipsihoticescoe expressada, devido ao bloqueio de despolarização ou diminuição do grau de excitação dos neurônios dopaminovykh (diminuir a liberação) e o bloqueio pós-sináptico dopaminovykh (D)2-receptores nas estruturas mezolimbicheskih e mezokortikal'nyh do cérebro.
Fornece o efeito sedativo moderado, devido α-bloqueio do adrenoretseptorov retikuliarna formações tambor cérebro; efeito de protivorvotnoe expressa, devido ao bloqueio do dopaminovykh (D)2-receptor zona de gatilho do centro do vômito; efeito hipotérmico e galactorrhea, devido os receptores de dopaminovykh de bloqueio no hipotálamo.
A longa recepção acompanhado por mudanças no estado endócrino, no lóbulo frontal da hipófise aumenta a produção de prolactina e soltando hormônios de gonadotroponah de produtos.
Bloqueio dopaminovykh receptores em dopaminovykh maneiras preto e listrado substância promove as reações de motor de extrapiramidale de desenvolvimento; bloqueio de receptores de dopaminovykh no sistema de tuberoinfundibuljarnoj diminui a liberação de hormônio.
Praticamente nenhuma ação de holinoblokirutego.
Remove alterações de personalidade persistentes, delírio, alucinações, mania, Isso aumenta o interesse no ambiente. É eficaz em pacientes, resistente à outra neuroléptica. Ele tem algum efeito de activação. Em crianças hiperativas elimina atividade motora excessiva, transtornos comportamentais (impulsividade, dificuldade de concentração, agressividade).
Ao contrário de haloperidol decanoato de haloperidol é caracterizado pela ação prolongada.
A ingestão absorvida do aparelho digestivo na 60%. Cmáximo ingestão em plasma, obtida por meio 3-6 não, при в/м введении – через 10-20 m, при в/м введении галоперидола деканоата – 3-9 dias. Подвергается эффекту “первого прохождения” через печень.
A ligação às proteínas é 92%. Vd при равновесной концентрации – 18 l / kg. Ativamente, metabolizados no fígado, com a participação de desidrogenases ácido lático CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. É izofermenta inibidor CYP2D6. Metabólitos ativos não.
Penetra facilmente através das barreiras de tecido arterial, incluindo o GEB. Fornecida com o leite materno
T1/2 при приеме внутрь – 24 não, при в/м введении – 21 não, при в/в введении – 14 não. Decanoato de Galoperidola exibido durante 3 Sol.
Relatar as notícias - 40% и с желчью через кишечник – 15%.
Transtornos psicóticos agudos e crônicos (incl. esquizofrenia, maníaco-depressiva, epiléptico, psicoses alcoólicas), agitação psicomotora de várias origens, delírios e alucinações de vários Gênesis, Huntington Gentingtona, retardo mental, depressão agitada, transtornos comportamentais em idosos e infância (incl. гиперреактивность у детей и детский аутизм), distúrbios psicossomáticos, Síndrome de Tourette, zaikanie, duradouro e resistente à terapia soluços e vômitos, Prevenção e tratamento de náuseas e vômitos em quimioterapia.
При приеме внутрь для взрослых начальная доза – по 0.5-5 mg 2-3 vezes / dia, для пациентов пожилого возраста – по 0.5-2 mg 2-3 vezes / dia. Mais, Dependendo da resposta do paciente ao tratamento, dose gradualmente aumentado na maioria dos casos 5-10 mg / dia. Altas doses de (Mais 40 mg / dia) usado em casos raros, por um curto período de tempo e na ausência de doenças concomitantes. Для детей – 25-75 ug / kg / dia 2-3 admissão.
Quando o / m introdução inicial única dose para adultos é 1-10 mg, интервал между повторными инъекциями – 1-8 não; Quando aplicar a ingestão de depósito-forma é 50-300 mg 1 uma vez em cada 4 Sol.
Для в/в введения разовая доза – 0.5-50 mg, frequência de introdução e re-introdução da dose depende da evidência e situação clínica.
A dose máxima: при приеме внутрь для взрослых – 100 mg / dia; в/м – 100 mg / dia, при применении депо-формы – 300 mg/mês.
CNS: dor de cabeça, insônia, estado de ansiedade, ansiedade e medo, euforia, excitação, sonolência (especialmente no início do tratamento), acatisia, depressão ou euforia, letargia, um ataque de epilepsia, desenvolvimento de uma reacção paradoxal (obostrenie psicose, alucinações); при длительном лечении – экстрапирамидные расстройства (incl. pozdnyaya discinesia, distonia tardia e síndrome maligna dos neurolépticos).
Sistema cardiovascular: при применении в высоких дозах – артериальная гипотензия, taquicardia, arritmia, Alterações eletrocardiográficas (Prolongamento do intervalo QT, sinais de fibrilação atrial e ventricular).
A partir do sistema digestivo: при применении в высоких дозах – снижение аппетита, boca seca, giposalivaciâ, náusea, vómitos, obstipação ou diarreia, violações do fígado até o desenvolvimento de icterícia.
A partir do sistema hematopoético: редко – легкая и временная лейкопения, leucocitose, agranulocitose, eritropenia ligeira e tendência a monocitozu.
Na parte do sistema endócrino: ginecomastia, dor nos seios, hiperprolactinemia, irregularidades menstruais, redução da potência, aumento da libido, priapismo.
Metabolismo: Hiper- e hipoglicemia, giponatriemiya; aumento da transpiração, edema periférico, ganho de peso.
Na parte do órgão de visão: violação da acuidade Visual, Catarata, retinopatia, distúrbios de acomodação.
As reações alérgicas: редко – кожная сыпь, broncoespasmo, laringospazm, hiperpirexia.
