gadobutrol

Quando ATH:
V08CA09

Ação farmacológica.

O agente de contraste paramagnético para imagem por ressonância magnética (MRT). melhoramento do contraste é devido ao ingrediente activo de gadobutrol, que é um complexo de ião paramagnético gadolínio neutro (III) um ligando macrocíclico - ácido triuksusnoy dihidroxi-gidroksimetilpropiltetraazatsiklododekan (butrolom). Indução das oscilações de campo magnético local sob a influência de forte momento magnético gidoliniya em sequências de pulso ponderado de T2-leva a uma mudança no sinal a partir dos tecidos (efeito de contraste).Gadobutrol mesmo em baixas concentrações provoca um encurtamento significativo do tempo de relaxamento. A capacidade para modificar a tempos de relaxao T1 e T2, determinada pelo efeito sobre o spin-lattice e spin-spin tempo de relaxamento de protões no plasma a pH 7 e 40 ° C, É aproximadamente quantitativamente 5,6 l / mmol s • i 6,5 l / mmol s, respectivamente •. A capacidade de afetar os tempos de relaxação de apenas uma pequena medida dependente da força do campo magnético. Introdução gadobutrola fornece uma informação de diagnóstico mais preciso em comparação com os dados, obtido em MRI convencional, em áreas com alta permeabilidade da BHE ou a falta dela, levar à violação da perfusão ou aumentar o espaço extracelular, por exemplo em casos de tumores primários, inflamatória e desmielinizante zabolevaniy.Gadobutrol não ativa o sistema complemento, e, portanto, a probabilidade de reacções anafilactóides é muito baixo. não inibe testes clínicos fermenty.Rezultaty ativos não mostram nenhum efeito negativo sobre gadobutrola geral de saúde, e função hepática, rim e sistema cardiovascular.

Farmacocinética

Semelhante à farmacocinética de outras substâncias biologicamente inertes vysokogidrofilnyh, excretado pelos rins (por exemplo mannitola ou inulina). Introduzido no / gadobutrol é rapidamente distribuída no espaço extracelular e é saída de forma inalterada pelos rins por filtração glomerular. Ele liga-se a proteínas do plasma krovi.Ekstrarenalnoe excreção da droga é tão pequeno, que não podem ser tidos em conta. parâmetros farmacocinéticos em pessoa são proporcionais à dose administrada gadobutrola. Se a dose gadobutrol não exceda 0,4 mmol / kg de peso corporal, após a fase inicial de distribuição eliminação fase inicia-se e os seus níveis de plasma diminuiu com uma meia-vida 1,81 não (1,33-2,13), que corresponde à taxa de excreção pelos rins. A uma dose de gadobutrol 0,1 mmol / kg de peso corporal através 2 min após a sua injecção nível no plasma sanguíneo foi 0,59 mmol / L, e através 60 min após a injecção - 0,3 mmol / L. Durante 2 h produção de urina ao longo 50% da dose administrada, e durante o 12 h - um 90%. Se a dose administrada é de gadobutrol 0,1 mmol / kg de peso corporal, em seguida, 100 ± 2,6% da dose excretada por 72 não. depuração renal do gadobutrol em indivíduos saudáveis ​​varia de 1,1 para 1,7 mL / min kg •; assim, é comparável com a depuração de inulina, É indicando uma excreção gadobutrola preferencial por filtração glomerular. Menos 0,1% substância administrada é excretada nas fezes. Metabolitos no plasma e na urina não são detectados. meia vida gadobutrola em pacientes com deficiência da função renal aumenta em proporção com o grau de redução da filtração glomerular. Em pacientes com insuficiência renal de gadobutrol ligeira ou moderada completamente excretado na urina dentro 72 não. Em pacientes com insuficiência renal grave 80% a dose administrada é excretada na urina dentro 120 não.

