Enalapril

Material activo: Enalapril
Quando ATH: C09AA02
CCF: Inibidor da ECA
Quando CSF: 01.04.01.03
Fabricante: HEMOFARM A.D.. (Sérvia)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Pílulas branco, volta, lenticular, marcou em um lado.

[Anel] mono-hidrato de lactose, carbonato de magnésio, gelatina, krospovydon, estearato de magnesio.

10 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.

Pílulas branco, volta, lenticular, marcou em um lado.

Excipientes: mono-hidrato de lactose, carbonato de magnésio, gelatina, krospovydon, estearato de magnesio.

10 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.

Pílulas branco, volta, lenticular, marcou em um lado.

[Anel] mono-hidrato de lactose, carbonato de magnésio, gelatina, krospovydon, estearato de magnesio.

10 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.

DESCRIÇÃO DAS SUBSTÂNCIAS ACTIVAS.

Ação farmacológica

Inibidor da ECA. É um pró-fármaco, a partir do qual o corpo é formado um metabolito activo enalaprilato. Acredita-se, O mecanismo da acção anti-hipertensiva é associada com a inibição competitiva da actividade da ECA, o que reduz a taxa de conversão da angiotensina I em angiotensina II (que tem um forte efeito vasoconstritor e estimula a secreção de aldosterona no córtex adrenal).

Como um resultado da redução da concentração de angiotensina II ocorre aumento secundário da actividade da renina no plasma, eliminando o feedback negativo da libertação de renina e aldosterona redução directa. Além Disso, Enalaprilat, aparentemente, Ela afeta o sistema calicreína-cinina, evitando a quebra da bradicinina.

Ação vasodilatadora Graças, reduz rodada (afterload), pressão de oclusão nos capilares pulmonares (pré-carga) ea resistência vascular pulmonar; melhora do débito cardíaco e da tolerância ao exercício.

Farmacocinética

Quando administrado sobre 60% absorvida a partir do tracto gastrintestinal. Ingestão simultânea de alimentos não afecta a absorção. Ele é metabolizado no fígado através de hidrólise para formar enalaprilato, devido à actividade farmacológica que implementa o efeito hipotensor. A ligação às proteínas do plasma é enalaprilato 50-60%.

T_1/2 enalaprilato é 11 FC e aumentou em insuficiência renal. Uma vez lá dentro 60% da dose é excretada pelos rins (20% como enalapril, 40% como enalaprilat), 33% exibido através dos intestinos (6% como enalapril, 27% como enalaprilat). Depois de o ligar / na enalaprilato 100% excretada pelos rins na forma inalterada.

Testemunho

Hipertensão arterial (incl. renovascular), insuficiência cardíaca congestiva (numa terapia de combinação).

Regime de dosagem

Quando administrada uma dose inicial – 2.5-5 mg 1 tempo / dia. A dose média – 10-20 mg / dia 2 admissão.

A on / na introdução – de 1.25 mg cada 6 não. Para detectar hipotensão excessiva em pacientes com deficiência de sódio e desidratação, devido a terapia diurética anterior, pacientes, receber diuréticos, bem como na insuficiência renal é administrado numa dose inicial de 625 mg. Quando uma resposta clínica inadequada, esta dose pode ser repetida depois 1 horas e continuar dose de tratamento 1.25 mg cada 6 não.

A dose máxima: ingestão – 80 mg / dia.

Efeito colateral

A partir do sistema nervoso central e periférico: tontura, dor de cabeça, sensação de cansaço, fadiga; muito raramente, quando utilizado em doses elevadas – distúrbios do sono, nervosismo, depressão, desequilíbrio, parestesia, ruído nos ouvidos.

Sistema cardiovascular: hipotensão ortostática, desmaio, batida de coração, precordialgia; muito raramente, quando utilizado em doses elevadas – marés.

A partir do sistema digestivo: náusea; raramente – boca seca, dor de estômago, vómitos, diarréia, prisão de ventre, alteração da função hepática, aumento das transaminases hepáticas, aumentando a concentração de bilirrubina no sangue, hepatite, pancreatite; muito raramente, quando utilizado em doses elevadas – glossite.

A partir do sistema hematopoético: raramente – neutropenia; pacientes com doenças auto-imunes – agranulocitose.

A partir do sistema urinário: raramente – disfunção renal, proteinúria.

O sistema respiratório: tosse seca.

Sistema reprodutivo: muito raramente, quando utilizado em doses elevadas – impotência.

Reações dermatológicas: muito raramente, quando utilizado em doses elevadas – perda de cabelo.

As reações alérgicas: raramente – erupção cutânea, angioedema.

De Outros: raramente – hyperkalemia, cãibras musculares.

Contra-indicações

Angioedema na história, estenose da artéria renal bilateral ou estenose da artéria renal de rim único, hyperkalemia, gravidez, Hipersensibilidade ao enalapril e outros inibidores da ECA.

Gravidez e aleitamento

Contra-indicado durante a gravidez. Durante o enalapril gravidez resultante deve ser interrompido imediatamente.

