ЭNAP P

Material activo: Enalapril
Quando ATH: C09AA02
CCF: Inibidor da ECA
Códigos CID-10 (testemunho): I10, I67.4
Quando CSF: 01.04.01.03
Fabricante: KRKA d.d. (Eslovenia)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Solução por / no Claro, incolor.

Excipientes: Álcool benzílico, cloreto de sódio, Hidróxido de sódio, água d / e.

1 ml – ampola (5) – blisters (1) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Inibidor da ECA. Enalaprilat, parte da droga Enap^® P, É um metabolito de enalapril. Reduz a formação da angiotensina II a partir de angiotensina I, reduz a concentração de aldosterona, aumenta a liberação de renina, Ele estimula a liberação de prostaglandinas e fator endotelial venosa relaxante, Ela inibe o sistema nervoso simpático. Reduz PR, DE, antes- pós-carga e do miocárdio, Ela expande a artéria em maior medida, do que as veias.

O efeito anti-hipertensivo é mais pronunciada com um nível elevado de renina no plasma sanguíneo, do que o normal ou reduzido o seu nível. Redução da pressão arterial na gama terapêutica não tem efeito no fluxo sanguíneo cerebral. Além disso, melhora o fluxo de sangue para o miocárdio isquêmico.

O efeito terapêutico depois da / na introdução vem através 5-15 m, chega através 1-4 não, Resta sobre 6 não.

Farmacocinética

A absorção e distribuição

Enalaprilato é fracamente absorvida após administração oral, e virtualmente inactivo, no entanto, ele é administrado apenas de / em. C_máximo Depois de o ligar / na introdução é conseguido através 15 m.

A ligação às proteínas plasmáticas é de 50-60%. Ela circula no sangue numa forma não modificada. Pobre penetrar a BBB.

Metabolismo e excreção

Não metabolizado. T_1/2 é 4 não. Excretado inalterado, Mais 90% – urina. Apuramento enalaprilato hemodiálise – 38-62 ml / min, enalaprilato concentração no soro do sangue, após a hemodiálise de 4 horas reduzida por 45-75%.

Testemunho

- Crise hipertensiva;

- Em casos de hipertensão, quando receber a droga no interior não é possível;

- Encefalopatia hipertensiva.

Regime de dosagem

Enap^® P é administrado numa dose de 1.25 mg (1 ml) cada 6 não, incluindo pacientes, antes de tomar enalapril dentro. O tratamento é realizado apenas em um hospital. A droga é introduzido / jacto lentamente (durante 5 m) ou queda no cultivo em 20-50 ml 5% dextrose (Glicose) ou 0.9% solução de cloreto de sódio.

Se depois 1 horas após a administração do efeito terapêutico de insatisfatória, dose de droga 1.25 mg (1 ml) Ele pode ser inserido novamente, e depois 6 h a continuação do tratamento da forma habitual (1.25 mg cada 6 não).

Os pacientes, tomar diuréticos, dose inicial é reduzido para 0.625 mg (0.5 ml). Se depois 1 horas após a administração do efeito terapêutico de insatisfatória, a mesma dose pode ser administrada repetidamente, e depois 6 h continuar o tratamento dose completa (1.25 mg cada 6 não).

Às insuficiência renal crônica de leve a moderada gravidade com CC > 30 ml / min (creatinina no soro inferior a 265.2 mmol / L) dose de Эnapa^® R é 1.25 mg (1 ml) cada 6 não, é necessário ajuste da dose ou seja,. Às CC < 30 ml / min (creatinina no soro excede 265.2 mmol / L) dose inicial é 0.625 mg (0.5 ml) seguida por monitorização para 1 h para a redução excessiva da pressão arterial. Na ausência de efeito em 1 não, dose 0.625 mg e o tratamento repetido é continuada a uma dose 1.25 mg cada 6 não. Para pacientes, hemodiálise, dose de Эnapa^® R é 0.625 mg (0.5 ml) cada 6 h durante 48 não.

Quando você vai para a ingestão da dose inicial recomendada de enalapril 5 mg / dia para doentes, o qual foi previamente administrado Enap^® F / em uma dose de 1.25 mg / ml. Se necessário, a dose para a administração oral pode ser aumentada.

Paciente, que Enap^® P foi introduzido na / em que a dose inicial 0.625 mg, a dose recomendada da droga durante a transição para a ingestão de 2.5 mg / dia.

Efeito colateral

Sistema cardiovascular: a redução excessiva da pressão arterial, Hipotensão ortostática, angina, enfarte do miocárdio (geralmente associada com a redução da pressão excessiva do sangue), batida de coração, Arritmia (barbas predserdnaya- ou taquicardia, fibrilação auricular), insuficiência ventricular esquerda aguda, embolia pulmonar, desordens cerebrovasculares.

A partir do sistema nervoso central e periférico: tontura, dor de cabeça, fraqueza, fatiguability, astenia, sonolência, insônia, ansiedade, depressão, confusão, parestesia, ruído nos ouvidos.

A partir do sistema digestivo: náusea, vómitos, diarreia ou prisão de ventre, dor abdominal, íleo, diminuição do apetite, estomatite, glossite, aumento transitório das transaminases hepáticas.

O sistema respiratório: tosse não produtiva, falta de ar, rinorréia, faringite, disfonija.

A partir do equilíbrio hidro-eletrolítico: hyperkalemia, giponatriemiya.

A partir do sistema hematopoético: anemia, neutropenia, trombocitopenia, agranulocitose, diminuição do hematócrito, aumento da taxa de sedimentação de eritrócitos.

A partir do sistema urinário: proteinúria, comprometimento da função renal, aumento transitório da creatinina no soro e concentrações de ureia.

