DOPEGIT

Material activo: Metildopa
Quando ATH: C02AB01
CCF: Estimulador alfa central₂-adrenoreceptorov. Fármacos anti-hipertensores
Códigos CID-10 (testemunho): I10
Quando CSF: 01.09.01.01
Fabricante: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Hungria)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Pílulas branco ou cinzento-branco, volta, plano, chanfrada, Lisa de um lado, por outro lado – gravura “DOPEGYT”, com pouco ou nenhum odor.

Excipientes: etilcelulose, estearato de magnesio, amido de milho, ácido esteárico, carboximetilcelulose de sódio (Tipo A), talco.

50 PC. – frascos de vidro castanho (1) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Anti-hipertensiva ação central. Alfa de educação metabolizados metilnoradrenalina, que fornece vários mecanismos através do efeito hipotensor:

— diminuir o tônus simpático, estimulando o freio Central presinapticakih α₂-receptores;

— substituição de dopamina endógena sobre terminações nervosas de dopaminergic – como falso neurotransmissor;

— diminuir a atividade de renina do plasma sanguíneo e CSO;

-suprime uma enzima dos rali-carboxy-lyases, Isso leva a uma diminuição na síntese de noradrenalina, dopamina, serotonina e concentrações de noradrenalina e adrenalina em tecidos.

A metildopa não tem nenhuma influência direta na função do coração, não reduz débito cardíaco, Não provoca cerca de taquicardia, e também não reduz a velocidade clubockova filtragem, Fluxo sanguíneo renal, fração filtrada. Em alguns casos, reduziu a taxa de coração. Reduz o anúncio como em deitada posição, e em pé, Só em casos raros causa hipotensão ortostaticheskuju.

Máxima redução do inferno vem através 4-6 h depois para dentro da administração e continua 12-24 não. Depois readmitir gipotenzivny máximo efeito desenvolve-se mais 2-3 dias. Após a droga inferno retornou ao nível original dentro 1-2 dias.

Farmacocinética

Absorção

Uma vez dentro absorvido sobre 50% Alfa metildopa.

Distribuição

Ligeiramente (Menos 20%) associados a proteínas do plasma sanguíneo. Metildopa penetra através da barreira placentária e é excretada no leite materno.

Metabolismo

Metabolizada no fígado com a formação do ativo metabolita – Alfa-metilnoradrenalina e outros metabolitos.

Dedução

Faça principalmente na urina. Sobre 70% absorveu a substância activa apresentada com urina sob a forma de metildopa e sua sul'fokon'jugatov, o restante é excretado nas fezes em metildopa o formulário.

Função renal normal (T)_1/2 é igual a 1.7 não. O ingrediente ativo da droga é totalmente eliminado do corpo dentro 36 não.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Quando a excreção de insuficiência renal de metildopa retarda para baixo de acordo com o grau de função renal. Em terrível rim humano (sem diálise) T_1/2 metildopa aumenta em 10 Tempo.

Metildopa, exibida por hemodiálise. 6-hemodiálise de hora pode retirar sangue circulando 60% vsosavshejsja dose de metildopa, diálise peritoneal para 20-30 h exibe aproximadamente 22-39%.

Testemunho

- Hipertensão arterial.

Regime de dosagem

Tomar comprimidos para dentro, antes ou depois da refeição. O modo de definir individualmente.

Adultos nomeado em primeiro 2 dias na 250 mg (1 tab.) 2-3 vezes / dia, dose diária então, gradualmente, aumentar ou diminuir (cada 2 um dia para o 250 mg) Dependendo da gravidade do declínio do inferno. Para reduzir os sintomas de efeito sedativo primeiro aumentam a dose da noite. A dose de manutenção é 0.5-2 g / dia 2-4 admissão.

A dose diária máxima é de 2 g. Se a admissão de droga dose 2 g/d lá não é nenhuma redução eficaz no inferno, Dopegit recomendado^® em combinação com outros meios de antigipertenzivei.

