ЭГИЛОК РЕТАРД

Material activo: Metoprolol
Quando ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
Códigos CID-10 (testemunho): G43, I10, i20, I21, I47.1, I47.2, I50.0
Quando CSF: 01.01.01.02
Fabricante: PHARMACEUTICALS EGIS Plc (Hungria)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Os comprimidos de libertação sustentada, Revestido por película branco ou quase branco, forma alongada, lenticular, com Valium em ambos os lados.

Excipientes: сахарная крупка (sacarose, патока крахмальная), macrogol 6000, talco, etilcelulose, triэtiltsitrat, giproloza, estearato de magnesio, celulose microcristalina, Sílica anidra coloidal, gipromelloza, Dióxido de titânio (E171).

10 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Кардиоселективный блокатор β-адренорецепторов, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антигипертензивное, Efeito anti-angina e anti-arrítmico.

Метопролол подавляет влияние повышенной активности симпатической системы на сердце, а также вызывает быстрое уменьшение ЧСС и сердечного выброса.

При артериальной гипертензии метопролол снижает АД у пациентов в положении стоя и лежа. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением ОПСС.

При однократном и кратковременном многократном приеме метопролол снижает активность ренина плазмы крови, что объясняется подавлением почечных β₁-adrenoreceptorov, что приводит к снижению продукции ренина и соответственно снижению вазоконстрикции, опосредованной ангиотензином.

При артериальной гипертензии длительное применение метопролола приводит к статистически значимому снижению массы левого желудочка.

Как и другие бета-адреноблокаторы, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения системного АД, ЧСС и сократимости сердца. Путем урежения ЧСС и соответствующего удлинения диастолы, метопролол улучшает кровоснабжение и оксигенацию областей миокарда с нарушенным кровотоком. Поэтому препарат снижает частоту приступов стенокардии и повышает физическую работоспособность.

При приеме после инфаркта миокарда метопролол снижает риск повторного инфаркта миокарда.

В терапевтических дозах периферические вазоконстрикторные и бронхоконстрикторные эффекты метопролола менее выражены, чем такие же эффекты неселективных бета-адреноблокаторов.

По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Он существенно не изменяет сердечно-сосудистые реакции на гипогликемию и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

Farmacocinética

Absorção

После приема внутрь метопролол почти полностью (sobre 95%) absorvida a partir do tracto gastrintestinal. Однако после всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму при “primeira passagem” através do fígado. Биодоступность составляет примерно 35%. При многократном приеме AUC увеличивается примерно на 20%.

Кривая зависимости концентрации в плазме крови от времени имеет особенности, характерные для препаратов замедленного высвобождения.

Фармакокинетика метопролола линейна до дозы 800 mg.

Distribuição

A ligação às proteínas plasmáticas é de 10%.

Метопролол хорошо распределяется в тканях и имеет большой V_d – 5.5 l / kg.

На протяжении 4-6 часов после приема фаза медленного всасывания переходит в примерно 6-часовое плато (C_máximo = 37.4 нг/мл после введения однократной дозы, C_ss^máximo составляет54.7 нг/мл), после этого следует фаза медленного выведения.

Metabolismo

Метопролол метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450. Metabólitos (О-дезметилметопролол и α-гидроксиметопролол) не обладают бета-адреноблокирующей активностью. Поскольку метаболизм препарата осуществляется полиморфными ферментами, его уровень в плазме крови имеет значительные (до 17-кратных) различия у разных пациентов.

Dedução

T_1/2 метопролола в форме таблетки ретард составляет 6-12 não, что гораздо больше, чем T_1/2 метопролола в обычной лекарственной форме (sobre 3 não). Более длительный период полувыведения можно объяснить замедленным всасыванием.

Метопролол выводится преимущественно почками (sobre 95%). Sobre 10% введенной дозы метопролола выводится в неизмененном виде. Метаболиты выводятся с желчью.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Метопролол не удаляется из организма при гемодиализе. Лечение пациентов со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата.

Нарушение функции печени замедляет метаболизм метопролола, и в случаях недостаточности функции печени, доза препарата должна быть снижена.

Testemunho

- Hipertensão arterial (в монотерапии или, se necessário, в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);

— хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации (в сочетании со стандартной терапии диуретиками, Os inibidores da ECA, glicosídeos cardíacos);

- CHD (вторичная профилактика инфаркта миокарда – na terapia complexa; prevenção de ataques de angina);

— профилактика нарушений ритма сердца, особенно наджелудочковой тахикардии и желудочковой тахикардии, вызванной зависимым от адренергических механизмов удлинением интервала QT;

— гиперкинетический кардиальный синдром;

- Hipertireoidismo (na terapia complexa);

— профилактика приступов мигрени.

