Levofloxacina

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Material activo: Levofloxacina
Quando ATH: J01MA12
CCF: Droga antibacteriana fluoroquinolona
Códigos CID-10 (testemunho): J01, J15, J20, J32, J42, L01, L02, L03, L08.0, N10, N11, N30, N34, N41
Às KFU: 06.17.02.01
Fabricante: LEK d.d. (Eslovenia)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Pílulas, Revestido por película laranja-rosa, brilhante, octogonal, lenticular, com Valium em ambos os lados.

	1 aba.
levofloxacina (sob a forma de hemi-hidrato de)	250 mg

Excipientes: mono-hidrato de lactose, povidone, carboximetilamido de sódio, talco, Sílica anidra coloidal, Croscarmelose de sódio, glyceryl dibegenat.

A composição do invólucro: gipromelloza, giproloza, macrogol 6000, óxido de ferro amarelo, óxido de ferro vermelho, Dióxido de titânio, talco.

5 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
5 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.
5 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.
5 PC. – blisters (5) – embalagens de papelão.
7 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
7 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.
7 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.
7 PC. – blisters (5) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (5) – embalagens de papelão.

Pílulas, Revestido por película laranja-rosa, brilhante, octogonal, lenticular, com Valium de um lado.

	1 aba.
levofloxacina (sob a forma de hemi-hidrato de)	500 mg

Excipientes: mono-hidrato de lactose, povidone, carboximetilamido de sódio, talco, Sílica anidra coloidal, Croscarmelose de sódio, glyceryl dibegenat.

A composição do invólucro: gipromelloza, giproloza, macrogol 6000, óxido de ferro amarelo, óxido de ferro vermelho, Dióxido de titânio, talco.

Ação farmacológica

Droga antibacteriana fluoroquinolona. Tem actividade bactericida. Blocos de DNA girase e topoisomerase IV, inibição da síntese de ADN.

É activo contra Microorganismos gram-positivos aeróbios: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (cepas, sensível à meticilina), Staphylococcus haemolyticus (cepas, sensível à meticilina), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus grupo C e G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; organismos aeróbicos gram-negativos: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteu é maravilhoso, Proteus vulgaris, Rettgeri Providence, Providence stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia murchando; anaeróbios: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; outros microrganismos: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

C droga microrganismos Gram-positivos aeróbicos com sensibilidade intermédia: Staphylococcus haemolyticus (estirpes resistentes à meticilina); Microorganismos gram-negativos aeróbios: Burkholderia cepacia; microrganismos anaeróbios: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgares, Clostridium difficile.

Levofloxacina insensível Staphylococcus aureus (estirpes resistentes à meticilina).

Farmacocinética

Absorção

Quando administrado a levofloxacina é rápida e quase completamente absorvida a partir do tracto gastrintestinal. A biodisponibilidade da droga é de aproximadamente 100%. C_máximo plasma alcançado dentro 1 não. Alimentação tem praticamente nenhum efeito sobre a absorção de levofloxacina.

Distribuição

Ligação às proteínas plasmáticas – 30-40%. Acumulação de levofloxacina ao receber uma dose 500 mg 1 tempo / dia quase não comemorou. Uma ligeira acumulação de levofloxacina observado quando receber uma dose 500 mg 2 vezes / dia. C_ss Alcançou dentro 3 dias.

Quando administrado numa dose de levofloxacina 500 mg C_máximo no revestimento dos brônquios e secreções brônquicas são atingidos aproximadamente 1 horas após a dosagem e constituem 8.3 ug / ml 10.8 ug / ml, respectivamente; C_máximo em tecido de pulmão é conseguida através 4-6 horas pós-dose e aproximadamente 11.3 ug / ml. Concentração facilmente exceder a concentração plasmática. Levofloxacina penetra mal no líquido cefalorraquidiano.

A concentração média de fármaco na urina 8-12 h após a administração de doses únicas 150 mg, 300 mg ou 500 mg-se 44 mg / l, 91 mg / l 200 mg / l, respectivamente.

Metabolismo

A levofloxacina é metabolizado a uma extensão muito pequena, com a formação de desmetil-levofloxacina e levofloxacina-N-óxido de. A participação destes metabolitos contribuem com menos de 5% dose, excretada pelos rins.

Dedução

Como resultado, a levofloxacina oral é derivado do plasma é relativamente lento (T_{1/2 –} 6-8 não). A retirada é realizada principalmente pelos rins (> 85% da dose administrada).

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Insuficiência renal afecte a farmacocinética da levofloxacina. A excreção através dos rins é reduzida, juntamente com uma diminuição da função renal e, respectivamente, T_1/2 aumentos, como mostrado na tabela a seguir.