Depois 1-3 meses de tratamento podem desenvolver tolerância. O controlo efectivo do inferno pode ser restaurada pela adição de diurético efetivamente entregue ou aumentar a dose Dopegita^®.

Para pacientes Idosos a dose inicial deve ser tão baixa quanto possível, não mais 250 mg 2 vezes / dia, tk. Eles muitas vezes ocorre a sedação. Se necessário dose pode ser aumentada cada 2 dia até uma dose máxima diária de 2 g, que não pode exceder.

Os pacientes com insuficiência renal Ajuste de dose. Às gravidade leve insuficiência renal (Taxa de filtração glomerular (SCF) > 50 ml / min) deve suportar o intervalo entre as refeições 8 não, às insuficiência renal moderada (SCF = 10-50 mL/min) o intervalo deve ser 8-12 não, e quando insuficiência renal grave (SCF < 10 ml / min) – 12-24 não.

Como metildopa remove o gemodialise, Após este procedimento, o paciente deve tomar uma dose adicional 250 mg para evitar o aumento do inferno.

A dose inicial recomendada Dopegita^® em crianças é 10 peso de corpo de mg/kg/dia 2-4 admissão. Se necessário, a dose diária pode ser aumentada gradualmente (até um máximo 65 mg / kg de peso corporal) a intervalos de não menos de dois dias.

Efeito colateral

A partir do sistema nervoso central e periférico: no início do tratamento ou após o aumento da dose – passando a sonolência, dor de cabeça e fraqueza; possivelmente – parestesia, tontura, ansiedade, depressão, psicose (fraca e transitória), pesadelos, raramente – parkinsonizm, Choreoathetosis, sintomas de deficiência de circulação cerebral (possivelmente, associado a gipotenziei arterial), nervo facial de paresia periférica.

Sistema cardiovascular: aumento da angina de peito, a exacerbação dos sintomas de insuficiência cardíaca crônica, sinusovaya bradicardia, reduzir a sensibilidade do seio carotídeo, hipotensão ortostática, edema periférico, ganho de peso, raramente – miokardit, perikardit.

A partir do sistema digestivo: pancreatite, colite, vómitos, diarréia, inflamação das glândulas salivares, corrosão ou escurecimento linguagem, náusea, prisão de ventre, flatulência, boca seca, icterícia, hepatite, colestase, aumento das enzimas hepáticas.

A partir do lado da hematopoiese: depressão da medula óssea, leucopenia, agranulocitose, trombocitopenia, anemia gemoliticheskaya, teste positivo para anticorpos antinucleares, Células LE, fator reumatoide, Teste de Coombs positivo; raramente – obratimaya leykopeniya e trombocitopenia, anemia gemoliticheskaya.

As reações alérgicas: vasculite, sintomas, lembrando SLE, febre, eozinofilija, necrólise epidérmica tóxica (Síndrome de Lyell), erupção cutânea.

Na parte do sistema endócrino: hiperprolactinemia, ginecomastia, galactorrhea.

Na parte do sistema reprodutivo: amenorréia, potência e/ou líbido.

Na parte do sistema músculo-esquelético: artralgia, mialgia.

O sistema respiratório: congestão nasal.

De Outros: aumentar no sangue de nitrogênio residual.

Contra-indicações

- Hepatite aguda, cirrose do fígado;

- A história de doença hepática (pano de fundo a metildopa de admissão);

— terapia concomitante MAO inibidores;

- Depressão;

-anemia hemolítica;

- Infarto agudo do miocárdio;

- Pheochromocytoma;

- Hipersensibilidade à droga.

DE cautela deve designar produto em insuficiência renal (Ajuste de dose), Síndrome de dijencefal'nom, crianças e pacientes idosos.

