ELIGARD

Material activo: Leuprorrelina
Quando ATH: L02AE02
CCF: Um análogo do hormônio liberador de gonadotrofinas – depósito
Códigos CID-10 (testemunho): C61
Quando CSF: 15.07.04.01
Fabricante: Astellas Pharma EUROPE B.V. (Holanda)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Valium para a droga de uma solução para s / administração c (Seringa B) de branco a quase branco, sem matérias estranhas visíveis. Em anexo é o solvente (Uma seringa) – líquido viscoso de amarelo claro a amarelo claro com sombra marrom, transparente, sem matérias estranhas visíveis; Ele permitiu a presença de bolhas de ar. A solução preparada – líquido viscoso de amarelo claro a amarelo claro com sombra marrom, sem matérias estranhas visíveis; Ele permitiu a presença de bolhas de ar.

Solvente: poli-D,L-lactido-coglycolide, N-метил-2-пирролидон.

Seringas [Uma seringa completa com um êmbolo de seringa B e um dessecante (novamente. 1 PC.); Seringa usada completo com agulha d / u e dessecante (novamente. 1 PC.) plástico na caixa] (2) – embalagens Valium (2) – embalagens de papelão.

Valium para a droga de uma solução para s / administração c (Seringa B) de branco a quase branco, sem matérias estranhas visíveis. Em anexo é o solvente (Uma seringa) – líquido viscoso de incolor a amarelo pálido, transparente, sem matérias estranhas visíveis; Ele permitiu a presença de bolhas de ar. A solução preparada – líquido viscoso de incolor a amarelo pálido, sem matérias estranhas visíveis; Ele permitiu a presença de bolhas de ar.

Solvente: poli-D,L-lactido-co-glicolido, N-метил-2-пирролидон.

Seringas [Uma seringa completa com um êmbolo de seringa B e um dessecante (novamente. 1 PC.); Seringa usada completo com agulha d / u e dessecante (novamente. 1 PC.) plástico na caixa] (2) – embalagens Valium (2) – embalagens de papelão.

Valium para a droga de uma solução para s / administração c (Seringa B) de branco a quase branco, sem matérias estranhas visíveis. Em anexo é o solvente (Uma seringa) – líquido viscoso de incolor a amarelo pálido, transparente, sem matérias estranhas visíveis; Ele permitiu a presença de bolhas de ar. A solução preparada – líquido viscoso de incolor a amarelo pálido, sem matérias estranhas visíveis; Ele permitiu a presença de bolhas de ar.

Solvente: poli-D,L-lactido-co-glicolido, N-метил-2-пирролидон.

Seringas [Uma seringa completa com um êmbolo de seringa B e um dessecante (novamente. 1 PC.); Seringa usada completo com agulha d / u e dessecante (novamente. 1 PC.) plástico na caixa] (2) – embalagens Valium (2) – embalagens de papelão.

* – excesso colocada na preparação da substância activa para compensar as perdas na seringa e da agulha.

Ação farmacológica

Um análogo do hormônio liberador de gonadotrofinas – depósito. Leuprorelina é um análogo não-péptido sintético da hormona libertadora de gonadotropina naturais (GnRG), que inibe o uso a longo prazo da secreção hipofisária de gonadotrofina e suprime a esteroidogênese testicular em homens. Análogos possuem maior eficácia, do que a hormona natural e seu efeito é reversível quando você parar o tratamento. Nomeação de leuprolide primeiro leva ao aumento dos níveis de hormônio luteinizante circulantes (LG) e FSH (FSH), como resultado de, que temporariamente aumento dos níveis de esteróides sexuais, testosterona e diidrotestosterona em homens. O uso prolongado de níveis de leuprolide de LH e FSH diminuiu. Nos homens, a testosterona é reduzida aos níveis de castração (≤ 50 ng / dl) para 3-5nedel após tratamento. O nível médio de testosterona através 6 meses de tratamento 6.1 (± 0,4) ng / dL para o doseamento 7.5 mg; 10.1 (± 0,7) ng / dL para o doseamento 22.5 mg 10.4 (± 0,53) ng / dL para o doseamento 45 mg. Estes valores são comparáveis ​​com o nível de testosterona após a orquiectomia bilateral.

