FLUCOSTAT (Solução para perfusão)

Material activo: Fluconazol
Quando ATH: J02AC01
CCF: Agente antifúngico
Códigos CID-10 (testemunho): B20, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B45, H19.2, Z29.8
Quando CSF: 08.01.01
Fabricante: DALHIMFARM OJSC (Rússia)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Solução para perfusão Claro, incolor.

Excipientes: cloreto de sódio, água d / e.

50 ml – frascos de vidro incolor (1) e titular – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Agente antifúngico. O fluconazol é um membro da classe dos antifúngicos triazólicos., É um inibidor selectivo potente da síntese de esterol nas células fúngicas.

É activo contra Patógenos de micoses, вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidioides impiedosos, Histoplasma capsulatum.

Farmacocinética

Distribuição

Após administração intravenosa, o fluconazol penetra bem nos tecidos e fluidos corporais.. A concentração de fluconazol no plasma sanguíneo é diretamente proporcional à dose administrada do medicamento.; enquanto a concentração na saliva e na expectoração corresponde à concentração no plasma sanguíneo. Em pacientes com meningite fúngica, o conteúdo de fluconazol no líquido cefalorraquidiano atinge 80% concentração no plasma sanguíneo.

90% C_ss Isso é conseguido através 4-5 dia após várias injeções, uma dose por dia. Aplicação no primeiro dia da dose, em 2 vezes o normal diariamente, permite atingir tais níveis da droga no plasma, que estão se aproximando 90% valor C_ss, pelo segundo dia.

Em Кажущийся_d aproxima-se do volume total de líquido no corpo.

Ligação às proteínas plasmáticas é 11-12%.

Metabolismo e excreção

Metabólitos de fluconazol no sangue periférico não se encontra. O fluconazol é derivado principalmente rins; enquanto aproximadamente 80% – na forma inalterada. A depuração do fluconazol é determinada pela depuração da creatinina.

T_1/2 – 30 não.

Testemunho

- Kryptokokkoz: meningite criptocócica, infecções criptocócicas dos pulmões e da pele; prevenção da recorrência de criptococose em pacientes com AIDS, em transplantes de órgãos ou em outros casos de imunodeficiência;

- Candidíase generalizada: kandidemija, candidíase disseminada e outras formas de infecções invasivas por candidíase (infecção da cavidade abdominal, endokarda, olho, trato respiratório e urinário);

- Mucosa candidíase: oral, garganta, esôfago e infecções broncopulmonares não invasivas; kandidurija;

- Vaginal candidíase: recaída aguda ou crônica;

- prevenção de infecções fúngicas em pacientes com neoplasias malignas, predispostos a tais infecções como resultado de quimioterapia com citostáticos ou radioterapia.

Regime de dosagem

Adultos às infecções criptocócicas dose média de flucostat^® é 400 mg 1 uma vez/dia no primeiro dia de tratamento, então - por 200-400 mg 1 tempo / dia. A duração do tratamento para infecções criptocócicas é determinada pela eficácia clínica., confirmado por exame micológico, e médias 6-8 semanas.

Para prevenção da recorrência de meningite criptocócica em pacientes com AIDS, após completar o curso completo da terapia primária, o medicamento é prescrito ao paciente em doses de pelo menos 200 mg/dia por um longo período.

Às kandidemii, candidíase disseminada e outras infecções invasivas por Candida a droga é prescrita em dose 400 mg no primeiro dia 200 mg nos dias subsequentes. Se necessário, é possível aumentar a dose de Flucostat^® para 400 mg / dia. A duração da terapia é determinada pela eficácia clínica.

Às orofaringealьnom kandidoze (incl. em pacientes com imunidade comprometida) a dose média do medicamento é 50-100 mg 1 vezes / dia durante 7-14 dias. Se necessário, (especialmente em pacientes com distúrbios imunológicos graves) terapia pode ser continuada..

