Finoptin
Material activo: Verapamil
Quando ATH: C08DA01
CCF: Bloqueador do canal de Kalьcievыh
Quando CSF: 01.03.01
Fabricante: ORION CORPORATION (Finlândia)
Forma de dosagem, composição e embalagem
Pílulas, revestido | 1 aba. |
cloridrato de verapamil | 40 mg |
30 PC. – garrafas plásticas (1) – embalagens de papelão.
100 PC. – garrafas plásticas (1) – embalagens de papelão.
Pílulas, revestido | 1 aba. |
cloridrato de verapamil | 80 mg |
30 PC. – garrafas plásticas (1) – embalagens de papelão.
100 PC. – garrafas plásticas (1) – embalagens de papelão.
Ação farmacológica
BMKK (inibe transmembranar transporte de Ca2 para as fibras contrácteis das células do músculo liso), difenilalkilamina derivado. Tem antianginosa, antriaritmicheskim e ação hipotensor. Efeito anti-angina é associado tanto com o efeito directo sobre o miocárdio, e os efeitos sobre a hemodinâmica periférica (Ele reduz o tom das artérias periféricas, PR). O bloqueio da entrada de Ca2 na célula conduz a uma redução na transformação fechado ligações macroergic de ATP em energia mecânica, reduzir a contratilidade miocárdica. Ele reduz a demanda de oxigênio do miocárdio, Tem um vasodilatador, Ino negativo- e cronotropismo. Reduz significativamente a condução AV, Ele prolonga o período refratário e suprime a automaticidade do nódulo sinusal. Aumenta o período de relaxamento diastólica do VE, reduz o tônus da parede miocárdica (É um tratamento complementar para GOKMP). Ele pode ser utilizado como fármacos para a prevenção de dores de cabeça de origem vascular: impede a vasoconstrição, surgido no período compreendido prodromal, bloqueio dos Ca2 -channels podem atenuar ou prevenir a vasodilatação reativa. Ela inibe o metabolismo envolve o citocromo P450. A acção de ligar / bolus começa quase imediatamente após a introdução de (1-5 m), efeito máximo se desenvolve depois 3-5 min após i / v injeção e dura 10-20 m – efeito hemodinâmico 2 não – antiarrítmico. Iniciar efeito quando administrados – Através dos 1-2 não, efeito máximo se desenvolve depois 30-90 m (tipicamente durante 24-48 não), duração do efeito – 8-10 h para formas de dosagem orais convencionais e 24 não – para prolongada. Antianginosa efeito é dependente da dose, Tolerância não ocorre.
Testemunho
Angina (Tensão, estável sem vasoconstrição, vasospastic estável), taquicardias supraventriculares (incl. paroxístico, quando WPW-síndrome, Lown-Ganong-Levine síndrome), taquicardia sinusal, taquiarritmia auricular, Flutter auricular, Extra-sístoles atriais, hipertensão arterial, crise hipertensiva (in / introdução), GOKMP, na hipertensão primária “pequeno” circulação.
Contra-indicações
Hipersensibilidade, hipotensão grave, Блокада AV II-III ст., SA bloqueio e SSSU (exceto para pacientes com marca-passo), WPW-síndrome ou Lown-Ganong-Levine em conjunto com vibração ou fibrilação atrial (exceto para pacientes com marca-passo), gravidez, lactação. AV блокада I ст., bradicardia, estenose aórtica grave, CHF, hipotensão leve ou moderada, infarto do miocárdio com disfunção ventricular esquerda, insuficiência hepática e / ou renal, idade avançada, Idade para 18 anos (eficácia e segurança não foram estudadas).
Efeitos colaterais
A partir do CCC: bradicardia (inferior a 50 / m), redução acentuada na pressão arterial, desenvolvimento ou exacerbação de insuficiência cardíaca, taquicardia; raramente – angina, até o desenvolvimento de infarto do miocárdio (especialmente em pacientes com doença arterial coronária obstrutiva grave), arritmia (incl. cintilação e vibração dos ventrículos); Com o rápido na / numa – Блокада AV III ст., asistolija, colapso. A partir do sistema nervoso: tontura, dor de cabeça, desmaio, ansiedade, letargia, fadiga, astenia, sonolência, depressão, distúrbios extrapiramidais (ataxia, máscara facial-como, andar arrastado, rigidez dos braços ou pernas, apertando as mãos e os dedos, gestão de peso dificuldade). A partir do sistema digestivo: náusea, prisão de ventre (raramente – diarréia), giperplaziya direita (angiostaxis, dor, inchaço), aumento do apetite, aumento da atividade “Hepático” transaminases e fosfatase alcalina. As reações alérgicas: comichão, erupção cutânea, rubor facial, eritema multiforme exsudativa (incl. Síndrome de Stevens-Johnson). De Outros: ganho de peso, raramente – agranulocitose, ginecomastia, hiperprolactinemia, galactorrhea, artrite, perda transitória da visão no fundo da Cmax, edema pulmonar, trombocitopenia bessimptomnaya, periférica oteki.Peredozirovka. Sintomas: bradicardia, DE блокада, redução acentuada na pressão arterial, SN, choque, asistolija, SA блокада. Tratamento: quando detectado precocemente – lavagem gástrica, O carbono ativado; em violação de ritmo e de condutividade – I / isoprenalina, norepinefrina, atropyn, 10-20 ml 10% solução de gluconato de cálcio, marcapasso artificial; Soluções de infusão de plasma I /. A fim de aumentar a pressão arterial em pacientes GOKMP prescrito alfa adrenostimulyatorov (Fenilefrina); não devem ser utilizados e norepinefrina isoprenalina. Hemodiálise nyeeffyektivyen.