Farmacocinética

Absorção Distribuição

Após a primeira injecção através 4-8 h concentrações médias de leuprolide (C_máximo), determinada no soro, aumenta a 25.3 ng / dl, 127 ng / dl 82 ng / dL, quando utilizado a uma dose de leuprorelina 7.5 mg, 22.5 mg 45 mg, respectivamente. Após um aumento inicial (fase de platô é de 2 para 28 dosagem dia 7.5 mg; de 3 para 84 dias – dosagem 22.5 mg, de 3 para 168 dias – dosagem 45 mg) níveis séricos de leuprolide permaneceu relativamente estável (0.2-2 ng / mL). Os dados sobre a acumulação de substâncias com injeções repetidas são faltando.

Ligação às proteínas plasmáticas – 43-49%.

Dedução

Quando administrado 1 mg de acetato de leuprolide / em voluntários do sexo masculino saudáveis ​​revelou, que a aplicação de um modelo de dois compartimentos, sendo a depuração média foi 8.34 l / h, com um final t_1/2 sobre 3 não. Estudos sobre a remoção da droga foi conduzido Eligard.

Testemunho

- Cancro da próstata dependentes de Hormônio.

Regime de dosagem

Eligard nomeado n / a 1 uma vez por mês na dose 7.5 mg, 1 uma vez em cada 3 meses a uma dosagem de 22.5 mg 1 uma vez em cada 6 meses a uma dosagem de 45 mg. Solução introduzida forma uma preparação de depósito, que proporciona a libertação sustentada de leuprolide durante um período especificado. Tratamento a longo. Em níveis mais elevados de antígeno específico da próstata (PSA) contra o pano de fundo os níveis de castração de testosterona tratamento deve ser descontinuado Eligardom.

O local de injecção deve ser mudado periodicamente. Evitar a droga na artéria ou veia.

Os dados clínicos sobre a utilização de, pelo Eligarda Os doentes com insuficiência renal ou hepática não.

Termos de preparação da solução de

Os conteúdos das duas seringas pré-cheias estéril para ser misturado imediatamente antes da administração. A mistura é feita como se segue:

1. Antes da utilização, a embalagem é retirado do frigorífico e mantidos à temperatura ambiente até, até a temperatura atingir embalagem quarto.

2. Remover a seringa e a seringa A B do pacote. Remover a seringa do pistão curto B com um segundo limitador, para obter um longo êmbolo com a seringa do pacote A e inseri-lo na seringa B.

3. Retire a tampa da seringa A (solvente para solução) e seringa B (acetato leyprorelina liofilizirovannыy) e conecte cuidadosamente as seringas. Misturar a solução de, pressionando alternadamente o êmbolo da seringa A e B 60 vezes para se obter uma solução homogénea,. Mistura Ready-to-use deve ser incolor ou amarelo-claro.

4. Introduzir a mistura resultante para a seringa B. Remover a seringa A, continuar a pressionar a extremidade do seu pistão. Pode haver pequenas bolhas. Isto é normal e não afecta a formação do depósito após a injecção. Inserir a seringa estéril agulha B.

5. A mistura está pronta para a S / C de administração.

6. A solução deve ser administrada imediatamente após a mistura.

A solução destina-se a uma única utilização. Solução não utilizada deve ser descartada.

Efeito colateral

Efeitos colaterais, visto com Eligarda, principalmente devido à acção farmacológica da droga.

Sistema cardiovascular: afrontamentos, aumento ou diminuição da pressão sanguínea, desmaio; em alguns casos – edema periférico, ramos da artéria pulmonar embolia, batida de coração, falta de ar.

A partir do sistema nervoso central e periférico: gipesteziya, tontura, dor de cabeça, insônia, distúrbios do paladar, distúrbios de cheiro, movimentos involuntários; em alguns casos – distúrbios do sono, depressão, vertigem periférica, amnésia, distúrbios visuais e aumento da sensibilidade da pele.

A partir do sistema digestivo: náuseas, vómitos, diarréia, dispepsia, prisão de ventre, boca seca, arrotando, flatulência, Elevação da ALT.

O sistema respiratório: rinorréia, dificuldade para respirar.

