GADOVIST

Material activo: gadobutrol
Quando ATH: V08CA09
CCF: Contraste droga diagnóstico para imagiologia por ressonância magnética
Códigos CID-10 (testemunho): Z03
Quando CSF: 30.01.02
Fabricante: Bayer Schering Pharma AG (Alemanha)

Forma de dosagem, composição e embalagem

A solução para o ligar / na 1 mg / ml Claro, свободный от посторонних включений.

Excipientes: натрия калкобутрол, trometamol, хлористоводородная кислота 0.1M, água d / e.

15 ml – garrafas (1) – embalagens de papelão.
7.5 ml – шприцы стеклянные (1) – контейнеры (1) – embalagens de papelão.
7.5 ml – шприцы стеклянные (1) – контейнеры (5) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Парамагнитный контрастный препарат для магнитно-резонансной визуализации (LRA).

melhoramento do contraste é devido ao ingrediente activo de gadobutrol, который представляет собой нейтральный комплекс гадолиния (III) с макроциклическим лигандом – дигидрокси-гидроксиметилпропилтетраазациклододекан-триуксусной кислотой (butrolom).

При использовании Т2*-взвешенных импульсных последовательностей индукция локальной негомогенности магнитного поля под влиянием сильного магнитного момента гадолиния при его высокой концентрации (болюсном введении) приводит к изменению сигнала от тканей (efeito de contraste).

Gadobutrol mesmo em baixas concentrações provoca um encurtamento significativo do tempo de relaxamento. Способность изменять время релаксации Т1 и Т2, определяемая по влиянию на время спин-решеточной и спин-спиновой релаксации протонов в плазме при рН=7 и температуре 40°C, É aproximadamente quantitativamente 5.6 л/ммоль × с и 6.5 л/ммоль × с соответственно. Способность влиять на время релаксации лишь в небольшой степени зависит от напряженности магнитного поля.

Введение Гадовиста^® позволяет получить более точную диагностическую информацию по сравнению с данными, получаемыми при обычной МРВ, em áreas com alta permeabilidade da BHE ou a falta dela, levar à violação da perfusão ou aumentar o espaço extracelular, por exemplo em casos de tumores primários, doenças inflamatórias e desmielinizantes.

Гадовист^® не активирует систему комплемента, e, portanto, a probabilidade de reacções anafilactóides é muito baixo.

Не обнаружено связывания гадобутрола какими-либо белками или ингибирования им активности ферментов.

Результаты клинических испытаний свидетельствуют об отсутствии отрицательного влияния Гадовиста^® на общее самочувствие, e função hepática, rim e sistema cardiovascular.

Farmacocinética

Фармакокинетика гадобутрола сходна с фармакокинетикой других высокогидрофильных биологически инертных веществ, excretado pelos rins (por exemplo, маннитола или инулина).

parâmetros farmacocinéticos em pessoa são proporcionais à dose administrada gadobutrola.

Distribuição

Introduzido no / gadobutrol é rapidamente distribuída no espaço extracelular e é saída de forma inalterada pelos rins por filtração glomerular.

Liga-se às proteínas plasmáticas.

Dedução

Экстраренальное выведение препарата настолько незначительно, que não podem ser tidos em conta.

Se a dose gadobutrol não exceda 0.4 mmol / kg de peso corporal, после начальной фазы распределения наступает фаза элиминации и его уровень в плазме уменьшается с T_1/2 1.81 não (1.33-2.13 não), que corresponde à taxa de excreção pelos rins. A uma dose de gadobutrol 0.1 mmol / kg de peso corporal através 2 мин после инъекции его уровень в плазме составлял 0.59 mmol / L, e através 60 мин после инъекции – 0.3 mmol / L. Durante 2 h produção de urina ao longo 50% da dose administrada, e durante o 12 ч – более 90%. Se a dose administrada é de gadobutrol 0.1 mmol / kg de peso corporal, то 100.3±2.6% этой дозы выводится из организма за 72 não. depuração renal do gadobutrol em indivíduos saudáveis ​​varia de 1.1 para 1.7 мл/мин × кг; assim, é comparável com a depuração de inulina, É indicando uma excreção gadobutrola preferencial por filtração glomerular. Menos 0.1% substância administrada é excretada nas fezes.