Testemunho

Contraste realce durante MRI da cabeça e coluna vertebral (tomografia craniano e espinal).Introdução gadobutrola aumenta a possibilidade de obter informações de diagnóstico nos campos, onde a certificação é permeável ou offline, com perfusão alterada ou aumentou o tamanho do espaço extracelular, por exemplo, no caso de tumores primários ou secundários, doenças inflamatórias e desmielinizantes. Para MRI espinal:- diagnóstico diferencial entre intra- e tumores extramedulares; - identificar os limites de tumores sólidos no canal espinal e a determinação da incidência tumoral intramedular. Gadobutrol é particularmente vantajoso quando indicado para o uso de agentes de contraste de ressonância magnética em altas doses, por exemplo nos casos, quando a detecção ou a exclusão de lesões adicionais podem afectar o tratamento, ou tácticas médicas, , bem como a detecção de pequenas lesões e visualização de lesões, kontrastiruemyh difícil por meios convencionais. Gadobutrol também mostrado por estudos de perfusão (quando o diagnóstico de acidente vascular cerebral, reconhecimento da avaliação da isquemia e perfusão de tumor cerebral focal).

Regime de dosagem

A dose desejada é administrada em / bolus. RM com alto contraste pode ser iniciado logo após a injeção (dependendo da sequência de impulsos aplicado e desenho do estudo). opacificação óptimo é geralmente observada durante cerca de 15 min após administração gadobutrola (Desta vez, depende das características do dano tecidual e natureza). Tipicamente, alto contraste é mantida até 45 min após administração gadobutrola.

Ao usar todos os agentes de contraste para IRM podem ter efeitos colaterais temporários, náuseas e vómitos. Portanto, para minimizar o risco de vômito e possível aspiração, o paciente deve abster-se de comer por 2 issledovaniya.Pri h para / de um paciente de um agente de contraste (possivelmente) Ele deve estar na posição supina. Após a introdução do gadobutrol o paciente deve permanecer sob vigilância médica durante pelo menos 30 m, desde, como a experiência da utilização de agentes de contraste, A maioria dos eventos adversos observados neste período. Para estudos com elevado contraste de exploração mais adequada sequência de impulsos ponderada em T1. Para estudos de perfusão do cérebro recomendado o uso de sequências de pulso ponderado de T2-. Ganho de gadobutrol em seringa convencional deveria apenas imediatamente antes do estudo. Não utilizados em um estudo da droga deve ser destruído. A escolha de um regime de dosagem para adultos deve ser guiado pelas seguintes regras. MRI da cabeça e coluna vertebral (imagiologia craniano e espinal) normalmente, é suficiente em / gadobutrola introdução (1,0 mg / ml) dose 0,1 ml / kg de peso corporal (equivalente 0,1 mmol / kg de peso corporal).

Se, apesar da ressonância magnética normal com aumento de contraste, são suspeitas sobre a presença de patologia, ou se precisar de informações mais precisas sobre o número de, a quantidade e extensão das lesões para desenvolver tácticas e tratamento médico, estudos de eficiência de diagnóstico pode ser melhorada, introduo de mais gadobutrola rr (1,0 mg / ml) a uma dose de 0,1-0,2 ml 1 kg de peso corporal por 30 minutos após o inektsii.Chtoby anterior eliminam metástase tumoral ou recorrência, rr administrado a uma dose de gadobutrola 0,3 ml 1 kg de peso corporal, que frequentemente melhora os estudos de eficiência de diagnóstico. Este refere-se a lesões com uma rede de vasos sanguíneos fraco, espaço extracelular baixo, ou uma combinação desses fatores, e para a utilização de sequências de impulsos de varredura ponderadas em T1 relativamente menos intensos. Para estudos de perfusão do cérebro recomendado T2- sequências de pulso ponderado em combinação com o IRM das lesões cerebrais e da medula espinal para identificar grandes quantidades ou isquemia local na ausência de hipóteses sobre as lesões granel.

