Enam-N

Material activo: Enalapril, Gidroxlorotiazid
Quando ATH: C09BA02
CCF: Fármacos anti-hipertensores
Quando CSF: 01.09.16.03
Fabricante: RD. REDDY`S LABORATÓRIOS LTDA. (Índia)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Pílulas branco ou quase branco, volta, com bordas chanfradas; um lado é liso, outro – gravação “C134”.

Excipientes: mono-hidrato de lactose, amido pré-gelatinizado, amido de milho, Acetato de zinco.

10 PC. – tiras de alumínio (2) – embalagens de papelão.
10 PC. – tiras de alumínio (3) – embalagens de papelão.
10 PC. – tiras de alumínio (10) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Droga anti-hipertensiva combinada.

Enalapril – Inibidor da ECA. É “pró-droga”. A actividade farmacológica do metabolito tem enalaprilato, o qual é formado por hidrólise de enalapril, cujo mecanismo de ação está associado à inibição da atividade da ECA, levando a uma diminuição na formação de angiotensina I em angiotensina II; bem como uma diminuição na secreção de aldosterona, vasopressina; diminuição da inativação dos vasodilatadores bradicinina e fator natriurético atrial, inibição da atividade do sistema simpato-adrenal, Inibição da hipertrofia do músculo liso arterial, hiperplasia e proliferação de células musculares lisas, que contribui para a redução do OPSS. O enalapril também causa uma diminuição na hipertrofia miocárdica do ventrículo esquerdo e reduz a excreção de potássio na urina.. Afeta favoravelmente o metabolismo de carboidratos e lipídios, aumentando a permeabilidade das membranas celulares para a glicose e aumentando o conteúdo de HDL. Tem efeito nefroprotetor. Reduz a excitabilidade miocárdica, taquicardia e a incidência de extra-sístole devido a um aumento do nível de potássio no sangue, também tem um efeito cardioprotetor como resultado de uma diminuição da- e pós-carga no miocárdio e aumento do fluxo sanguíneo coronariano. Melhora a circulação sanguínea no pequeno círculo, o que ajuda a normalizar a respiração.

Gidroxlorotiazid – fármaco com ação diurética e hipotensora. A ação da droga está associada ao seu efeito na reabsorção de íons sódio e cloreto nas partes distais dos túbulos renais.. Ao mesmo tempo, a excreção de íons sódio e cloro aumenta aproximadamente em igual volume.. O aumento da natriurese pode ser acompanhado por uma perda de íons potássio, Magnésio, bicarbonato, retenção de íons cálcio. Após a administração oral, o efeito diurético começa a se manifestar 2 não, chega através 4 h e dura aprox. 6-12 não.

Quando usados ​​em conjunto, os efeitos anti-hipertensivos dos medicamentos se complementam., como resultado, o efeito terapêutico torna-se mais longo e mais pronunciado. Mostrado também, que o uso combinado de enalapril e hidroclorotiazida reduz a perda de potássio na urina.

Farmacocinética

Enalapril

Absorção, distribuição

Após a administração oral sobre 60% enalapril é absorvido e C_máximo no plasma é atingido no final da primeira hora, após o que a concentração diminui rapidamente. A absorção é independente da ingestão de alimentos. A concentração plasmática de enalapril é linearmente dependente da dose tomada.. O estado de equilíbrio é estabelecido após 3-4 ingestão de drogas. Ligação às proteínas plasmáticas é de cerca de 50%.

Metabolismo, dedução

O enalapril é metabolizado principalmente no fígado para formar o metabólito ativo enalapril., C_máximo que no plasma é alcançado após 3-4 h após a administração. Relatar as notícias. T_1/2 é sobre 11 não; período de eliminação de metabólitos ativos – sobre 30-35 não.

Gidroxlorotiazid

Absorção

A hidroclorotiazida é absorvida após administração oral. 60-80%, C_máximo no plasma é alcançado após 1.5-3 não, a ingestão de alimentos tem pouco efeito sobre a absorção.

Metabolismo, dedução

A hidroclorotiazida praticamente não é metabolizada no organismo., metabólitos são encontrados em concentrações vestigiais. Com função renal preservada 60-75% a dose administrada é excretada pelos rins inalterada durante 24 não.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Em pacientes com cirrose hepática, não houve alterações na farmacocinética da hidroclorotiazida..

Indicações

- tratamento da hipertensão arterial, quando a terapia combinada é necessária.

Regime de dosagem

A dose do medicamento e a duração da terapia são definidas individualmente.. O tratamento da hipertensão arterial não deve ser iniciado com uma combinação. Os pacientes, nos quais um efeito hipotensor suficiente não pode ser alcançado usando monoterapia com enalapril ou hidroclorotiazida, Enam-N é recomendado para 1 comprimidos 1 vezes / Se necessário, a dose pode ser aumentada para 2 comprimidos 1 Tempo /

Efeito colateral

A partir do sistema nervoso central e periférico: dor de cabeça, tontura, fadiga, astenia; muito raro quando usado em altas doses – insônia, aumento da irritabilidade nervoso, depressão, desequilíbrio, parestesia, ruído nos ouvidos.

