ГАБАГАММА

Material activo: A gabapentina
Quando ATH: N03ax12
CCF: Anticonvulsivantes
Códigos CID-10 (testemunho): B02.2, G40, G63.2, R52.2
Quando CSF: 02.05.10
Fabricante: Wörwag PHARMA GmbH & companhia. KG (Alemanha)

FARMACÊUTICA FORMATO, COMPOSIÇÃO E EMBALAGEM

Cápsulas gelatina dura, №3, branco; conteúdo de cápsulas – pó branco.

Excipientes: lactose, amido de milho, talco, gelatina, Dióxido de titânio, óxido de ferro amarelo, óxido de ferro vermelho.

10 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (5) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (10) – embalagens de papelão.

Cápsulas gelatina dura, №1, cor amarela; conteúdo de cápsulas – pó branco.

Excipientes: lactose, amido de milho, talco, gelatina, Dióxido de titânio, óxido de ferro amarelo, óxido de ferro vermelho.

10 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (5) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (10) – embalagens de papelão.

Cápsulas gelatina dura, №0, laranja; conteúdo de cápsulas – pó branco.

Excipientes: lactose, amido de milho, talco, gelatina, O óxido de titânio, óxido de ferro amarelo, óxido de ferro vermelho.

10 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (5) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (10) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

O medicamento antiepiléptico. Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером гамма-аминобутировой кислотой (GABA), однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с GABA-рецепторами (вальпроат, barbitúricos, benzodiazepinas, ингибиторы GABA-трансаминазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA и пролекарственные формы GABA). Не обладает GABA-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм GABA.

Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с α₂-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами действия габапентина при нейропатической боли являются уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза GABA, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы GABA_UMA, GABA_EM, бензодиазепиновые, глутаматные и глициновые NMDA-рецепторы.

В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных NMDA-рецепторов в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 mmol, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.

Farmacocinética

Absorção

Após a administração oral, C_máximo габапентина в плазме достигается через 2-3 não. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе. Assim, при увеличении дозы она снижается. Comida, incl. с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику.

Distribuição e metabolismo

Фармакокинетика не меняется при повторном применении; равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата.

Габапентин практически не связывается с белками плазмы (<3%). V_d составляет 57.7л.

Não metabolizado. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, envolvida no metabolismo de drogas.

Dedução

Выведение габапентина из плазмы лучше всего описывается с помощью линейной модели. T_1/2 из плазмы не зависит от дозы и составляет 5-7 não.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Габапентин выводится исключительно почками в неизмененном виде.

Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и у пациентов с нарушением функции почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорционально КК. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. У пациентов с нарушением функции почек и пациентов, получающих лечение гемодиализом, рекомендуется коррекция дозы.

Testemunho

— взрослые: болевой синдром при диабетической невропатии, postgerpeticheskaya neuralgia;

— взрослые и дети в возрасте 12 e mais velhos: в составе комплексной терапии парциальных судорог с вторичной генерализацией или без нее.

Regime de dosagem

O fármaco é administrado por via oral com ou sem alimentos. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.

Em pacientes debilitados, а также пациентов в тяжелом общем состоянии, с низкой массой тела и после трансплантации органов, повышение дозы следует проводить постепенно с использованием дозировки 100 mg.

При болевом синдроме при диабетической невропатии, постгерпетической невралгии adulto administrado numa dose inicial de 900 mg / dia 3 приема равными дозами. При необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной – 3600 mg / dia. Лечение также можно начинать, постепенно увеличивая дозу в течение первых трех дней по следующей схеме: 1-Dia – 300 mg 1 tempo / dia; 2-Dia – de 300 mg 2 vezes / dia; 3-Dia – de 300 mg 3 vezes / dia.

В составе комплексной терапии парциальных судорог para взрослых и детей в возрасте 12 e mais velhos эффективная доза препарата составляет от 900 mg / dia a 3600 mg / dia. Терапию можно начать с дозы по 300 mg 3 раза/сут в 1-й день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, acima. В последующем доза может быть увеличена до 3600 мг/сут с разделением на 3 приема в равных дозах. Во избежание возобновления судорог максимальный интервал между приемами при назначении препарата 3 vezes por dia não devem exceder 12 não .

Нет необходимости контролировать концентрацию габапентина в плазме. Препарат Габагамма^® можно применять в комбинации с другими противосудорожными средствами без учета изменения его концентрации или концентрации других противоэпилептических препаратов в плазме.