Dosagem e Administração
Dentro, de 40-80 mg 3 uma vez por dia (formas de dosagem de acção duração usual) – angina de peito e taquicardia supraventricular 3 admissão, com hipertensão – em 2 admissão, a dose diária na hipertensão – para 480 mg, quando GOKMP – para 720 mg. As crianças com hipertensão – 10 mg / kg / dia (em doses divididas), arritmias supraventriculares quando (para 2 anos) – de 20 mg 2-3 uma vez por dia. A dose diária do verapamil para crianças com idade inferior a 5 anos – 40-60 mg; para crianças 6 para 14 anos – 80-360 mg (para 3-4 admissão). Para formas de dose deve ser prolongadas seleccionados individualmente, dependendo da gravidade da doença. Quando os adultos com hipertensão – 240 mg de manhã. Se necessário, uma redução lenta de pressão arterial recomenda dose inicial 120 mg 1 uma vez por dia de manhã. O aumento da dose deve ser executada depois 2 semana dosagem. A dose foi aumentada para 480 mg / dia (de 1 comprimido de manhã e à noite, com um intervalo de aproximadamente 12 horas entre as refeições). Na terapia de longo dose diária não deve exceder 480 mg. Exceder a dose é de apenas um tempo muito curto sob rigorosa vigilância médica. Pílulas, solta, cápsula a tomar, não dissolver e não líquido, beber uma pequena quantidade de líquido, preferivelmente antes das refeições ou imediatamente após as refeições. Para alívio de arritmias paroxísticas ou crise hipertensiva introduzido (o conteúdo da ampola é diluída 0.9% Solução de NaCl) w / jet, lentamente (durante 2-5 minutos a 5 ug / kg / min) dose 5-10 mg PA controlada, A freqüência cardíaca e ECG. Na ausência do efeito de uma possível re-introdução de 20-30 min com a mesma dose. Como terapia de manutenção é possível in / gotejamento (solução de infusão é elaborado com base 5 mg verapamil em 150 ml 0.9% Solução de NaCl, 5% solução ou solução de Ringer, dextrose). Uma única dose de verapamil para lactentes com menos de / na introdução – 0.75-2 mg, para crianças 1-5 anos – 2-3 mg, para crianças 6-14 anos – 2.5-3.5 mg. Quando as crianças crise hipertensiva primeiro – / Gotejamento, com velocidade 0.05-0.1 mg / kg / h. Se a dose é insuficiente, Através dos 30-60 aumento da dose min. Dose diária média – 1.5 mg / kg. Para os doentes com insuficiência hepática grave uma dose diária não deve exceder 120 mg.
Precauções
A insuficiência cardíaca deve primeiro ser compensado. Quando o tratamento é necessário para funções do SSA controlar, Sistema Respiratório, para a glucose e electrólitos no sangue, BCC e da quantidade de urina. Em recém-nascidos e lactentes foram observados efeitos hemodinâmicos graves. Pode prolongar o intervalo PQ a concentrações no plasma acima de 30 ng / mL. Não é recomendado interromper o tratamento abruptamente.
Cooperação
Ele aumenta a concentração sanguínea de digoxina, teofillina, prazosin, ciclosporina, karʙamazepina, relaxantes musculares, xinidina, ácido valpróico devido à supressão do metabolismo envolve o citocromo P450. A cimetidina aumenta a biodisponibilidade do verapamil quase 40-50% (por redução do metabolismo hepático), e, por conseguinte, ser necessário reduzir a dose deste último. Preparações Ca2 reduz a eficácia do verapamil. Rifampicina, barbitúricos, nicotina, acelerar o metabolismo no fígado, levar a uma redução na concentração de sangue do verapamil, reduzir a gravidade de antianginosa, hipotensor e ação anti-arrítmico. Embora a utilização de anestésicos inalados aumentar o risco de bradicardia, Bloqueio AV, SN. Prokaynamyd, quinidina, etc.. PM, causando prolongamento do intervalo QT, aumentar o risco de um prolongamento significativo. Combinação com beta-bloqueadores podem levar a aumento do efeito inotrópico negativo, aumentar o risco de distúrbios da condução AV, ʙradikardii (administração de verapamil e beta-bloqueadores deve ser efectuada a intervalos de algumas horas). Prazosin etc.. alfa-bloqueadores aumentar o efeito hipotensor. AINEs reduzir o efeito anti-hipertensor, devido à supressão da síntese de Pg, atrasa Na e de fluidos no corpo. O aumento da concentração de glicosídeos cardíacos (Ele requer um acompanhamento atento e glicosídeos redução da dose). Os simpatomiméticos reduzem o efeito hipotensor do verapamil. Flecainida e disopiramida não deve ser administrada dentro 48 horas antes ou 24 horas após a administração de verapamil (soma do efeito inotrópico negativo, até a morte). Estrógenos reduzir o efeito hipotensor devido à retenção de líquidos. Pode aumentar as concentrações plasmáticas de drogas, caracterizado por um elevado grau de ligação às proteínas (incl. derivados de cumarina e indandiona, NSAIDs, xinina, salitsilatov, sulfinpirazona). PM, redução da pressão arterial, aumentar o efeito hipotensor do verapamil. Isso aumenta o risco de efeitos neurotóxicos de drogas Li . Ele aumenta a atividade de relaxantes musculares periféricos (Ele pode necessitar de uma alteração no regime de dosagem).