Enalapril é excretado no leite materno. Se necessário, o uso durante a lactação deve decidir a questão da cessação da amamentação.

Precauções

Com extremo cuidado em pacientes com doenças auto-imunes, diabetes, insuficiência hepática, estenose aórtica grave, estenose muscular subaortal de origem desconhecida, cardiomiopatia hipertrófica, perda de fluido e sais. No caso de tratamento anterior saluretikami, em particular em pacientes com insuficiência cardíaca crônica, aumento do risco de hipotensão ortostática, de modo antes do tratamento com enalapril é necessário para compensar a perda de fluidos e sais.

Sangue periférico imagem tratamento a longo prazo com enalapril deve ser monitorada periodicamente. A suspensão abrupta de enalapril não causa um aumento acentuado da pressão arterial.

Quando a cirurgia durante o tratamento com enalapril podem desenvolver hipotensão, que deverá ser corrigido através da introdução de uma quantidade suficiente de líquido.

Antes de examinar a função da paratireóide glândulas enalapril deve ser suspenso.

A segurança ea eficácia de Enalapril em crianças não foram estabelecidas.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Cuidados devem ser tomados ao conduzir ou realizar outro trabalho, exigindo uma maior atenção, tk. tontura, especialmente depois de receber a dose inicial de enalapril.

Interações Medicamentosas

Embora a utilização de imunossupressores, citostáticos aumenta o risco de leucopenia.

Com a utilização simultânea de diuréticos poupadores de potássio (incl. espironolactona, triamteren, amilorida), produtos de potássio, substitutos do sal e suplementos alimentares, contendo potássio, podem desenvolver hyperkalemia (especialmente em doentes com insuficiência renal), tk. Os inibidores da ECA reduzem aldosterona, o que conduz a um atraso de potássio no corpo, em meio restrições excreção de potássio ou consumo suplementar de.

Com a utilização simultânea de analgésicos opióides e anestésicos aumento do efeito anti-hipertensivo de enalapril.

Numa aplicação “laço” diuréticos, diuréticos aumentar o efeito anti-hipertensivo. Existe o risco de hipocalemia. Aumento do risco de disfunção renal.

Embora a utilização da azatioprina pode desenvolver anemia, devido à inibição da actividade de eritropoietina sob o efeito de inibidores da ECA e azatioprina.

Um caso de reação anafilática, e enfarte do miocárdio na aplicação do paciente alopurinol, enalapril receber.

O ácido acetilsalicílico em doses elevadas pode reduzir o efeito anti-hipertensivo de enalapril.

Definitivamente não definida, se a aspirina reduz o efeito terapêutico de inibidores da ECA em pacientes com doença da artéria coronária e insuficiência cardíaca. A natureza desta interacção depende do curso da doença.

O ácido acetilsalicílico, inibição da síntese de prostaglandinas e COX, pode causar vasoconstrição, o que leva a uma diminuição no débito cardíaco e deterioração em pacientes com insuficiência cardíaca, recebendo inibidores da ECA.

Com a utilização simultânea de beta-bloqueadores, metildopa, Nitrato, bloqueadores dos canais de cálcio, gidralazina, prazosina pode aumentar a acção anti-hipertensiva.

Em um aplicativo com AINEs (incl. com indometacina) redução do efeito anti-hipertensivo de enalapril, aparentemente, influenciada pela inibição da síntese de prostaglandinas AINEs (este, Acredita, desempenham um papel no desenvolvimento do efeito hipotensor dos inibidores da ECA). Aumento do risco de disfunção renal; hyperkalemia raramente observada.

Com a aplicação simultânea de insulina, hipoglicemiantes sulfonilureias podem desenvolver hipoglicemia.

Com a utilização simultânea de inibidores da ECA e a interleucina-3, existe o risco de hipotensão.

Embora o uso de clozapina, há relatórios sobre o desenvolvimento de síncope.

Enquanto o uso de clomipramina é relatado para reforçar a acção da clomipramina e de desenvolvimento de efeitos tóxicos.

Embora o uso de co-trimoxazole descrito casos de hipercalemia.

Em uma aplicação com carbonato de lítio aumenta a concentração de lítio em soro sanguíneo, a qual é acompanhada por sintomas de toxicidade de lítio.

Em uma aplicação com orlistat reduziu efeito anti-hipertensivo de enalapril, o que pode levar a um aumento significativo na pressão sanguínea, o desenvolvimento de crise hipertensiva.

Acredita-se, que, enquanto o uso de procainamida pode aumentar o risco de leucopenia.

Em uma aplicação com enalapril reduziu efeitos das drogas, contendo teofilina.

Houve relatos de insuficiência renal aguda em pacientes após o transplante renal, enquanto o uso da ciclosporina.

Em uma aplicação com a cimetidina aumenta T_1/2 enalapril e aumenta a sua concentração no plasma sanguíneo.

Acredita-se, que pode diminuir a eficácia de fármacos anti-hipertensores, enquanto que a aplicação com eritropoietina.

Enquanto o uso de etanol aumenta o risco de hipotensão.