O sistema respiratório: possivelmente – tosse seca, falta de ar.

A partir do sistema digestivo: náusea, diarréia, prisão de ventre, dor de estômago; raramente – disgeusia (gosto metálico na boca, ageusia); aumento da atividade das enzimas hepáticas e dos níveis de bilirrubina.

Sistema cardiovascular: hipotensão, desmaio, batida de coração, dor no peito.

As reações alérgicas: erupções cutâneas, coceira; possível desenvolvimento de angioedema de várias localizações (pessoa, membros, lábios, língua, laringe e faringe). Uma reação pode ocorrer a qualquer momento durante o tratamento..

A partir dos parâmetros de laboratório: proteinúria, giperglikemiâ, hyperkalemia, hipercalcemia, hiperuricemia, gipomagniemiya, giponatriemiya, chloropenia, kaliopenia, alcalose, aumento de ureia, creatinina sérica; às vezes – aumento dos níveis de colesterol e triglicerídeos.

A partir do sistema hematopoético: leucopenia, neutropenia, anemia, trombocitopenia; em alguns casos – agranulocitose, inibição da mielopoiese (em pacientes com história não complicada, captopril e outros inibidores de APF, incl. Enalapril). A maioria das condições acima ocorre em pacientes com insuficiência renal., colagenoses sistêmicas e vasculites.

De Outros: muito raro quando usado em altas doses – perda de cabelo, redução da potência.

Contra-indicações ao uso de ENAM-N

- Angioedema, associada a inibidores da ECA, história;

- Anurija;

- Gravidez;

- Aleitamento (amamentação);

- Hipersensibilidade à droga, a inibidores da ECA ou sulfonamidas.

Uso do medicamento durante a gravidez e lactação

O medicamento é contra-indicado durante a gravidez e lactação (amamentação).

O uso de inibidores da ECA no II e III trimestres da gravidez pode levar ao comprometimento do desenvolvimento fetal, incl. incompatível com a vida. Ao usar inibidores da ECA no primeiro trimestre, o risco de desenvolver tais distúrbios é mínimo.. Se ocorrer gravidez durante a terapia com Enam-N, a terapia deve ser alterada o mais rápido possível..

Mulheres em idade fértil deve ser avisado sobre a necessidade de interromper o medicamento em caso de gravidez.

Pedido de violações da função hepática

Ao prescrever o Enam-N, deve-se levar em conta também, que mesmo uma ligeira alteração no equilíbrio de fluidos e eletrólitos pode provocar um aumento da insuficiência hepática. Houve relatos de casos de reações adversas graves do fígado durante o uso de inibidores da ECA. (incl. e enalapril), portanto, se ocorrer icterícia em pacientes, é necessário interromper o uso do medicamento e realizar a terapia adequada.

Pedido de violações da função renal

Com estenose da artéria renal durante os ensaios clínicos do uso de enalapril, aproximadamente 20% pacientes experimentaram um aumento no nível de ureia e creatinina no sangue (geralmente reversíveis). Caso seja necessário o uso de enalapril neste grupo de pacientes, recomenda-se o monitoramento cuidadoso da função renal durante as primeiras semanas de administração..

Não é recomendado o uso do medicamento na insuficiência renal (CC <80 ml / min).

Precauções

A ingestão simultânea de alimentos não afeta a absorção dos componentes do medicamento..

No contexto do uso da droga, é proibido beber álcool devido a um possível aumento do efeito hipotensor..

Hipotensão

Antes e durante o uso do Enam-N, o controle da pressão arterial e da função renal é necessário devido à possibilidade de desenvolver “efeito da primeira dose”. Ao grupo de risco para o desenvolvimento de hipotensão arterial (que pode estar associada a oligúria e/ou aumento da azotemia; raramente – com insuficiência renal aguda) incluem pacientes com insuficiência cardíaca crônica, hiponatremia; Os pacientes, tomar altas doses de diuréticos; Os pacientes, em diálise; pacientes com equilíbrio hídrico e eletrolítico prejudicado de várias etiologias. Deve-se ter cautela no início da terapia nesses pacientes.. O desenvolvimento de hipotensão arterial não é motivo para a descontinuação completa do medicamento., mas requer medidas preventivas (controle de eletrólitos, DE, função renal, ajuste de dose de Enam-N e medicamentos tomados com ele).

Se a condição do paciente permitir, é desejável que 1-2 dias antes do início do Enam-N, reduzir a dose de diuréticos tomados ou cancelá-los completamente. Durante as primeiras duas semanas de tratamento e cada vez, quando a dose é ajustada, os pacientes devem estar sob supervisão médica. Esse controle também é necessário na prescrição do medicamento para pacientes com doença arterial coronariana e doenças cerebrovasculares. (nesta categoria de pacientes, a hipotensão arterial pode provocar o desenvolvimento de infarto do miocárdio e distúrbios cerebrovasculares agudos).

Estenose Aortalnыy

Enam-N deve ser usado com cautela nesta categoria de pacientes. (como qualquer outro vasodilatador periférico).

