DOSTINEKS

Material activo: Kaʙergolin
Quando ATH: G02CB03
CCF: Inibidor da secreção de prolactina
Códigos CID-10 (testemunho): (D) 35,2, (E) 13,7, N91
Quando CSF: 15.07.08.01.01
Fabricante: PFIZER ITALIA s. r. L. (Itália)

FARMACÊUTICA FORMATO, COMPOSIÇÃO E EMBALAGEM

Pílulas branco, plano, oblongo; с маркировкой буквами “P” e “Em”, разделенными насечкой, с одной стороны и цифрой “700” с короткими насечками сверху и снизу цифры – com outra.

Excipientes: leucina, bezvodnaya lactose.

2 PC. – frascos de vidro escuro (1) – embalagens de papelão.
8 PC. – frascos de vidro escuro (1) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Agonista do receptor de dopamina. Kaʙergolin – допаминергическое производное эрголина, характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием. Механизм действия связан с прямой стимуляцией допаминовых D₂-рецепторов лактотропных клеток гипофиза. Em doses, превышающих таковые для снижения уровня пролактина в плазме крови, оказывает центральное допаминергическое действие, обусловленное стимуляцией допаминовых D₂-receptores.

Снижение уровня пролактина в плазме крови отмечается через 3 ч после приема Достинекса^® e tem a duração de 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией и до 14-21 dia – у женщин в послеродовом периоде. Пролактинснижающее действие является дозозависимым как в отношении выраженности, так и длительности действия.

Каберголин обладает строго избирательным действием и, Consequentemente, не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза, а также кортизола.

К фармакологическим воздействиям каберголина, не связанным с терапевтическим эффектом, относится снижение АД. При однократном применении препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 ч и является дозозависимым.

Farmacocinética

Absorção

После приема внутрь каберголин быстро абсорбируется из ЖКТ. C_máximo plasma conseguida através 0.5-4 não. Прием пищи не влияет на абсорбцию и распределение каберголина.

Distribuição

C_ss conseguida através 4 недели терапии вследствие длительного периода полувыведения. A ligação às proteínas plasmáticas é de 41-42%.

Metabolismo

Основным продуктом метаболизма каберголина, идентифицированным в моче, является 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в концентрации до 4-6% da dose. Содержание в моче 3 дополнительных метаболитов не превышает 3% da dose. Продукты метаболизма обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином.

Dedução

T_1/2, оцениваемый по скорости выделения с мочой, é 63-68 ч у здоровых добровольцев и 79-115 ч у больных с гиперпролактинемией.

Através Dos 10 дней после применения препарата в моче и кале обнаруживаются соответственно 18% e 72% da dose, причем доля неизмененного препарата в моче составляет 2-3%.

Testemunho

— предотвращение физиологической послеродовой лактации;

— подавление установившейся послеродовой лактации;

— лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая такие функциональные расстройства, как аменорея, spanomenorrhea, ановуляция и галакторея;

— пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (Micro- и макропролактиномы), идиопатическая гиперпролактинемия или синдром “пустого” турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

Regime de dosagem

Dostineks^® Deve ser tomado em, желательно во время приема пищи.

Para предотвращения лактации dose de medicamento prescrito 1 mg (2 tab.) однократно в первый день после родов.

Para подавления установившейся лактации nomear 0.25 mg (1/2 tab.) 2 vezes / dia durante 2 dias (общая доза равна 1 mg). С целью снижения риска развития ортостатической гипотензии у лактирующих пациенток однократная доза Достинекса^® não deve exceder 0.25 mg.

Para лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, a droga é prescrita em dose 0.5 мг в неделю в 1 ou 2 admissão (de 1/2 tab., por exemplo, в понедельник и в четверг). Повышение недельной дозы следует проводить постепенно – em 0.5 мг с интервалом в 1 мес до достижения оптимального терапевтического эффекта. Dose terapêutica média é de 1 mg por semana, mas pode variar de 0.25 mg 2 mg por semana. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией составляет 4.5 mg por semana.

В зависимости от переносимости недельную дозу можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 г в неделю.

У пациентов с повышенной чувствительностью к допаминергическим препаратам вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию Достинексом^® в более низкой дозе (de 0.25 mg 1 uma vez por semana), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы с последующим постепенным ее увеличением, por exemplo, em 0.25 мг в неделю каждые 2 da semana.

Efeito colateral

В ходе клинических исследований с применением Достинекса^® для предотвращения и подавления физиологической лактации побочные действия отмечались приблизительно у 14% Mulheres; при лечении нарушений, связанных с гиперпролактинемией, частота побочных явлений составляла 68%.

Побочные явления возникали, principalmente, в течение первых двух недель терапии и в большинстве случаев исчезали по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены Достинекса^®. По степени тяжести побочные явления были слабо или умеренно выраженными и носили дозозависимый характер. Pelo menos, однократно в ходе терапии тяжелые побочные явления отмечались у 14% pacientes; из-за побочных явлений лечение было прекращено у 3% pacientes.

Sistema cardiovascular: batida de coração; raramente – hipotensão ortostática (при длительном применении гипотензивное действие); бессимптомное снижение АД в течение первых 3-4 dias pós-parto (систолического – mais do que 20 mmHg., диастолического – mais do que 10 mmHg.).

A partir do sistema digestivo: náusea, vómitos, dor epigástrica, dor abdominal, prisão de ventre, gastrite, dispepsia.

A partir do sistema nervoso central e periférico: tontura / vertigem, dor de cabeça, fadiga, sonolência, depressão, astenia, parestesia, desmaio.

Os achados laboratoriais: у женщин с аменореей снижение уровня гемоглобина в течение первых месяцев после восстановления менструации.

