ЭГИЛОК

Material activo: Metoprolol
Quando ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
Códigos CID-10 (testemunho): G43, I10, i20, I21, I47.1, I49.4
Quando CSF: 01.01.01.02
Fabricante: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Hungria)

FARMACÊUTICA FORMATO, COMPOSIÇÃO E EMBALAGEM

Pílulas branco ou quase branco, volta, lenticular, с крестообразной разделительной линией и двойным скосом на одной стороне и гравировкой “Е435” – por outro lado, inodoro.

Excipientes: celulose microcristalina, carboximetilcelulose de sódio, Sílica anidra coloidal, povidone, estearato de magnesio.

30 PC. – potes de vidro escuro (1) – embalagens de papelão.
60 PC. – potes de vidro escuro (1) – embalagens de papelão.

Pílulas branco ou quase branco, volta, lenticular, com Valium em um partido e correndo atrás “Е434” – por outro lado, inodoro.

Excipientes: celulose microcristalina, carboximetilcelulose de sódio, Sílica anidra coloidal, povidone, estearato de magnesio.

30 PC. – potes de vidro escuro (1) – embalagens de papelão.
60 PC. – potes de vidro escuro (1) – embalagens de papelão.

Pílulas branco ou quase branco, volta, lenticular, com Valium em um partido e correndo atrás “Е432” – por outro lado, inodoro.

Excipientes: celulose microcristalina, carboximetilcelulose de sódio, Sílica anidra coloidal, povidone, estearato de magnesio.

30 PC. – potes de vidro escuro (1) – embalagens de papelão.
60 PC. – potes de vidro escuro (1) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Кардиоселективный блокатор β-адренорецепторов, не обладающий внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антигипертензивное, Efeito anti-angina e anti-arrítmico.

O bloqueio em doses baixas p₁-Os receptores adrenérgicos do coração, reduz a formação de catecolaminas estimulado cAMP a partir de ATP, снижает внутриклеточный ток Ca²⁺, Ele tem um crono negativo, dromo-, ʙatmo- e efeito inotrópico (diminui a frequência cardíaca, oprimindo condutividade e ansiedade, reduz a contratilidade miocárdica).

PR no início da droga (primeiro 24 horas após a administração oral) aumentos, Através dos 1-3 дня применения возвращается к исходному уровню, при дальнейшем применении – diminui.

Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.

АД снижается через 15 m, maximamente – Através dos 2 não; действие сохраняется в течение 6 não. Стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает частоту и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (taquicardia, повышенная активность симпатической нервной системы, повышение содержания цАМФ, hipertensão arterial), diminuição da taxa de excitação espontânea do seio e estimuladores ectópicos e desaceleração de condução AV (principalmente no anterógrada e, Menos, na direcção retrógrada através do nó AV) e em rotas adicionais.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе замедляет ЧСС и даже может привести к восстановлению синусового ритма.

Предупреждает развитие мигрени.

При многолетнем приеме снижает содержание холестерина в крови.

При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное воздействие на органы, b содержащие₂-adrenoreceptory (pâncreas, músculo esquelético, de músculo liso das artérias periféricas, brônquios, útero) e metabolismo de carboidratos.

Quando usado em altas doses (Mais 100 mg / dia) Ela exerce um efeito de bloqueio em ambos os subtipos de receptores adrenérgicos β.

Farmacocinética

Absorção

Быстро и полностью (95%) absorvida a partir do tracto gastrintestinal. C_máximo plasma conseguida através 1.5-2 horas após a ingestão. A biodisponibilidade é 50%. В ходе лечения биодоступность возрастает до 70%. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%.

Distribuição

V_d é 5.6 l / kg. A ligação a proteínas do plasma – 12%. Penetra a barreira placentária e GEB. Выделяется с грудным молоком в незначительных количествах.

Metabolismo

Метопролол биотрансформируется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью.

Dedução

T_1/2 médias 3.5-7 não. Метопролол почти полностью выводится с мочой за 72 não. Sobre 5% da dose é excretada inalterada na.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

При выраженных нарушениях функции печени биодоступность и T_1/2 метопролола увеличивается, что может потребовать коррекции дозы препарата.

Se a função renal T_1/2 и системный клиренс метопролола существенно не изменяются.

Testemunho

- Hipertensão arterial (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами), incl. гиперкинетический тип;

- CHD (вторичная профилактика инфаркта миокарда, prevenção de ataques de angina);

- Perturbações do ritmo cardíaco (arritmias supraventriculares, sístoles ventriculares);

- Hipertireoidismo (na terapia complexa);

— профилактика приступов мигрени.

Regime de dosagem

Às hipertensão nomeado uma dose diária 50-100 mg / dia 1 ou 2 admissão (na parte da manhã e à noite). При недостаточном терапевтическом эффекте возможно постепенное повышение суточной дозы до 100-200 mg.