Метаболиты в плазме и моче не обнаруживаются.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

T_1/2 гадобутрола у пациентов с нарушением функции почек увеличивается пропорционально степени снижения клубочковой фильтрации. У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек гадобутрол полностью выводится с мочой в течение 72 não. Nos pacientes com função renal gravemente comprometida 80% a dose administrada é excretada na urina dentro 120 não.

Testemunho

— повышение контрастности при проведении МРВ области головы и позвоночника (краниальной и спинальной МРВ);

— повышение контрастности при проведении МРВ всего тела, incl. fígado e rins;

— повышение контрастности при проведении магнитно-резонансной ангиографии.

Para MRI espinal

— проведение дифференциального диагноза между интра- e tumores extramedulares;

- identificar os limites de tumores sólidos no canal espinal e a determinação da incidência tumoral intramedular.

Гадовист^® обладает особыми преимуществами при наличии показаний к применению магнитно-резонансных контрастных средств в высоких дозах, por exemplo, em casos, quando a detecção ou a exclusão de lesões adicionais podem afectar o tratamento, ou tácticas médicas, , bem como a detecção de pequenas lesões e visualização de lesões, kontrastiruemyh difícil por meios convencionais.

Гадовист^® показан также для перфузионных исследований (quando o diagnóstico de acidente vascular cerebral, reconhecimento da avaliação da isquemia e perfusão de tumor cerebral focal).

Regime de dosagem

A dose desejada é administrada em / bolus. Проведение МРТ с повышенной контрастностью можно начинать сразу (вскоре после инъекции в зависимости от применяемой импульсной последовательности и схемы исследования). opacificação óptimo é geralmente observada durante cerca de 15 мин после введения Гадовиста^® (Desta vez, depende das características do dano tecidual e natureza). Tipicamente, alto contraste é mantida até 45 мин после введения Гадовиста^®. При проведении МРТ следует соблюдать общие правила безопасности.

Ao usar todos os agentes de contraste para IRM podem ter efeitos colaterais temporários, náuseas e vómitos. Portanto, para minimizar o risco de vômito e possível aspiração, пациент должен воздерживаться от приема пищи в течение 2 h antes do ensaio.

При в/в введении контрастного средства больной (possivelmente) Ele deve estar na posição supina. После введения Гадовиста^® больной должен оставаться под врачебным контролем как минимум 30 m, desde, como a experiência da utilização de agentes de contraste, A maioria dos eventos adversos observados neste período.

Para estudos com elevado contraste de exploração mais adequada sequência de impulsos ponderada em T1. Для перфузионных исследований головного мозга рекомендуют применять Т2*-взвешенные импульсные последовательности.

Набирать Гадовист^® в обычный шприц следует только непосредственно перед проведением исследования. Не использованная в ходе одного исследования часть препарата должна быть уничтожена.

Выбирая режим дозирования для Adulto следует руководствоваться следующими правилами.

Доза препарата зависит от показаний. Однократное в/в введение Гадовиста^® 1 ммоль/мл в дозе 0.1 мл/кг массы тела обычно бывает достаточным. Максимальная доза Гадовиста^® é 0.3 ml / kg de peso corporal.

МРВ области головы и позвоночника (imagiologia craniano e espinal)

Geralmente, достаточным является в/в введение Гадовиста^® dose 0.1 ml / kg de peso corporal (equivalente 0.1 mmol / kg de peso corporal). Если при этом остаются подозрения о наличии поражений или если необходима более точная информация о числе, a quantidade e extensão das lesões para desenvolver tácticas e tratamento médico, то диагностическую эффективность исследования можно повысить путем дополнительного введения раствора Гадовиста^® dose 0.1-0.2 мл/кг массы тела в течение 30 мин после предыдущей инъекции.

Чтобы исключить метастазы или рецидив опухоли, вводят раствор Гадовиста^® dose 0.3 ml / kg de peso corporal, que frequentemente melhora os estudos de eficiência de diagnóstico. Este refere-se a lesões com uma rede de vasos sanguíneos fraco, espaço extracelular baixo, ou uma combinação desses fatores, e para a utilização de sequências de impulsos de varredura ponderadas em T1 relativamente menos intensos.

Para перфузионных исследований головного мозга рекомендуется применять Т2*-взвешенные импульсные последовательности в комбинации с МРВ головного и спинного мозга для выявления объемных поражений или локальной ишемии при отсутствии предположений об объемных поражениях.