Às outras infecções por Candida (com esofagite, infecções broncopulmonares não invasivas, kandidurii, candidíase da pele e membranas mucosas) a dose média diária é de 50-100 mg de 14-30 dias.

Para prevenção de infecções fúngicas em pacientes com neoplasias malignas dose é de 50 mg 1 vezes/dia até então, enquanto o paciente estiver em alto risco devido à citostática ou radioterapia.

Babies o medicamento não deve ser prescrito em uma dose diária, maior do que o dos adultos. A droga é utilizada 1 tempo / dia. Como em adultos, a duração da terapia é determinada pela eficácia clínica e laboratorial.

Às candidíase das mucosas A dose recomendada de fluconazol 3 mg / kg / dia. No 1º dia, para atingir concentrações de equilíbrio constantes, pode ser prescrita uma dose de ataque. 6 mg / kg.

Às candidíase generalizada e infecção criptocócica A dose recomendada é de 6-12 mg / kg / dia, dependendo da gravidade da doença.

Para prevenção de infecções fúngicas em crianças imunossuprimidas o medicamento é prescrito para 3-12 mg / kg / dia ( dependendo da gravidade e duração da neutropenia induzida).

Em Recém-nascido remoção de Flucostat^® desacelerou, assim no primeiro 2 semanas de vida, o medicamento é prescrito na mesma dose, e que as crianças mais velhas, mas os intervalos 72 não. Para crianças 3 e 4 semanas o medicamento é administrado na mesma dose em intervalos 48 não.

Os doentes idosos com função renal normal, o medicamento é prescrito em dose média. Às insuficiência renal (CC<50 ml / min) o regime posológico deve ser ajustado.

Em pacientes com insuficiência renal com um único uso do medicamento, não é necessário ajuste de dose.

Em pacientes (incluindo crianças) com comprometimento da função renal se o uso repetido for necessário, o medicamento é administrado primeiro em uma dose de ataque (50-400 mg). Em seguida, as doses são definidas dependendo do indicador QC..

Ao passar da administração intravenosa do medicamento para administração oral e vice-versa, não há necessidade de alterar a dose diária.

Termos de preparação e administração da solução para perfusão

A droga é administrada por gotejamento intravenoso a uma taxa que não excede 20 mg (10 ml) por minuto.

Flucostat^® para administração IV compatível com as seguintes soluções: 20% glicose, Ringer, A solução de Hartmann, solução de cloreto de potássio em glicose, 4.2% solução de bicarbonato de sódio, aminofusina, solução de cloreto de sódio isotónica.

Infusões de flucostat^® pode ser feito com conjuntos de transfusão convencionais.

Efeito colateral

A partir do sistema digestivo: alteração no paladar, náusea, flatulência, vómitos, dor de estômago, diarréia; raramente – alteração da função hepática (icterícia, hepatite, gepatonekroz, giperʙiliruʙinemija, aumento da ALT, É, A fosfatase alcalina), incl. fatal.

CNS: dor de cabeça, tontura; raramente – convulsões.

A partir do sistema hematopoético: raramente – leucopenia, trombocitopenia, neutropenia, agranulocitose.

Sistema cardiovascular: prolongamento do intervalo QT, piscar, Flutter ventricular.

As reações alérgicas: erupção cutânea; raramente - eritema multiforme exsudativo (incluindo síndrome de Stevens-Johnson), necrólise epidérmica tóxica (Síndrome de Lyell), reações anafiláticas (incl. angioedema, inchaço da face, urticária, comichão).

Metabolismo: raramente – hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia, kaliopenia.

De Outros: raramente – disfunção renal, alopecia.

Contra-indicações

-o uso simultâneo de terfenadina, astemizol ou cisaprida;

- Aleitamento (amamentação);

- Hipersensibilidade à droga ou similar em compostos de azole estrutura.