Para realizar este estudo, recomenda-se usar o injetor; r-r gadobutrol (1,0 mg / ml) administrada numa dose de 0,3 ml 1 kg de peso corporal, a uma taxa de 3-5 ml / seg.

Se necessário, a dose pode ser aumentada para 0,5 ml / kg de peso corporal.

No caso de insuficiência renal, o gadobutrola dose de r-ra não deve ser maior 0,1 ml / kg de peso corporal. A experiência clínica com gadobutrol em pacientes com idade inferior a 18 anos de ausência.

Contra-indicações.

Hipersensibilidade ao gadobutrol.

Efeito colateral.

A partir do corpo como um todo: bolus durante ou imediatamente após a sensação transitória pode ocorrer gosto incomum ou odor; às vezes - náuseas e vómitos; Casos de vasodilatação e hipotensão. Também foi relatado casos de cefaléia transitória e tonturas. Há relatos de convulsões, calafrios e síncope após a administração destas drogas, no entanto, a relação causal com a sua introdução até que se prove. As reações alérgicas: reacção de hipersensibilidade à administração de gadobutrol em doentes desenvolvem frequentemente, alergia-propensa. Em casos raros, as reacções anafilactóides acompanhada por distúrbios de respiração e outros sintomas, dostigayushtimi graus anafilakticheskogo choque. Às vezes, reacções cutâneas são observadas após gadobutrola administração (erupção cutânea, urticária). As reacções locais: no sítio da injecção devido a punção venosa ou administração de drogas de contraste pode transitória sensação de frio ligeira ou moderada, calor ou dor. De Outros: introdução acidental de gadobutrol no tecido perivascular pode causar dor durando até vários minutos. Foram observadas outras reacções dos tecidos. Aplicação de gadobutrol em alguns casos pode causar atraso (depois de algumas horas ou dias) reação.

Precauções

Precauções gadobutrol administradas a pacientes com insuficiência renal grave, porque nesta situação eliminação do agente de contraste em uma retardado. Em casos graves, o gadobutrol deve ser removido a partir do corpo por hemodiálise. Depois 3 cursos de diálise do corpo aparece sobre 98% agente de contraste. não foi observado até agora droga da função renal quando administrado. Seja gadobutrol nomeado cauteloso em pacientes com doenças cardiovasculares graves, Embora a informação relevante ainda é limitada. Quando se utiliza um agente de contraste de MRI gadolínio ocorrência reportados em alguns casos, reacções anafilactóides. Reações similares também podem desenvolver quando se utiliza gadobutrola. A decisão sobre o uso de gadobutrol em pacientes com predisposição a alergias devem ser cuidadosamente considerados particularmente, portanto, é necessário ter em conta o risco-benefício. Na realização do estudo deve ter as ferramentas e medicamentos para ressuscitação. gadobutrol, como outros agentes de contraste de ressonância magnética, contendo quelato de gadolínio, Ela exige precauções especiais quando da nomeação pacientes com um baixo limiar para a atividade de apreensão. Estados de excitação pronunciados, inquietação e dor podem aumentar o risco de reações adversas ou aumentar as reações adversas, causada pela administração de um agente de contraste.

Gadobutrol não é recomendado para uso durante a gravidez, a menos que seja absolutamente necessário., uma vez que os dados sobre a sua utilização durante este período não estão disponíveis (estudos experimentais não revelaram quaisquer efeitos embriotóxicos ou teratogênicos da droga). Em estudos experimentais encontrados, que o gadobutrol em quantidades mínimas (Menos 0,01% da dose administrada) passa para o leite materno. Portanto, após a introdução do gadobutrol, a amamentação deve ser interrompida por pelo menos 24 não.

Interações Medicamentosas

Os dados não são fornecidas.

Overdose

Até agora, não foi notado. O risco de desenvolver toxicidade aguda em conexão com o uso de gadobutrol é improvável. Em caso de sobredosagem acidental, o gadobutrol pode ser removido do corpo usando diálise extracorpórea.