Liberação creatinina (ml / min)	T_1/2 (não)
< 20	35
20-40	27
50-80	9

A farmacocinética da levofloxacina em pacientes idosos que não houve diferença significativa, exceto, está associada a alterações na depuração da creatinina.

Testemunho

Infecção, causada por estirpes sensíveis de microorganismos à droga:

- Infecções do trato respiratório superior (ostryi sinusite);

- Infecções do trato respiratório inferior (Bronquite aguda, bronquite crônica, pneumonia adquirida na comunidade);

- Infecções do trato urinário não complicadas e rim;

- Infecções complicadas do tracto urinário e renal (incluindo pielonefrite);

- Próstata;

- Infecções da pele e tecidos moles;

Regime de dosagem

Os comprimidos devem ser tomados 1 ou 2 vezes / dia, independentemente da refeição, não mastigar e beber muitos líquidos.

Doses e duração do tratamento depende da indicação de utilização e da gravidade da doença. Ao seleccionar as doses de o comprimido pode ser dividido em partes por o risco de separação. O tratamento com Fleksid^® deve continuar por pelo menos mais 48-72 horas após o desaparecimento dos sintomas. A duração máxima do tratamento não mais 14 dias.

As doses para pacientes com função renal normal (CC > 50 ml / min)

Leitura	Dose diária (dependendo da gravidade)	Duração do tratamento
Ostryi sinusite	500 mg 1 tempo / dia	10-14 dias
Exacerbação da bronquite crônica	250-500 mg 1 tempo / dia	7-10 dias
Pneumonia adquirida na comunidade	500 mg 1 ou 2 uma vez por dia	7-14 dias
Infecções do trato urinário não complicadas	250 mg 1 uma vez por dia	3 dia
Infecções do trato urinário complicadas (incluindo pielonefrite)	250 mg 1 uma vez por dia	7-10 dias
Prostatite	500 mg 1 uma vez por dia	14-28 dias
Infecções da pele e tecidos moles	250 mg 1 uma vez por dia, ou 500 mg 1 ou 2 uma vez por dia	7-14 dias

Os doentes com insuficiência renal (depuração da creatinina < 50 ml / min) seleção individual de doses.

A depuração da creatinina	Doses dependendo da gravidade da condição e nosologias
A depuração da creatinina	A primeira dose 250 mg / 24 h	A primeira dose 500 mg / 24 h	A primeira dose 500 mg / 12 h
50-20 ml / min	então – 125 mg / 24 h	então – 250 mg / 24 h	então – 250 mg / 12 h
19-10 ml / min	então – 125 mg / 48 h	então – 125 mg / 24 h	então – 125 mg / 12 h
< 10 ml / min (incluindo hemodiálise e DPC)*	então – 125 mg / 48 h	então – 125 mg / 24 h	então – 125 mg / 24 h

* – após a hemodiálise ou diálise peritoneal ambulatorial contínua (NAPA) receber doses adicionais não são necessários.

Às alteração da função hepática Ela não requer uma selecção especial de doses, levofloxacina como não é significativamente metabolizada no fígado.

Seleção individual de doses pacientes idosos não requerido (Porém, Você precisa monitorar a depuração da creatinina, tk. mais provável diminuição concomitante da função renal).

Efeito colateral

Abaixo efeitos secundários é classificada da seguinte forma: muito comum (>10%), comum (1-10%), unextended (0.1-1%), poucos (0.01-0.1%), muito raro (<0.01%).

A partir do sistema digestivo: comum – náusea, diarréia (incl. misturado com sangue), aumento das enzimas hepáticas (OURO, É); unextended – diminuição do apetite, vómitos, dor abdominal, dispepsia, giperʙiliruʙinemija; poucos – enterocolite, colite psevdomembranoznыy; muito raro – gipoglikemiâ, hepatite.

A partir do sistema nervoso: unextended – dor de cabeça, tontura, distúrbios do sono; poucos – parestesia, tremor, ansiedade, excitação, confusão, convulsões; -gallyutsinatsii muito raro, desordens extrapiramidais e outras perturbações de coordenação.

A partir dos sentidos: muito raro – deficiência visual, audição, olfatório, gustativa e sensibilidade táctil.

Sistema cardiovascular: poucos – taquicardia, hipotensão; muito raro – colapso vascular.

Na parte do sistema músculo-esquelético: poucos – artralgia, mialgia, Tendinite; muito raro – ruptura do tendão (por exemplo, Tendão de Aquiles), fraqueza muscular (É particularmente importante para pacientes com miastenia); em alguns casos – raʙdomioliz.

A partir do sistema urinário: unextended – giperkreatininemiя; muito raro – nefrite intersticial, deterioração da função renal, até a insuficiência renal aguda.