DE cautela a utilização em doentes com insuficiência hepática, com aparecimento de erupção cutânea durante o uso de fluconazol em pacientes com infecção fúngica superficial e infecções fúngicas invasivas/sistêmicas, no caso de condições pró-arrítmicas em pacientes com múltiplos fatores de risco (doença cardíaca orgânica, desequilíbrio eletrolítico, uso concomitante de drogas, arhythmogenic), Gravidez.

Gravidez e aleitamento

O uso do medicamento durante a gravidez é contra-indicado., com exceção de infecções fúngicas graves generalizadas e potencialmente fatais.

Se necessário, o uso durante a lactação deve parar de amamentar.

Precauções

Ao usar o medicamento em casos raros, observou-se um efeito hepatotóxico. (incl. fatal), predominantemente em pacientes com comorbidades graves.

Ao tomar o medicamento, os parâmetros laboratoriais da função hepática devem ser monitorados.. Se houver sinais de disfunção hepática, que pode estar associado ao uso de Flucostat^®, o fármaco deve ser descontinuada.

Se ocorrer erupção cutânea em pacientes imunocomprometidos, eles devem ser monitorados de perto., com a progressão da reação cutânea, o fluconazol deve ser descontinuado (risco de desenvolver síndrome de Steven-Johnson e síndrome de Lyell).

Cuidados devem ser tomados enquanto a aplicação de fluconazol com cisaprida, astemizolom, rifaʙutinom, tacrolimus ou outras drogas, metabolizados pelas isoenzimas do citocromo P450.

Overdose

Sintomas: alucinações, comportamento paranoidalynoe.

Tratamento: terapia sintomática. Como fluconazol é excretado na urina, diurese forçada aumenta sua excreção. Hemodiálise para 3 h reduz a concentração de fluconazol no plasma em cerca de 50%.

Interações Medicamentosas

Com o uso simultâneo de fluconazol com anticoagulantes indiretos, é possível aumentar o tempo de protrombina. (este indicador deve ser cuidadosamente monitorado).

Com a utilização simultânea de fluconazol aumenta T_1/2 hipoglicemiantes orais – sulfoniluréias. Portanto, ao co-administrar fluconazol e hipoglicemiantes orais, a possibilidade de desenvolver hipoglicemia deve ser considerada..

O uso concomitante de fluconazol e fenitoína podem causar uma maior concentração de fenitoína para um grau clinicamente significativo, requer redução de dose.

O uso simultâneo de fluconazol e rifampicina leva à diminuição da C_máximo и укорочению T_1/2 Fluconazole. Portanto, em pacientes recebendo rifampicina concomitantemente, a dose de fluconazol deve ser aumentada.

O uso combinado de fluconazol e rifabutina é acompanhado por aumento dos níveis séricos desta última. Com a utilização simultânea de fluconazol e rifabutina descrito casos de uveíte.

Com o uso simultâneo com fluconazol, é possível um aumento na concentração de ciclosporina no plasma sanguíneo. (requer um acompanhamento).

Com o uso simultâneo de fluconazol com terfenadina e astemizol,, arritmias com risco de vida. Esta combinação é contra-indicada.

Com o uso combinado de fluconazol e cisaprida, são descritos casos de desenvolvimento de reações adversas do coração., incluindo paroxismos de taquicardia ventricular. O uso conjunto é contraindicado.

Com o uso combinado de fluconazol com zidovudina, é possível aumentar a concentração desta última no plasma sanguíneo. (nesses casos, é necessário monitorar o estado do paciente para detectar precocemente os efeitos colaterais da zidovudina).

O uso de fluconazol leva a uma diminuição na depuração média da teofilina do plasma sanguíneo, Consequentemente, aumento do risco de efeitos tóxicos e overdose de teofilina.

Interação farmacêutica

Manifestações de incompatibilidade farmacêutica não são descritas. No entanto, misturar a solução de Flucostat^® com soluções de outros medicamentos, que não os utilizados para a preparação de uma solução para perfusão, não recomendado.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

Lista B. A droga deve ser armazenada no escuro, longe das crianças, a uma temperatura de 5 ° a 30 ° C. Validade – 3 ano.