Para realizar este estudo, recomenda-se usar o injetor; раствор Гадовиста^® administrada numa dose de 0.3 ml 1 кг массы тела со скоростью 3-5 ml / seg.

МРВ всего тела

Geralmente, достаточным является в/в введение Гадовиста^® (1 mg / ml) dose 0.1 ml / kg de peso corporal (equivalente 0.1 mmol / kg de peso corporal).

Angiografia por ressonância magnética

Одиночное поле обзора: доза Гадовиста^® é 0.1-0.15 mmol / kg de peso corporal. Pacientes com peso inferior 75 kg a droga é injetada no volume 7.5 ml, pacientes com um peso corporal 75 kg ou mais – 10 ml.

Два и более поля обзора: доза Гадовиста^® é 0.2-0.3 mmol / kg de peso corporal. Pacientes com peso inferior 75 kg a droga é injetada no volume 15 ml, pacientes com um peso corporal 75 kg ou mais – 20 ml.

Efeito colateral

При проведении клинических исследований Os seguintes efeitos secundários observados, связанные с применением препарата Гадовист^® (n=2900). В большинстве случаев побочные эффекты характеризовались слабой или умеренной интенсивностью.

A partir do sistema nervoso central e periférico: às vezes (≥1 / 1000, <1/100) – dor de cabeça, tontura, disgevziya, parestesia; raramente (<1/1000) – parosmija.

A partir do sistema digestivo: às vezes (≥1 / 1000, <1/100) – náusea; raramente (<1/1000) – vómitos.

Sistema cardiovascular: às vezes (≥1 / 1000, <1/100) – vasorelaxation; raramente (<1/1000) – hipotensão.

O sistema respiratório: raramente (<1/1000) – falta de ar.

As reações alérgicas: raramente (<1/1000) – urticária, erupção cutânea, reações anafiláticas. Возможно развитие отсроченных аллергических реакций (depois de algumas horas ou dias).

As reacções locais: às vezes (≥1 / 1000, <1/100) – dor no local da injecção, реакция в месте инъекции. Вследствие венепункции или введения контрастного препарата в месте инъекции возможно кратковременное слабое или умеренное ощущение холода, calor ou dor. Случайное введение Гадовиста^® в околососудистые ткани может вызвать боль продолжительностью до нескольких минут.

Efeitos colaterais, наблюдавшиеся в постмаркетинговых исследованиях

CNS: raramente (<1/1000) – perda de consciência, convulsões.

Sistema cardiovascular: raramente (<1/1000) – paragem cardíaca, taquicardia, colapso, marés.

O sistema respiratório: raramente (<1/1000) – parada respiratória, broncoespasmo, cianose, орофарингеальный отек, tosse, congestão nasal.

Na parte do órgão de visão: raramente (<1/1000) – conjuntivite, inchaço das pálpebras.

As reações alérgicas: raramente (<1/1000) – edema de laringe, choque anafilático.

Reações dermatológicas: raramente (<1/1000) – hiperidrose, coceira, эritema.

De Outros: sentindo o calor, mal-estar geral.

Contra-indicações

При применении по показаниям в рекомендуемых дозах абсолютных противопоказаний для применения Гадовиста^® não disponível.

DE cautela следует применять препарат при повышенной чувствительности к одному из компонентов препарата, при тяжелых нарушениях функции почек, doenças cardiovasculares graves, при пониженном пороге судорожной готовности.

Достаточный клинический опыт применения Гадовиста^® у пациентов моложе 18 anos de ausência.

Gravidez e aleitamento

Данные о применении гадобутрола при беременности отсутствуют. Гадовист^® не рекомендуется применять при беременности за исключением случаев крайней необходимости.

EM estudos experimentais на животных не выявлено эмбриотоксического или тератогенного действия Гадовиста^® в диагностических дозах. При исследовании гадобутрола в повторных дозах, только введение беременным животным в токсических дозах (превышающих диагностическую дозу в 8-17 Tempo) вызывало задержку развития эмбрионов и их летальность, но не приводило к тератогенности.