As reações alérgicas: erupção cutânea, edema angioneurótico da face, membros, lábios, língua, glote e / ou laringe, dermatite esfoliativa, eritema multiforme, eritema exsudativa maligno (Síndrome de Stevens-Johnson), necrólise epidérmica tóxica (Síndrome de Lyell), pênfigo (pênfigo), coceira, urticária, fotossensibilidade, serositis, vasculite, miosite, artralgia, artrite, eozinofilija.

De Outros: alopecia, diminuição da libido.

Contra-indicações

- Angioedema, (incl. história e com inibidores da ECA);

- Porfiria;

- A hemodiálise com membranas de poliacrilonitrilo, aférese dextrano sulyfat;

- Imediatamente antes de dessensibilização de vespa ou veneno de abelha;

- Gravidez (especialmente II e III trimestre);

- Aleitamento;

- Infância e adolescência up 18 anos;

- Hipersensibilidade à droga.

DE cautela prescrito para hiperaldosteronismo primário, estenose aórtica, estenose mitral, estenose da artéria renal bilateral, estenose da artéria de rim único, hyperkalemia, condição após o transplante renal, doenças do tecido conjuntivo sistêmicas, doenças cerebrovasculares, diabetes, insuficiência cardíaca crônica, cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva, mielosupression (leucopenia, trombocitopenia), CHD, insuficiência renal (doença proteinúria 1 g / dia), giponatriemii, e pacientes, uma dieta com restrição de sal ou hemodiálise, pacientes idosos (Mais 65 anos).

Gravidez e aleitamento

O medicamento é contra-indicado durante a gravidez e lactação.

Para recém-nascidos ou crianças, que estavam no útero efeitos dos inibidores da ECA, Recomenda-se a monitorização para detecção precoce de diminuição significativa na pressão sanguínea, oligurii, distúrbios neurológicos e hipercalemia, possível devido à diminuição do fluxo sanguíneo renal e cerebral, reduzindo a pressão arterial, chamado inibidores de ECA. Se oligúria precisa manter a pressão arterial e perfusão renal através da introdução de fluidos e vasoconstritor adequadas.

Precauções

Pode ocorrer hipotensão (até algumas horas após a primeira dose) em pacientes com insuficiência cardíaca crônica severa e hiponatremia, e em doentes com insuficiência renal grave e em doentes com hipertensão, especialmente contra hipovolemia, resultante do tratamento com diuréticos, dieta livre de sal, diarréia, vómitos ou hemodiálise.

O tratamento de doentes com um risco aumentado de hipotensão após a primeira dose deverá ser iniciada com uma dose de metade enalaprilato (0.625 mg). Se a hipotensão o doente deve ser dada uma posição horizontal com cabeceira e baixo, se necessário, ajustar o volume de plasma por infusão 0.9% cloreto de sódio. A hipotensão e as suas consequências são raros e são de natureza transitória. Hipotensão transitória não é uma contra-indicação para tratamento adicional Enap^® P. Após a correção da pressão arterial e pacientes BCC geralmente tolerar a administração subsequente da droga. Se hipotensão sintomática deve reduzir a dose ou interromper o tratamento Enap^® P.

Evite tratar Enap^® P pacientes com estenose da artéria renal bilateral ou artéria apenas rins, pois pode causar deterioração da função renal ou até mesmo insuficiência renal aguda, que normalmente é reversível.

Desde o período de tratamento Enap^® P pode aumentar de potássio no soro, especialmente em pacientes com insuficiência renal crônica, co-administração de Enap^® P e diuréticos poupadores de potássio, tais como espironolactona, amiloride e triamterene, não recomendado.

Com uma história de edema angioneurótico (mesmo inibidor não-ACE) há um risco aumentado de desenvolvimento de re-tratamento durante Enap^® P.

Antes da cirurgia (incluindo odontologia) deve notificar o cirurgião / anestesista sobre o uso de inibidores da ECA.

Enap^® P pode ser usado em conjunto com medicação digitálicos, bloqueadores beta, metildopa, nitratami, bloqueadores de canais de cálcio lentas, hydralazine e prazosin.

Overdose

Sintomas: a redução excessiva da pressão arterial até o desenvolvimento de colapso, enfarte do miocárdio, acidente vascular cerebral aguda e complicações tromboembólicas, convulsões, estupor.

Tratamento: Ingestão salina, epinefrina (n / a ou I /), anti-histamínicos, GCS (EU /), em / com a introdução de substitutos do plasma, ангиотензина II, hemodiálise (taxa de introdução – 62 ml / min).

Interações Medicamentosas

A utilização simultânea de Enap^® P com diuréticos, outros anti-hipertensivos, analgésicos opióides, fundos para anestesia geral aumenta o risco de hipotensão.

Com o uso simultâneo de AINEs, Estrógenos, adrenostimulyatorov, drogas, aktiviruyushtie renina-angiotensina-alydosteronovuyu sistemu, recepção de sal em quantidades excessivas, etanol enfraquecer efeito hipotensor da droga.

Preparações de potássio, diuréticos poupadores de potássio (espironolactona, amilorid, triamterene), ciclosporina, enquanto o uso Enap^® P aumentar o risco de hipercaliémia.

A co-administração de Enap^® P e drogas pode levar ao lítio toxicidade do lítio reversível, que tem lugar após a cessação do uso de ambas as drogas.

Enalaprilato aumenta efeito hipoglicemiante de sulfonilureias, insulina.

Em um aplicativo Enap^® P com allopurinolom, citostáticos, imunossupressores, procainamide risco aumentado de neutropenia e / ou agranulocitose.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição. Ele é utilizado apenas num hospital.

Condições e os prazos

Lista B. O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças ou acima de 25 ° C. Validade – 3 ano.