Doentes com insuficiência renal рекомендуется коррекция дозы габапентина в соответствии с таблицей.

Atribuir 300 mg por dia.

Os pacientes, hemodiálise, которые ранее не принимали габапентин, препарат рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 mg, e depois – de 200-300 mg cada 4 h hemodiálise. Em pacientes debilitados, а также при тяжелом общем состоянии, у пациентов с низкой массой тела и после трансплантации органов повышение дозы препарата Габагамма^® следует проводить постепенно с использованием дозировки 100 mg.

Efeito colateral

Sistema cardiovascular: Os sintomas de vasodilatação, aumento da pressão arterial, batida de coração.

A partir do sistema digestivo: flatulência, anorexia, gengivite, dor abdominal, prisão de ventre, doença dental, diarréia, dispepsia, увеличение аппетита, boca ou garganta seca, náusea, vómitos, aumento das transaminases hepáticas, hepatite, icterícia, pancreatite.

A partir do sistema hematopoético: púrpura (чаще всего ее описывают как кровоподтеки, возникавшие при физической травме), leucopenia, trombocitopenia.

Na parte do sistema músculo-esquelético: artralgia, dor nas costas, fragilidade óssea aumentada, mialgia.

A partir do sistema nervoso central e periférico: tontura, dor de cabeça, hyperkinesis, мышечная дискинезия и дистония, Choreoathetosis, усиление, enfraquecimento ou ausência de reflexos, disartria, ataxia, nistagmo, parestesia, convulsões, confusão, fadiga, astenia, amnésia, depressão, aphronia, hostilidade, labilidade emocional, insônia, alarme, sonolência, alucinações.

O sistema respiratório: pneumonia, bronquite, falta de ar, infecções respiratórias, tosse, faringite, rinite.

A partir do sistema urinário: infecção urinária, incontinencia urinaria, insuficiência renal aguda.

A partir dos sentidos: visão embaçada, ambliopia, diplopia, ruído nos ouvidos, otite.

Reações dermatológicas: acne, comichão, erupção cutânea, eritema multiforme exsudativa (incl. Síndrome de Stevens-Johnson).

De Outros: febre, infecção viral, ganho de peso, edema periférico, лабильность уровня глюкозы в плазме крови у больных сахарным диабетом, боль различной локализации, impotência.

Contra-indicações

- Pancreatite aguda;

— наследственная недостаточность галактозы, deficiência de lactase, glicose-galaktoznaya malyabsorbtsiya;

- Hipersensibilidade à droga.

DE cautela следует применять у пациентов с почечной недостаточностью, при психотических заболеваниях.

Gravidez e aleitamento

Данные о применении препарата Габагамма^® при беременности отсутствуют, поэтому габапентин следует назначать беременным только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и новорожденного (malformações, замедление умственного и физического развития).

Габапентин выводится с грудным молоком, поэтому во время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Precauções

Хотя синдром отмены с развитием судорог при лечении габапентином не отмечен, Não obstante, резкое прекращение терапии противоэпилептическими средствами у пациентов с парциальными судорогами может провоцировать развитие судорог.

Габапентин не считается эффективным средством для лечения абсансов.

Os pacientes, которым необходима совместная терапия морфином, может потребоваться увеличение дозы габапентина. При этом следует обеспечить тщательное наблюдение за пациентами на предмет развития такого признака угнетения ЦНС, как сонливость. В этом случае доза препарата Габагамма^® или доза морфина должны быть адекватно снижены.

При добавлении препарата Габагамма^® к другим противосудорожным средствам были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG^®. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

В период лечения пациентам следует избегать управления автомобилем, а также выполнения работ, exigindo rapidez de reacções psicomotoras.

Overdose

Sintomas: tontura, diplopia, distúrbio da fala, sonolência, letargia, диарея и усиление выраженности других побочных эффектов.

Tratamento: lavagem gástrica, administração de carvão activado, terapia simptomaticheskaya. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.

Interações Medicamentosas

При приеме морфина за 2 ч до приема габапентина наблюдалось увеличение среднего значения AUC габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциировалось с повышением болевого порога (холодовой прессорный тест). Клиническое значение данного эффекта не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо.

Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, fenitoína, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.

Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтиндрон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.

Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 20%. Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приема антацида.

Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.

Небольшое снижение почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, provavelmente, sem significado clínico.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças ou acima de 25 ° C. Validade – 2 ano.