Gravidez e aleitamento

De acordo com os resultados dos estudos clínicos após a aplicação de metildopa em II e III trimestrah gravidez revelou sem sinais de danos ao feto ou recém-nascido. Desde estudos adequados e bem controlados no terceiro trimestre da gravidez não tem sido empreendidos, Recomenda-se usar a droga somente após uma comparação minuciosa dos esperados benefícios da terapia para a mãe e o risco potencial para o feto.

Um estudo realizado com crianças, nascidas de mães, Quem metildopu após a semana 26-th de gravidez, não revelou efeitos adversos da droga. Em mulheres grávidas, tomando o remédio no terceiro trimestre, Fetal foi melhor, do que em mulheres, Não tomar a medicação.

Metildopa é secretada no leite materno, Portanto, designar o produto no período de lactação é recomendado somente após uma comparação minuciosa dos benefícios previstos para a mãe e o risco potencial para a criança.

Precauções

Recomendações de tratamento europeus e russos tratam hipertensão metildopu como primeira linha de tratamento da hipertensão em gestantes, tk. É caracterizada por melhor segurança e não provoca reações indesejáveis na mãe e feto.

Atendimento de emergência é necessário quando prescrever Dopegita^® pacientes com Porfiria hepática ou seus parentes.

Durante o tratamento precisava ser monitorado fígado e sangue periférico de imagens.

Antes de iniciar o tratamento Dopegitom^® Você deve investigar o número de sangue solto, e durante o primeiro 6-10 semanas de terapia para executar direto testar kumbsa, Quem então deve ser repetido a cada seis meses ou um ano. Teste positivo talvez Kumbsa 10-20% pacientes, recebem esta droga, especialmente depois de assumir 1 g Dopegita^® diariamente, durante seis meses ou um ano. Menor que 5% tais pacientes podem desenvolver anemia hemolítica. Neste caso, é imperativo que imediatamente cancelar a recepção Dopegita^®. Anemia hemolítica após a droga é descontinuada. Se isso não acontecer, você deseja usar GKS ou análise de outras possíveis causas de anemia hemolítica. Se a anemia hemolítica causada por tomar Dopegita^®, o paciente deve não no futuro para conseguir essa droga. Teste positivo de Kumbsa torna-se negativo após algumas semanas ou meses após a retirada da droga.

A mera existência de um positivo teste de Coombs ou o paciente não é uma contra-indicação ao tratamento Dopegitom^®. Se o kumbsa de teste torna-se positiva durante o tratamento Dopegitom^®, Você deve instalar a presença de anemia hemolítica e grau de significância clínica de teste de Coombs positivo. Por Exemplo, Além de um positivo Coombs direto teste menos frequentemente observado um teste de Coombs indireto positivo, que poderia afetar a Cruz-compatibilidade de sangue. Se você precisa de uma transfusão de sangue para o paciente, receber Dopegit^®, deve realizar testes de Coombs diretos e indiretos. Na ausência de anemia hemolítica é, geralmente, um teste de Coombs direto positivo. Por si só, o teste de Coombs direto não afeta DQ digitação ou Cruz-compatibilidade de sangue. Se o teste de Coombs indireto também é positivo, É necessário consultar um hematologista médico ou transfuziologa.

Durante o primeiro 6-12 semanas de tratamento, e também se você tiver febre de etiologia desconhecida, deve conduzir um monitoramento do fígado. Quando você alterar o fígado de transaminaz ou a presença de icterícia deve sugerir a ocorrência de reações de hipersensibilidade, onde há colestase, danos às células hepáticas ou hepatite. Em casos muito raros, pode haver uma Necrose hepática mortal. Portanto, se você alterar as enzimas do fígado ou sintomas de insuficiência hepática ocorre, o curso do tratamento Dopegitom^® deve cessar imediatamente. Tais pacientes no futuro não podem ser atribuídos Dopegit^®.

Pacientes com doença hepática prejudicada ou uma história da droga devem ser administrados com extrema cautela.

Durante o tratamento, pode haver casos muito raros de agranulocitose e trombocitopenia. Eles geralmente ocorrem após o cancelamento de Dopegita^®.