Regime de dosagem

A droga é tomada 1 tempo / dia, manhã, independentemente da refeição.

С целью предупреждения брадикардии дозу следует подбирать индивидуально и увеличивать постепенно.

Quando a hipertensão A dose de partida recomendada é 50 mg 1 tempo / dia. При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 100 mg ou 200 mg, либо дополнительно назначить другое антигипертензивное средство. A dose diária máxima é de 200 mg.

Angina A dose de partida recomendada é 50 mg 1 tempo / dia. При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 100 mg ou 200 mg, либо дополнительно назначить другое антигипертензивное средство.

Para вторичной профилактики инфаркта миокарда обычная поддерживающая доза составляет 200 mg 1 tempo / dia.

Às сердечной недостаточности в стадии компенсации A dose inicial recomendada – 25 mg 1 tempo / dia. Através Dos 2 недели суточную дозу можно повысить до 50 mg, затем через две недели до 100 мг и наконец, mais tarde 2 da semana – para 200 mg.

Às distúrbios do ritmo cardíaco nomear 50-200 mg 1 tempo / dia.

Às gipertireoze обычная доза составляет 50-200 mg 1 tempo / dia.

Às гиперкинетическом кардиальном синдроме a droga é prescrita em dose 50-200 mg 1 tempo / dia.

Para профилактики приступов мигрени a droga é prescrita em dose 100-200 mg 1 tempo / dia.

Em пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью, e y pacientes, hemodiálise, é necessário ajuste da dose.

Às insuficiência hepática grave дозу препарата следует уменьшать в соответствии с клиническим состоянием пациента.

Os comprimidos devem ser tomados no seu conjunto, sem mastigar, com algum líquido. Таблетки можно разламывать пополам.

Efeito colateral

Determinação da frequência de reacções adversas: Frequentemente (>1/10); frequentemente (>1/100, <1/10); às vezes (>1/1000, <1/100); raramente (>1/10 000, <1/1000); raramente (<1/10 000), incluindo relatórios isolados.

A partir do sistema nervoso central e periférico: Frequentemente (especialmente no início do tratamento) – fadiga, fraqueza, головокружение и головная боль; às vezes – falta de concentração, desaceleração das respostas mentais e motoras, distúrbios do sono, sonolência, insônia, pesadelos, depressão, tremor, convulsões, ansiedade; raramente – excitabilidade, alarme, parestesias em extremidades (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно); raramente – perda de memória de curto prazo, confusão e alucinações, fraqueza muscular, astenia, miastenia.

A partir dos sentidos: raramente – visão reduzida, снижение секреции слезной жидкости, secura e dor de olhos, conjuntivite, ruído nos ouvidos, Perda de audição.

Sistema cardiovascular: frequentemente – a redução excessiva da pressão arterial, hipotensão ortostática (tontura, иногда потеря сознания), palpitação, sinusovaya bradicardia; raramente – diminuir a contratilidade miocárdica, desenvolvimento (agravamento) Insuficiência Cardíaca (inchaço, отечность стоп и/или нижней части голеней, falta de ar), alterações do ritmo cardíaco, manifestação de vasoespasmo (aumento distúrbios circulatórios periféricos, frieza das extremidades inferiores, Síndrome de Raynaud), distúrbios de condução infarto, kardialgija; raramente – усугубление ранее существовавших нарушений AV-проводимости.

A partir do sistema digestivo: náusea, vómitos, dor abdominal, boca seca, obstipação ou diarreia; raramente – aumento das enzimas hepáticas, giperʙiliruʙinemija; em alguns casos – alteração da função hepática (urina escura, pele amarela ou esclera, colestase), alterações no paladar.

Reações dermatológicas: aumento da sudorese; raramente – erupção cutânea (exacerbação da psoríase), dermahemia, erupção cutânea, obratimaya alopecia; raramente – fotodermatoses, reacções cutâneas psoriasiform.

As reações alérgicas: urticária, comichão, erupção cutânea.

O sistema respiratório: congestão nasal, бронхоспазм при назначении в высоких дозах (утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), falta de ar.

A partir do sistema hematopoético: raramente – trombocitopenia (sangramento e hemorragia anormal), agranulocitose, leucopenia.

Metabolismo: снижение уровня холестерина ЛПВП и повышение уровня триглицеридов (наряду с нормальным уровнем общего холестерина), ganho de peso.

Na parte do sistema endócrino: giperglikemiâ (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), gipoglikemiâ (pacientes, receber insulina), estado hipotireoidismo.

Efeito sobre o feto: crescimento intra-uterino, gipoglikemiâ, bradicardia.