Às angina, наджелудочковых аритмиях, para профилактики приступов мигрени administrada numa dose de 100-200 mg / dia 2 admissão (na parte da manhã e à noite).

Para вторичной профилактики инфаркта миокарда назначают в средней суточной дозе 200 mg 2 admissão (na parte da manhã e à noite).

Às функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией, nomeado uma dose diária 100 mg 2 admissão (na parte da manhã e à noite).

Em pacientes idosos, pacientes com insuficiência renal, а также при необходимости проведения гемодиализа изменения режима дозирования не требуется.

Em Os doentes com insuficiência hepática grave следует применять препарат в меньших дозах, в связи с замедлением метаболизма метопролола.

Таблетки следует принимать внутрь во время или сразу после приема пищи. Таблетки можно делить пополам, но не разжевывать.

Efeito colateral

A partir do sistema nervoso central e periférico: fadiga, fraqueza, dor de cabeça, desaceleração das respostas mentais e motoras; raramente – parestesias em extremidades, depressão, ansiedade, diminuição da capacidade de concentração, sonolência, insônia, pesadelos, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, síndrome asthenic, fraqueza muscular.

A partir dos sentidos: raramente – visão reduzida, снижение секреции слезной жидкости, ксерофтальм, conjuntivite, ruído nos ouvidos.

Sistema cardiovascular: sinusovaya bradicardia, batida de coração, diminuição da pressão sanguínea, hipotensão ortostática; raramente – diminuir a contratilidade miocárdica, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности, Arritmia, усиление нарушений периферического кровообращения (frieza das extremidades inferiores, Síndrome de Raynaud), distúrbios de condução infarto; em alguns casos – Блокада AV, kardialgija.

A partir do sistema digestivo: náusea, vómitos, dor de estômago, diarréia, prisão de ventre, boca seca, alteração no paladar; aumento das transaminases hepáticas; raramente – giperʙiliruʙinemija.

Reações dermatológicas: urticária, comichão, erupção cutânea, exacerbação da psoríase, alterações cutâneas psoriasiform, dermahemia, erupção cutânea, fotodermatoses, aumento da sudorese, obratimaya alopecia.

O sistema respiratório: congestão nasal, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах или у предрасположенных пациентов), falta de ar.

Na parte do sistema endócrino: gipoglikemiâ (pacientes, receber insulina); raramente – giperglikemiâ.

A partir do sistema hematopoético: trombocitopenia, agranulocitose, leucopenia.

De Outros: боль в спине или суставах, незначительное увеличение массы тела, diminuição da libido e / ou potência.

Contra-indicações

- O choque cardiogênico;

- AV-блокада II и III степени;

- Sinoatrialynaya bloqueio;

- SSS;

- Vыrazhennaya bradicardia (Frequência Cardíaca<50 u. / min);

- A insuficiência cardíaca descompensação;

- Angina Angiospastic (Angina de Prinzmetal);

- Hipotensão severa (pressão arterial sistólica<100 mmHg.);

- Aleitamento;

- inibidores da MAO simultânea;

— одновременное в/в введение верапамила;

— повышенная чувствительность к метопрололу и другим ингредиентам препарата.

DE cautela deve ser prescrito para pacientes com diabetes, acidose metabólica, asma, doença pulmonar obstrutiva crónica (enfisema, bronquite obstrutiva crónica), doença vascular periférica oclusiva (claudicação intermitente, Síndrome de Raynaud), хронической печеночной недостаточности, insuficiência renal crônica, miastenia, feocromocitoma, Bloqueio AV I graus, tireotoxicose, depressão (incl. história), psoriaze, gravidez, bem como as crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos, pacientes idosos.

Gravidez e aleitamento

Применение Эгилока^® Gravidez somente pode, quando os benefícios pretendidos para a mãe for superior ao risco potencial para o feto. При необходимости назначения препарата в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода и новорожденного в течение 48-72 horas após o parto, поскольку возможны внутриутробная задержка роста, bradicardia, hipotensão, depressão respiratória, gipoglikemiâ.

Влияние метопролола на новорожденного при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим Эгилок^®, deve parar de amamentar.

Precauções

При назначении препарата Эгилок^® следует регулярно контролировать ЧСС и АД. Os pacientes devem ser advertidos, что при ЧСС<50 уд./мин необходима консультация врача.

У пациентов с сахарным диабетом следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и при необходимости проводить коррекцию дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.

Назначение Эгилока^® больным с хронической сердечной недостаточностью возможно только после достижения стадии компенсации.

Os pacientes, принимающих Эгилок^®, возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (adrenalina).

На фоне применения Эгилока^® возможно усугубление симптомов нарушения периферического кровообращения.

Эгилок^® deve ser levantada gradualmente, последовательно снижая его дозу в течение 10 dias. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (aumentando ataques de angina, aumento da pressão arterial). В период отмены препарата пациентам со стенокардией необходимо находиться под тщательным медицинским наблюдением.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 u. / min, при нагрузке – não mais 110 u. / min.