Na parte do sangue e do sangue: unextended – eozinofilija, leucopenia; poucos – neutropenia, trombocitopenia; muito raro – agranulocitose; em alguns casos – anemia gemoliticheskaya, pancitopenia.

As reações alérgicas: unextended – coceira, erupção cutânea; poucos – urticária, broncoespasmo, falta de ar; muito raro – angioedema, hipotensão, choque anafilático, pneumonite de hipersensibilidade, fotossensibilidade; em alguns casos – Síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica (Síndrome de Lyell), eritema multiforme.

De Outros: unextended – astenia; muito raro – febre, vasculite.

Contra-indicações

- Epilepsia;

- Destruição de tendões, encontrou no tratamento anterior com fluoroquinolonas;

- Até 18 anos;

- Gravidez;

- Aleitamento (amamentação);

- Hipersensibilidade à levofloxacina ou outras quinolonas, e / ou a outros componentes da preparação.

Observar cautela:

- A levofloxacina nomeação em combinação com drogas, afectar a secreção tubular, Takima como probenecid e cimetidina, especialmente em doentes com insuficiência renal;

- Em pacientes com predisposição para convulsões, fenbufenom durante o tratamento e fármacos não-esteróides anti-inflamatórias semelhantes (NSAIDs) ou medicamentos, para diminuir o limiar de crises epilépticas, tal como, teofilina;

- Em pacientes com violações latentes ou aparentes da desidrogenase glicose-6-fosfato em relação ao risco de reacção hemolítica.

Gravidez e aleitamento

O medicamento é contra-indicado durante a gravidez e durante a amamentação.

Precauções

Levofloxacina^® deve assumir 2 horas antes ou depois 2 horas após a administração de sais de ferro, antiácidos e sucralfato, uma vez que, assim, diminuir a sua absorção. Se necessário, a aplicação simultânea de sucralfato deve ser tomado em 2 h após a administração Fleksida^®.

Os pacientes, enquanto estiver a tomar antagonistas da vitamina K, Você precisa monitorar parâmetros de coagulação.

Em casos raros,, observados durante o tratamento com quinolonas tendinite, Por vezes, pode conduzir à rotura de ligamentos, particularmente o tendão de Aquiles. Este efeito secundário é aparente dentro 48 horas após o início da terapia. Para os idosos e os doentes, tomando corticosteróides, há um risco aumentado de desenvolvimento tendinite. Portanto, durante o tratamento com levofloxacina deve ser acompanhada de perto o estado dos pacientes. Se há uma suspeita de tendinite (deve informar o paciente sobre seus sintomas), recepção Fleksida^® você deve parar imediatamente e iniciar o tratamento adequado (por exemplo, immobilizatsiya).

Diarréia (particularmente em casos de grave, persistente e / ou sanguinolenta) durante ou após a administração Fleksida^® Ele pode ser um sintoma de doença, вызываемого Clostridium difficile, a forma mais grave das quais é a colite pseudomembranosa. Se houver suspeita de colite pseudomembranosa, recepção Fleksida^® deve ser interrompida imediatamente e tratamento sintomático de conduta (por exemplo, vancomicina por via oral). Neste estado, as preparações, inibem o peristaltismo, contraindicada.

Para o tratamento de infecções hospitalares, causada por Pseudomonas aeruginosa requer terapia de combinação.

Durante o tratamento com Fleksid^® deve evitar a luz solar direta ea radiação UV artificial (solário), para evitar fotossensibilidade.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Tenha cuidado ao dirigir e ocupação de outras atividades potencialmente perigosas, exigem alta concentração e velocidade das reações psicomotoras.

Overdose

Sintomas: náusea, erosão das membranas mucosas do tracto gastrointestinal, confusão, tontura, perda de consciência e convulsões.

Tratamento: terapia sintomática, controle dos parâmetros de ECG. Hemodiálise nyeeffyektivyen. Não há antídoto específico.

Interações Medicamentosas

Sais de ferro, antiácidos, contendo magnésio ou alumínio, reduzir a absorção de levofloxacina.

Sucralfate reduz a biodisponibilidade do levofloxacina.

Não houve interacções farmacocinéticas entre a levofloxacina e teofilina. Mas, com o uso concomitante de quinolonas e teofilina e AINEs podem diminuir o limiar convulsivo.

Na presença de concentrações de cerca de levofloxacina fenbufeno 13% superior, do que quando utilizado em monoterapia.

Se a utilização concomitante de levofloxacina T_1/2 Ciclosporina é aumentada em 33%.

Ao mesmo tempo, tendo levofloxacina e antagonistas da vitamina K (varfarina), aumento observado nos parâmetros de coagulação do sangue (tempo de protrombina) e / ou hemorragia.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças ou acima de 25 ° C. Validade – 3 ano.

Vladimir Andreevich Didenko

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