De Outros: боль в спине или суставах, diminuição da libido e / ou potência, при резком прекращении лечения – síndrome “cancelar” (aumentando ataques de angina, aumento da pressão arterial).

Contra-indicações

- O choque cardiogênico;

- AV-блокада II и III степени;

- Sinoatrialynaya bloqueio;

- SSS;

- A insuficiência cardíaca descompensação;

- Angina Angiospastic (Angina de Prinzmetal);

- Vыrazhennaya bradicardia (Frequência Cardíaca<50 u. / min);

- A hipotensão;

— выраженные нарушения периферического артериального кровообращения;

- Aleitamento;

- inibidores da MAO simultânea;

— одновременное в/в введение верапамила;

- Até 18 anos (eficácia e segurança não foram estabelecidas);

— повышенная чувствительность к метопрололу и другим ингредиентам препарата.

Из-за ограниченности клинических данных применение препарата противопоказано при инфаркте миокарда в следующих условиях: HR menos 45 u. / min, интервал PQ превышает 0.24 sec, pressão arterial sistólica inferior a 100 mmHg., выраженная сердечная недостаточность и AV блокада II или III степени.

DE cautela deve ser prescrito para pacientes com diabetes, acidose metabólica, asma, doença pulmonar obstrutiva crónica (enfisema, bronquite obstrutiva crónica), doença vascular periférica oclusiva (claudicação intermitente, Síndrome de Raynaud), хронической почечной и/или печеночной недостаточности, miastenia, feocromocitoma, Bloqueio AV I graus, tireotoxicose, depressão (incl. história), psoriaze, gravidez, pacientes idosos, при непереносимости фруктозы, нарушении всасывания глюкозы-галактозы, недостаточности сахаразы/изомальтазы.

Gravidez e aleitamento

Применение препарата Эгилок^® Ретард при беременности возможно только по строгим показаниям в том случае, quando os benefícios pretendidos para a mãe for superior ao risco potencial para o feto. При необходимости назначения препарата при беременности необходимо тщательное наблюдение, особенно за состоянием плода, поскольку возможны брадикардия, hipotensão, гипогликемия плода. Лечение необходимо прерывать за 48-72 horas antes do parto. Onde, когда это невозможно, необходимо обеспечить наблюдение за новорожденным в течение 48-72 horas após o parto.

Влияние метопролола на новорожденного при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим Эгилок^® Ретард, deve parar de amamentar.

Precauções

Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, glicose em doentes com diabetes. Следует обучить пациента больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 u. / min. При приеме препарата в дозе более 200 мг/сут уменьшается кардиоселективность метопролола.

До начала лечения следует компенсировать хроническую сердечную недостаточность, и состояние компенсации должно быть поддержано в течение всего процесса лечения.

Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения средних доз эпинефрина (adrenalina). Os pacientes, tomar a droga, анафилактический шок может протекать особенно тяжело.

Препарат может усилить существующую брадикардию. Os pacientes, получающих бета- adrenoblokatorы, epinefrina (adrenalina) может повышать АД и вызвать (рефлекторную) ʙradikardiju; эта реакция менее вероятна в случае применения селективных бета-адреноблокаторов.

Препарат может усилить симптомы нарушения периферического кровообращения.

При необходимости назначения препарата больным бронхиальной астмой может потребоваться одновременное применение бета₂-адреностимуляторов (изменение дозы ранее применяемых бета₂-адреностимуляторов).

При необходимости назначения препарата больным феохромоцитомой следует применять альфа-адреноблокаторы.

Прием препарата может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (por exemplo, taxikardiju). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку при этом возможно усиление его симптомов.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 u. / min, при нагрузке – não mais 110 u. / min. У курильщиков эффективность препарата может быть ниже.

При назначении препарата больным сахарным диабетом следует более часто контролировать показатели углеводного обмена и при необходимости корректировать дозу инсулина и пероральных гипогликемических средств. При сахарном диабете препарат может маскировать тахикардию, hipoglicemia induzida. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

Preparativos, снижающие запасы катехоламинов (por exemplo, reserpine), могут усилить действие препарата Эгилок Ретард, assim que os pacientes, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным контролем врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД и брадикардии.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 uma vez em cada 4-5 meses).

Биодоступность метопролола может повышаться при циррозе печени.

У пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярно контролировать функцию печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (Menos 50 u. / min), diminuição significativa na pressão sanguínea (PA sistólica abaixo 100 mmHg.), DO – блокады, broncoespasmo, arritmias ventriculares, тяжелых нарушений функции печени, иногда может потребоваться прекращение лечения.

Следует проводить особый контроль состояния пациентов с депрессивными расстройствами в анамнезе. В случае развития депрессии Эгилок^® Ретард следует отменить.