До настоящего времени не изучена возможность проникновения гадобутрола в грудное молоко у человека. EM estudos experimentais encontrado, que o gadobutrol em quantidades mínimas (Menos 0.01% da dose administrada) excretado no leite materno. Поэтому после введения Гадовиста^® грудное вскармливание должно быть прервано по меньшей мере на 24 não.

Precauções

У пациентов с известной повышенной чувствительностью к гадобутролу или другим компонентам препарата требуется особенно тщательная оценка соотношения риска и пользы применения Гадовиста^®.

Применение Гадовиста^® (как и других контрастных средств для в/в введения) может сопровождаться проявлениями повышенной чувствительности – анафилактоидными реакциями и другими проявлениями идиосинкразии, характеризующимися реакциями со стороны сердечно-сосудистой, дыхательной системы или кожными реакциями, переходящими в тяжелые состояния, incluindo choque. Большинство этих реакций развивается в течение 0.5-1 horas após a injecção.

Риск развития реакций повышенной чувствительности выше в случаях предшествующей реакции на контрастное средство, бронхиальной астме и аллергических заболеваниях в анамнезе.

После проведения диагностической процедуры с Гадовистом^® (также как и после применения других контрастных средств), рекомендуется наблюдение за состоянием пациента.

При исследовании с применением Гадовиста^® (как и других контрастных средств для в/в введения) необходимо иметь лекарственные препараты и оснащение для проведения реанимационных мероприятий.

Os pacientes, получающие бета-адреноблокаторы, могут быть резистентны к препаратам, обладающим бета-адреностимулирующим действием, применяемым для лечения реакций повышенной чувствительности.

Перед назначением Гадовиста^® у всех пациентов необходимо исследовать функцию почек.

Следует особенно тщательно оценивать соотношение риск/польза применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, поскольку в подобных случаях выведение контрастного вещества замедлено. Em casos graves, o gadobutrol deve ser removido a partir do corpo por hemodiálise. В отношении пациентов, которые на момент введения Гадовиста^® уже получают гемодиализ, следует рассмотреть целесообразность немедленного начала гемодиализа после введения Гадовиста^® с целью ускорения элиминации контрастного вещества. После трех курсов диализа из организма выводится примерно 98% гадобутрола.

Сообщалось о случаях развития нефрогенного системного фиброза в связи с введением гадолинийсодержащих контрастных средств пациентам с острой или хронической почечной недостаточностью тяжелой степени (Taxa de filtração glomerular < 30 ml / min /1.73 m²); пациентам с острой почечной недостаточностью любой степени тяжести, вызванной печеночно-почечным синдромом, или в период до и после трансплантации печени. Apesar de, что благодаря макроциклической структуре гадобутрол имеет очень высокую стабильность комплекса, существует возможность развития нефрогенного системного фиброза при применении Гадовиста^®. Поэтому у таких пациентов применять Гадовист^® следует только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

У пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями Гадовист^® следует применять только после тщательной оценки соотношения риск/польза, tk. информация, касающаяся этой категории больных, ограничена.

Результаты доклинических исследований безопасности (изучение системной токсичности, генотоксичности и потенциала контактной чувствительности) mostrando, что гадобутрол не представляет какой-либо опасности для человека.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Não houve efeito da droga sobre a capacidade de condução de veículos e outras actividades, exigem alta concentração e velocidade das reações psicomotoras.

Overdose

До настоящего времени не было отмечено случаев интоксикации, связанной с передозировкой Гадовиста^® при его клиническом применении. На основе результатов исследований острой токсичности риск возникновения острой интоксикации в связи с применением Гадовиста^® крайне маловероятен.

Tratamento: при случайной передозировке Гадовист^® может быть выведен из организма с помощью экстракорпорального диализа. При передозировке в качестве меры предосторожности рекомендуется мониторинг функций сердечно-сосудистой системы (incluindo um eletrocardiograma) и контроль функции почек.

В клинических исследованиях максимальная испытанная доза раствора Гадовиста^® (1.0 mg / ml), componente 1.5 ml / kg de peso corporal, bem tolerado.

Interações Medicamentosas

Лекарственное взаимодействие с другими препаратами не выявлено.

Не следует смешивать Гадовист^® com outras drogas, поскольку данные о совместимости отсутствуют.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças ou acima de 30 ° C. Validade - 3 ano.

После вскрытия флакона в асептических условиях Гадовист^® permanece estável para 8 horas à temperatura ambiente.