Rim

Com estenose da artéria renal durante os ensaios clínicos do uso de enalapril, aproximadamente 20% pacientes experimentaram um aumento no nível de ureia e creatinina no sangue (geralmente reversíveis). Caso seja necessário o uso de enalapril neste grupo de pacientes, recomenda-se o monitoramento cuidadoso da função renal durante as primeiras semanas de administração..

Não é recomendado o uso do medicamento na insuficiência renal (CC <80 ml / min).

Doenças endocrinológicas

Ao tomar hidroclorotiazida, às vezes é observado um aumento nos níveis de glicose no sangue., que pode exigir um aumento na dose de insulina ou agentes hipoglicemiantes orais. Este efeito é menos pronunciado quando a hidroclorotiazida é tomada com enalapril..

Tomar diuréticos tiazídicos pode aumentar os níveis de cálcio no sangue, o que deve ser considerado ao realizar um estudo da função das glândulas paratireoides (antes do estudo, o medicamento deve ser cancelado).

Neutropenia/agranulocitose

Caso seja necessário prescrever Enam-N, deve-se realizar monitorização hematológica periódica em pacientes com colagenoses sistêmicas., vasculite e patologia renal devido a um maior risco de distúrbios hematopoiéticos.

Reações anafilactóides

Quando tratado com inibidores da ECA (incl. e enalapril) casos raros de angioedema da face foram descritos, membros, lábios, língua, glote, laringe. Nesse caso, você deve interromper imediatamente o medicamento e tomar as medidas necessárias.. Se o inchaço estiver limitado ao rosto e aos lábios, então o processo geralmente resolve sem tratamento adicional, se necessário, use anti-histamínicos.

Uso em pacientes com função hepática prejudicada

Nesta categoria de pacientes, é possível um aumento na duração da ação do fármaco., tk. enalapril é metabolizado no fígado. Ao prescrever o Enam-N, deve-se levar em conta também, que mesmo uma ligeira alteração no equilíbrio de fluidos e eletrólitos pode provocar um aumento da insuficiência hepática. Houve relatos de casos de reações adversas graves do fígado durante o uso de inibidores da ECA. (incl. e enalapril), portanto, se ocorrer icterícia em pacientes, é necessário interromper o uso do medicamento e realizar a terapia adequada.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Como resultado do tratamento com enalapril, é possível o desenvolvimento de reações individuais., que podem prejudicar a capacidade do paciente de dirigir veículos e se envolver em outras atividades, exigem alta concentração e velocidade das reações psicomotoras. Esses fenômenos são agravados pelo aumento da dose da droga e pelo uso simultâneo de álcool..

Overdose

Sintomas: comum – hipotensão.

Tratamento: o paciente deve ser colocado em posição horizontal com as pernas levantadas. Em casos leves, soluções de água e sal são administradas por via oral.. Em casos graves, o paciente é hospitalizado e as atividades são realizadas em ambiente hospitalar., visa estabilizar a pressão arterial (Administração IV de soluções eletrolíticas, substitutos de plasma). Talvez a utilização de hemodiálise.

Interações Medicamentosas

Com uso simultâneo com anti-hipertensivos de outros grupos (bloqueadores beta, Bloqueadores dos canais de cálcio, Diuréticos, metildopa, Alfa-bloqueadores), assim como com nitratos, o efeito hipotensor do Enam-N é potencializado.

Com o uso simultâneo com diuréticos, pode ocorrer hipotensão arterial grave no início da terapia..

A administração simultânea de analgésicos antipiréticos ou AINEs pode reduzir o efeito hipotensor do medicamento..

Com o uso simultâneo de Enam-N e diuréticos poupadores de potássio ou preparações de potássio (se hipocalemia) cuidados devem ser tomados para monitorar constantemente a concentração de potássio no plasma, t. para. enalapril reduz a excreção de potássio do corpo. É aconselhável evitar a prescrição de medicamentos contendo potássio e diuréticos poupadores de potássio em pacientes com insuficiência renal., recebendo enalapril, devido à possibilidade de aumentar o teor de potássio no sangue.

Com o uso simultâneo com preparações de lítio, é possível retardar a excreção de lítio. (mostra o controle da concentração de lítio no plasma sanguíneo); casos de intoxicação por lítio foram descritos durante o uso de lítio com medicamentos, aumentar a excreção de sódio (incluindo enalapril e hidroclorotiazida).

Quando usado concomitantemente com alopurinol, procainamide, GCS, citostáticos aumentam o risco de distúrbios do sistema hematopoiético (desejos, neutropenia), e quando tomado com GCS – risco de desequilíbrio eletrolítico.

Com o uso simultâneo de Enama-N com hipoglicemiantes orais ou preparações de insulina, pode ser necessária a correção da terapia antidiabética. (em conexão com a influência do Enam-N na absorção de glicose nos tecidos).

Com uso simultâneo, a cimetidina prolonga a ação do Enam-N.

O uso de Enam-N em conjunto com agentes anestésicos pode potencializar o efeito hipotensor..

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças ou acima de 25 ° C. Validade – 2 ano.