Перед любой хирургической операцией врач-анестезиолог должен быть предупрежден, что пациент принимает Эгилок^® Ретард. Отмену препарата следует провести не менее чем за 48 ч до хирургической операции, за исключением особых случаев, por exemplo, тиреотоксикоза или феохромоцитомы. Em casos, когда отмена препарата перед хирургической операцией невозможна, следует выбрать средство для общей анастезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

При одновременном применении препарата Эгилок^® Ретард с клонидином в случае отмены Эгилока^® Ретард клонидин следует отменять через несколько дней во избежание развития гипертонического криза.

При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (aumentando ataques de angina, aumentar a pressão arterial), поэтому отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 dias. Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять пациентам со стенокардией.

Os pacientes, usar lentes de contato, Devemos levar em conta, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Принимая во внимание, что препарат содержит сахарозу, его не рекомендуется назначать пациентам с непереносимостью фруктозы, нарушениями всасывания глюкозы/галактозы, bem como a falta de sacarase/izomal′tazy.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Durante o período de tratamento deve ser cuidadoso ao dirigir e ocupação de outras atividades potencialmente perigosas, exigem alta concentração e velocidade das reações psicomotoras.

Overdose

Sintomas: redução acentuada na pressão arterial, выраженная тяжелая синусовая брадикардия, tontura, náusea, vómitos, cianose, arritmia, sístoles ventriculares, broncoespasmo, desmaio; при острой передозировке – choque cardiogênico, perda de consciência, coma, Блокада AV (até que o desenvolvimento de uma cruz-bloqueio completo e insuficiência cardíaca), kardialgija.

Первые симптомы передозировки появляются через 20 мин-2 ч после приема препарата.

Перечисленные выше симптомы могут усилиться при одновременном приеме алкоголя, fármacos anti-hipertensores, хинидина и барбитуратов.

Tratamento: интенсивная терапия и тщательное наблюдение за пациентом (параметры кровообращения и дыхания, функция почек, уровень глюкозы крови, электролиты сыворотки крови). Если препарат принят недавно, его дальнейшее всасывание может быть снижено промыванием желудка, стимуляцией рвоты и введением активированного угля.

При выраженном снижении АД: пациент должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и угрозе сердечной недостаточности следует в/в ввести бета-адреностимуляторы с интервалом в 2-5 m, до достижения желаемого эффекта или в/в ввести 0.5-2 mg de sulfato de atropina.

При отсутствии достаточного эффекта следует применять допамин, dobutamina ou noradrenalina (noradrenalina).

В качестве последующих мер возможно назначение глюкагона в дозе 1-10 mg de glucagon, постановка искусственного водителя ритма.

Бронхоспазм можно купировать в/в введением стимуляторов β₂-adrenoreceptorov (por exemplo, тербуталина).

Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа

Interações Medicamentosas

При одновременном применении Эгилока^® Ретард с ингибиторами МАО возможно значительное усиление гипотензивного действия. Перерыв между приемом ингибиторов МАО и Эгилока^® Ретард должен составлять не менее 14 dias.

Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца, одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД.

При сочетании с гипотензивными средствами, Diuréticos, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться резкое снижение АД (особая осторожность необходима при сочетании с празозином); с верапамилом, diltiazemom, antiarrítmicos (amiodaronom), reserpine, metildopa, clonidina, guanfacine, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами – увеличение выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости.

Meios para anestesia inalação (derivados dos hidrocarbonetos) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Бета-адреностимуляторы, teofilina, cocaína, Estrógenos (retenção de sódio), индометацин и другие НПВС (вызывающие задержку натрия и блокирование синтеза простагландинов почками) ослабляют гипотензивный эффект препарата.

При одновременном применении с препаратом Эгилок^® Ретард три- и тетрациклические антидепрессанты, antipsicóticos (neurolépticos), седативные и снотворные препараты усиливают угнетающее влияние на ЦНС.

При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта; с инсулином – aumentar o risco de hipoglicemia, усиление ее выраженности и продолжительности, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (taquicardia, Suando, aumento da pressão arterial).

Indutores de enzimas microssomais hepáticas (rifampicina, barbitúricos) ускоряют метаболизм метопролола, что приводит к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта Эгилока^® Ретард.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (cimetidina, contraceptivos orais, fenotiazinы) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.

Alérgenos, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Метопролол снижает клиренс производных ксантина, особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Метопролол снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.

Reforça e prolonga o efeito de relaxantes musculares antidepolyarizuyuschih; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.

При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД и отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС.

При совместном применении с алкалоидами спорыньи увеличивается риск развития нарушений периферического кровообращения.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

Lista B. O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças ou acima de 30 ° C. Validade – 3 ano.