De Outros: mastodinija, sangramento do nariz, “marés” de sangue para a pele da face, транзиторная гемианопсия, спазмы сосудов пальцев, судороги мышц нижних конечностей.

При длительной терапии с применением Достинекса^® отклонение от нормы стандартных лабораторных показателей наблюдалось редко; у женщин с аменореей наблюдалось снижение уровня гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации.

В постмаркетинговом исследовании зарегистрированы следующие побочные реакции, associado com a utilização de cabergolina: alopecia, повышение активности КФК в крови, mania, dispneia, inchaço, fibroso, alteração da função hepática, anormalidades em provas de função hepática, As reacções de hipersensibilidade, erupção cutânea, distúrbios respiratórios, insuficiência respiratória, valvulopatyya.

Contra-indicações

- Infância e adolescência up 16 anos (A segurança ea eficácia não foram estabelecidas);

— повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также к любым алкалоидам спорыньи.

DE cautela применяют препарат при артериальной гипертензии, развившейся при беременности (preэklampsiya, послеродовая артериальная гипертензия), doenças cardiovasculares graves, Síndrome de Raynaud, пептической язве, hemorragia gastrointestinal, insuficiência hepática grave (рекомендуются более низкие дозы), тяжелых психотических или когнитивных нарушениях (incl. história), симптомах нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений или наличия таких состояний в анамнезе, одновременном применении с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).

Gravidez e aleitamento

Поскольку контролируемых клинических исследований с применением Достинекса^® em mulheres grávidas não foi realizado, aplicação da droga durante a gravidez só é possível no caso, quando os benefícios pretendidos para a mãe for superior ao risco potencial para o feto.

Если беременность наступила на фоне лечения Достинексом^®, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата, также учитывая соотношение польза/риск.

Наступления беременности следует избегать в течение, mínimo, 1 месяца после прекращения применения препарата, учитывая его длительный период полувыведения и наличие ограниченных данных о воздействии на плод. По имеющимся данным применение Достинекса^® dose 0.5-2 мг в неделю по поводу нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождалось увеличением частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности и врожденных пороков развития.

Сведений о выделении препарата с грудным молоком нет, однако при отсутствии эффекта применения Достинекса^® для предотвращения или подавления лактации следует отказаться от грудного вскармливания. При нарушениях, связанных с гиперпролактинемией, Dostineks^® не следует назначать пациенткам, не желающим прекращать лактацию.

Precauções

Перед назначением Достинекса^® с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное исследование функции гипофиза.

При увеличении дозы пациенту следует находиться под наблюдением врача с целью установления наименьшей эффективной дозы, обеспечивающей терапевтический эффект. После подбора эффективного режима дозирования рекомендуется проводить регулярное (1 раз в мес) определение уровня пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 semanas de tratamento.

После применения Достинекса^® может развиться ортостатическая гипотензия. С осторожностью назначают Достинекс^® на фоне терапии препаратами, оказывающими гипотензивное действие.

При длительной терапии Достинекс^® следует назначать в более низких дозах пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (classe C de Child-Pugh), которым показана длительная терапия Достинексом^®. При однократном применении у таких пациентов препарата в дозе 1 мг отмечалось увеличение AUC по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее выраженной печеночной недостаточностью.

После длительного применения каберголина у пациентов наблюдался плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию эрготининовыми агонистами допамина. Поэтому Достинекс^® следует применять с осторожностью пациентам с имеющимися признаками и/или клиническими симптомами нарушения функции сердца (incl. história). После отмены препарата у пациентов отмечалось улучшение вышеописанных симптомов.

После отмены Достинекса^® обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии. Однако у ряда пациентов отмечается персистирующая супрессия уровня пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин регистрируются овуляторные циклы в течение не менее 6 мес после отмены Достинекса^®.

Dostineks^® восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить еще до восстановления менструаций, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже 1 vezes um 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструаций – каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 dia. Mulheres, которые хотят избежать наступления беременности, на период лечения Достинексом^®, а также после отмены Достинекса^® и до возвращения ановуляции следует использовать негормональные методы контрацепции.

Mulheres, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.

Применение каберголина вызывает сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов допаминовых рецепторов может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу Достинекса^® или прекратить терапию.

Исследований по применению препарата у пациентов пожилого возраста с нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, não realizado.

Uso em Pediatria

Безопасность и эффективность применения Достинекса^® em crianças e adolescentes com idade inferior a 16 anos não instalado.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Os pacientes, принимающих Достинекс^®, у которых наблюдается сонливость, следует предупредить о том, что им рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и выполнения работы, при которой пониженное внимание может создать для них или окружающих риск серьезных повреждений или смерти.

Overdose

Sintomas: náusea, vómitos, distúrbios dispépticos, hipotensão ortostática, спутанность сознания/психоз или галлюцинации.

Tratamento: следует проводить мероприятия, направленные на выведение невсосавшегося препарата (lavagem gástrica) и на поддержание АД. Рекомендуется назначение антагонистов допамина.

Interações Medicamentosas

Отсутствует информация о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи; тем не менее одновременное использование этих лекарственных средств во время длительной терапии Достинексом^® não recomendado.

Поскольку Достинекс^® оказывает терапевтическое действие путем прямой стимуляции допаминовых рецепторов, препарат нельзя назначать одновременно с препаратами, действующими как антагонисты допамина (por exemplo, fenotiazinы, butyrofenonы, tïoksantenı, metoclopramida), tk. последние могут ослаблять пролактинснижающее действие Достинекса^®.

Как и другие производные спорыньи, Dostineks^® нельзя применять одновременно с антибиотиками группы макролидов (por exemplo, com eritromicina), поскольку это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças ou acima de 25 ° C. Validade – 2 ano.