Reações dermatológicas: makulo-papular e alterações de pele akneobraznye; raramente - fotossensibilidade, alopecia.
Efeito, devido à influência de holinergicakim: boca seca, giposalivaciâ, retenção urinária, prisão de ventre.
Doenças do sistema nervoso central, acompanhada de sintomas extrapiramidale transtornos, depressão, vapores, Coma de etiologia diferente; toxicidade de opressão pesada CNS, causada por drogas. Gravidez, lactação. Crianças até a idade 3 anos. Hipersensibilidade à galoperidolu e outro derivado butirofenon.
Haloperidol é contra-indicado durante a gravidez e lactação.
EM estudos experimentais em alguns casos detectados teratogênico e ação fetotoksicheskoe. Haloperidol é excretado no leite materno. Exibindo, concentrações de Haloperidol no leite materno é suficiente para, para causar deficiências de sedação e mobilidade do bebé amamentação.
Não recomendado para uso parenteral em crianças.
Seja cuidadoso ao usar a descompensação de eventos de doença cardiovascular, infarto de condutividade de violações, aumentar o intervalo QT ou aumentar o risco de intervalo QT (incl. kaliopenia, o uso simultâneo de drogas, Isso pode aumentar o intervalo QT); epilepsia; glaucoma de ângulo fechado; hepática e / ou insuficiência renal; tireotoxicose; Insuficiência respiratória e cardíaca pulmonar (incl. COPD e as doenças infecciosas agudas); Quando hiperplasia benigna da próstata com atraso de urina; alcoolismo crônico; ao mesmo tempo como antikoagulyantami.
No caso de psoríase tarde gradualmente deve reduzir a dose de galoperidola e nomear outra droga.
Há relatos sobre a possibilidade de aparecer na terapia da aminazin de sintomas de diabetes insipidus, agravamento do glaucoma, tendências (tratamento de longa duração) para o desenvolvimento de limfomonocitoza.
Pacientes idosos geralmente requerem uma dose inicial mais baixa e a seleção de dose mais gradual. Para esta população de pacientes caracteriza-se por violações de extrapiramidale grande chance. Para detectar sinais precoces de tarde psoríase recomendado monitoramento cuidadoso do paciente.
Tratamento de síndrome maligna neirolepticski desenvolvimento neiroleptikami possível a qualquer momento, Mas a maioria das vezes ocorre logo após o início da terapia ou após a transferência do paciente de uma ferramenta para outra neuroléptica maligna, Durante a terapia de combinação com outras drogas psicotrópicas ou depois de um aumento na dose.
Durante o tratamento Evite o álcool.
Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão
Durante o período de haloperidol deve abster-se de actividades potencialmente perigosas atividades, requerem maior atenção e velocidade psicomotora reações, alto.
Em um aplicativo com drogas, tem um efeito depressivo sobre o sistema nervoso central, com etanol pode aumentar a depressão do sistema nervoso CENTRAL, ação respiratória, depressão e gipotenzivnogo.
Com o uso simultâneo de medicamentos, causar reações extrapiramidais, pode aumentar a frequência e gravidade dos efeitos extrapiramidais.
Com o uso simultâneo de medicamentos, possuindo antiholinergicheskoj atividade, Talvez mais efeitos anticolinérgicos.
Se você estiver aplicando com protivosudorojnami significa que é possível alterar o tipo e/ou frequência de convulsões epileptiforme, Além de reduzir os níveis plasmáticos de haloperidol; antidepressivos tricíclicos (incl. com dezipraminom) – уменьшается метаболизм трициклических антидепрессантов, aumenta o risco de convulsões.
Juntamente com a utilização de fundos de antigipertenziveh de potenziruet de haloperidol.
Enquanto o uso de beta-bloqueadores (incl. com propranolol) possível expressa arterial gipotenzia. Juntamente com o uso de haloperidol e propranolola descreveu o caso de hipotensão arterial grave e parada cardíaca.
Se você estiver aplicando um declínio efeito anti proximidade.
Juntamente com o uso de lítio sais podem desenvolver mais acentuados sintomas extrapiramidais em relação ao reforço dos receptores dopaminovykh de bloqueio, e quando usado em altas doses é possível intoxicação irreversível e grave encefalopatia.
Juntamente com o uso de venlafaxina pode aumentar os níveis plasmáticos de haloperidol; с гуанетидином – возможно уменьшение гипотензивного действия гуанетидина; с изониазидом – имеются сообщения о повышении концентрации изониазида в плазме крови; с имипенемом – имеются сообщения о транзиторной артериальной гипертензии.
Juntamente com a utilização de sonolência possível indometacina, confusão.
Em um aplicativo com carbamazepina, Qual é o indutor das enzimas microssomais hepáticas, pode elevar a taxa metabólica de um haloperidol. Haloperidol pode aumentar a concentração de carbamazepina no plasma. Possíveis sintomas de neurotoxicidade.
Enquanto o uso pode diminuir a ação terapêutica da levodopa, Como resultado os receptores dopaminovykh do embargo aminazin pergolida.
Juntamente com o uso de metildopoj possível efeito sedativo, depressão, demência, confusão, tontura; с морфином – возможно развитие миоклонуса; rifampicina, fenitoína, фенобарбиталом – возможно уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови.
Juntamente com o uso de fluvoksaminom há relatos limitados de possível aumento plasmático de haloperidol, acompanhado de tóxico.
Juntamente com o uso de fluoxetina pode desenvolver sintomas extrapiramidais e distonia; с хинидином – повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с цизапридом – удлинение интервала QT на ЭКГ.
При одновременном применении с эпинефрином возможно “извращение” прессорного действия эпинефрина, и в результате этого – развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии.
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