Os pacientes, usar lentes de contato, Devemos levar em conta, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (taxikardiju). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете прием Эгилока^® может маскировать симптомы гипогликемии (taxikardiju, Suando, aumento da pressão arterial).

При назначении метопролола пациентам с бронхиальной астмой необходимо одновременное применение бета₂-adrenomimetikov.

У пациентов с феохромоцитомой Эгилок^® Ele é utilizado em combinação com bloqueadores alfa.

Перед проведением любого хирургического вмешательства необходимо проинформировать анестезиолога о проводимой терапии Эгилоком^® (выбор препарата для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием); отмены препарата не требуется.

При назначении препарата пожилым пациентам следует регулярно контролировать функцию печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пожилых больных нарастающей брадикардии, diminuição significativa na pressão sanguínea, AV-bloqueio, broncoespasmo, arritmias ventriculares, тяжелых нарушений функции печени. Иногда необходимо прекратить лечение.

Следует проводить особый контроль состояния пациентов с депрессивными расстройствами в анамнезе. В случае развитии депрессии Эгилок^® deve ser abolida.

При одновременном применении Эгилока^® с клонидином в случае отмены Эгилока^® клонидин следует отменять через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома отмены).

Preparativos, снижающие запасы катехоламинов (por exemplo, reserpine) pode aumentar a ação de betabloqueadores, assim que os pacientes, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным медицинским наблюдением на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.

Uso em Pediatria

Эффективность и безопасность применения Эгилока^® em crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos não determinado.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Os pacientes, cuja actividade exige mais atenção, вопрос о назначении препарата амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Overdose

Sintomas: выраженная синусовая брадикардия, tontura, náusea, vómitos, cianose, hipotensão, arritmia, sístoles ventriculares, broncoespasmo, desmaio; при острой передозировке – choque cardiogênico, perda de consciência, coma, AV-блокада вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца, kardialgija.

Первые признаки передозировки появляются через 20 мин-2 ч после приема.

Tratamento: lavagem gástrica, nomeação de adsorventes, terapia simptomaticheskaya: Quando expressa AD declinar – положение Тренделенбурга, в случае острой артериальной гипотензии, брадикардии и угрожающей сердечной недостаточности – EU / (intervalos 2-5 m) введение бета-адреностимуляторов или в/в введение 0.5-2 mg de sulfato de atropina, при отсутствии положительного эффекта – Dopamina, dobutamina ou noradrenalina. В качестве последующих мер возможно назначение 1-10 mg de glucagon, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. Quando broncoespasmo – в/в введение бета₂-адреностимуляторов, com cãibras – retardar in / diazepam. Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа.

Interações Medicamentosas

При одновременном применении Эгилока^® с ингибиторами МАО возможно значительное усиление гипотензивного действия. Перерыв между приемом ингибиторов МАО и Эгилока^® deve ser pelo menos 14 dias.

Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца, одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД.

Meios para anestesia inalação (derivados dos hidrocarbonetos) при одновременном применении с Эгилоком^® повышают риск угнетения сократительной функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении бета-адреностимуляторы, teofilina, cocaína, Estrógenos, индометацин и другие НПВС снижают гипотензивный эффект Эгилока^®.

При одновременном применении Эгилока^® и этанола отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС.

При одновременном применении Эгилока^® с алкалоидами спорыньи усиливается риск нарушений периферического кровообращения.

При одновременном применении Эгилок^® повышает эффект пероральных гипогликемических препаратов и инсулина и повышает риск развития гипогликемии.

При одновременном применении Эгилока^® с антигипертензивными средствами, Diuréticos, nitratami, блокаторами кальциевых каналов повышается риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении Эгилока^® с верапамилом, diltiazemom, antiarrítmicos (Amiodarona), reserpine, metildopa, clonidina, guanfacine, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами может наблюдаться усиление выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости.

Indutores de enzimas microssomais hepáticas (rifampicina, barbitúricos) ускоряют метаболизм метопролола, что приводит к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта Эгилока^®.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (cimetidina, contraceptivos orais, fenotiazinы) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.

Alérgenos, utilizado para imunoterapia, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с Эгилоком^®, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения при одновременном применении с Эгилоком^® повышают риск развития анафилактических реакций.

Эгилок^® при одновременном применении снижает клиренс ксантинов, especialmente em pacientes com teofilina inicialmente elevado isto é influenciado por fumar.

При одновременном применении с Эгилоком^® уменьшается клиренс лидокаина и повышается концентрация лидокаина в плазме.

При одновременном применении Эгилок^® усиливает и пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов; удлиняет действие непрямых антикоагулянтов.

При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

Lista B. O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças à temperatura de 15 ° a 25 ° C. Validade – 5 anos.