Alguns pacientes experimentam ao tomar Dopegita^® podem desenvolver edema ou peso ganho; Quando estes Estados devem nomear dioretiki. Tratamento Dopegitom^® Você não pode continuar no crescente inchaço ou o desenvolvimento dos sintomas de insuficiência cardíaca congestiva.

Metildopa, exibida pela diálise. Portanto, após este procedimento, pode aumentar.

Como metildopa tem fluorescência na mesma onda, isso e catecolaminas, na urina pode ser detectada a altas concentrações de catecolaminas, isso dificulta o diagnóstico feohromotsytoma. Metildopa, no entanto, não afeta as medições do WMC (ácido vanililmindal'noj).

Os pacientes, receber Dopegit^®, as doses mais baixas de drogas para a anestesia geral. Se durante a anestesia geral ocorre hipotensão, para a sua correção, você pode inserir vasoconstritores. Receptores adrenérgicos retêm sensibilidade no tratamento da metildopoj.

Em pacientes com graves lesões bilaterais dos vasos sanguíneos cerebrais em casos raros pode ocorrer movimento involuntário horeoatetoznye.

Durante a recepção, Dopegita^® Você deve evitar a ingestão de bebidas alcoólicas.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

No inicial, individualmente determinado período de aplicação Dopegita^® Não é permitido a condução de veículos e se engajar em outras atividades potencialmente perigosas, exigindo rapidez de reacções psicomotoras. No processo de tratamento adicional, o grau de limitação determinar dependendo da resposta individual do doente à droga.

Overdose

Sintomas: hipotensão grave, vыrazhennaya bradicardia, fraqueza, sonolência, letargia, tremor, tontura, prisão de ventre, flatulência, diarréia, náusea, vómitos, atonia do intestino.

Tratamento: lavagem gástrica, estimulação de vómitos, tomadas logo após tomar a droga, pode reduzir a quantidade de droga vsosavchegosa. CURVAS de controle, OCK, equilíbrio eletrolítico, as funções dos intestinos e rins, assim como o cérebro. Você pode, opcionalmente, digitar simpatomimetiki (por exemplo, epinefrina).

Interações Medicamentosas

Dopegit^® Ele não deve ser usado em combinação com os inibidores da MAO, devido a efeitos adversos aumento.

Uso combinado de Dopegita^® com simpatomimetikami, antidepressivos tricíclicos, fenotiazinami, para a ingestão de ferro, NSAIDs, estrógenos requer cautela, Uma vez que existe uma ação de redução antigipertenzivnogo Dopegita^®.

Se você estiver aplicando para Dopegita^® com outros meios de antigipertenzivei, bloqueadores beta, Anestésicos gerais, ansiolíticos (trankvilizatorami) vem aumento gipotenzivnogo ações Dopegita^®.

Quando combinado com a aplicação de levodopa Dopegitom^® a ação de protivoparkinsonicheskogo do declínio da levodopa e fortalecimento das ações indesejáveis no sistema nervoso central, e quando Dopegita^® com o combinado drogas, levodopa e carbidopa desenvolvimento possível hipotensão ortostática. Neste caso, depois de tomar os pacientes de drogas devem dentro 1-2 h na posição horizontal.

Se você estiver aplicando para Dopegita^® com a droga lítio pode aumentar a toxicidade do lítio.

Se você estiver aplicando para Dopegita^® com antikoagulyantami e aumentando o risco de sangramento.

Se você estiver aplicando para Dopegita^® com bromkriptine possíveis efeitos indesejáveis sobre a concentração de prolactina.

Se você estiver aplicando para Dopegita^® Talvez as funções cognitivas aminazin – desorientação e sputannoe estado de consciência.

Se você estiver aplicando para Dopegita^® com etanol e outras drogas, Depressores do SNC, aumento da depressão.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças à temperatura de 15 ° a 25 ° C. Validade – 5 anos.