Com o aparelho geniturinário: dizurija, noctúria, oligurija, infecção urinária, strangury, espasmos da bexiga, hematúria, retenção urinária aguda, atrofia testicular, dor nos testículos, infertilidade, impotência, diminuição da libido.

Na parte do sistema endócrino: dor nos seios, ginecomastia.

Na parte do sistema músculo-esquelético: artralgia, dor nas costas, dor nas extremidades, mialgia, cãibras musculares, fraqueza muscular.

Os pacientes com a castração cirúrgica ou médica há uma diminuição na densidade óssea. Será apreciado, Eligarda que o uso a longo prazo pode também conduzir a uma diminuição na densidade óssea e a progressão da osteoporose.

A partir do sistema hematopoético: redução do número de células vermelhas do sangue, níveis de hemoglobina e hematócrito; raramente – trombocitopenia, leucopenia.

A partir do sistema de coagulação do sangue: aumentar no tempo de coagulação, aumento do tempo de protrombina.

A partir dos parâmetros de laboratório: níveis elevados de creatina cinase no sangue, triglicéridos no sangue elevados.

As reacções locais: queimação / formigamento, dor, vermelhidão, nódoas negras ou comichão no local da injecção; raramente – vedante e ulceração no local da injecção.

De Outros: sentimento de desconforto, aumento da fadiga, fraqueza, erupção cutânea, alopecia, aumento da sudorese, calafrios, mudança da tolerância à glicose, ganho de peso. Nas primeiras semanas após o início da terapia Eligardom pode enfrentar o agravamento dos sintomas.

Contra-indicações

- Hirurgicheskaya castração;

- Hipersensibilidade à leuprorrelina, outros agonistas GnRH ou a qualquer excipiente, incorporado em uma forma de dosagem.

É contra-indicada em mulheres e crianças.

Precauções

Eligard deve ser usado sob supervisão médica, tendo a experiência de terapia anticâncer.

Eligard, Tal como outros agonistas de GnRH, durante a primeira semana de tratamento causa um aumento transiente da concentração de testosterona, dihidrotestosterona e fosfatase ácida no soro, neste contexto, pacientes podem piorar os sintomas ou causar novo, tais como dor óssea, distúrbios neurológicos, hematúria, mochetochnika obstrução ou obstrução infravezikalynaya. Estes sintomas geralmente desaparecem com a continuação do tratamento. Ao utilizar um agonista de GnRH também relataram casos de compressão da medula espinhal. Se necessário, deve ser o tratamento padrão destas complicações.

Para os pacientes com metástases na coluna vertebral e / ou do cérebro, bem como pacientes com obstrução do trato urinário deve ser cuidadosamente monitorizado durante as primeiras semanas de tratamento.

Administração adicional de um antiandrogénio apropriado 3 dias antes de se iniciar a terapia e continuou Eligardom sua admissão durante as duas ou três primeiras semanas de tratamento previne os efeitos do aumento inicial nos níveis de testosterona. Terapia anti-andrógeno aumenta o risco de fraturas ósseas devido à osteoporose. Para além da deficiência prolongada de testosterona sobre a osteoporose pode afectar idade, fumador, consumo de álcool, excesso de peso e exercício insuficiente.

Devido à possibilidade de diminuição da tolerância à glicose, Pacientes com diabetes mellitus, Eles exigem observação mais cuidadosa no tratamento de Eligard droga.

Depois de realizar a castração cirúrgica uso Eligarda não conduz a uma redução adicional de testosterona no soro.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Algumas reações adversas a medicamentos, tais como o aumento de fadiga, tontura, deficiência visual, podem afetar adversamente a capacidade de conduzir um carro e executar atividades potencialmente perigosas, exigem alta concentração e velocidade das reações psicomotoras.

Overdose

Informações sobre a overdose em humanos não está disponível. Em caso de sobredosagem, o doente deve ser tratado sintomaticamente.

Interações Medicamentosas

A investigação para o estudo das interacções medicamentosas ELIGARD farmacocinéticos com outras drogas não foi. Sobre interação Eligarda com outras drogas têm sido relatados.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

Lista B. O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças a uma temperatura de 2 ° C a 8 ° C na embalagem original. Validade – 2 ano.

A solução final é estável quimicamente e fisicamente durante 30 minutos a 25 ° C.